А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Верапамілу гідрохлорид “лх” (Verapamili nydrochloridum “lh”)

мiжнародна та хімічнаназви:Verapamil; [ (2RS)-2-(3,4-диметоксифеніл)-5-[ [2-(3,4-диметоксифеніл)етил] (метил) аміно]-2-(1-метил-етил) пентаннітрилу гідрохлорид];

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: безбарвна прозора рідина;

склад: 1 мл містить 0,0025 г верапамілу гідрохлориду;допоміжні речовини: натрію хлорид, розчин хлористоводневої кислоти, водадля ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністикальцію з переважною дією на серце. Код АТС C08D А01.

Фармакологічні властивості. Верапаміл належить до блокаторів повільнихкальцієвих каналів. Пригнічує трансмембранне надходження іонів кальцію зміжклітинного простору в кардіоміоцити і гладком'язові клітини кровоноснихсудин, не спричиняючи змін концентрації іонів кальцію в крові. Верапамілвикликає дилатацію коронарних артерій і артеріол у нормальних і ішемізованихділянках міокарда, усуває спазми коронарних артерій, таким чином поліпшуєтьсякровопостачання серцевого м'яза. За рахунок впливу на внутрішньоклітинний вхідіонів кальцію зменшується скоротливість міокарда, частота серцевих скорочень(ЧСС) і загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), знижується навантаження насерце і його потреба в кисні. При ішемії міокарда препарат сприяє зменшеннюдиспропорції між потребою та забезпеченням серця киснем, зменшує скоротливістьміокарда.Антиаритмічний ефект верапамілу обумовлений збільшенням рефрактерногоперіоду АV-з'єднання й уповільненням АV-провідності (належить до антиаритмічнихпрепаратів IV класу). Внаслідок цього зменшується частота скорочень шлуночківпри тріпотінні чи мерехтінні передсердь. Ефект дозозалежний. Завдяки впливу наАV-вузол верапаміл сприяє відновленню синусового ритму при пароксизмальнійсуправентрикулярній тахікардії.Він виявляє деяку натрійуретичну тадіуретичну дію за рахунок зниження канальцієвої реабсорбції. Пригнічуєагрегацію тромбоцитів.Верапаміл активно метаболізується впечінці, тому при порушенні її функцій виділення препарату помітноподовжується.

Фармакокiнетика.Припарентеральному застосуванні біля 90% верапамілу зв΄язується з білкамиплазми крові. При одноразовому застосуванні період напіввиведення верапамілустановить 3 – 7 год., при курсовому призначенні період напіввиведенняпідвищується до 4,5 – 12 год. Препарат метаболізується у печінці за допомогоюдиметилювання, діалкілування і глюкуронування з утворенням 12 метаболітів, зних 2 є активними. Екскретується в основному із сечею (до 70%, з них десь 5%виводиться в незміненому вигляді), частково виводиться з калом (приблизно 16%).

Показання для застосування. Верапаміл якантиаритмічний засіб, в основному, призначають при передсердних аритміях –суправентрикулярній тахікардії, екстрасистолії (при шлуночкових аритміях,включаючи шлуночкову екстрасистолію, препарат малоефективний). Верапамілзастосовують також для лікування есенціальної та симптоматичних артеріальнихгіпертензій. Парентеральний шлях введення верапамілу доцільний пригіпертонічних кризах, гострих нападах стенокардії, нападах пароксизмальноїсуправентрикулярної тахікардії.



Спосіб застосування та дози. Верапаміл застосовуютьвнутрішньовенно, для купірування пароксизму суправентрикулярної тахікардіївводять дорослим повільно 2-4 мл 0,25% розчину. Повторно для підтримуючої терапіївводять 1 раз на день краплинно зі швидкістю 0,005 мг/кг за хвилину не раніше,як через 30 хв після струминного введення. Розчин верапамілу готують шляхомрозведення 2 мл 0,25% розчину його в 100 -150 мл ізотонічного розчину натріюхлориду або 5% розчину глюкози. Внутрішньовенно вводять під контролемгемодинамічних показників. Дітям препарат призначають внутрішньовенно залежновід віку: від 1 року до 5 років – по 0,002 - 0,003 г, від 6 до 14 років – по0,015 - 0,025 г.Толерантність при тривалому застосуванніверапамілу не розвивається.



Побічна дія. Можливі: нудота, блювання,запаморочення, підвищена стомлюваність, периферичні набряки, алергічні реакції,порушення АВ-провідності, брадикардії, гіперемії шкіри обличчя, гінекомастії,гіпертрофії ясен, при тривалому прийомі препарату часто розвивається атонічнийзапор. При використанні високих доз препарату можлива поява артеріальноїгіпотензії та АV-блокада будь-якого ступеня тяжкості, асистолія або мінливезниження АТ.

Протипоказання. АV-блокада ІІ-ІІІ ступенів,гострий інфаркт міокарда з атріовентрикулярною блокадою, кардіогенний шок,виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.), синдромслабкості синусового вузла, WPW синдром, що супроводжується мерехтінням татріпотінням передсердь, серцева недостатність, брадикардія (ЧСС менша за 50уд/хв.), ниркова недостатність, хвороби печінки, І триместр вагітності, періодгодування груддю, підвищена чутливість до препарату. Обережно призначають одночасно з b-адреноблокаторами через можливу сумаціювпливу на провідність та скоротливість серця.

Передозування. Можутьвиникнути артеріальна гіпотензія, виражена брадикардія, поява симптомівсерцевої недостатності, АV-блокада будь-якого ступеня тяжкості та асистолія. Уразі передозування препарат відміняють. Необхідно контролювати стан пацієнта(тонометрія, контроль дихальної функції та ЕКГ). Показане промивання шлунка,призначення активованого вугілля, сольових проносних. Рівень АТ приартеріальній гіпотензії можна скоригувати внутрішньовенним введенням розчинівелектролітів, плазмозамінників, кардіотонічних засобів і агоністівb-адренорецепторів. Пацієнтам з вираженою брадикардією і порушеннямАV-провідності вводять атропін, в особливо тяжких випадках вдаються дотимчасового кардіостимулятора. Симптоми серцевої недостатності компенсуютьсяпризначенням кальцію хлориду чи кальцію глюконату, кардіотоніків,симпатоміметиків і глюкагону. Гемодіаліз неефективний.



Особливості застосування. З обережністю застосовуютьверапаміл у хворих з вираженими порушеннями функції печінки, приатріовентрикулярній блокаді І ступеня.При необхідності можливакомбінована терапія стенокардії та артеріальної гіпертензії верапамілом іb-адреноблокаторами (з особливою обережністю, за умов постійного медичногоконтролю).Вагітність і періодлактації.У період вагітності і лактації препарат протипоказаний. Застосування верапамілупри вагітності можливе тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода.При необхідностізастосування в період лактації слід враховувати, що верапаміл може виділятися згрудним молоком, тому годування слід припинити.Вплив на здатність докерування автотранспортом і точними механізмами.Після прийому верапамілуможливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення), які впливають наздатність пацієнта виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги і швидкостіпсихомоторних реакцій.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При одночасному застосуванні верапамілу таβ-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів, інгаляційних анестетиківпідвищується ризик виникнення брадикардії, атріовентрикулярної блокади,вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності через взаємнепосилення пригнічуючого впливу на автоматизм синусового вузла, скоротливість іпровідність міокарда. При одночасному застосуванні верапамілу з іншимиантигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками таінгібіторами ангіотензин-перетворюючих ферментів) відбувається взаємнепосилення гіпотензивної дії. Антиангінальна дія верапамілу посилюється приодночасному застосуванні з нітратами. Циметидин може призводити до кумуляціїверапамілу внаслідок пригнічення ефекту первинного проходження через печінку.Верапаміл посилює діюкарбамазепіну. Верапаміл може підвищувати концентрацію в плазмі кровіаміодарону, дизопіраміду, клонідину, празозину, симвастатину, карбамазепіну,фенітоїну, теофіліну, адріаміцину, циклоспорину, етанолу, іміпраміну,буспірону, мідазоламу. При одночасному застосуванні верапамілу і дигоксинувідзначено підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові. На фоні тривалогозастосування препаратів літію верапаміл може зменшити концентрацію літію вплазмі крові, проте нейротоксичність за умов такої комбінації зростає.Антиагрегантна діяпосилюється при одночасному призначенні верапамілу й ацетилсаліцилової кислоти,при цьому може зменшуватися антигіпертензивна дія верапамілу.



Умови та термiн зберiгання. Зберігати у захищеному від світла та недоступномудля дітей місці. Термін зберігання - 5років
Переглядів: 674 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я