А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Верапамілу гідрохлорид (Verapamil hydrochloride)

міжнародна та хімічна назви: verapamil,[(2RS)-2-(3,4-диметоксифеніл)-5-[[2-(3,4-диметоксифеніл)етил](метил)аміно]-2-(1-метилетил)пентаннітрилугідрохлорид];

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті оболонкою, білогокольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному зрізі видно два шари різноїструктури;

склад: 1 таблетка містить 80 мг верапамілу гідрохлориду в перерахунку на 100%суху речовину;допоміжні речовини

: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат,коповідон, магнію стеарат, плівкоутворююче покриття 39G28601 Opadry II White.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насерце. Код АТС С08DА01.

Фармакологічні властивості. фармакодинаміка. Верапамілу гідрохлорид єселективним блокатором кальцієвих каналів L типу I класу, має антиангінальну тагіпотензивну дії. Блокує потенціалзалежні кальцієві канали та порушуєнадходження іонів кальцію всередину клітин, зокрема кардіоміоцитів та клітингладеньких м’язів судин, концентрація кальцію у крові при цьому не змінюється.Антиангінальна дія препарату реалізується завдяки зниженню тонусукоронарних та периферичних артеріальних судин, поліпшенню кровопостачаннясерцевого м’яза, у тому числі в ішемізованих ділянках; знижує потребу міокардав кисні, зменшуючи скоротливість міокарда та збільшуючи коронарний кровотік.Антиангінальний ефект зумовлений також вазодилатуючою периферичною дією, щоприводить до зменшення післянавантаження і потреби міокарда в кисні.Верапамілу гідрохлорид належить до антиаритмічних препаратів IV класу.Антиаритмічний ефект зумовлений блокадою кальцієвих каналів у клітинахпровідної системи серця (синоатріальному і атріовентрикулярному вузлах), щоприводить до уповільнення автоматизму Р-клітин синусового вузла, ектопічнихвогнищ у передсердях і швидкості проведення збудження через атріовентрикулярнийвузол. Внаслідок цього подовжується ефективний рефрактерний період у синусовомута атріовентрикулярному вузлах, уповільнюється синусовий ритм, зменшуєтьсячастота серцевих скорочень.Антигіпертензивна дія Верапамілу гідрохлориду зумовлена розслабленнямгладеньких м’язів судин, зниженням загального периферичного судинного опору,артеріального тиску, як правило, без розвитку постуральної гіпотензії тарефлекторної тахікардії; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 захвилину) розвивається рідко.фармакокінетика. Після перорального прийому всмоктується понад 90%введеної дози Верапамілу гідрохлориду. Препарат метаболізується переважно впечінці, внаслідок інтенсивного метаболізму при першому проходженні крізьворітну систему печінки, біодоступність препарату становить 20–35%. Максимальнаконцентрація Верапамілу гідрохлориду в плазмі крові відзначається через 1–2години після прийому препарату.Ступінь зниження тиску крові не залежить від концентрації Верапамілугідрохлориду в плазмі крові.З білками крові зв’язується приблизно 90% препарату.Верапамілу гідрохлорид проникає крізь плаценту та екскретується вгрудне молоко. Середній період напіввиведення становить 2,8 – 7,4 години післяпершого прийому і 4,5–12 годин на фоні тривалого прийому. У пацієнтів старшоївікової групи період напіввиведення може збільшуватись.У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведеннязбільшується до 14–16 годин, об’єм розподілу збільшується, плазмовий кліренсстановить приблизно 30% норми. Тому дозу для таких пацієнтів зменшують до 1/3звичайної добової дози. Препарат виводиться переважно нирками (70%), частково –кишечником.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.Ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія.Варіантна стенокардія (стенокардія Принцметала).Надшлуночкові аритмії (мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь,суправентрикулярна екстрасистолія); пароксизмальна надшлуночкова тахікардія.

Спосіб застосування та дози. Дози підбираються індивідуально для кожногопацієнта.Артеріальна гіпертензія: звичайна початкова доза становить 80 мгВерапамілу гідрохлориду три рази на добу (всього 240 мг).Антигіпертензивний ефект розвивається протягом тижня від початкутерапії.Початкову дозу поступово підвищують залежно від стану пацієнта таклінічної відповіді, яка оцінюється після прийому препарату.Максимальна добова доза препарату – 480 мг.Таблетки ковтають цілими, не розжовують, їх не можна подрібнювати,розділяти на частини. Таблетки запивають водою.Стенокардія: звичайна доза становить 80 – 120 мг три рази на добу(всього 240 – 360 мг).Пацієнтам з очікуваною підвищеною клінічною відповіддю та особамлітнього віку початкова доза може бути знижена до 40 мг три рази на добу(всього 120 мг).Початкову дозу поступово підвищують залежно від стану пацієнта таклінічної відповіді. Дозу можливо підвищувати кожного дня або кожного тижня додосягнення оптимальної клінічної відповіді (максимальна добова доза препарату –480 мг).Гіпертрофічна кардіоміопатія: рекомендуються такі ж дози, що і пристенокардії.Аритмії: звичайна доза для пацієнтів з хронічною фібриляцієюпередсердь, що приймають препарати наперстянки, становить 240 – 320 мг на добу,розподілені на 3 прийоми.Звичайна доза для профілактики пароксизмальної надшлуночковоїтахікардії у пацієнтів, які не приймають препарати наперстянки, становить 240 –320 мг на добу, розподілені на 3 – 4 прийоми.Максимальний ефект розвивається, як правило, протягом 48 годин відпочатку лікування.Дітям препарат у даній лікарській формі не призначають.

Побічна дія. Можливі нижченаведені побічні ефекти: з боку серцево-судинної системи: зрідка – стенокардія, артеріальнагіпотензія, синоатріальна та атріовентрикулярна блокади, брадикардія,провокування посилення проявів серцевої недостатності, біль за грудиною,інфаркт міокарда, відчуття серцебиття, пурпура, синкопе, асистолія, тахікардія;з боку травного тракту: запор, сухість у роті, шлунково-кишковірозлади, гіперплазія ясен, болі, нудота, блювання, атонія кишечнику;з боку нервової системи: порушення мозкового кровообігу, сплутаністьсвідомості, порушення рівноваги, безсоння, м’язові судоми, парестезія, психози,сонливість, головний біль;з боку сечостатевої системи: гінекомастія, імпотенція, частісечовипускання, порушення менструального циклу.Інші прояви: висипання на шкірі, посилене випадання волосся,гіперкератоз, порушення пігментації, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформнаеритема, синці, нечіткість зору та шум у вухах.При лікуванні Верапамілом гідрохлориду може спостерігатись підвищеннярівня трансаміназ, лужної фосфатази та білірубіну. У деяких випадках ці змінисамостійно зникають при продовженні терапії.Можливі ушкодження печінки з клінічними проявами (погане самопочуття,підвищення температури тіла та/або біль у правому підребер’ї) та підвищеннямрівня АЛТ, АСТ та лужної фосфатази. У зв’язку з цим доцільно періодичноконтролювати функцію печінки у пацієнтів, які приймають Верапамілу гідрохлорид.

Протипоказання. Серцева недостатність.Артеріальна гіпотензія (систолічний тиск крові нижче 90 мм рт. ст.).Кардіогенний шок.Брадикардія (< 50 уд/хв).Синоатріальна (СА) блокада.Синдром слабкості синусового вузла (за винятком пацієнтів зі штучнимводієм ритму).Атріовентрикулярна (АV) блокада II – III ступеня (за винятком пацієнтівзі штучним водієм ритму).Мерехтіння передсердь або тріпотіння передсердь (на фоні синдромів WРWта LGL).Гіперчутливість до Верапамілу гідрохлориду або до інших компонентівпрепарату.Вагітність та період годування груддю.

Передозування. Специфічного антидоту немає.Основними симптомами передозування Верапамілу гідрохлориду єартеріальна гіпотензія, серцева недостатність, асистолія та атріовентрикулярнаблокада різного ступеня.При передозуванні слід забезпечити ретельний медичний контроль станупацієнта у палаті інтенсивної терапії (артеріальний тиск, дихання, ЕКГ).Пацієнту призначають промивання шлунка, проносні засоби та активованевугілля.У випадку розвитку вираженої артеріальної гіпотензії або повноїатріовентрикулярної блокади внутрішньовенно призначають ізопротеренол,норадреналін, метарамінолтартрат, атропін (у звичайних дозах), глюконат кальцію(10% розчин); у надзвичайно тяжких станах застосовують кардіостимулятори.При тахікардії, швидкому шлуночковому ритмі у хворих на тріпотіння іфібриляцію передсердь, із синдромами WРW та LGL застосовують електричнукардіоверсію, внутрішньовенне введення прокаїнаміду (новокаїнаміду) аболідокаїну.Якщо вжиті заходи не є достатньо ефективними, можливе призначенняінотропних препаратів (дофаміну або добутаміну).Гемодіаліз неефективний для швидкого виведення Верапамілу гідрохлоридуз організму.

Особливості застосування. Слід дотримуватись особливої обережності припризначенні пацієнтам із серцевою недостатністю.Верапамілу гідрохлорид може спричиняти безсимптомну атріовентрикулярнублокаду першого ступеня або минущу брадикардію. При розвиткуатріовентрикулярної блокади слід знизити дозу Верапамілу гідрохлориду абоприпинити прийом препарату.З обережністю призначають Верапамілу гідрохлорид пацієнтам згіпертрофічною кардіоміопатією, а також пацієнтам з гіпертрофічноюкардіоміопатією, ускладненою обструкцією лівого шлуночка, високим тискомзаклинювання у легеневих капілярах, порушенням функції синусно-передсердноговузла.У пацієнтів з м’язовою дистрофією Дюшенна Верапаміл гідрохлорид знижуєнейром’язову провідність та збільшує тривалість періоду відновлення післянейром’язової блокади, що спричинена векуронієм. Для таких пацієнтів потрібнезниження дози Верапамілу гідрохлориду.З обережністю слід призначати Верапамілу гідрохлорид пацієнтам зпорушенням функції печінки, у цьому випадку рекомендується знизити дозу до 30%від звичайної добової. Слід контролювати тривалість РQ-інтервалу на ЕКГ, атакож інші ознаки можливого передозування Верапамілу гідрохлориду у пацієнтів(регулярний контроль АТ, ЧСС та ін).З обережністю слід призначати Верапамілу гідрохлорид пацієнтам знирковою недостатністю, ретельно контролювати тривалість РQ-інтервалу, а такожінші ознаки можливого передозування Верапамілу гідрохлориду.Хворі літнього віку можуть мати підвищену чутливість до дії препарату,навіть за умов звичайного дозування.З обережністю призначають препарат при оперативних втручаннях у зв’язкуз потенціюванням пригнічуючого впливу на міокард загальних анестетиків і наскелетні м’язи – міорелаксантів.Застосування в періоди вагітності та лактації. Доказів тератогенної діїВерапамілу гідрохлориду немає, однак його застосування під час вагітності слідуникати, оскільки препарат проникає крізь плаценту та виявляється у пупковійвені під час пологів, невідомо, чи впливає Верапамілу гідрохлорид негайно абомає віддалену побічну дію на плід, а також чи впливає він на тривалістьпологів.Верапамілу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Через можливістьнегативного впливу на дитину, під час прийому Верапамілу гідрохлориду грудневигодовування слід припинити.Верапамілу гідрохлорид може негативно впливати на здатність керуватиавтомобілем або іншими механізмами.При одночасному прийомі грейпфрутового соку підвищується біодоступністьВерапамілу гідрохлориду на 30%.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Верапамілугідрохлориду з бета-адреноблокаторами збільшує взаємну пригнічуючу дію наавтоматизм синоатріального вузла, АV-провідність і скоротність міокарда,внаслідок цього підвищується ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії,АV- та СА-блокад, брадикардії, серцевої недостатності, особливо призастосуванні високих доз бета-адреноблокаторів або при їх внутрішньовенномувведенні.Особливу групу ризику становлять пацієнти з ознаками хронічної серцевоїнедостатності, вираженої кардіоміопатії або ті, які недавно перенесли інфарктміокарда. Комбінована терапія Верапамілу гідрохлоридом з бета-адреноблокаторамиповинна проводитись тільки за чіткими показаннями та під суворим контролемлікаря.Верапамілу гідрохлорид потенціює дію інших антигіпертензивнихпрепаратів (наприклад вазодилататорів, інгібіторів ангіотензинконвертази,діуретиків, бета-блокаторів, альфа-блокаторів, празозину та теразозину).Трициклічні антидепресанти, нейролептики потенціюють гіпотензивну діюВерапамілу гідрохлориду.При призначенні Верапамілу гідрохлориду пацієнтам, які приймаютьпрепарати наперстянки, слід враховувати, що на початку лікування (1-й тиждень)рівень дигоксину у сироватці крові підвищується на 50 - 70%, тому потрібновідкорегувати дозу дигоксину, а його рівень у сироватці крові періодичноконтролювати, особливо на початку лікування.Не рекомендується комбінація Верапамілу гідрохлориду з антиаритмічнимипрепаратами І – III класу.Верапамілу гідрохлорид не слід застосовувати одночасно з дизопірамідом(ритміленом), прийом якого треба припиняти за 48 годин до початку застосуванняВерапамілу гідрохлориду. Прийом дизопіраміду може бути поновлений не раніше,ніж через 24 години після припинення прийому Верапамілу гідрохлориду.При комбінованому застосуванні Верапамілу гідрохлориду та флекаїнідуістотно змінюється взаємна пригнічуюча дія на міокард, потенціюєтьсяскоротність атріовентрикулярної провідності та збільшується тривалістьреполяризації.У пацієнтів з гіпертрофічною кардіоміопатією при одночасномузастосуванні Верапамілу гідрохлориду та хінідину може розвинутись вираженаартеріальна гіпотензія, тому не слід призначати обидва препарати разом.Внаслідок високого ступеня зв’язування Верапамілу гідрохлориду збілками його слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають іншіпрепарати, що мають дані властивості (пероральні протизаплідні препарати,гідантоїн, саліцилати, сульфаніламіди та похідні сульфанілсечовини).При одночасному застосуванні Верапамілу гідрохлориду із солями кальціюта вітаміном Д фармакологічний ефект Верапамілу гідрохлориду ймовірнозменшується.Верапамілу гідрохлорид може знижувати кліренс пропранололу,метопрололу; рифампіцин, фенобарбітал як індуктори мікросомальних ферментівможуть знижувати ефективність препарату.Під дією Верапамілу гідрохлориду концентрація солей літію, щоприймаються одночасно, у сироватці крові може змінюватись, тому пацієнти, якіприймають обидва препарати, повинні бути під ретельним наглядом. Аналогічнавзаємодія відзначається при одночасному прийомі Верапамілу гідрохлориду татеофіліну.Верапамілу гідрохлорид призводить до підвищення рівня циклоспорину,карбамазепіну і теофіліну в сироватці крові, при одночасному їх застосуванні.При одночасному застосуванні Верапамілу гідрохлориду з інгаляційнимианестетиками або з блокаторами нейром’язової передачі, дози препаратів слідвідкоригувати, щоб уникнути пригнічуючої дії на серцеву діяльність. Препаратпотенціює дію міорелаксантів.Бета-адреноблокатори, антиаритміки І А класу, серцеві глікозиди, рентгеноконтрастнізасоби можуть потенціювати пригнічуючий вплив Верапамілу гідрохлорид наавтоматизм синоатріального вузла, АV-провідність і скоротність міокарда.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС. Термінпридатності – 3 роки
Переглядів: 721 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я