А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Велбутрин™ (Wellbutrin sr™)

міжнародна та хімічна назви: bupropine;(+/-)-2-(терт-бутиламіно)-3’-хлоропропіофенолу гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі білі таблетки, вкриті плівкою, збілою серцевиною та написом чорною фарбою з одного боку “GX CH7”;

склад: 1 таблетка містить бупропіону гідрохлориду 150 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, цистеїнугідрохлориду моногідрат, магнію стеарат, концентрат білого барвника (OpadryOY-7300 Білий або Opadry YS-1-18202-A Білий), карнаубський віск, чорна харчовафарба.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A X12.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Бупропіон є селективним інгібітором нейронального захоплення катехоламінів(норадреналіну та дофаміну) з мінімальним впливом на захоплення індоламінів(серотонін) і відсутністю пригнічення моноаміноксидази. Фармакокінетика. АбсорбціяПісля перорального призначення таблеток бупропіону здоровимдобровольцям максимальна концентрація в плазмі досягалася через 3 години.Бупропіон та його метаболіти виявляють лінійну кінетику при триваломупризначенні в дозах від 150 мг до 300 мг на добу.Всмоктування бупропіону не порушується значною мірою при одночасномувживанні з їжею.РозподілБупропіон підлягає широкому розподілу – його об’єм розподілу становитьприблизно 2000 л. Бупропіон і його метаболіт гідроксибупропіон помірнозв’язуються з білками плазми (84% і 77%, відповідно). Ступінь зв’язування збілками метаболіту треогідробупропіону становить близько половини того, щоспостерігається для бупропіону.МетаболізмБупропіон інтенсивно метаболізується в організмі людини. У плазміідентифіковано три фармакологічно активних метаболіти: гідроксибупропіон і йогоаміноалкогольні ізомери – треогідробупропіон і еритрогідробупропіон. ЕлімінаціяПриблизно 87% бупропіону виводиться з сечею (з них менш ніж 10% - увигляді активних метаболітів), до 10% - з випорожненнями. У незміненому станівиводиться лише 0,5% бупропіону. У середньому кліренс після пероральногопризначення бупропіону становить близько 200 л/год, а середній періоднапіввиведення бупропіону – приблизно 20 годин.Пацієнти з нирковою недостатністюВплив захворювання нирок на фармакокінетику бупропіону ще не вивчений.Елімінація головних метаболітів бупропіону може порушуватися при зниженійфункції нирок.Пацієнти з печінковою недостатністюФармакокінетикабупропіону та його активних метаболітів у пацієнтів з легким та помірнимступенем цирозу мало відрізняється від такої у здорових добровольців. У хворихз тяжким цирозом печінки максимальна концентрація бупропіону та площа підкривою “концентрація – час” значно підвищені, середній період напіввиведеннятакож подовжений порівняно зі здоровими особами.Пацієнти літнього віку.Фармакокінетичні дослідження осіб літнього віку дають неоднозначнірезультати. Клінічний досвід не встановив різниці у переносимості препаратулітніх та молодих людей, проте наявності більшої чутливості до нього в осіблітнього віку не можна виключати.

Показання для застосування.Лікування депресивних станів. Якщо пацієнт позитивно реагує налікування, продовження терапії Велбутрином ефективне для попередження рецидивівта запобігання повторенню депресивних епізодів у майбутньому.

Спосіб застосування та дози.Препарат починає діяти не раніше, ніж через 14 днів після початкутерапії. Як і при застосуванні інших антидепресантів, повний ефект препаратуможе бути помічений лише через декілька тижнів лікування. ТаблеткиВелбутрину слід ковтати цілими, не розламуючи і не розжовуючи.

ДоросліМаксимальна одноразова доза не повинна перевищувати 200 мг. ТаблеткиВелбутрину повинні застосовуватись за два прийоми з інтервалом не менш ніж 8годин.Поширеноюпобічною дією при прийомі препарату є безсоння, яке часто має минучий характер.Зменшити частоту виникнення цього явища можна, якщо утримуватись відзастосування препарату перед сном (за умови дотримання 8-годинного інтервалуміж дозами) або зменшити дозу препарату, якщо це клінічно обгрунтовано. Початкове лікування:Початкова доза становить 150 мг один раз на добу.Повний антидепресивний ефект Велбутрину, як й інших антидепресантів,може виявитися не раніше, ніж через кілька тижнів після початку лікування.Хворі, для яких доза 150 мг на добу є недостатньою, можуть відчути покращанняпри збільшенні дози до максимальної – 300 мг на добу (150 мг 2 рази на добу).Збільшення дози понад 300 мг/добуПри відсутності клінічного покращання після застосування препаратупротягом декількох тижнів у дозі 300 мг/добу пацієнтам може бути збільшена дозамаксимум до 400 мг/добу, за умови застосування її по 200 мг 2 рази на добу.Підтримуюча терапія:Гострі епізоди депресії потребують лікування антидепресантами протягомщонайменше шести місяців. Встановлено, що Велбутрин у дозі 300 мг на добу ефективнийпротягом тривалого (до 1 року) періоду лікування.

Застосування у хворих літнього вікуОскільки у хворих літнього віку збільшується можливість появи нирковоїнедостатності, може знадобитись зменшення частоти дозування препарату.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирокЛікування слід починати зменшеними дозами, оскільки бупропіон та йогометаболіти у таких пацієнтів акумулюються більшою мірою, ніж звичайно.

Застосування у пацієнтів з порушенням функціїпечінкиУ пацієнтів з патологією печінки Велбутрин повинен застосовуватися зобережністю. Зважаючи на підвищену варіабельність фармакокінетики препарату упацієнтів з легким та помірним ступенем цирозу печінки, необхідно прийнятирішення про довші інтервали між дозами. У пацієнтів з тяжким ступенем цирозу печінки Велбутрин потрібнозастосовувати надзвичайно обережно. У таких хворих доза не повинна перевищувати150 мг через день.

Побічна дія.

Загальна дія на організм: гарячка, біль у грудях, астенія.

Серцево-судинна система: тахікардія, сильне серцебиття, вазодилатація,постуральна гіпотензія, підвищення кров’яного тиску (у деяких випадках значне),почервоніння, непритомність.

Центральна нервова система: судоми, безсоння, дистонія, тремор, атаксія,Паркінсонізм, посіпування, розлад координації рухів, розлади концентраціїуваги, головний біль, запаморочення, депресія, дезорієнтованість, марення,параноїдальне мислення, галюцинації, збудження, неспокій, тривожність,дратівливість, агресивність, деперсоналізація, незвичні сни, порушення пам’яті,парестезії.

Ендокринні та метаболічні явища: анорексія, втрата ваги, порушення рівняглюкози крові.

Травний тракт: сухість у роті, шлунково-кишкові розлади, щовключають нудоту і блювання, біль у животі, запори.

Урогенітальний тракт: збільшення частоти сечовиділення та/або йогозатримка.

Гепатобіліарна система: підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця,гепатит.

Шкіра та гіперчутливість: висипання, свербіж, пітливість.Реакції гіперчутливості, що варіюють за тяжкістю від кропив’янки досудинного набряку, диспное/бронхоспазму, рідко – анафілактичного шоку.Артралгія, міалгія і гарячка також мають місце у зв’язку з висипаннями таіншими симптомами сповільненої гіперчутливості. Ці симптоми можуть нагадуватисироваткову хворобу. Як рідкісні побічні явища описані також поліморфна еритема та синдромСтівенса – Джонсона.

Окремі розлади: дзвін у вухах, розлади зору і смаку.

Протипоказання.Велбутрин протипоказаний хворим на гіперчутливість до бупропіону абобудь-якого з компонентів препарату.Велбутрин протипоказаний пацієнтам із судомними розладами.Велбутрин протипоказаний пацієнтам, які на даний час раптово припинилиприйом алкоголю або седативних препаратів.Таблетки Велбутрину містять бупропіон і не повинні призначатися хворим,які отримують будь-який інший препарат, що містить бупропіон, оскільки частотарозвитку судом є дозозалежною.Велбутрин протипоказаний хворим з існуючою в даний час або в анамнезінервовою булімією або анорексією, оскільки в цій групі хворих спостерігаласябільша частота розвитку судом при призначенні форми бупропіону швидкоговивільнення.Одночасний прийом Велбутрину та інгібіторів моноамінооксидазипротипоказаний. Між відміною інгібіторів МАО та початком лікування Велбутриномповинно пройти не менше 14 днів.

Передозування.Крім дій, описаних у розділі “Побічні ефекти”, передозування спричинилосимптоми, що проявились сонливістю, втратою свідомості та такими змінами на ЕКГяк порушення провідності або аритмії. Є відомості, що одноразовий прийом дози,що у 10 разів перевищувала максимальну терапевтичну. Лікування: у разі передозування рекомендується госпіталізація зконтролем ЕКГ та показників життєвих функцій. Необхідно переконатися вадекватній прохідності повітроносних шляхів, оксигенації та вентиляції.Невдовзі після передозування може бути корисним промивання шлунка.Рекомендується також застосування активованого вугілля. Специфічний антидот длябупропіону невідомий.

Особливості застосування.

Спеціальні застереженняСудомиРекомендовану дозу Велбутрину не слід перевищувати, оскільки длябупропіону характерний дозозалежний розвиток судом. У дозах, що не перевищуютьмаксимально рекомендовану добову дозу (до 400 мг Велбутрину на добу), частотарозвитку судом становить приблизно 0,1% (1/1 000).Ризик розвитку судом, пов’язаний із застосуванням Велбутрину, тіснокорелює з наявністю факторів ризику. Тому Велбутрин з особливою обережністюслід призначати хворим з одним або більшим числом факторів, що сприяютьпідвищенню судомної готовності. Ці фактори включають:травму голови в анамнезі;пухлини центральної нервової системи;судоми в анамнезі;одночасне призначення інших препаратів, що знижують судомний поріг.Крім того, слід бути обережними в клінічних випадках, пов’язаних зпідвищеним ризиком судом. Вони включають зловживання алкоголем або седативнимипрепаратами, діабет, для лікування якого застосовуються цукрознижувальніпрепарати та інсулін, використання стимуляторів або анорексантів.Велбутрин слідвідмінити і не призначати повторно пацієнтам, у яких спостерігалися судомнінапади під час лікування.РеакціїгіперчутливостіПрийом Велбутрину потрібно припинити, якщо у пацієнта в процесілікування виникли симптоми гіперчутливості (див. розділ “Побічна дія”).Клініцист також повинен мати на увазі, що ці симптоми можуть зберігатись іпісля відміни препарату, тому потрібно забезпечити хворого необхідним клінічнимспостереженням та лікуванням.Печінкова недостатністьБупропіон інтенсивно метаболізується в печінці до активних метаболітів,які підлягають подальшому метаболізму. Не спостерігалося статистичнодостовірної різниці в фармакокінетиці бупропіону у пацієнтів з легким тапомірним ступенем цирозу печінки порівняно зі здоровими добровольцями, алерівні бупропіону в плазмі окремих пацієнтів були дуже варіабельні. ТомуВелбутрин потрібно з обережністю застосовувати у пацієнтів з патологієюпечінки, зменшуючи частоту дозування у хворих з легким та помірним ступенемцирозу печінки.Велбутрин необхідно вкрай обережно призначати пацієнтам з тяжкимцирозом печінки. Цим хворим необхідно зменшити частоту дозування, оскількипікові концентрації бупропіону в них значно підвищені і значно більшою мірою,ніж звичайно, відбувається накопичення препарату.Всіх пацієнтів з патологією печінки необхідно ретельно обстежувати напредмет можливих побічних явищ (наприклад, безсоння, сухість у роті, судоми),які можуть вказувати на високі рівні препарату або його метаболітів.Хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку Бупропіон та його метаболіти виводяться переважно нирками. Томулікування хворих з ураженнями нирок повинне починатися зі зменшених доз,оскільки бупропіон та його метаболіти у таких хворих накопичуються більшоюмірою, ніж звичайно. Необхідне ретельне спостереження за хворим через ризикрозвитку можливих побічних ефектів (наприклад, безсоння, сухість у роті,судоми), які можуть вказувати на високі рівні препарату або його метаболітів.Клінічний досвід використання бупропіону не виявив будь-якихрозбіжностей щодо переносимості у людей літнього віку порівняно з іншимидорослими пацієнтами. Однак не можна виключати більшої чутливості до препаратуу деяких літніх осіб. Для пацієнтів літнього віку більш характерна зниженафункція нирок, тому потрібно зменшувати дозу.Погіршення клінічного стану та ризик суїцидів, асоційованих ізпсихічними розладамиУ пацієнтів хворих на депресію може загострюватись симптоматикадепресивного стану та/або затність до сприйняття та формування суїцидальнихдумок і поведінки (суїцидальність), незалежно від того, приймають вони антидепресивніпрепарати чи ні. Ризик цього залишається протягом всього часу до початкуістотної ремісії. Оскільки покращання стану може не настати під час першихтижнів (або більше) лікування, пацієнт повинен бути під пильним наглядом зметою виявлення ознак клінічного погіршення стану або суїцидальності, особливона початку курсу лікування або під час зміни дозування, як збільшення його, такі зменшення. З огляду на загальний клінічний досвід вважається, що призастосуванні всіх антидепресантів існує ризик збільшення суїцидів не ранніхстадіях одужання.Хворі із суїцидальною поведінкою або намірами в анамнезі, хворімолодого віку та хворі, які виявляють великою мірою здатність до формування тасприйняття суїцидальних ідей до початку лікування, є групою великого ризикустосовно суіцидальних думок та суіцидальних спроб, тому повинні бути підпильним контролем під час лікування.Пацієнти (та особи, які доглядають за пацієнтами) повинні бутипопереджені про необхідність пильного контролю за будь-яким погіршенням їхньогостану (включаючи появу нових симптомів) та/або появою суіцидальнихдумок/поведінки або намірів заподіяти собі шкоду. У разі появи таких симптомів,слід одразу звернутись за медичною допомогою. Треба мати на увазі, що появанейропсихіатричних симптомів може бути пов’язана як з основною хворобою, так із прийомом препарату. Хворі із погіршенням стану (включаючи розвиток нових симптомів) та/абопоявою суіцидальних думок/поведінки, особливо, якщо ці симптоми є тяжкими,виникають раптово або не є частиною існуючих симптомів, потребують вирішенняпитання про заміну терапевтичного режиму лікування, враховуючи можливістьприпинення лікування. Нейропсихіатричні симптоми, включаючи манію та біполярні розладиІснують повідомлення про появу нейропсихічних симптомів. Зокрема, упацієнтів на психічні захворювання спостерігалась психотична та маніакальнасимптоматика. Додатково великий депресивний епізод може бути початковим проявомбіполярного розладу. Існує загальноприйнятна думка (але не підтвердженаклінічними дослідженнями), що лікування таких епізодів антидепресантамисамостійно може збільшувати ймовірність посилення змішаних/маніакальнихепізодів у хворих з ризиком розвитку біполярних розладів. Обмежені клінічнідані про застосування бупропіону у комбінації із стабілізаторами настрою ухворих на біполярні розлади в анамнезі дають можливість припустити низькийрівень появи манії. До початку лікування антидепресантами хворі повинні пройтиадекватну перевірку з метою виявлення у них ризику появи біполярних розладів,така перевірка повинна включати в себе деталізовану психіатричну історіюхвороби, включаючи історію хвороби членів сім’ї про наявність у них суіцидів,біполярних розладів та депресії.Серцево-судинні захворюванняКлінічний досвід застосування бупропіону для лікування депресії ухворих на серцево-судинні захворювання є обмеженим. Тому препарат слідзастосовувати з обережністю. Однак у клінічних дослідженнях із застосуваннямбупропіону для відвикання від куріння у хворих зі стабільним перебігом серцево-судинниххвороб, препарат переносився добре.Кров’яний тискУ клінічному дослідженні за участю хворих, які не хворіли на депресію(включаючи як пацієнтів, які палили, так і пацієнтів, які не палили) і малинеліковану І стадію гіпертензії, застосування бупропіону не призводило достатистично значимого ефекту на кров’яний тиск. Однак спостерігались спонтанніповідомлення про підвищення кров’яного тиску (інколи тяжкі) (див. розділ“Побічна дія”). Сумісне застосування бупропіону та нікотинової трансдермальноїсистеми може призводити до збільшення кров’яного тиску. (див. розділ “Взаємодіяз іншими лікарськими засобами”).Застосування у дітей та підлітківВелбутрин не показаний для лікування дітей та підлітків до 18 років.Безпечність та ефективність Велбутрину у пацієнтів віком до 18 років невстановлені.Вагітність та лактація Безпечність застосування Велбутрину в період вагітності не встановлена.Оцінка дослідженьна тваринах не виявила прямого або непрямого шкідливого впливу на розвитокембріона і плода, перебіг вагітності, пери- і постнатальний розвиток.Репродуктивне дослідження на щурах не виявило порушень фертильності.Однак оскільки репродуктивні дослідження на тваринах не завжди єтакими, які можна застосовувати по відношенню до людей, призначення Велбутринупід час вагітності допустиме лише у випадках, коли очікувана користь вища заможливий ризик.Оскільки бупропіон та його метаболіти екскретуються в грудне молоко,матерям, що годують груддю, рекомендовано відмовитися від грудного годування вперіод прийому Велбутрину.Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з іншими механізмами.Як і іншіпрепарати, що впливають на ЦНС, бупропіон може впливати на здатність виконуватизавдання, що потребують підвищеної уваги та координації рухів. Тому пацієнтиповинні бути обережні при керуванні автомобілем та іншими механізмами, докивони не впевняться, що Велбутрин не порушує їх функції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Дослідження in vitro показують, що бупропіон метаболізується у свій основнийактивний метаболіт – гідроксибупропіон - головним чином за допомогою цитохромуР450 ІІВ6 (CYP2B6). Тому необхідно з обережністю призначатиВелбутрин одночасно з препаратами, які впливають на ізофермент CYP2B6(наприклад, орфенадрин, циклофосфамід, іфосфамід).Хоча бупропіон не метаболізується ізоферментом CYP2D6, дослідження invitro Р450 у людей показали, що бупропіон і гідроксибупропіон єінгібіторами метаболічного шляху CYP2D6. У фармакокінетичних дослідженнях налюдях призначення бупропіону підвищувало рівень у плазмі дезіпраміну. Ця діяспостерігалася протягом щонайменше семи днів після останньої дози бупропіону.Одночасний прийом Велбутрину з іншими ліками, що метаболізуються ізоферментомCYP2D6, досі не вивчений. Отже, одночасне застосування із препаратами, щометаболізуються головним чином цим ізоферментом (такими, як окремі b-блокатори,антиаритміки, селективні інгібітори зворотнього захвату серотоніну, трициклічніантидепресанти, антипсихотичні засоби), повинно починатися з мінімальних доз супутньогопрепарату. Якщо Велбутрин включають до плану лікування хворого, що вже отримуєпрепарат, який метаболізується CYP2D6, слід оцінити необхідність зменшення дозицього препарату, особливо для засобів з вузьким терапевтичним індексом.Оскільки бупропіон інтенсивно метаболізується, одночасне призначенняліків, що посилюють метаболізм (наприклад, карбамазепін, фенобарбітал,фенітоїн) або пригнічують метаболізм, може змінювати його клінічну активність.Хоча за даними клінічних досліджень не було виявлено фармакокінетичноївзаємодії між бупропіоном і алкоголем, однак існують окремі повідомлення пропобічну нейропсихіатричну дію або зменшення толерантності до алкоголю упацієнтів, які під час лікування Велбутрином вживають алкоголь. Прийом алкоголюпід час лікування Велбутрином слід мінімізувати або уникати прийому повністю. Обмежені клінічні дані демонструють більшу частоту нейропсихіатричнихпобічних ефектів у хворих, які отримують бупропіон одночасно з леводопою абоамантадином. Призначення Велбутрину хворим, що отримують леводопу абоамантадин, повинно виконуватися обережно.За даними досліджень на 12 пацієнтах багаторазовий прийом бупропіону немав статистично значимого впливу на фармакокінетику однієї дози ламотриджину,за винятком невеликого збільшення площі під кривою “концентрація-час” дляглюкуроніду ламотриджину. Одночасне застосування Велбутрину і нікотинової трансдермальної системи(НТС) може спричинити підвищення рівня кров’яного тиску.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Упаковка. Упаковка по 60 таблеток у блістерах у картонній коробці
Переглядів: 1880 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я