А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Векта (Vecta)

міжнародна та хімічна назви:Sildenafil;1-[(3-(6.7-дигідро-1метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[4,3-a]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфоніл]піперазину цитрат;

основні фiзико-хімічнівластивості: рожеві круглі таблетки двоопуклої форми, вкриті оболонкою, знаписом VECTA50 по 50 мг і написом VECTA100 по 100 мг ;

склад: 1 таблетка міститьсилденафілу цитрату в дозах, що еквівалентно 50 мг і 100 мг синденафілу;допоміжні речовини: крохмалькукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен, натріюпропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремній колоїдний безводний,натрію крохмальгліколят, крохмаль висушений, гідроксипропілметилцелюлоза,титану діоксид, поліетиленгліколь 6000, пігмент яскраво-червоний.

Форма випуску.Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції.Код АТС G04B Е0З.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. ВЕКТА відновлюєпорушену здатність ерекціювати та забезпечує природну відповідь на сексуальнезбудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненніоксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азотуактивує фермент гуанілатциклазу, що приводить до підвищення рівня цГМФ,розслаблення гладких м’язів кавернозного тіла і посилення кровотоку у статевомучлені.Cилденафіл є потужнимі селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5), яказабезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. Cилденафіл виявляє периферичнуеректильну властивість. Cилденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії наізольоване кавернозне тіло, однак посилює релаксуючу дію NO у тканинікавернозного тіла. При активації шляху NO/цГМФ, що спостерігається при сексуальномузбудженні, пригнічення ФДЕ 5 під впливом силденафілу призводить до підвищеннярівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливогофармакологічного ефекту препарату необхідна адекватна сексуальна стимуляція.При одноразовомуприйомі внутрішньо в дозах до 100 мг у здорових добровольців препарат неспричинював клінічно значущих змін ЕКГ. Максимальне пониження систолічного AT,у положенні лежачи, при застосуванні препарату внутрішньо в дозі 100 мгстановило в середньому 8,4 мм рт.ст. Відповідне пониження діастолічного AT, уположенні лежачи, становило 5,5 мм рт.ст. Пониження АТ пояснюєтьсявазодилатуючим ефектом силденафілу, можливо, за рахунок підвищення рівня цГМФ угладких м'язах судин.Фармакокінетика. Препарат швидковсмоктується після прийому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі кровіпісля перорального прийому натще досягає максимального значення протягом 30-120хв (у середньому 60 хв). Абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо врекомендованих дозах (25-100 мг) є лінійною. При прийомі силденафілу разом зжирною їжею швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальноїконцентрації збільшується на 60 хв, а максимальна концентрація у плазмі кровізнижується в середньому на 29%. Об'єм розподілу силденафілу в рівноважномустані становить у середньому 105 л/кг. Силденафіл та його основний циркулюючийМ-десметиловий метаболіт приблизно на 96% зв'язуються з білками плазми крові.Зв'язування з білками не залежить від концентрації препарату. У здоровихдобровольців, які одержували препарат одноразово по 100 мг, менше 0,0002% (усередньому 188 мг) дози виявляли у спермі через 90 хв після прийому.Одноразовий прийом препарату внутрішньо у дозі 100 мг не супроводжувався зміноюрухливості або морфології сперматозоїдів.Силденафілметаболізується переважно під впливом CYP3A4 (основний шлях) і CYP2C9(неосновний шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основний циркулюючийметаболіт утворюється внаслідок N-десметилювання силденафілу. За селективністюдії на ФДЕ метаболіт можна зіставити з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ5 становить приблизно 50% активності самого препарату. Концентрація метаболітуу плазмі крові становить приблизно 40% від такої у силденафілі.N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; термінальний період йогонапіввиведення - приблизно 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організмудорівнює 41 л/год, а термінальний період напіввиведення – 3-5 год. Післяприйому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно зкалом (майже 80% введеної дози) і меншою мірою із сечею (приблизно 13% введеноїдози).У здоровихдобровольців віком 65 років і старше кліренс силденафілу понижений, аконцентрація вільної лікарської речовини у плазмі крові приблизно на 40%перевищує рівень його у здорових добровольців молодшого віку (18-45 років).Проте аналіз даних про безпеку показав, що вік не впливає на частоту негативнихпобічних ефектів.В осіб з легкою тапомірною (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) нирковою недостатністюфармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо незмінювалась. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну<30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до збільшення AUC(100 %) та максимальної концентрації (88%) у плазмі крові порівняно з такими уздорових добровольців.

Показання длязастосування. Порушення ерекції.

Спосібзастосування та дози. Препарат призначають дорослим по 50 мг (1таблетка) за 1 год до початку статевого акту. З урахуваннямефективності та переносимості дозу можна підвищувати до 100 мг або знижувати до25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг, 1 раз на добу.В осіб похилого віку та хворих з тяжкимступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або зпорушеною функцією печінки початкова доза становить 25 мг. З урахуваннямефективності та переносимості дозу можна підвищити до 50-100 мг.

Побічна дія. Препаратпереноситься добре. Найімовірнішими побічними ефектами є головний біль,припливи крові, запаморочення, диспептичні реакції, закладеність носа, минущіпорушення зору (головним чином, зміни кольоросприйняття об'єктів, а такожпосилення сприйняття світла й затуманення зору); при застосуванні препарату удозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до відміченихвище, однак реєструвалися частіше. Відмічені міалгія та випадки пріапізму.

Протипоказання.Індивідуальнапідвищена чутливість до компонентів препарату; одночасне вживання будь-якихдонаторів NO або нітратів; дитячий вік (до 18 років).

Передозування.Удослідженнях на здорових добровольцях при одноразовому прийомі препарату вдозах до 800 мг негативні явища були подібними до таких, як при прийоміпрепарату у нижчих дозах, але зустрічалися частіше.У разі передозування проводятьсимптоматичне лікування. Застосування діалізу не збільшує кліренс силденафілу,оскільки останній активно зв'язується з білками плазми і не виводиться із сечею.

Особливостізастосування. Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причині вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез іпровести ретельне фізичне обстеження пацієнта. Сексуальна активність становитьпевний ризик за наявності захворювань серцево-судинної системи. Через це передпочатком лікування з приводу порушень ерекції необхідно кардіологічнеобстеження хворого. Після широкого впровадження препарату в практику надійшлиповідомлення про серйозні порушення з боку серцево-судинної системи, яківключали стенокардію, інфаркт міокарда, раптову коронарну смерть, шлуночковіаритмії, геморагічний інсульт, минаючу ішемію, артеріальну гіпер- абогіпотензію. Зазначені випадки переважно розвивалися під час або відразу післясексуальної активності. У більшості пацієнтів, але не у всіх, спостерігалисячинники ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи.Препарати, призначенідля лікування порушень ерекції, з обережністю призначають хворим з анатомічноюдеформацією статевого члена, наприклад при ангуляції, кавернозному фіброзі(хвороба Пейроні), та особам із захворюваннями, що сприяють розвитку пріапізму(серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз).Відомості щодо застосування препарату припептичній виразці, геморагічному діатезі та пігментномуретиніті відсутні, тому хворим з такою патологією силденафіл призначаютьз особливою обережністю.Вплив наздатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроямиОскільки під часклінічних випробувань Векти спостерігалися запаморочення та порушення зору, неслід керувати транспортом і працювати з потенційно небезпечними механізмами доз‘ясування індивідуальної реакції на препарат.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Безпека та ефективність застосування препарату укомбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, невивчалися, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.Одночасне призначеннясилденафілу та ритонавіру, високоспецифічного інгібітору цитохрому Р-450, нерекомендується. Зниження кліренсусилденафілу спостерігалося при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4(таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин), проте частота побічних ефектіву таких пацієнтів не зросла.Одноразовий прийом антацидного засобу(магнію/алюмінію гідроксиду) не впливав на біодоступність препарату.Інгібітори CYP2C9(толбутимід, варфарин), CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного нейрональногозахоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди й тіазидоподібнідіуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністикальцію, блокатори b-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450(рифампіцин, барбітурати) не чинили впливу на фармакокінетику силденафілу. Клінічних ознакістотної взаємодії з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), якіметаболізуються CYP2C9, не виявлено.Силденафіл непідсилював гіпотензивної дії алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівніалкоголю в крові в середньому 80 мг/дл. У хворих на артеріальну гіпертензіюознак взаємодії препарату (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Дані про безпекузастосування свідчать про відсутність відмінностей у характері побічних ефектіву хворих, які одержували препарат разом з антигіпертензивними засобами та безних.

Умови татермін зберігання. Зберігати у темному, недоступному для дітеймісці, при температурі не вище +25 °С. Термін придатності - 3роки
Переглядів: 1006 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я