А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Васкопін (Vascopin)

міжнародна та хімічна назви: amlodipinum, 3-етил5-метил(4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4–дигідропіри-дин-3,5-дикарбоксилатбензолсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: білі довгасті таблетки з розподільчоюрискою та відтиском літер J і P по обидва боки від розподільчої риски на одномубоці та відтиском літер J і P на іншому боці таблетки;

склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату 6,9 мг, що еквівалентно 5 мгамлодипіну;допоміжні речовини: натрію крохмаль гліколят, авіцел РН (101), кальціюфосфат двозаміщений кристалічний, ацдисол порошок, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насудини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Препарат чинить антигіпертензивну,антиангінальну, спазмолітичну та судинорозширювальну дію. Антагоніст іонівкальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани) групидигідропіридину. Звґязується з дигідропіридиновими рецепторами, блокуєтрансмембранне надходження іонів кальцію всередину клітини (більшою мірою – догладко-м’язових клітин судин, ніж до кардіоміоцитів). Механізм гіпотензивноїдії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин,зі зниженням загального периферичного судинного опору. Зменшує вираженістьішемії за рахунок розширення периферичних артеріол та зменшенняпостнавантаження на серце, не змінюючи ЧСС. Внаслідок зменшення навантаження насерце зменшується потреба міокарда у кисні, відмічається розширення великихкоронарних судин, як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда.Препарат збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичнустенокардію (стенокардія Принцметала, або варіантна стенокардія) і запобігаєрозвитку коронароспазму. Гальмує агрегацію тромбоцитів; збільшує швидкістьклубочкової фільтрації, натрійурез і діурез. Чинить пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект. Завдякиповільному початку дії і пролонгованому ефекту, викликає повільне зниження АТта мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервової системи. Пригіпертонічній хворобі зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка; маєантисклеротичну активність та кардіопротективну дію при ІХС.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо в терапевтичних дозах добреабсорбується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ), досягаючи максимальноїконцентрації в плазмі крові через 6 - 12 год. Дія препарату починається через 2год після прийому і триває майже 24 год. Абсолютна біодоступність становить 64– 80 %. Майже 97,5 % амлодипіну зв’язується з біл-ками плазми крові. Об’ємрозподілу – 21 л/кг. Амлодипін незначною мірою зазнає ефекту “першогопроходження”. Період напіввиведення – 35 - 50 год, що дозволяє призначатипрепарат 1 раз на добу. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7-8 днів постійногоприйому. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; 10 %препарату в незміненому вигляді та 60 % у формі метаболітів виводяться ізсечею, частково із жовчю (20-25% у вигляді метаболітів), а також з грудниммолоком. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр.У хворих з порушенням функції нирок і застійною серцевою недостатністюкорекція дози амлодипіну не потрібна. В осіб літнього віку відзначена тенденціядо зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення періоду напіввиведення.Період напіввиведення також збільшується при порушенні функції печінки.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільнастенокардія та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала або варіантнастенокардія). Спосіб застосування тадози. При артеріальній гіпертензії та стенокардії препаратзвичайно призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу, при необхідностідозу підвищують через 7 - 14 днів до максимальної – 10 мг на добу.

Побічна дія. Серцево-судинна система: набряки гомілок (які не пов”язаніз затримкою в організмі рідини, носять доброякісний характер та, як правило,зменшуються/зникають після корекції дози амлодипіну),прискоренесерцебиття, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення,гіпотензія. Рідко реєструвались аритмії (синусова тахікардія, шлуночковіпорушення ритму, фібриляція передсердь), напади стенокардії, гіпотензія,колапс, задишка. Існують повідомлення про поодинокі випадки інфаркту міокарда.Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: нудота, біль уживоті; не часто - диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, втратаапетиту, діарея, метеоризм, блювання, сухість у роті, гіперплазія ясен. Дужерідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз, порушення функціїпечінки.Нервова система, органи чуття: головний біль,стомлюваність, порушення сну (сонливість). Рідко – парестезії, безсоння,депресія; порушення зору (включаючи диплопію), кон’юнктивіт, дзвін у вухах Дужерідко – тремор.Система кровотворення: у поодиноких випадках – анемія,лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.Сечовидільна система: незначне збільшення добового діурезута частоти сечовипускання.Шкіра: екзантема, алергічні реакції (висипи, свербіж,еритема), рідко - системні реакції, дерматит, алопеція

.Кістково-м’язова система: астенія, судоми, міалгії,артралгії. Інші реакції: пітливість, гінекомастія, сексуальнадисфункція, неспецифічні болі різної локалізації.Після відміни препарату побічні реакції у більшості випадківповністю минали.

Протипоказання. Гострий інфаркт міокарда (до 4-х тижнів від початкузахворювання), кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, виражений аортальнийстеноз, індивідуальна гіперчутливість до амлодипіну та інших інгредієнтівтаблеток; артеріальна гіпотензія (АТ < 90 мм рт.ст.); вагітність, лактація.Діти до 18 років.

Передозування. Симптоми інтоксикації, ймовірно,обумовлені пролонгованою системною гіпотензією та порушенням перфузії життєвоважливих органів. У тяжких випадках можливі тахікардія, гіпоксія, колапс звтратою свідомості, кардіогенний шок.Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги, впершу чергу, повинні бути спрямовані на відновлення стабільної гемодинаміки. Ухворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальноїсистем, діурез. Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальціюнедостатньо ефективне, доцільним є застосування симпатоміметиків (допамін абонорадреналін) для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратівпідбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можнаусунути симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю,рекомендується застосування штучного водія ритму.До додаткового введення рідини слід підходити дужеобережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця.Зважаючи на те, що амлодипін значною мірою зв’язується збілками плазми, застосування гемодіалізу недоцільне.

Особливості застосування. Період напіввиведення Васкопіну у хворих з порушеноюфункцією печінки та хворих похилого віку збільшується, тому в таких випадкахпрепарат застосовують з обережністю.При сумісному призначенні Васкопіну і дигоксину хворим на серцевунедостатність необхідний ретельний контроль за гемодинамікою ЕКГ. Вагітність та лактація. Препарат призначають лише в тих випадках, колиризик, зумовлений захворюванням, перевищує можливий негативний впливзастосування препарату на плід. На час лікування слід припинити грудневигодовування.Ефективність і безпека застосування препарату у дітей не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Васкопін можна застосовувати одночасно зтіазидними діуретиками, блокаторами a- та b–адренорецепторів, інгібіторами АПФ,нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, НПЗЗ,антибіотиками та пероральними гіпоглікемізуючими препаратами.Діуретики, інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори, засоби дляінгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин та іншіантагоністи кальцію можуть потенціювати гіпотензивну дію Васкопіну.Одночасне застосування Васкопіну і дигоксину не змінює концентраціюостаннього в сироватці крові і нирковий кліренс; спільне застосуванняциметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.Одночасне застосування Васкопіну та варфарину суттєво не змінює впливуостаннього на протромбіновий час. Нестероїдні протизапальні засоби (особливоіндометацин) можуть знижувати антигіпертензивний ефект Васкопіну .

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці, прикімнатній температурі не вище +25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки
Переглядів: 664 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я