А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Азопролретард (Asoprolretard)

міжнародна та хімічна назви: S(-) metoprolol*;

Формула; Біс [2S-1-[4-2метоксіетил)-феноксил]-3-[(1-мелілетил)аміно]-2-пропанол] сукцинат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору,круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою;таблетки 12,5 мг мають лінію розлому на однійстороні;таблетки 25 мг мають напис “25” на одній стороні;

склад: 1 таблетка містить: S(-)метопрололу сукцинат 11,875 мг, що еквівалентно S(-) метопрололу тартрату 12,5 мг; або S(-)метопрололу сукцинат 23,75 мг, що еквівалентно S(-) метопрололу тартрату 25 мг; або S(-)метопрололу сукцинат 47,50 мг, що еквівалентно S(-) метопрололу тартрату 50 мг; допоміжні речовини: гідромелоза, двоосновний кальціюфосфат, лактози моногідрат, манітол, повідон, поліетиленгліколь 6000, кислотастеаринова, колоїдний діоксид кремнію, тальк, натрію стеарилфумарат, барвникopadry white OY-IN-58910.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою,пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокаториβ-адренорецепторів.Код АТС С07А В02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метопролол- селективний β1-блокатор, є рацемічною сумішшю S- та R-ізомерів. Здатність селективно блокувати β1-рецептори притаманналівообертаючому S(-) ізомеру, в той час як R(+) ізомер не забезпечуєпозитивного терапевтичного впливу. Активність між S : R ізомерами дорівнює 33:1 завдяки більшійспорідненості S-метопрололу до β1-рецепторів ніж у R-форми.Рандомізоване,подвійне сліпе клінічне дослідження довело, що S (-) метопролол у дозі 50 мг має таку ж активність, як рацемічнийметопролол у дозі 100 мг. Антигіпертензивна дія обумовлена зменшеннямсерцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активностіренін-ангіотензинової системи, відновленням чутливості барорецепторів, щозменшує периферичні симпатичні впливи. Антиангінальний ефект є наслідкомзменшення частоти і сили серцевих скорочень, енергетичних витрат і потребиміокарда в кисні. Зменшує частоту і важкість нападів стенокардії, показниксмертності у пацієнтів з діагностованим інфарктом міокарда, підвищуєпереносимість навантажень. При тривалому використанні метопролол підвищуєвиживаність та знижує частоту госпіталізації при хронічній серцевійнедостатності завдяки покращанню функції лівого шлуночка. Метопрололу сукцинатредукує ризик летального результату (включаючи раптову смерть), виникненняповторного інфаркту (у т.ч. у пацієнтів з цукровим діабетом) і поліпшує якістьжиття пацієнтів з гострим інфарктом міокарда та ідіопатичною дилатаційноюкардіоміопатією. Антиаритмічна дія виявляється в усуненні аритмогеннихсимпатичних впливів на провідну систему серця, уповільненні синусового ритму ішвидкості розповсюдження збудження через AV-вузол, гальмуванні автоматизму іподовженні рефрактерного періоду. Метопролол має незначниймембраностабілізуючий ефект і не виявляє активності часткового агоніста. Метопролол знижує або інгібує агоністичний вплив насерцеву діяльність катехоламінів, що виділяються при нервових і фізичних стресах.Метопролол має здатність перешкоджати збільшенню частоти серцевих скорочень,хвилинного об’єму і посиленню скоротливості серця, а також підвищеннюартеріального тиску, викликаного різким викидом катехоламінів.Завдяки пролонгованій формі, при застосуванніАзопролу ретарду спостерігається постійна концентрація метопрололу в плазміпротягом 24 годин, що забезпечує стійкий клінічний ефект та зменшуєтьсяпотенційний ризик побічних ефектів, що спостерігаються при піковихконцентраціях препарату в плазмі, наприклад, брадикардія і слабість у ногах приході. Стабільний ефект, як і при лікуванні іншими β-блокаторами,досягається після 2-3 тижнів терапії.Метопролол у меншому ступені, ніж неселективніβ-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну і вуглеводний обмін. Фармакокінетика. S(-)метопролол добре абсорбуєтьсяпісля внутрішнього прийому, пік плазмової концентрації 55,98 нг/мл настає через6,83 ± 1,52 години після прийому. Біодоступність однієї дози приблизно 94,54%.Біодоступність може збільшуватись, якщо метопролол приймають з їжею.Дуже незначна кількість метопрололу зв’язується збілками. Метопролол проникає крізь плаценту, а також в грудне молоко. Метопролол в значній кількості метаболізуєтьсяферментами системи цитохром Р450 в печінці. Елімінація проходить восновному через метаболізм в печінці, в середньому період напівжиття становить6,83 ± 1,52 години. Фармакокінетичні параметри не залежать від віку пацієнтів.(Як правило, більше 95% пероральної дози препарату виводиться із сечею.Приблизно 5% даної дози виводиться із сечею в незмінному стані. У пацієнтівлітнього віку не спостерігається значних змін у фармакокінетиці метопрололу впорівнянні з пацієнтами молодого віку. Системна біодоступність і виведенняметопрололу не міняється в пацієнтів зі зниженою функцією нирок.)

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.Стенокардія.Хронічна серцева недостатність у стадії компенсації(у складі комплексної терапії) терапії з діуретиками, інгібіторами АПФ,серцевими глікозидами).Попередження коронарної смерті та повторногоінфаркту міокарда після гострої фази інфаркту міокарда.Тахіаритмії.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначаєтьсялікарем.Азопрол ретард приймають 1 раз на добу, бажано зранку.Гіпертензія: рекомендована доза у пацієнтів зартеріальною гіпертензією легкої або середньої тяжкості становить 25 мгАзопролу ретарду і може бути збільшена до 50 – 100 мг 1 раз на добу/або вкомбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.Стенокардія: початкова доза становить 25 мг 1раз/добу. При недостатній клінічній відповіді можливе підвищення добової дозидо 50 – 100 мг і/або додаткове призначення інших антиангінальних препаратів.Рекомендована доза становить 50 – 100 мг раз на добу. Якщо необхідно, препаратможливо комбінувати з іншими препаратами, що застосовуються при стенокардії.Серцева недостатність: пацієнти повинні знаходитисяу стадії компенсації хронічної серцевої недостатності без епізодів загостренняпротягом останніх 6 тижнів і без змін в основній терапії протягом останніх 2тижнів. Терапія серцевої недостатності β-блокаторамиіноді може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини. У деякихвипадках можливе продовження терапії або зниження дози, а в деяких можевиникнути необхідність відміни препарату. Початок терапії повинен проводитисяпід наглядом лікаря.Стабільна серцева недостатність, ІІ функціональнийклас: рекомендована початкова доза Азопролу ретарду на перші два тижністановить 12,5 мг раз на добу. Після двох тижнів дозу можливо збільшити до 25мг раз на добу, та потім дозу можна збільшувати в два рази кожнен другийтиждень. Цільова доза для тривалого лікування становить 100 мг раз на добу.Стабільна серцева недостатність, ІІІ - IVфункціональні класи: рекомендована початкова доза становить 6,25 мг раз надобу. Після 1-2 тижнів дозу можна збільшити до 12,5 мг раз на добу, потім,після ще 2 тижнів, дозу можливо збільшити до 25 мг раз на добу. У пацієнтів, щотолерантні до високих доз, доза може бути збільшена у два рази кожнен другийтиждень до максимальної дози 100 мг на добу. У період збільшення дози пацієнтповинен знаходитися під спостереженням, оскільки в деяких пацієнтів симптомисерцевої недостатності можуть погіршитися. У випадку гіпотензії і/або брадикардіїможливе зменшення супутньої терапії або зниження дози Азопролу ретард.Серцеві аритмії: Доза, що рекомендується – 25 – 100мг Азопролу ретарду 1 раз на добу.Профілактичне лікування після інфаркту міокарда:лікування тривале з дозою до 100 мг раз на добу.

Побічна дія. Можливі такі небажанімедикаментозні реакції з боку:- центральної нервової системи: (підвищенавтомлюваність, головний біль, запаморочення, зниження концентрації. Рідко:парестезії, судоми, депресія, зниження уваги, сонливість, безсоння, нічнікошмари, сплутаність свідомості, порушення пам’яті, галюцинації, сексуальнадисфункція; - органів чуття: рідко – порушення зору, зниженнясекреції слізної залози, кон’юнктивіт, шум у вухах, зниження слуху;- серцево-судинної системи: синусова брадикардія,артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія. Рідко – зниження скоротливостіміокарда, посилення симптомів серцевої недостатності, AV- блокада І ступеня,порушення провідності і ритму серця, кардіалгія, у пацієнтів з синдромом Рейнопосилення порушень периферичного кровообігу;- системи травлення: нудота, блювання, біль уживоті, сухість в роті, запори, діарея, в окремих випадках – порушення функціїпечінки, відхилення показників печінкових ферментів, зміна відчуття смаку;- шкіри: нечасто – висип, псоріазоподібні шкірніреакції, гіперемія шкіри, фотодерматозпітливість. Рідко: оборотна алопеція.Дуже рідко – загострення псоріазу;- дихальної системи: закладеність носа, бронхоспазм,задишка;- ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих зінсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, що приймаютьінсулін);- алергічних реакцій: кропив’янка, свербіж шкіри,висипання;- системи крові: тромбоцитопенія;- опорно-рухової системи: артралгії, міалгії;- порушення статевої функції.

Протипоказання. Протипоказаннями дозастосування Азопролу ретарду є атріовентрикулярна блокада другого або третьогоступеня, нестабільна або некомпенсована серцева недостатність (набряк легень,гіпоперфузія або гіпотензія), а також пацієнтам з тривалим або періодичнимінотропним лікуванням із застосуванням агоністів β-рецепторів. Клінічнозначима синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогеннийшок, важке порушення периферичного артеріального кровообігу. Метопролол неможна призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда, якщо частотасерцевих скорочень нижче 55 уд/хв., інтервал PQ > 0,24 сек. або систолічнийкров’яний тиск менше 100 мм. рт. ст. Препарат протипоказаний пацієнтам, у якихє надчутливість до будь-якого з компонентів препарату чи до іншихβ-адреноблокаторів.

Передозування. При передозуваннівнаслідок застосування доз лікарського засобу, що значно перевищуютьрекомендовану, можливі прояви важкої гіпотензії, синусової брадикардії,атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності, кардіогенного шоку,зупинка серця, бронхоспазм, порушення свідомості/кома, нудота, блювання,ціаноз. Лікування проводять шляхом введення активованоговугілля та промивання шлунка. У разі тяжкої артеріальної гіпотензії,брадикардії або загрози серцевої недостатності слід вводити β1-агоніст(наприклад, преналтерол) внутрішньовенно з інтервалом 2-5 хвилин або інфузійно,до досягнення терапевтичного ефекту. За відсутності β1-агоністаможливо вводити допамін або атропін. Якщо ефект недосягнутий можливезастосування інших симпатоміметиків, добутаміну або норадреналіну. Можливетакож введення глюкогону 1 – 10 мг. Може виникнути необхідність встановитиводія ритму. Для зняття бронхоспазму вводять внутрішньовенно β2-агоніст.Необхідно враховувати, що дози антидотів значно вищі за встановленітерапевтичні, тому що рецептори при передозуванні бета-блокаторами знаходятьсяу зв’язаному стані.

Особливості застосування. Пацієнтам, що лікуютьсябета-блокаторами, не слід застосовувати внутрішньовенні антагоністи кальціютипу верапамілу. Пацієнти з серцевою недостатністю в стані декомпенсаціїповинні приймати лікування незалежно від прийому Азопролу ретарду. Не рекомендується раптово відмінятибета-блокатори. Раптова відміна бета-блокаторів небезпечна, вона може посилитисимптоматику серцевої недостатності, а також підвищує ризик інфаркту міокарда іраптової смерті. Тому відміна препарату повинна проходити в декілька етапівпоступово знижуючи дозу в половину на кожному етапі, остання доза повинна становити12,5 мг, що дається протягом чотирьох діб. Якщо з’явились симптоми відміни,необхідно уповільнити швидкість відміни. При проведенні на фоні лікуванняоперативного втручання, засобом вибору повинен бути анестезуючий засіб знайменшою негативною інонотропною дією. Дуже рідко в пацієнтів з наявнимпорушенням AV-провідності середнього ступеня може наставати погіршення(можливий результат - AV-блокада). Якщо на фоні лікування розвиласябрадикардія, дозу Азопролу ретарду необхідно зменшити або варто поступово відмінитипрепарат. У пацієнтів з бронхіальною астмою, які приймають β2-агоністи(у таблетках або у аэрозолі), при додаванні до лікування Азопролу ретарду, можебути потрібна зміна (збільшення) дози β2-агоністів. У пацієнтівз цукровим діабетом необхідна корекція дози протидиабетичних препаратів іретельний контроль рівня глікемії. Немає необхідності коректувати дози впацієнтів з порушенням функції нирок. Як правило, необхідність у корекції дозиу пацієнтів з порушенням функції печінки (наприклад, цироз печінки), невиникає, оскільки метопролол зв’язується з білками лише в незначному ступені(5-10%). При наявності симптомів серйозного порушення функції печінки варторозглянути можливість зниження дози препарату. Немає необхідності коректуватидози в пацієнтів похилого віку. Застосування Азопролу ретарду у дітей непроводилось.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Пацієнти повинні знаходитися під ретельнимспостереженням, якщо вони одночасно з препаратом “Азопрол ретард” приймаютьгангліоблокатори, інші β-адреноблокатори (наприклад, очні краплі) абоінгібітори МАО. У тому випадку, коли необхідно відмінити супутнютерапію клонідином, β-блокатор необхідно відмінити за кілька днів довідміни клонідину. У пацієнтів, що одночасно з препаратом Азопрол ретардприймають антагоністи кальцію та інші антиаритмічні засоби (наприклад,верапаміл і ділтіазем, аналоги хінідіну або аміодарон), можливі негативніінотропні і хронотропні ефекти. Пацієнтам, що приймають β-адреноблокатори,не слід призначати внутрішньовенно антагонисти кальцію типу верапамілу. У пацієнтів, що одержують лікуванняβ-адреноблокаторами, інгаляційні анестетики підсилюють кардіодепресивнийефект. Індуктори або інгібітори метаболізму можуть впливатина концентрацію метопрололу в плазмі. Наприклад, концентрація метопрололу вплазмі знижується при прийомі рифампіцину або може підвищуватися при прийоміциметидину, алкоголю, гідралазину й інгібіторів зворотного захопленнясеротоніну (пароксетину, флуоксетину і сертраліну). При супутньому лікуванні індометацином або іншимипрепаратами, що інгібують простагландин-синтетазу, антигіпертензивний ефектβ-блокаторів може знижуватися. При супутньому прийомі β-адреноблокаторів можебути потрібно змінити дозу пероральних антидіабетичних засобів. Застосування в період вагітності і годування груддю.Як і інші препарати Азопрол ретард не можна призначати під час вагітності ігодування груддю, за винятком тих випадків, коли застосування Азопролу ретардує життєво необхідним. Як і інші антигіпертензивні препарати,β-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти (наприклад, брадикардію)у плоду, немовлят або дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні. З обережністю слід застосовувати під час роботиводіям транспортних засобів і людям, професія яких пов’язана з підвищеноюконцентрацією уваги.

Умови та термін зберігання. Зберігатипритемпературі не вище 25єС. Зберігати в місцях, недоступних для дітей!Не застосовувати після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці!Термін придатності – 2 роки.
Переглядів: 1416 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я