А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Азомекс (Asomex)

міжнародна та хімічнаназви: S-amlodipine;3-етил-5-метил-2-(2-аміно-етоксиметил)-4-(2-хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилатбензенсульфонат);

основні фізико-хімічнівластивості: таблетки по 2,5 мг: таблетки світло-жовтого кольору,серцеподібної форми з розподільчою рискою на одному боці та гладкі на іншому;таблетки по 5 мг: таблетки жовтого кольору,серцеподібної форми з розподільчою рискою на одному боці та гладкі на іншому;

склад: 1 таблетка містить S(-) амлодипіну бесилату, щоеквівалентно S(-) амлодипіну 2,5 мг або 5мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,лактоза, кремнію діоксид колоїдний, заліза оксид жовтий, натрію кроскармелоза,магнію стеарат.

Форма випуску

. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністикальцію з переважним впливом на судини. Код АТС С08С А01.

Фармакологічні властивості.Амлодипін– рацемічна суміш S (-) та R (-) ізомерів. S-amlodipine – активна хіральнаформа амлодипіну - блокатор повільних кальцієвих каналів; блокує надходженняіонів кальцію через мембрани до клітин гладеньких м’язів міокарда та судин.Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом нагладенькі м’язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну реалізується двомаспособами:1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і такимчином знижує загальний периферичний опір та післянавантаження. Оскільки частотасерцевих скорочень при цьому практично не змінюється, то зменшуєтьсянавантаження на серце, споживання енергії та потреби міокарда у кисні.2. Крім того, амлодипін має безпосередній вплив накоронарні судини, що має значення для нормалізації коронарного кровотоку тазапобігання вазоспастичним реакціям.У хворих на артеріальну гіпертензіюразова доза Азомексу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тискупротягом 24 год, що дає змогу застосовувати його 1 раз на добу. Завдякиповільному початку дії амлодипін не спричиняє гострої гіпотензії.Амлодипін не чинить несприятливоговпливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові, тому він придатний длялікування хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет, подагру.Фармакокінетика.Всмоктування. Після прийомувнутрішньо у терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується, досягаючимаксимальної концентрації у крові через 6 - 12 год. Абсолютна біодоступність,за розрахунками, становить 64 - 80%. Об’єм розподілу становить приблизно 21л/кг. Вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.Біотрансформація/ виведення.Період напіввиведення з плазми становить приблизно35 - 50 год, що забезпечує можливість призначення препарату один раз на добу.Стійка рівноважна концентрація у плазмі досягається через 7-8 днів регулярногозастосування препарату. Амлодипін трансформується у печінці з утвореннямнеактивних метаболітів; 10% незміненого препарату та 60% метаболітів виводятьсяіз сечею.Фармакокінетика у хворихпохилого віку. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну у плазмікрові, однаковий як у хворих похилого віку, так і у пацієнтів молодшого віку. Улюдей літнього віку спостерігається тенденція до зниження кліренсу амлодипіну,що призводить до збільшення AUC (площі під кривою “концентрація/час”) та періоду напіввидення. Булозареєстровано збільшення AUC та періоду напіввиведення препарату у хворих із застійною серцевоюнедостатністю.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.Ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія навантаження, вазоспастичнастенокардія (у тому числі стенокардія Принцметала).

Спосіб застосування тадози. Приартеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза Азомексустановить 2,5 - 5 мг 1 раз на добу; цю дозу можна збільшити до максимальноїдози, що дорівнює 10 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого.

Побічна дія. Азомекс добре переноситься,але можуть спостерігатися такі побічні ефекти.З боку серцево-судинної системи. Як і при застосуванні іншихдигідропіридинів можливе виникнення набряків гомілок, які при застосуванніS-амлодипіну розвиваються значно менше у порівнянні зі звичайним амлодипіном(не пов’язані з затримкою в організмі рідини, носять доброякісний характер і,як правило, зменшуються/зникають після корекції дози амлодипіну), прискоренесерцебиття, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль,запаморочення, гіпотензія. Рідко реєструвались аритмії (синусова тахікардія,брадикардія, шлуночкові порушення ритму, фібриляція передсердь), нападистенокардії, гіпотензія, колапс, задишка. Як і при застосуванні іншихантагоністів кальцію, є повідомлення про одиничні побічні явища, які неможливодиференціювати з наслідками та перебігом основного захворювання: інфарктміокарда.З боку органів шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, біль у животі; не часто -диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, втрата апетиту, діарея,метеоризм, блювання, сухість у роті, гіперплазія ясен. Дуже рідко – підвищеннярівнів печінкових трансаміназ, холестаз, порушення функції печінки.З боку нервової системи, органів чуття: головний біль, порушення сну (сонливість).Рідко – парестезії, безсоння, депресія; порушення зору (включаючи диплопію),кон’юнктивіт, дзвін у вухах. Дуже рідко – тремор.З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках– анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.З боку сечовидільної системи: незначне збільшення добового діурезу тачастоти сечовипускання.Алергічні реакції: екзантема, висипи, свербіж, еритема, рідко -системні реакції, дерматит, алопеція.З боку кістково-м’язової системи: астенія, судоми, міалгії, артралгії. Інші реакції: пітливість, гінекомастія, сексуальна дисфункція,неспецифічні болі різної локалізації.Після відміни препарату побічні реакції у більшостівипадків повністю минали.

Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату та його компонентів. Артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск < 90 мм рт.ст.). Вагітність ілактація. Діти до 18 років.

Передозування. Симптоми: надмірна периферична вазодилатація,зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія.Лікування: промивання шлунка,призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи,контроль показників функції серця і легенів, контроль за об’ємом циркулюючоїкрові та діурезом, симптоматична і підтримуюча терапія, внутрішновенне введеннякальцію глюконату і допаміну. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування.Застосування у хворих зпорушенням функції печінки: період напіввиведення амлодипіну, як і в усіх антагоністівкальцію, збільшується у хворих з порушенням функції печінки, однак будь-якірекомендації стосовно дозування препарату не розроблені. З цієї причинизастосовувати препарат у таких хворих слід з обережністю.Застосування у хворих з нирковоюнедостатністю: у цієї категорії хворих амлодипін застосовують у звичайних дозах. Змінаконцентрації амлодипіну у плазмі не корелює зі ступенем тяжкості нирковоїнедостатності. Амлодипін не видаляється під час діалізу.З обережністю застосовують у хворих з вираженимартеріальним та мітральним стенозом, обструктивною гіпертрофічноюкардіоміопатією. Застосування у хворихпохилого віку: при одних і тих самих дозах пацієнти як похилого, так і молодшого вікудобре переносять амлодипін. Тому їм рекомендують звичайний режим дозування.Здатність керуватиавтомобілем та користуватися технікою.Як показав досвід застосування препарату,малоймовірно, що амлодипін впливатиме на здатність керувати автомобілем абокористуватися технікою.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Азомекс безпечний при застосуванні разом з тіазидними діуретиками, a-адреноблокаторами, b-адреноблокаторами, інгібіторамиАПФ, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином, що застосовувався сублінгвально,з нестероїдними протизапальними препаратами та пероральними гіпоглікемічнимипрепаратами.Одночасне застосування амлодипінута дигоксину у здорових добровольців не змінює рівня останнього у сироватцікрові та його нирковий кліренс. Прийом разом з циметидином не змінюєфармакокінетику амлодипіну.Результати досліджень in vitro з використанням плазмилюдини свідчать, що амлодипін не впливає на зв’язування з білками препаратів,які підлягали випробуванню (дигоксин, фенітоїн, варфарин та індометацин).У здорових чоловіків-добровольцівпри одночасному застосуванні амлодипін не змінював вплив варфарину напротромбіновий час.За даними фармакокінетичних досліджень, амлодипінсуттєво не впливав на фармакокінетику циклоспорину.Грейпфрутовий сік підвищуєбіодоступність амлодипіну, що може посилити його гіпотензивну дію.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому інедоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін приданості – 2роки.
Переглядів: 1023 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я