А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Гентаміцин - к (Gentamicin-k)

міжнародна назва: gentamicin; основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний чизлегка жовтуватого кольору розчин, практично безмеханічних домішок;склад: 1мл розчину містить 40 мг гентаміцину у вигляді сульфату;2 мл розчину містять 80 мг гентаміцину у виглядісульфату;допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат,пропілпарагідроксибензоат, динатрію едетат, натрію метабісульфіт, вода дляін’єкцій.

Формавипуску. Розчин дляін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Аміноглікозиди. Код АТС J01G B03.

Фармакологічні властивості. Гентаміцин є бактерициднимантибіотиком з групи аміноглікозидів.Фармакодинаміка. Гентаміцингальмує синтез білків у бактеріальній клітині шляхом зв’язування з субодиницямирибосом. Основне значення має активне проникнення гентаміцину через стінкуклітини бактерії. У бактеріальній клітині може створюватись дуже високаконцентрація гентаміцину, яка значно перевищує концентрацію у тканинах, щооточують бактерію. В анаеробних умовах при збільшеній осмолярності та низькійвеличині рН такий градієнт зменшується, пасаж ускладнюється і розвиваєтьсявідносна резистентність бактерії до гентаміцину. При високій концентраціїкальцію і магнію також гальмується проходження гентаміцину в бактерію.Гентаміцин діє на аеробніграмнегативні бактерії, стафілококи і Listeria monocytogenes.

Гентаміцин активний відносногрампозитивних бактерій: Staphylococcusaureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (а такожштамів, резистентних до пеніциліну і метициліну), Listeria monocytogenes.

Гентаміцин активний відноснограмнегативних бактерій: майжевсі ентеробактерії: E.coli, різні види Enterobacter spp, Klebsiella spp,Proteus (індолпозитивні та індолнегативні), Salmonella spp, Shigella spp,Providencia spp, Serratia spp, Citrobacter spp, Hafnia spp, Edwardsiella spp ірізні види Arizona, Pseudomonas aeruginosa,Brucella spp, Moraxella spp,Pasteurella multocida, Francisella tularensis, Acinetobacter calcoaceticus,різні види Aeromonas,Campylobacter pylori, C. jejuni.Фармакокінетика.Гентаміцинпри внутрішньом’язовому введенні швидко і повністю всмоктується. Максимальнаконцентрація у сироватці крові розвивається через 30 - 90 хв. При внутрішньовенному введеннігентаміцину протягом 20-30 хв у сироватці крові досягається така жконцентрація, як і при внутрішньом’язовому введенні. Після інтраперитонеального абоінтраплеврального введення гентаміцин швидко всмоктується. Післяінтратрехеального або інтравентрикулярного введення його всмоктування єнезначним. Після внутрішньом’язовоговведення 80 мг гентаміцину середня максимальна концентрація через 0,5 – 2 год усироватці становить 7 mг/мл. Оптимальна максимальна концентрація становить від7 до 10 mг/мл. У новонароджених дітей віком до 7 днів максимальна концентраціяу сироватці крові 4 mг/мл розвивається через 30-60 хв після введення дози 2,5мг/кг маси тіла.Зв’язування гентаміцину збілками плазми незначне (25%); лише при низькій концентрації кальцію і магнію усироватці крові зв’язування з білками може досягати 70%. Об’єм розподілу приблизностановить 25% маси тіла. Гентаміцин потрапляє в інтерстицій майже всіх органів.Він добре проникає в еритроцити, нейтрофіли і особливо у клітини проксимальнихниркових канальців, де його концентрація перебільшує концентрацію у сироватцікрові.Період напіввиведеннягентаміцину становить від 1,5 до 5,5 год, у дітей старшого віку – 1 год, а уновонароджених дітей – від 2,3 до 3,3 год.У бронхіальному секретіконцентрація гентаміцину становить лише 25% від концентрації у сироватці крові.У дорослих людей концентраціягентаміцину у лікворі дуже низька. Дещо більша концентрація може досягатись уновонароджених дітей, а також у пацієнтів із запальним менінгітом.Гентаміцин добре проникає урогівку і водянисту вологу, і майже не потрапляє у склоподібне тіло. Усиновіальній рідині концентрація гентаміцину досягає 25 – 50% від концентраціїу сироватці крові. У простаті та слині препарат знаходиться у дуже незначнійкількості. У жовчі його концентрація досягає 25 – 88 % від концентрації усироватці крові. У сечі гентаміцин виявляється у дуже високій концентрації (в25 – 100 разів вище, ніж концентрація у сироватці крові). Гентаміцин потрапляєу серцевий м’яз, печінку, м’язи та нирки, де накопичується 40% від усієїкількості в організмі. Концентрація гентаміцину у сироватці крові плода становитьдо 40% від концентрації у сироватці крові матері.Гентаміцин у дуже низькійкількості виділяється з грудним молоком.В організмі людини гентаміцин неметаболізується. Він виділяється шляхом гломерулярної фільтрації. Упроксимальних відділах канальців відбувається резорбція деякої частини цьогопрепарату. У пацієнтів з нормальною функцією нирок кліренс гентаміцинустановить 60 мл/хв. У новонароджених дітей протягом 12 годин виводиться 30% введеноїдози. При порушенні функції нироквиведення препарату уповільнюється. Гемодіаліз зменшує концентрацію гентаміцинуу сироватці крові майже вдвічі. Перитонеальний діаліз також виводить гентаміцинз організму.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, викликаних чутливими до цьогоантибіотика мікроорганізмами:сепсис та інші тяжкі системні інфекції,внутрішньоочеревинні інфекції: перитоніт, абсцеси, холангіт(здебільшого у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином),тяжкі неонатальні інфекції,інфекції сечовивідних шляхів ( пієлонефрит, цистит, уретрит,простатит),інфекції дихальних шляхів (пневмонія, плеврит, емпієма плеври),вторинні інфекції при опіках, травмах та хірургічних втручаннях(особливо, коли операція проводиться на сечовивідних шляхах або кишечнику),туляремія,ендокардит (здебільшого у комбінації з бета-лактамними антибіотиками).

Спосіб застосування тадози.Гентаміцин вводять внутрішньом’язово, але можна також вводити івнутрішньовенно. В обох випадках застосовують однакову дозу. Гентаміцин можнавводити безпосередньо у вену або у внутрішньовенний катетер. Тривалістьвведення становить 2 – 3 хв. При одночасному введенні загальної добової дозигентаміцину тривалість введення становить від 30 до 60 хв. Можна вводитиодноразово добову дозу препарату.Одноразове введення добовоїдози не рекомендується пацієнтам з імунодефіцитом (нейтропенія), тяжкоюнирковою недостатністю, кистозним фіброзом, асцитом, інфекційним ендокардитом,значними опіками (більше 20 % поверхні шкіри), а також вагітним жінкам.Дози для пацієнтів знормальною функцією нирокДорослі та діти старше 12років: від 2 до 5 мг/кг/добу, внутрішньом’язово або внутрішньовенно 1-3 рази надобу.Дітям до 12 років препаратвводять лише за життєвими показаннями.Діти віком від 2 тижнів до12 років: 5 мг/кг/добу, внутрішньом’язово або внутрішньовенно 1-3 рази на добу.Новонароджені діти віком до2 тижнів: 5 мг/кг/добу, внутрішньом’язово або внутрішньовенно 2 рази на добу.Початкова доза гентаміцинудля дорослих повинна становити 1,5 – 2 мг/кг маси тіла незалежно від функціїнирок, тому що ця доза забезпечує найадекватнішу концентрацію у сироватцікрові.Для проведення нетривалоївнутрішньовенної інфузії гентаміцин необхідно розчинити в 100 – 200 млстерильного фізіологічного розчину або стерильного 5% розчину глюкози.Концентрація гентаміцину у розчині не повинна перевищувати1 мг/мл.Дози для пацієнтів знирковою недостатністюПочаткова доза така сама,як і для пацієнтів з нормальною функцією нирок, а при продовженні лікуваннярекомендується або збільшити інтервал між введеннями, або зменшити дозу. Дози гентаміцину для пацієнтів зпорушеною функцією нирок* Доза гентаміцину дляпацієнтів з масою тіла менше 60 кг становить 60 мгПісля останньогогемодіалізу гентаміцин вводять у дозі 1 – 1,5 мг/кг маси тіла.При перитонеальному діалізідозу гентаміцину 1 мг/кг маси тіла додають до 2 літрів рідини для діалізу.Тривалість лікування: від 7до 10 днів і більше при дуже тяжких і ускладнених інфекціях.

Побічна дія.Гентаміцин токсично впливає навестибулярний та слуховий апарат, нирки, гальмує нейром’язову передачу.Ймовірність порушення слуху і функції нирок збільшується, якщо концентраціягентаміцину у сироватці крові постійно перевищує 2 mг/мл. До інших можливих ефектівналежать реакції підвищеної чутливості, підвищення температури тіла,еозинофілія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, протеїнурія, зниження гемоглобіну,гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, головний біль, втомлюваність, парестезія,порушення зору, пальпітація, збільшення рівня сечовини, креатиніну, білірубіну,а також збільшення активності трансаміназ. Відмічалась також можливість появистійкої діареї внаслідок суперінфекції резистентними бактеріями(псевдомембранозний коліт).

Протипоказання. Підвищена чутливість до гентаміцину або будь-якогоіншого інгредієнта цього препарату, а також підвищена чутливість до іншихаміноглікозидів; астенічний бульбарний параліч, неврит слухового нерва, тяжканиркова недостатність, годування груддю.

Передозування. Передозування може призвести до необоротногопорушення слухового і вестибулярного апарату, транзиторного порушення функціїнирок і нейром’язової блокади. Необхідно пильно стежити за функцією дихання,проводити аудіографію, вестибулографію, контролювати діурез і концентраціюгентаміцину, сечовини, креатиніну, кальцію, магнію і калію у сироватці крові.Для пацієнта необхідно забезпечити адекватну гідратацію. Нейром’язову блокадуможна зменшити введенням кальцію і неостигміну. Швидкість виведення гентаміцинуз організму можна збільшити проведенням гемодіалізу, особливо при нирковійнедостатності.

Особливості застосування. За пацієнтами, яким проводиться лікуваннягентаміцином, слід проводити пильне медичне спостереження, оскільки гентаміцин,так само, як і інші аміноглікозиди, має нефротоксичну активність, порушуєвестибулярний і слуховий апарат і гальмує нейром’язову передачу. Необхідно уважностежити за появою порушень слуху, запаморочення або дзвону у вухах. Притривалому лікуванні та введенні високих доз необхідно контролювати концентраціюгентаміцину у сироватці крові, функцію нирок, вестибулярну функцію і слух. Дляпацієнтів з гіпокальціємією лікування слід проводити з обережністю. На підвищений ризик ураженняслухового і вестибулярного апарату наражаються пацієнти з порушенням слуховогоі вестибулярного апарату, пацієнти з порушеною функцією нирок, пацієнти, якихлікували іншими ототоксичними препаратами, яким не проводиться адекватнагідратація і яким вводяться високі дози гентаміцину протягом тривалого періоду.Нефротоксична дія гентаміцину найчастішепроявляється у людей похилого віку, жінок, пацієнтів з нирковою недостатністю,поганою гідратацією, з нефротичним синдромом, діабетичною нефропатією, а такожу пацієнтів, яких лікували іншими нефротоксичними препаратами. Таке порушення єтранзиторним і проявляється підвищеною концентрацєю креатиніну у сироватцікрові. Для пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, а також для людейпохилого віку (старше 65 років) дозу необхідно коригувати згідно з функцієюнирок. Рекомендується забезпечити адекватну гідратацію пацієнта. Рідко гентаміцин впливає на нейром’язову передачу(викликаючи нейром’язовий параліч). Такий ефект виникає в основному пришвидкому внутрішньовенному введенні або при введенні високих доз гентаміцину уплевральну або перітонеальну ділянку. Особлива обережність необхідна прилікуванні пацієнтів з міастенічним синдромом і хворобою Паркінсона черезможливу появу блокади нейром’язової передачі. Такій блокаді можна запобігтиповільнішим внутрішньовенним введенням.У новонароджених імаленьких дітей однакові дози, розраховані на масу тіла, викликають меншуконцентрацію гентаміцину у сироватці, ніж у дорослих, тому необхідно призначатидещо вищі терапевтичні дози. З міркувань безпеки рекомендується у дітей щоденновизначати концентрацію гентаміцину у сироватці крові. Через 1 годину післявведення концентрація гентаміцину у сироватці крові повинна становити не менше4 mг/мл.При введенні добової дозигентаміцину за декілька разів, концентрація гентаміцину у сироватці крові,визначена перед наступним введенням, не повинна бути більше ніж 2 mг/мл. Якщодобову дозу вводять у вигляді одноразового введення, то концентраціягентаміцину у сироватці крові перед наступним введенням не повинна бути більшеніж 1 mг/мл. Вагітністьі лактаціяАміноглікозидипроходять через плацентарний бар’єр і можуть викликати ураження вестибулярногоі слухового апарату плода. Лікування гентаміцином вагітних жінок можнапроводити лише у випадках, загрозливих для життя і за умови відсутності іншогоадекватного антибіотика.Гентаміцин виділяється разом з грудним молоком, ітому матерям під час лікування рекомендується припинити годування груддю.Впливна здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобамиГентаміцин, в основному, невпливає на психофізичні здатності. В окремих випадках він може викликатитимчасові порушення рівноваги. Такі порушення можуть також виникати і післяприпинення лікування, про що необхідно попередити пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Деякі діуретики (етакринова кислотаі фуросемід) посилюють побічну дію гентаміцину, тому що при такому поєднаномузастосуванні збільшується концентрація цього антибіотика в сироватці крові татканинах. При внутрішньовенному застосуванні діуретиків збільшується ризикпорушення функції нирок, вестибулярного і слухового апарату.При застосуванні гентаміцину разомз препаратами, що викликають нейром’язову блокаду (сукцинілхолін аботубокурарин), відбувається посилення нейром’язової блокади і може виникнутидихальний параліч. Антидотами є препарати кальцію та неостигмін.Гентаміцин не можна вводити разом зіншими нейротоксичними і нефротоксичними препаратами, особливо з амікацином,тобраміцином, ванкоміцином, цефалоридином, віоміцином, поліміксином В,нетроміцином, неоміцином і стрептоміцином.Поєднане застосування гентаміцинута амфотерицину В, циклоспорину, цисплатину, кліндаміцину, піперациліну,метоксифлурану, фоскарнету і радіоконтрастних агентів для внутрішньовенноговведення збільшує ризик порушення функції нирок, вестибулярного і слуховогоапарату.Беталактамні антибіотики можуть інактуватигентаміцин. Тому їх не можна змішувати в одному флаконі для внутрішньовенноговведення. Крім того, гентаміцин не можна змішувати з еритроміцином, гепарином ігідрокарбонатом натрію.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 оСу недоступному для дітей місці. Не заморожувати! Термін придатності – 5 років
Переглядів: 837 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я