А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Цефуроксим-бхфз (Cefuroximum-bhfz)

міжнародна та хімічна назви:Cefuroxime

;натрій(6R,7R)-3-[(карбамоїлокси)метил]-7-[[(Z)-(фуран-2-іл)(метоксиіміно)ацетил)]-аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майжебілого, або жовтуватого кольору, злегка гігроскопічний. Після розчиненняпрепарату розчинможе забарвлюватись у колір від блідо-жовтого до світло-бурштинового, залежновід концентрації розчину та використаного розчинника;

склад: цефуроксим (у вигляді цефуроксимунатрієвої солі стерильної) 0,25 г, або 0,75 г, або 1,5 г.

Форма випуску. Порошокдля приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. протимікробні засоби для системного застосування.Цефалоспорини. Код АТС J01D A06.

Фармакологічні властивості.фармакодинаміка. Цефуроксим-БХФЗ - цефалоспоринII покоління для парентерального застосування, що має бактерицидну дію.Протимікробний механізм пов'язаний з пригніченням активності мікробногоферменту транспептидази, що призводить до порушення синтезу пептидоглікануклітинної стінки мікроорганізмів. Препарат має широкий спектр дії, стійкий уприсутності більшості β-лактамаз, діє на штами, які стійкі до ампіцилінута амоксициліну. Активний відносно таких мікроорганізмів: грамнегативних аеробів: Escherichia coli, Klebsiellaspp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilusinfluenzae (в т.ч. ампіцилінорезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (вт.ч. ампіцилінорезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, які синтезують пеніциліназу), Neisseriameningitidis, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonellatyphimurium);грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus, Staphylococcusepidermidis (в т.ч. штами, які утворюють пеніциліназу, але виключаючиметицилінорезистентні штами), Streptococcus pyogenes, (а також іншіβ-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.групи B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans),Bordetella pertussis; анаеробів: Peptococcus та Peptostreptococcusspecies, грампозитивні бактерії (в т.ч. Clostridium spp.) таграмнегативні бактерії (в т.ч. Bacteroides spp. та Fusobacterium spp.),Propionibacterium spp.;до препарату частково стійкі: Proteus morganii, Proteus vulgaris;мікроорганізми, які не чутливі до Цефуроксиму-БХФЗ:Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobactercalcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, деякі штами Serratiaspp.фармакокінетика. Цефуроксим-БХФЗвикористовується тільки парентерально, тому що швидко руйнується шлунковим соком. При внутрішньом’язовомувведенні препарату в дозі 0,75 г максимальна концентрація утворюється через 45- 60 хвилин і становить близько 27 - 30 мкг/мл. При внутрішньовенному введеннів дозі 0,75 г і 1,5 г терапевтична концентрація у плазмі крові спостерігаєтьсявже через 15 хвилин і становить 50 мкг/мл і 100 мкг/мл відповідно. Ступіньзв’язування з білками плазми крові становить близько 50 %. Препарат створюєтерапевтичні концентрації у плевральній і синовіальній рідинах, жовчі,мокротинні, кістковій та м’яких тканинах, міокарді, шкірі. При запаленнімозкових оболонок Цефуроксим-БХФЗ добре проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.Препарат проходить через плацентарний бар’єр та може виділятись з жіночиммолоком. Період напіввиведення (Т1/2) препарату привнутрішньом’язовому та внутрішньовенному введені становить близько 1,5 години(у новонароджених та немовлят Т1/2 збільшений і можеколиватись від 4 до 6,5 години). Більше 80 % введеного препарату елімінуєтьсянирками у незміненому вигляді: близько 50 % клубочковою фільтрацією і близько50 % - канальцієвою секрецією протягом 8 годин, утворюючи ефективнуконцентрацію в сечі та сечовивідних шляхах. Після 24 годин препарат вже невиявляється в організмі.

Показання для застосування. Цефуроксим-БХФЗ призначають длялікування інфекційних хвороб, спричинених чутливими до препаратумікроорганізмами, таких як:інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти,інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів,післяопераційні інфекції органів грудної порожнини;інфекції вуха, горла, носа: синусити,тонзиліти, фарингіти, середній отит;інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічнийпієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;інфекції м'яких тканин: бешиха, ранові інфекції;інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;інфекції шкіри: фурункульоз, піодермія, імпетиго; інфекції, які передаються статевимшляхом: гонорея(гострий, неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит), особливо у тихвипадках, коли протипоказаний пеніцилін; акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазовихорганів;інші інфекції: септицемія, менінгіт, перитоніт;профілактика післяопераційних інфекцій: при підвищеному ризикувиникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній та черевнійпорожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних та ортопедичнихопераціях.У більшості випадків ефективна монотерапіяЦефуроксимом-БХФЗ. За необхідності препарат можна використовувати у комбінаціїз аміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, всупозиторіях чи у вигляді ін'єкцій), особливо для профілактики післяопераційнихускладнень у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.

Спосіб застосування та дози. Цефуроксим-БХФЗ вводять лишевнутрішньом’язово або внутрішньовенно. Для приготування розчину длявнутрішньом’язового введення до 0,25 г препарату додають 1 - 2 мл води дляін’єкцій або 1 - 2,5 мл ізотонічного (0,9 %) розчину натрію хлориду; до 0,75 гпрепарату – 3 - 6 мл води для ін’єкцій або 3 - 7,5 мл ізотонічного (0,9 %)розчину натрію хлориду, струшують до виникнення суспензії або розчину. Залежновід об’єму розчинника препарат може утворювати непрозору молочну суспензію абожовтуватий розчин. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминноговведення 0,25 г препарату розчиняють не менше, ніж у 3 мл води для ін’єкцій;0,75 г препарату - не менше, ніж у 9 мл води для ін’єкцій; 1,5 г препарату - неменше, ніж у 15 мл води для ін’єкцій. Приготований розчин може забарвлюватись уколір від блідо-жовтого до світло-бурштинового. Різна інтенсивність забарвленняне впливає на терапевтичну ефективність та безпеку препарату. Вводять повільно- протягом 3 - 5 хвилин. Для внутрішньовенних короткочасних вливань (до 30 хв) 1,5 гпрепарату розчиняють у 50 мл розчинника, який може бути ізотонічним (0,9 %) розчиномнатрію хлориду, водою для ін’єкцій або 5 % розчином глюкози.Дорослим призначають по 0,75 г (при інфекціях, якіспричинені грампозитивними мікроорганізмами) і по 1,5 г (при інфекціях, якіспричинені грамнегативними мікроорганізмами) 3 рази на добу внутрішньом’язовоабо внутрішньовенно. За необхідності інтервал між введеннями можна скоротити до6 годин. Добова доза Цефуроксиму-БХФЗ становить в середньому 3,0 - 6,0 г.При гонореї препарат вводять у дозі 1,5 г одноразово аборозділену на дві ін'єкції в обидві сідничні м’язи. Дітям до 14 років і немовлятам старше 2 місяців призначаютьпрепарат внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 30-100 мг/кг маси тіла надобу, яка розділена на 3-4 введення. Для більшості інфекційних хвороб ефективнадоза становить 60 мг/кг. Новонародженим і немовлятам молодше 2 місяцівпризначають у дозі 30-100 мг/кг/добу, розділеній на 2 - 3 ін'єкції, але прицьому необхідно мати на увазі, що Т1/2 цефуроксиму у перші тижніжиття дитини може бути в 3 - 5 разів триваліший, ніж у дорослих. Препарат використовують як засіб монотерапії при менінгіті,якщо він спричинений чутливими штамами: дорослим призначають 3,0 гвнутрішньовенно кожні 8 годин; немовлятам після 2 місяців та дітям до 14 роківпризначають 200 - 240 мг/кг/добу внутрішньовенно, розділених на 3-4 введення.При досягненні терапевтичного ефекту після 3 днів дозу можна знизити до 100мг/кг маси на добу. Для новонароджених і немовлят до 2 місяців добова доза неповинна перебільшувати 100 мг/кг/добу внутрішньовенно, яку необхідно розділитина 3 або 4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту дозу знижують до 50мг/кг маси на добу внутрішньовенно.Для профілактики післяопераційних ускладнень доза становить1,5 г внутрішньовенно на стадії індукції в наркоз при проведенні абдомінальних,тазових та ортопедичних операцій. Можливо введення додаткової ін’єкції в дозі0,75 г внутрішньом’язово через 8 та 16 годин.При операціях на серці, легенях, стравоході та судинаходноразова доза становить 1,5 г внутрішньовенно, яка вводиться на стадіїіндукції в наркоз; потім вводять 0,75 г Цефуроксиму-БХФЗ внутрішньом’язово 3рази на добу впродовж наступних 24 - 48 годин.Хворим з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну 10 -20 мл/хв) рекомендують вводити препарат по 0,75 г 2 рази на добу; в більшважких випадках (при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв) – 0,75 г 1 раз надобу.Тривалість лікування Цефуроксимом-БХФЗ залежить відхарактеру та міри прояву патологічного процесу і визначається, окрім цього,даними бактеріологічного тестування. Звичайна тривалість лікування коливаєтьсяв межах від 5 до 10 днів (в середньому 7). При більшості інфекційних хвороблікування триває, як мінімум, ще 24 години після зникнення симптомівзахворювання і підтвердження ефекту лікування результатами бактеріологічногоаналізу.

Побічна дія. призастосуванні препарату побічна дія виникає відносно рідко, помірно виражена таносить зворотний характер. Прийом препарату може спричинювати такі побічніреакції:з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання,кандидоз ротової порожнини, рідко - псевдомембранозний коліт, стоматит, глосит,анорексія, підвищення активності трансаміназ крові, білірубіну, холестаз,дисбіоз кишечнику;з боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія,лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемоліз еритроцитів,гіпопротромбінемія;алергічні реакції: висипи, свербіж, кропив'янка,пропасниця, у поодиноких випадках – анафілактичний шок;місцеві реакції: біль або інфільтрат в місці введення;після внутрішньовенного введення в деяких випадках - флебіт;інші: інколи спостерігається транзиторнепідвищення рівня печінкових ензимів, особливо у пацієнтів з патологією печінки,але даних про прямий шкідливий вплив препарату на функціональний стан печінкинемає. Головний біль, сонливість, дизурія, інтерстиціальний нефрит.

Протипоказання. гіперчутливістьдо антибіотиків групи цефалоспоринів, хвороби, які супроводжуються кровотечеюзі ШКТ; захворювання травного каналу в анамнезі, особливо неспецифічнийвиразковий коліт або ентерит; I триместр вагітності, лактація.

Передозування. необґрунтовановеликі дози препарату можуть спричинювати збудження ЦНС, що виявляється увигляді судом. Специфічного антидоту немає. Рівень Цефуроксиму-БХФЗ у плазмікрові може бути знижений застосуванням гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Особливості застосування. внутрішньом’язові ін'єкції у верхній зовнішній квадрантвеликого сідничного м'яза повинні бути глибокими. Перед введенням розчинупрепарату необхідно пересвідчитися в тому, що голка знаходиться поза судинами.Для попередження появи флебіту розчин Цефуроксиму-БХФЗ необхідно вводитивнутрішньовенно повільно протягом 2 - 4 хвилин. При печінковій і нирковійнедостатності дозу препарату зменшують. Для хворих з нирковою патологією(кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза антибіотика не повиннаперевищувати 0,75 г. У випадку хворих з нирковою та печінковою недостатністю, атакож коли лікування проводиться з гемодіалізом, необхідно проводити корекціюдози Цефуроксиму-БХФЗ та моніторинг його концентрації в плазмі крові. Притривалому застосуванні препарату необхідно проведення бактеріологічнихдосліджень для визначення появи дисбактеріозу. З обережністю призначають дітямта дорослим, схильним до алергічних реакцій. Пацієнтам похилого віку івиснаженим хворим доцільно одночасне призначення препаратів вітаміну К. Слідвраховувати, що у новонароджених виведення препарату у 3 - 5 разів нижче, ніж удорослих. Як і при застосуванні інших антибіотиків, довгочасне, неконтрольованезастосування Цефуроксиму-БХФЗ може сприяти розвитку стійких до препарату мікроорганізмів.Експериментальних даних про ембріотоксичну та тератогенну дії препарату немає,проте він не повинен використовуватись в перші місяці вагітності.Цефуроксим-БХФЗ виділяється з грудним молоком, тому при застосуванні препаратунеобхідно припинити годування дитини. Доцільно контролювати (при триваломузастосуванні) клітинний склад периферійної крові, функцію нирок та печінки. Можлива поява позитивної реакції на цукор у сечі.З обережністю призначають водіям транспортних засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: 1,5 г Цефуроксиму-БХФЗ,розчиненого у 15 мл води для ін'єкцій, може використовуватись разом зметронідазолом (500 мг/100 мл), причому обидва препарати зберігають своюактивність протягом 24 годин при температурі до 25 оС.Препарат сумісний зі стерильним 1 % розчином лідокаїнугідрохлориду та з більшістю інших загальновживаних розчинників, яківикористовуються для приготування розчинів для парентерального введення.Препарат зберігає фармакологічні властивості протягом 24 годин при кімнатнійтемпературі в таких розчинниках:0,9 % розчин натрію хлориду для ін'єкцій;5 % розчин глюкози (декстрози) для ін'єкцій;10 % розчин інвертованої глюкози у воді для ін’єкцій;Цефуроксим-БХФЗ не повинен змішуватись в одному шприці заміноглікозидними антибіотиками. Розчин бікарбонату натрію для ін'єкцій вконцентрації 2,74 % суттєво впливає на забарвлення препарату після розчинення,тому його не рекомендують використовувати як розчинник.При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичнимиантибіотиками (аміноглікозиди) та сильнодіючими діуретиками (фуросемід),полімексидом підвищується ризик ураження нирок; при одночасному застосуванні зеритроміцином можливо зниження активності обох антибіотиків; при сполученні зфенілбутазоном та пробеноцидом знижується кліренс Цефуроксиму-БХФЗ та підвищується його концентрація у крові,при застосуванні з НПЗС – підвищується ризик кровотеч.при застосуванні Цефуроксиму-БХФЗ можливопригнічення кишкової мікрофлори, що призводить до зменшення синтезу вітаміну Кта інших філохінонів. При одночасному застосуванні препаратів, що знижуютьагрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати), збільшується ризик появи кровотечі.При сумісному використанні з антикоагулянтами відмічено посиленняантикоагулянтної дії. При одночасному застосуванні з потенціальнонефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, поліміксин В) і потужнимидіуретиками (етакринова кислота, фуросемід) збільшується ризик розвиткуниркової недостатності. Одночасне застосування препарату з пробеноцидом і фенілбутазономуповільнює виведення Цефуроксиму-БХФЗ з організму хворого та збільшує йогоконцентрацію в плазмі крові. Комбіноване застосування препарату з еритроміциномзнижує ефективність обох антибіотиків. Розчин препарату не слід змішувати абовводити в одному шприці чи крапельниці з аміноглікозидами у зв'язку зфармацевтичною несумісністю.

Термін придатності. 2 роки. Не слід використовуватипрепарат після закінчення терміну придатності. Приготовлений розчин абосуспензія Цефуроксиму-БХФЗ зберігає активність протягом 48 годин при умовізберігання його в холодильнику (при температурі 2 – 8 °С) та протягом 24 годинпри температурі не вище 25 °С. Але загальним правилом повино бути використаннятільки свіжоприготовлених розчинів препарату!

Упаковка. Порошок для приготування розчину дляін’єкцій по 0,25 г, або 0,75 г, або 1,5 г у флаконах №5 у пеналі; по 1,5 г уфлаконах №1 у пачці.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному длядітей місці при температурі від 2 до 25 °С
Переглядів: 864 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я