А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Цефтріаксон-мiп (Ceftriaxone-mip)

міжнародна та хімічна назви: ceftriaxone;(7)-7-[2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-метоксиіміноацетамідо]-3-[(2,5дигідро-6-гідрокси-2-метил-5-оксо-1,2,4триазин-3-іл)тіометил]-3-цефем-4-карболова кислота, динатрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: білий або біло-жовтий кристалічнийпорошок, легкорозчинний у воді;

склад: 1флакон містить цефтріаксону натрієвої солі у перерахуванні на 1 г цефтріаксону.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб для системногозастосування. Цефаласпорини і споріднені речовини. Цефтриаксон. Код ATC J01DA13.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Бактерицидна дія цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезукомпонентів клітинної мембрани. У разі клінічних інфекцій цефтриаксон активнийпроти таких видів мікроорганізмів:-аеробні грамнегативні бактерії - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включаючиштами, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Haemophiliusinfluenzae і parainfluenzae, Moraxella catarrhalis та Capnocytophagia spp;препарат також активний проти деяких штамів Pseudomonas aeruginosa іHaemophilius ducreyi;-аеробні грампозитивні бактерії - Staphylococcus aureus (включаючи штами, щопродукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes(бета-гемолітичні стрептококи групи A), Streptococcus agalactiae (стрептококигрупи В) та Streptococcus pneumoniae.Нечутливимидо цефтриаксону є більшість штамів ентерококів, Streptococcus faecalis тастрептококи групи D.Фармакокінетика. Після одноразового внутрішньовенного застосування препарату йогопікові концентрації у плазмі досягаються через 0,5 год (див. таблицю).Цефтриаксон добре проникає у різноманітні тканини та рідини організму. Високіконцентрації препарату виявляються в дихальних шляхах, кістках і суглобах, усечовидільному тракті, шкірі та підшкірній клітковині, в органах черевноїпорожнини. Препарат швидко проникає у сминно-мозкову рідину, особливо призапальному процесі в мозкових оболонках.
ТаблияКонцентрації цефтриаксону (мкг/мл) у плазмі крові після одноразовогозастосування Доза/спосіб введення Години 0,5 1 2 4 6 8 12 16 24 0,5 г в/в 82 59 48 37 29 23 15 10 5 0,5 г в/м 22 33 38 35 30 26 16 нв* 5 1г в/в 151 111 88 67 53 43 28 18 9 1 г в/м 40 68 76 68 56 44 29 нв* нв* 2 г в/в 257 192 154 117 89 74 46 31 15 *«нв»- не визначається.Препаратзворотно зв'язується з білками плазми, зв'язування зменшується з 95%, приконцентрації його в плазмі 25 мкг/мл, до 85% - при концентрації 300 мкг/мл. Уздорових людей час напіввиведення цефтриаксону становить 5,8 - 8,7 год, що єнайвищим показником для цефалоспоринів. Це дає змогу застосовувати препарат 1раз на добу або, в окремих випадках, кожні 12 год. Цефтриаксон має два шляхививедення. 33 – 67% препарату виділяється в незміненому вигляді із сечею, ачастина, що залишилася, виділяється з жовчю і руйнується кишковою мікрофлорою,знаходячись у калі у вигляді неактивних метаболітів. Ця властивість препаратуробить можливим застосовувати його без ризику при порушенні функцій печінки абонирок, оскільки при патології одного з цих органів збільшується виділенняпрепарату альтернативним шляхом. Проте при ускладненій нирковій недостатності(кліренс креатиніну < 10 мл/хв) або при одночасній наявності печінкової таниркової патології необхідно проводити моніторинг концентрації цефтриаксону вкрові і застосовувати його у дозі не більше 2 г на добу. При лікуванніпрепаратом пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

Показання для застосування. Цефтриаксон-МІП показаний для лікуванняінфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніхвідділів дихальних шляхів, інфекції шкіри та її придатків, інфекціїсечовидільних шляхів, неускладнена гонорея, запальні захворювання органів таза,бактеріальна септицемія, інфекції кісток і суглобів, інфекції органів черевноїпорожнини, менінгіт. Використовується для профілактики інфекцій при хірургічнихвтручаннях. Також застосовується для лікування повторних інфекцій у хворих зослабленим імунітетом, у тому числі в онкологічних хворих.

Спосіб застосування та дози. Цефтриаксон-МІП можна застосовувативнутрішньовенно або внутрішньом'язово. Дозу в 2 г рекомендується вводитивнутрішньовенно у вигляді інфузії. Звичайна добова доза для дорослих дорівнює 1- 2 г одноразово (залежно від типу і тяжкості інфекції). Максимальна добовадоза для дорослих не повинна перевищувати 4 г (розподілена на 2 введення урівній кількості). Для лікування різноманітних тяжких інфекцій у дітей (крімменінгіту) рекомендована добова доза становить 50 - 70 мг/кг (але не більше 2г) у 2 введення через кожні 12 год. Лікування Цефтриаксоном-МІП необхіднопродовжувати ще протягом 2 діб після зникнення клінічних ознак інфекції.Тривалість терапії при більшості інфекцій становить 4-14 діб, але приускладнених або хронічних інфекціях може виникнути потреба у тривалішомулікуванні.Длялікування менінгіту потрібне перше введення "ударної" дози - 75мг/кг, подальше лікування слід проводити добовою дозою 100 мг/кг, але не більше4 г (по 2 введення через кожні 12 год). Для лікування неускладненої гонококовоїінфекції рекомендується одноразове внутрішньом'язове введення 250 мг препарату.Передопераційне введення (профілактика інфекційних ускладнень при хірургічнихвтручаннях) - 1 г (іноді 2 г) одноразово за 1,5 - 2 год до операції. Приінфекціях, спричинених Streptococcus pyogenes, лікування повинно тривати неменше 10 діб. Корекція дози у хворих з порушенням функційпечінки або нирок не потрібна, проте хворим з тяжкою нирковою недостатністю(при проведенні гемодіалізу) або при одночасній недостатності функцій печінки інирок необхідний моніторинг концентрації препарату в крові.

Внутрішньовенне введення. Цефтриаксон-МІП застосовуєтьсявнутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хв.Рекомендованаконцентрація 10 - 40 мг/мл, проте можна застосовувати і менші концентрації. Уфлакон необхідно додати відповідний розчинник (0,9% ізотонічний розчин натріюхлориду або 5% розчин глюкози) із розрахунку 9,6 мл розчинника на 1 г порошку.Післярозчинення в 1 мл розчину міститься приблизно 100 мг цефтриаксону.Цефтриаксон-МІП потрібно вводити здебільшого у вигляді інфузії. Проте уневідкладних випадках його можна вводити безпосередньо у виглядівнутрішньовенної ін'єкції (повільно) протягом 2 - 4 хв. Цефтриаксон-МІРсумісний з глюкозою та 0,9% ізотонічним розчином натрію хлориду.

Внутрішньом‘язове введення. У флакон необхідно додати розчинник ізрозрахування 3,6 мл розчинника на 1 г порошку.Післярозчинення в кожному 1 мл розчину міститься приблизно 250 мг цефтриаксону.Цефтриаксон-МІП необхідно вводити точно в глибину великого м'яза. Післявведення необхідно зробити легкий масаж місця введення. Введення глибоко усідницю або введення разом з 1% розчином лідокаїну зменшує біль у місцівведення.

Побічна дія.Місцеві реакції: біль, ущільнення в місці введення. Дуже рідко після внутрішньовенноговведення може спостерігатися флебіт.Реакції гіперчутливості: висипи на шкірі; дуже рідко - свербіж,пропасниця та озноб. Реакції з боку системи крові: еозинофілія, тромбоцитоз, лейкоцитоз;дуже рідко - анемія, нейтропенія, лімфоцитоз, тромбоцитопенія та подовженняпротромбінового часу.3 боку травного тракту: діарея; в окремих випадках - нудота та блювання.З боку печінки: підвищення активності аспартат- та аланін-амінотрансфераз; дужерідко - підвищення лужної фосфатази та білірубіну.З боку нирок: підвищення рівня азоту сечовини крові; дуже рідко - підвищеннякреатиніну та циліндрурія.З боку центральної нервової системи: в поодиноких випадках можуть виникатиголовний біль і запаморочення.З боку сечостатевої системи: моніліаз або кольпіт.Призастосуванні Цефтриаксону-МІП іноді підвищувалося виділення поту, з’являлосявідчуття припливів.

Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з алергією на Цефтриаксон-МІП абоінші антибіотики цефалоспоринового ряду.

Передозування. Симптоми: розвиток оборотної енцефалопатії.Лікування: за необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічногоантидоту немає. Ефективний гемодіаліз або перитонеальний діаліз.

Особливості застосування. Відомі випадки виникненняпсевдомембранозного коліту на фоні застосування Цефтриаксону-МІП, як і іншихантибіотиків із групи цефалоспоринів. Застосування Цефтриаксону-МІП, як і іншихантибіотиків широкого спектра дії, може змінювати нормальну флору товстогокишечнику і провокувати надмірний ріст грибів роду Candida.

Вагітність і лактація. Під час вагітності Цефтриаксон-МІП можназастосовувати лише в тих випадках, коли очікувана користь перевищує потенційнийризик для плода. Необхідно обережно застосовувати препарат у лікуванні жінок,які годують груддю, оскільки Цефтриаксон-МІП у незначних концентраціяхвиділяється з грудним молоком. Виявлена безпечність та ефективністьзастосування цефтриаксону у лікуванні новонароджених, а також дітей молодшогота старшого віку; проте недоношеним немовлятам препарат необхідно призначатиобережно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вживання алкоголю під час лікуванняЦефтриаксоном-МІП може призвести до дисульфірамоподібної реакції. Одночаснезастосування препарату з антикоагулянтами, гепарином або тромболітиками можепідвищити ризик кровотечі. При одночасному застосуванні з аміноглікозидамипідвищується нефротоксичність.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,прохолодному (при температурі не вище 25°С), сухому, захищеному від світламісці. Термінзберігання – 2,5 роки.Приготовленийрозчин препарату для внутрішньовенного введення бажано використати негайно. Привикористанні 250 мл розчинника: розчин придатний до застосування протягом 24год, якщо його зберігати при кімнатній температурі або протягом 3 днів - ухолодильнику.Привикористанні для розчинення 100 мл стерильної води для ін‘єкцій, 0,9 %ізотонічного розчину натрію хлориду, 5 % розчину глюкози: розчин придатний дозастосування протягом 3 днів, якщо його зберігати при кімнатній температурі, і10 днів - у холодильнику. Заморожені розчини необхідно відтанути при кімнатнійтемпературі. Повторне заморожування неприпустиме.Колірприготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового,залежно від тривалості зберігання, концентрації та виду розчинника.Розчиннепридатний для застосування в разі, коли він став мутним або коли в ньомуз’явився осад.Приготовленийрозчин не можна змішувати з іншими антибіотиками
Переглядів: 1354 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я