А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Цефтріаксон (Ceftriaxonum)

міжнародна ті хімічна назви: Ceftriaxone;динатрій(6R,7R)-7-[[Z)-(2-амінотіазол-4-іл)(метоксиіміно)ацетил]-аміно]-3-[[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2,5-дигідро-1,2,4-тріазин-3-іл)сульфаніл]метил]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок майже білого або жовтуватогокольору, злегка гігроскопічний;склад: 1 флакон міститьцефтріаксону натрієвої солі стерильної в перерахунку на цефтріаксон 0,5 або1,0г. Форма випуску. Порошокдля приготування розчину для ін’єкцій. Фармакотерапевтична група.Протимікробні засоби для системного застосування. Код АТС J01 DA13.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефтріаксон –напівсинтетичний антибіотик групи бета-лактамів, цефалоспорин ІІІ покоління,має бактерицидний ефект, механізм дії пов’язаний з пригніченням активностіферменту траспептидази, порушенням біосинтезупептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів.Препарат має широкий спектр дії: активний відносно аеробних грампозитивиихмікроорганізмів: факультативних анаеробів-Staphylococcus aureus (включаючи і штами, які утворюють пеніциліназу),Streptococcus pneumoniae, b-гемолітичні стрептококи групи А, (S.pyogenes),стрептококи групи В (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcusbovis, неентерококові стрептококи групи D; грамнегативних мікроорганізмів, Escherichiacoli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, різновиди Klebsiella(включаючи і Кb.pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Providencia, Salmonella (в томучислі S.typhy). Shigella (включаючи S.marcescens), Shigella, Yersinia (в томучислі Y.enterocolitica); мікроаерофілів - Treponema pallidum; аеробів –Neisseria gonorrhoeae (включаючи і штам, який утворює пеніциліназу), Neisseriameningitidis, Pseudomonas aeruginosa; облігатних анаеробів - різновидубактероїдів (включаючи деякі штами В. fragilis), Clostridium (але більшістьштамів С. difficile має резистентність), Peptococcus, Peptostreptococcus,Fusobacterium (включаючи F. Mortiferum i F. varium). Препарат призначають прирезистентності мікрофлори до інших препаратів цефалоспоринового ряду.аміноглікозидів, пеніцилінів і та ін.Фармакокінетика. Препарат не застосовуютьвнутрішньо, тому що він швидко руйнується під впливом шлункового соку. Післявнутрішньом’язового введення всмоктується швидко і повно. Біодоступністьстановить близько 100 %. Препарат зворотньо зв’язується з альбумінами плазми(85-95 %), з підвищенням концентрації препарату в крові за’язок з білкамизменшується. Препаратне гідролізується Н-плазмідними бета-лактамазами ібільшістю хромосомнозумоелених пеніциліназ і цефалоспориназ, може впливати намультирезистентні штами, толерантні до пеніцилінів і цефалоспоринів І і IIпокоління і аміноглікозидів. Надбана стійкість деяких штамів бактерій зумовленапродукцією бета-лактамази, що інактивує Цефтріаксон. Препарат має високийступінь стабільності в організмі і тривалий період напіввиведення. Післявнутрішньом’язового введення максимум концентрації в плазмі крові визначаєтьсячерез 1,5-2-3 години та становить при введенні в дозі 1 г 80 мг/л; привнутрішньовенному введенні відповідно через 30 хвилин максимальна концентраціястановить 100 - 150 мг/л. Стабільна концентрація препарату досягається через 4години. Мінімальні антимікробні концентрації виявляються в крові більше 24годин. Цефтріаксон добре розподіляється в тканинах і рідинах організму(синовіальній, перитонеальній, інтерстиціальній), при запаленні мозковихоболонок проникає в спинномозкову рідину, препарат визначається також укістковій тканині, проходить через плаценту. Цефтріаксон у невеликій кількостівиділяється з грудним молоком (3-4 %). У незміненій формі (50-65 %)екскретується нирками протягом 48 годин, приблизно 40 % - з жовчю. Періоднапіввиведення при введенні препарату в дозах 0,15-3,0г становить 5,8 - 8,7години, об’єм розподілу - 5,78-13,5 л, плазменний кліренс - 0,58-1,45 л/год,нирковий кліренс - 0,32-0.73 л/год. У кишечнику під впливом мікробної флорипрепарат перетворюється в неактивний метаболіт. Період напіввиведенняподовжується в осіб старших 75 років (до 16 год), у дітей (до 6,5 доби), унемовлят (до 8 днів). При недостатній функції нирок і печінки екскреціясповільнюється, можлива кумуляція.

Показання для застосування. Цефтріаксонпризначають для лікування інфекційних хвороб, спричинених чутливими до ньогоштамами зазначених мікроорганізмів. Препарат застосовують для лікуванняінфекційних захворювань нижніх дихальних шляхів (пневмонії, бронхіти, абсцесилегенів, емпієма плеври), оториноларингологічних інфекційних захворювань,інфекційних хвороб нирок і сечостатевих органів (пієліт, цистит, гострий іхронічний пієлонефрит, простатит, епідидиміт), інфекційних захворювань шкіри ім’яких тканин, у тому числі бактеріальної стрептодермії; для лікуванняменінгіту, інфекційних захворювань кісток і суглобів, перитоніту, запаленьжовчного міхура, шлунково-кишкових інфекцій, неускладненої гонореї та іншихінфекцій, що передаються статевим шляхом (м’який шанкр і сифіліс), хворобиЛайма (спірохетоз), тифозної пропасниці, сальмонельозу, сальмонелоносійства.Препарат застосовують для профілактики інфекцій, що можуть виникнути післяхірургічних операцій.

Спосіб застосування та дози. Цефтріаксо вводятьвнутрішньом’язово або внутрішньовенно. Для внутрішньом’язового введення з метоюусунення болю в місці ін’єкції препарат розчиняють в 1 % розчині лідокаїну втакому співвідношенні: вміст флакона з 0,5 г розчиняють у 2 мл 1 % розчинулідокаїну, з 1г – в 3-5 мл. Можливе використання стерильної води для ін’єкцій.Для внутрішньовенного введення препарат розчиняютьу стерильній воді для ін’єкцій у такому співвідношенні: вміст флакона з 0,5 грозчиняють в 5 мл розчинника, з 1 г — в 10 мл. Дорослим і дітям старше 12 роківпризначають у добовій дозі 1 - 2г (вводять 1 раз на день або в половинній дозі2 рази на день). У тяжких випадках добова доза становить до 4г, і цю дозувводять у 2 прийоми, з інтервалом у 12 годин. Для профілактики післяопераційнихускладнень вводять одноразово 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки зараження),за 30-90 хвилин до початку операції. Пацієнтам з порушенням функції нирокнеобхідна корекція дози лише при кліренсі нижче 10 мл/хв. Для людей похилого віку дози відповідають дозамдля дорослих хворих.При неускладненій гонореї одноразововнутрішньовенне вводять 0,25 г препарату. Добова доза Цефтріаксону для немовлят (до 2тижнів) і недоношених дітей становить 20-50 мг/кг маси тіла. Для дітей від 2 тижнів до 12 років добова дозастановить 20-80 мг/кг, у 2 введення. При внутрішньовенному введенні в дозі вище50 мг/кг дітям препарат застосовують дрібно, з перервами між введеннями якмінімум 30 хвилин.Тривалість лікування Цефтріаксоном залежить відхарактеру і ступеня тяжкості патологічного процесу і визначається, крім цього,даними бактеріологічних досліджень. Звичайно тривалість лікування становить4-14 днів, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більштривала терапія. При більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімумще 48 — 72 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефектурезультатами бактеріологічного аналізу.

Побічна дія. При прийоміпрепарату можуть виникнути алергічні реакції (кропив’янка, свербіж,еозинофілія, пропасниця, сироваткова хвороба, бронхоспазм, мультиформнаексудативна еритема, анафілактичні реакції, у рідких випадках — анафілактичнийшок); стоматит, глосит, а з боку травного тракту можливі нудота, блювання,втрата смаку, біль у животі, дисбактеріоз, суперінфекція, рідко —псевдомембранозний коліт; можливі зміни показників периферичної крові,нейтропенія, лімфопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, рідко — гемолітичнаанемія; в окремих випадках знижується рівень плазменних факторів згортаннякрові (ІІ, VІІ, IX, X), подовжується протромбіновий час, спостерігаються носовікровотечі, розвивається холестатична жовтуха; в сечі підвищується рівенькреатиніну, виникають циліндри, олігурія, анурія; біохімічні (підвищенняактивності печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові); можлива гостраниркова недостатність, аритмії, головний біль, біль або інфільтрат у місцівведення; в поодиноких випадках — флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенномувведенні.

Протипоказання. Гіперчутливість доантибіотиків, які належать до класу цефалослоринів, а також(внутрішньом’язовевведення) при підвищеній чутливості до лідокаїну. З обережністю застосовують іу разі підвищеної чутливості до пеніцилінів. Печінково-ниркова недостатність,кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, особливо виразковийнеспецифічний коліт або ентерит, вагітність, лактація.

Передозування. При триваломувведенні можлива виникнення алергічних реакцій, диспептичних розладів.Специфічного антидоту немає, лікування — симптоматичне. Можливе застосуваннягемодіалізу та перитонеального діалізу.

Особливості застосування. Внутрішньом’язовіін’єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м’яза повинні бутиглибокими. Перед введенням розчину препарату необхідно пересвідчитися, що голказнаходиться поза судиною.При печінковій і нирковій недостатності з тяжкимипорушеннями функцій цих органів дозу препарату зменшують. Для хворих зкліренсом креатиніну менше 10 мл/хв добова доза антибіотика не повиннаперевищувати 2 г. Хворим з нирковою та печінковою недостатністю, атакож коли лікування проводиться з гемодіалізом та моніторинг його концентраціїв плазмі крові.При артеріальній гіпертензії і порушенніводно-електролітного балансу слід контролювати вміст натрію в плазмі. При тривалому застосуванні необхідні цитологічнідослідження для визначення дисбактеріозу. З обережністю призначають немовлятамз гіпербілірубінемією, немовлятам і пацієнтам, схильним до алергічних реакцій.Особам похилого віку і послабленим хворим доцільно призначення вітаміну К.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. При застосуванні Цефтріаксону у комбінації з аміноглікозидами внаслідоксинергізму підвищується ефективність відносно грамнегативних мікроорганізмів,але необхідний вибір їх оптимальних доз. Нестероїдні протизапальні засоби,ангиагреганти підвищують можливість кровотечі, петльові діуретики танефротоксичні препарати (аміноглікозиди, полімексин В) призводять до порушенняфункції нирок. Розчин Цефтріаксону не слід змішувати або одночасно вводити зіншими антимікробними препаратами чи розчинами в зв’язку з фармацевтичноюнесумісністю.

Умови та термін зберігання. Зберігати взахищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 250С.

Термін придатності - 2 роки
Переглядів: 971 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я