А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Целкокс (Celcox)

міжнародна та хімічна назви: сelecoxib;4-[5-(4-метилфеніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл)]бензолсульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміру №2 білогокольору з жовтою рискою на корпусі та темно-синьою – на кришці, з анписами наних “100” білим кольором; капсула містить порошок білого або майже бліогокольору;тверді желатинові капсули розміру №1 білого кольоруз темно-синьою рискою на корпусі та червоною на кришці. З написами на них “200”білим кольором; капсула містить порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить целекоксибу 100 мг або 200 мг;допоміжні речовини: лактоза, целюлозамікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, повідон К-30,кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби.Код АТС М01 АН01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Целекоксиб - препарат нового класу,інгібує синтез простагландинів шляхом специфічного пригніченняциклооксигенази-2 (ЦОГ-2) у людини. Підвищення активності ферменту приводить досинтезу та накопичення простагландинів, перш за все простагландину Е2, якіспричинюють запалення, набряк та біль. Целекоксиб виявляє протизапальну тааналгетичну дію, блокуючи продукцію простаноїдів шляхом пригнічення ЦОГ-2.Дослідження in vivo та ex vivo показали, щоцелекоксиб має дуже низьку спорідненість з циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Завдякицьому целекоксиб у терапевтичних дозах не впливає на синтез простагландинів,який відбувається при активації ЦОГ-1, і, відповідно, не впливає на нормальніЦОГ-1 – залежні фізіологічні процеси в тканинах, перш за все у шлунку,кишечнику та тромбоцитах.Фармакокінетика. Натщесерце целекоксиб добревсмоктується; концентрація його в плазмі досягає піку приблизно через 2 - 3год. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 99%. Фармакокінетикацелекоксибу є лінійною та пропорційна дозі в діапазоні терапевтичних дозувань.Зв’язування з білками плазми не залежить відконцентрації і становить близько 97% при терапевтичному рівні в плазмі. У кровіпрепарат практично не зв’язується з еритроцитами.Прийом їжі (з великим вмістом жирів) затримуєвсмоктування целекоксибу, призводить до збільшення періоду напіввиведенняприблизно на 4 год і підвищує біодоступність приблизно на 20%.Целекоксиб метаболізується в печінці шляхомгідроксилювання, окислення та частково - глюкуронування. Дослідження in vitroта in vіvo показали, що метаболізм препарату опосередкований головним чиномцитохромом Р450CYP2С9. Фармакологічна дія зумовлюється тільки самимцелекоксибом, в основних метаболітах, що знаходяться в крові, інгібуючоїактивності відносно до ЦОГ-1 і ЦОГ-2 не виявлено.Екскреція целекоксибу відбувається здебільшогошляхом метаболізму в печінці. У незміненому стані із сечею виділяється менше 1%дози. При повторному застосуванні період напіввиведення становить 8 - 12 год, ашвидкість кліренсу - приблизно 500 мл/хв. При повторному прийомі рівноваговіконцентрації в плазмі досягаються протягом 5 днів. Індивідуальна варіабельністьпараметрів фармакокінетики (AUC, Сmах, період напіввиведення)дорівнює приблизно 30%. У рівноважному стані об’єм розподілу у дорослихздорових осіб молодшого віку дорівнює приблизно 500 л/70 кг, що вказує наширокий розподіл целекоксибу в тканинах.

Показання для застосування. Симптоматична терапія при остеоартриті таревматоїдному артриті, первинна дисменорея, як доповнення до звичайної терапіїпри аденоматозних колоректальних поліпах.

Спосіб застосування та дози. Cтандартна рекомендована добова дозастановить 200 мг 1 або 2 рази на прийом, незалежно від прийому їжі. Занеобхідності препарат може бути призначений по 200 мг двічі на день.Симптоматична терапія при ревматоїдному артриті:рекомендована добова доза становить 200 - 400 мг у два прийоми.Симптоматична терапія при остеоартриті:рекомендована добова доза - 200 мг, може призначатись 1 раз на день або по 100мг 2 рази на день. За необхідності препарат може бути призначений до 400 мг удва прийоми.Гострий біль: рекомендована доза на початку - 400мг, якщо необхідно, то додається 200 мг у перший день. Надалі рекомендуєтьсядоза 200 мг двічі на день.Лікування первинної дисменореї: рекомендована дозана початку - 400 мг, якщо необхідно, то додається 200 мг у перший день. Надалірекомендується доза 200 мг двічі на день.Аденоматозні поліпи: рекомендована доза - 400 мгдвічі на день, під час їди.Люди похилого віку: корекція доз звичайно непотрібна. Однак у літніх людей з масою тіла менше 50 кг лікування слідрозпочинати з мінімальної рекомендованої дози.Порушення функції печінки: хворим з легкими порушеннямифункції печінки корекція дози не потрібна. Хворим з помірним порушенням функціїпечінки лікування Целкоксом слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози.Порушення функції нирок: хворим з легкою та помірноюнирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Клінічний досвід застосуваннядля лікування хворих з тяжкою нирковою недостатністю відсутній.Діти: дослідження Целкоксу при лікуванні пацієнтівмолодше 16 років не проводилися.

Побічна дія. У контрольованих клінічнихдослідженнях спостерігались певні побічні ефекти.

Часті:у цілому: алергічні реакції, грипоподібні симптоми,травми;серцево-судинна система: периферичні набряки;шлунково-кишковий тракт: біль у животі, діарея,диспепсія, метеоризм; стоматологічні порушення;нервова система: головний біль, запаморочення,безсоння;дихальна система: фарингіт, риніт, синусит, інфекціїверхніх відділів дихальних шляхів;шкірні реакції: свербіж, висипання.

Нечасті:гематологічні: анемія, екхімози, тромбоцитопенія;серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія,аритмія, почервоніння обличчя, тахікардія;шлунково-кишковий тракт: блювання;нервова система: тривога, сонливість;шкірні реакції: кропив’янка, алопеція;інші: шум у вухах, затуманення зору.

Протипоказання. Целкокс протипоказаний пацієнтам з відомоюпідвищеною чутливістю до будь-якого компонента препарату; пацієнтам з відомоюпідвищеною чутливістю до сульфаніламідів, ацетилсаліцилової кислоти або іншихнестероїдних протизапальних засобів.

Передозування. Клінічний досвід щодо передозування обмежений. Удобровольців Целкокс застосовували в дозах до 1 200 мг одноразово та двічі надень повторно без наявності клінічно значущих побічних ефектів. У випадкуможливого передозування необхідно виконати комплекс відповідних симптоматичнихзаходів. Діаліз навряд чи є ефективним шляхом виведення препарату.

Особливості застосування. Гастроінтестинальні ефектидлялікування хворих із загостренням виразкової хвороби шлунка або 12-палої кишкиперед початком лікування Целкоксом слід дочекатися повного рубцювання виразки.Пацієнти з найбільшим ризиком розвитку шлунково-кишкових розладів: людипохилого віку, які застосовують нестероїдні протизапальні засоби, пацієнти, якімають серцево-судинні захворювання, пацієнти, які приймають ацетилсаліциловукислоту, або пацієнти із захворюванням шлунково-кишкового тракту в анамнезі.Затримка рідини та набряки: як і при застосуванніінших інгібіторів синтезу простагландину, у деяких хворих, що отримувалиЦелкокс, спостерігались затримка рідини та набряки.У зв’язку з цим Целкокс слід з обережністюпризначати хворим із серцевою недостатністю або іншими станами з потенційнимризиком затримки рідини.Вплив на нирки: треба постійно контролюватипоказники функції нирок під час застосування целекоксибу. Особливу обережністьтреба виявляти щодо дегідратованих пацієнтів. Бажано призначати целекоксибпісля регідратації.Вплив на печінку: пацієнти з серйозними ураженнямипечінки не досліджувались. Призначення целекоксибу пацієнтам із серйозними ураженнямипечінки не рекомендовано. Целкокс треба з обережністю призначати пацієнтам зураженням печінки середнього ступеня тяжкості і починати лікування з найменшоїдози.Анафілактоїдні реакції: у пацієнтів, які ранішеприймали Целкокс без будь-яких ускладнень, можуть спостерігатись анафілактичніреакції, що, загалом, є характерним для всіх нестероїдних протизапальнихзасобів.Аденоматозний поліпоз: лікування целекоксибом незменшує ризику розвитку раку шлунково-кишкового тракту та необхідностіпроведення колектомії.Застосування під час вагітності.Клінічнихданих щодо застосування Целкоксу вагітними жінками немає. В дослідженнях натваринах препарат виявляв токсичну дію на розвиток плода. Потенційний ризикйого застосування під час вагітності у людини не відомий. Целкокс не слідзастосовувати під час вагітності, за винятками тих випадків, де це кончепотрібно. Вплив препарату на закриття артеріального протоку у людини невивчався, тому слід уникати застосування Целкоксу в третьому триместрівагітності.Застосування під час годування груддю. Дослідженняна щурах показали, що целекоксиб виводиться з грудним молоком, де йогоконцентрації подібні до таких у плазмі. Не відомо, екскретується целекоксиб вмолоко, чи ні. Не можна виключати можливість потрапляння препарату у груднемолоко. Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.Вплив на здатність управляти автомобілем і працюватиз механізмами.Вплив Целкоксу на здатність керувати автомобілем іпрацювати з механізмами не досліджувався. Однак, враховуючи фармакодинамічнівластивості та особливості побічних ефектів препарату, навряд чи слід очікуватизначного впливу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Використання з варфарином.Слід проводити моніторингантикоагуляційної активності у пацієнтів, що отримують варфарин або іншіаналогічні препарати, особливо протягом кількох днів від початку лікуванняЦелкоксом, або при змінах режиму його дозування, тому що застосування Целкоксупідвищує ризик геморагічних ускладнень у таких хворих. У зв’язку із збільшеннямпротромбінового часу у літніх пацієнтів, що одночасно приймали варфарин іЦелкокс, відмічалися випадки кровотеч.Флюконазол і кетоназол. Сумісне застосуванняфлюконазолу в дозі 200 мг один раз на день призводить до підвищенняконцентрації целекоксибу в плазмі вдвічі. Таке підвищеннявідбувається через інгібіцію метаболізму целекоксибучерез CYPP450 2C9. У хворих, що отримують інгібітор CYP2С9 флуконазол,лікування Целкоксом слід починати з мінімальної рекомендованої дози. Кетоназол,інгібітор CYP3F4 інгібітор не впливав на метаболізм целекоксибу. Впливпрепаратів - індукторів CYP2С9 (рифампіцину, карбамазепіну, барбітуратів) нафармакокінетику целекоксибу не вивчався.Дослідження in vitro свідчать про те, що целекоксибпригнічує CYP2D6, хоча і не є його субстратом. У дослідженнях in vivo ознакклінічно значущої взаємодії з пароксетином, що є субстратом і інгібіторомCYP2D6, не виявлено.Інгібітори АПФ. Інгібітори простагландинів можуть зменшуватиантигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ при сумісному застосуванні.Діуретики. Клінічні дослідження довели, що у деякихпацієнтів нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати натрійуретичнийефект фуросеміду або тіазидів шляхом інгібування синтезу простагландинів.Літій. У здорових добровольців концентрації літію вплазмі підвищувались приблизно на 17% при сумісному застосуванні зцелекоксибом.Ацетилсаліцилова кислота. Целкокс можна приймати вкомбінації з ацетилсаліциловою кислотою в малих дозах. Через відсутність впливуна агрегацію тромбоцитів Целкокс не є альтернативою ацетилсаліциловій кислоти впрофілактиці серцево-судинних ускладнень.Інші. Не виявлено клінічної взаємодії целекоксибу таантацидів (алюмінію та магнію) омепразолу, метотрексату, глібенкламіду,фенітоїну та толбутаміду.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.Термін придатності - 2 роки
Переглядів: 1824 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я