А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Флуконазол (Fluconazolum)

міжнародна та хімічна назви:Fluconazol; 2-(2,4-дифторфеніл)-1,3-біс(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол);

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору в капсулах зкорпусом білого та кришечкою бірюзового кольору;

склад: 1 капсула містить флуконазолу 0,15 г або 0,05 г; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтичнагрупа.Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС J02A C01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флуконазол належитьдо протигрибкових засобів класу триазольних сполук. Він має виражену протигрибкову дію, специфічно інгібує синтез грибковихстеролів. Має специфічну дію на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р450.Активний відносно різних штамів Саndіdа sрр. (включаючи вісцеральний кандидоз),Сгурtососсиs nеоfоrmfans (включаючи внутрічерепні інфекції), Microsporum spp.Флуконазол активний відносно збудників ендемічних мікозів: Вlastomycesdermatitidis, Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції),Hystoplasma capsulatum.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньодобре всмоктується в травному тракті; концентрація в плазмі крові перевищує 90%від рівня концентрації, що досягається при внутрішньовенному введенні. Прийомїжі на всмоктування флуконазолу не впливає. Максимальна концентрація в плазмікрові досягається через 0,5-1,5 год після прийому внутрішньо. Періоднапіввиведення препарату з плазми крові становить 30 год, що дозволяєзастосовувати препарат 1 раз на добу при проведенні курсу лікуванняфлуконазолом, і забезпечує терапевтичний ефект при вагінальному кандидозі післяодноразового прийому препарату. Концентрація активної речовини в плазмі кровіпрямо пропорційна прийнятій дозі. З білками плазми крові зв’язується11-12% флуконазолу. При щоденному одноразовому прийомі флуконазолу на 4-5-тудобу стабільна концентрація в плазмі крові досягається в 90% пацієнтів. Привведенні в перший день лікування максимальної (двократної добової) дозивищезазначений ефект досягається до другого дня лікування.Флуконазол добре проникає вусі рідини організму. У спинномозковій рідині концентрація флуконазолу досягає80% від рівня його концентрації в плазмі крові.З організму флуконазолвиводиться із сечею, причому 80% - у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолупрямо пропорційний кліренсу креатиніну.

Показання для застосування. Інфекції, спричиненікандидами, у тому числі генералізований кандидоз, включаючи кандидемію,дисемінований кандидоз і інші форми інвазивної кандидозної інфекції (інфекціїчеревної порожнини, ендокарду, очей, дихальних і сечових шляхів); кандидозслизових оболонок, у тому числі порожнини рота і глотки, стравоходу;неінвазивні бронхолегеневі інфекції; кандидурія; шкірно-слизовий і хронічнийатрофічний кандидоз слизової оболонки порожнини рота (пов’язаний з носіннямзубних протезів); профілактика рецидивів вагінального кандидозу (при частотівиникнення 3 рази і більше на рік), а також кандидозний баланіт.Флуконазол застосовують прикриптококовому менінгіті та криптококовій інфекції іншої локалізації;дерматомікозах, включаючи мікози стоп, тіла, пахової ділянки, висівкоподібнийлишай; оніхомікози; глибоких ендемічних мікозах, включаючи кокцидіоїдомікоз,паракок-цидіоїдомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз; а також для профілактикигрибкових інфекцій у пацієнтів, які одержують цитостатичну чи променевутерапію.

Спосіб застосування та

дози.Застосовують внутрішньо, щодня, один раз на добу, тривалість лікування залежитьвід клінічного і мікологічного ефекту.При кандидемії, дисемінованомукандидозі й інших інвазивних кандидозних інфекціях доза становить 400 мг уперший день, а потім по 200мг/добу, залежно від вираженості клінічного ефектуможна продовжити терапію і підвищити дозу до 400 мг/добу. Для лікуваннягенералізованого кандидозу доза Флуконазолу для дітей становить 6-12мг/кг на добу, залежно від тяжкості захворювання.При орофарингеальномукандидозі дорослим призначають по 50-100 мг Флуконазолу, один раз на добу,протягом 7-14 днів. Хворим з вираженим пригніченням імунітету лікування занеобхідності продовжують протягом більш тривалого часу. При атрофічномукандидозі слизової оболонки порожнини рота, зумовленому носінням зубнихпротезів, препарат звичайно призначають у дозі 50 мг, один раз на добу,протягом 14 днів, у сполученні з місцевими антисептичними засобами для обробкипротеза. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за виняткомгенітального кандидозу, наприклад езофагіті, неінвазивних бронхолегеневихінфекціях, кандидурії, кандидозі шкіри та слизових оболонок і ін.) ефективнадоза становить 50-100 мг/добу при тривалості лікування 14-30 днів. Дляпрофілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД післязавершення курсу первинної терапії Флуконазол призначають у дозі 150 мг, одинраз на тиждень. При кандидозі слизових оболонок доза, що рекомендується,Флуконазолу для дітей становить 3 мг/кг на добу. У перший день можнапризначити максимальну дозу 6 мг/кг для більш швидкого досягнення стабільноїрівноважної концентрації. При вагінальному кандидозіФлуконазол приймають одноразово, внутрішньо, в дозі 150 мг. Для зниженнячастоти рецидивів захворювання препарат застосовують у дозі 150 мг, один раз намісяць. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12місяців. У деяких випадках частоту прийому збільшують. При баланіті,спричиненому кандидами, Флуконазол призначають одноразово, в дозі 150 мг,внутрішньо.Для профілактики кандидозудоза Флуконазолу, що рекомендується, становить 50-400 мг, один раз на добу,залежно від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. За наявності високогоризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих з передбачувано вираженоюнейтропенією чи довготривалою нейтропенією, доза, що рекомендується, становить400 мг, один раз на добу. Флуконазол призначають за кілька днів допередбачуваної появи нейтропенії; після збільшення кількості нейтрофільнихгранулоцитів більше 1000 у мм3 лікування продовжують ще протягом 7діб. Дітям Флуконазолпризначають по 3-12 мг/кг на добу, залежно від вираженості і тривалостііндукованої нейтропенії. При криптококовому менінгіті ікриптококових інфекціях іншої локалізації в перший день призначають 400 мг, апотім продовжують лікування в дозі 200-400 мг, один раз на добу. Тривалістьлікування криптококових інфекцій залежить від ефекту, що досягається, імікологічного ефекту; при криптококовому менінгіті його продовжують не менше6-8 тижнів. Для профілактики рецидивів криптококового менінгіту в хворих наСНІД (після завершення курсу первинного лікування) терапію Флуконазолом у дозі200 мг/добу можна продовжувати протягом дуже тривалого терміну. Для лікуваннякриптококової інфекції доза Флуконазолу, що рекомендується, для дітейстановить 6-12 мг/кг на добу, залежно від тяжкості захворювання.При інфекціях шкіри, включаючимікози стоп, гладкої шкіри, пахової ділянки, і кандидозних інфекціях доза, щорекомендується, становить 150 мг, один раз на тиждень або 50 мг, один раз надобу. Тривалість терапії становить 2-4 тижні. Однак при мікозі стоп можезнадобитися більш тривале лікування - до 6 тижнів. При висівкоподібному лишаїдоза, що рекомендується, становить 300 мг, один раз на тиждень, протягом 2тижнів; деякі хворі мають потребу в прийомі третьої дози Флуконазолу - 300 мг,у той час як у ряді випадків виявляється достатнім однократний прийом 300-400мг препарату. Альтернативною схемою лікування є застосування препарату по 50мг, один раз на добу, протягом 2-4 тижнів. При оніхомікозі доза, щорекомендується, становить 150 мг, один раз на тиждень. Лікування слідпродовжувати до повної заміни ураженого нігтя здоровим. Для повторного ростунігтів на пальцях рук і ніг звичайно потрібно 3-6 і 6-12 місяців відповідно,однак швидкість росту нігтів може варіювати в широких межах у різних людей, атакож залежно від віку. Після успішного лікування хронічних інфекцій інодіспостерігається зміна форми нігтів.При глибокому ендемічномумікозі може знадобитися тривале (до 2 років) застосування препарату в дозі200-400 мг на добу. Тривалість терапії визначають індивідуально; доза становить11-24 місяців при кокцидіоїдомікозі, 2-17 місяців - при паракокцидіоїдомікозі,1-16 місяців - при споротрихозі і 3-17 місяців - при гістоплазмозі.Для лікування осіб літньоговіку за відсутності ознак ниркової недостатності препарат використовують узвичайній дозі. Для хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 11-50мл/хв) початкова максимальна доза становить 50-400 мг, добову дозу Флуконазолудля наступних введень знижують у 2 рази. Хворим, які постійно знаходяться надіалізі, Флуконазол вводять після кожного сеансу діалізу.

Побічна дія. Можливі нудота, більу животі, діарея, метеоризм, шкірний висип, головний біль, анафілактичніреакції, гепатотоксичні ефекти.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Флуконазолу чи азольнихсполук, близьких до нього за хімічноюструктурою; вагітність, лактація.

Передозування. Виявляєтьсягалюцинаціями і параноїдальною поведінкою. Лікування - симптоматичне (у томучислі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Флуконазол виводиться восновному із сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату.Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 години знижує рівень Флуконазолу в плазмі кровіприблизно на 50%.

Особливостізастосування. Хворі, в яких під час лікування Флуконазолом порушуються показникифункції печінки, повинні знаходитися під спостереженням лікаря. З появою клінічнихознак ураження печінки Флуконазол слід відмінити.Хворі на СНІД більш схильні дорозвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. З появоюв хворого, який одержує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції,висипу, що, можливо, зумовлено застосуванням Флуконазолу, препарат слідвідмінити. З появою висипу в хворих з інвазивними/системними грибковимиінфекціями за їхнім станом треба обов’язково спостерігати. При розвиткубульозних уражень поліморфної еритеми Флуконазол відміняють.Слід уникати застосуванняФлуконазолу для лікування вагітних, за винятком випадків тяжких або потенційнозагрозливих для життя грибкових інфекцій, коли передбачувана користь для жінкиперевищує потенційний ризик для плоду. Флуконазол виявляють у грудному молоцітієї ж концентрації, що й у крові, тому його застосування в період лактації нерекомендується.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Одночасний прийом варфарину та Флуконазолу збільшуєпротромбіновий час; Флуконазолу та пероральних гіпоглікемізуючих препаратівгрупи похідних сульфанілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, толбутаміду)подовжує період їхнього напіввиведення (слід враховувати можливість розвиткугіпоглікемії), Флуконазолу і фенітоїну - клінічно значуще підвищує концентраціюфенітоїну (необхідний моніторинг концентрації і підбір дози).Багаторазове застосуваннягідрохлоротимазиду підвищує концентрацію Флуконазолу в плазмі крові, однакзміни режиму дозування Флуконазолу звичайно не потрібно.Флуконазол у дозі 50-200 мгістотно не впливає на ефективність комбінованих проти-заплідних засобів дляперорального прийому.Одночасне застосуванняФлуконазолу і рифампіцину призводило до зниження АUС на 25% і тривалостіперіоду напіввиведення Флуконазолу на 20%. При лікуванні хворих, яківикористовують зазначену комбінацію препаратів, необхідно враховуватидоцільність підвищення дози Флуконазолу.Під час застосуванняФлуконазолу рекомендується контролювати концентрацію цикло-спорину в крові.При лікуванні Флуконазолом хворих,які одержують теофілін у високих дозах, або хворих з підвищеним ризикомтоксичної дії теофіліну необхідно контролювати симптоми передозуваннятеофіліну, а тільки вони виникнуть, терапію слід відповідним чином змінити. Зогляду на виникнення вираженої аритмії, зумовленої подовженням інтервалу Q-Т' ухворих, які одержують азольні протигрибкові засоби в сполученні з терфенадином,одночасний прийом Флуконазолу в дозі 400 мг на добу і вище з терфенадиномпротипоказаний. Лікування Флуконазолом у дозі нижче 400 мг на добу в сполученніз терфенадином необхідно проводити під суворим контролем лікаря.При одночасному застосуванніФлуконазолу і цизаприду можливі побічні реакції з боку серцево-судинноїсистеми, включаючи пароксизми шлункової тахікардії.За станом хворих, якимпризначають комбінацію Флуконазолу і зидавудину, слід спостерігати з метоюраннього виявлення побічних ефектів зидавудину, АUС якого в цьому випадкузначно збільшується.Застосування Флуконазолу прилікуванні хворих, які одночасно одержують цизаприд, астемізол, тарлолімус абоінші засоби, що метаболізуються системою цитохрому Р450, може супроводжуватисяпідвищенням концентрації цих препаратів у сироватці крові.Одночасний прийом циметидину чи антацидів не робитьклінічно значущого впливу на всмоктування Флуконазолу.

Умови та термінзберігання. В сухому місці, при температурі не більше 30 єС. Зберігати внедоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки
Переглядів: 3208 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я