А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Флогоксиб -здоров’я (Flogoxibum -zdorovye)

міжнародна та хімічна назви: целекоксиб, 4-[5-(4-метилфеніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]-бензенсульфоніламід;основніфізико-хімічні властивості: капсули по 100 мг: тверді желатиновікапсули № 2 зелено-блакитного або червоно-сірого кольору; капсули по 200:мг:тверді желатинові капсули № 0 зелено-блакитного або біло-блакитного кольору.Вміст капсул-порошок білого кольору;

склад: 1 капсула містить целекоксибу – 100 мг або 200 мг;допоміжні речовини: лактозимоногідрат, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідоннизькомолекулярний медичний, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Целекоксиб. Код АТС М01А Н01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Нестероїдний протизапальний засіб.Механізм дії зумовлений високоселективним інгібуванням циклооксигенази-2, щопризводить до пригнічення синтезу прозапальних простагландинів у вогнищізапалення. За рахунок низької спорідненості з циклооксигеназою-1 препарат утерапевтичних дозах не чинить негативного впливу на фізіологічні процеси,пов’язані з ЦОГ-1, у тканинах (шлунку, кишечнику) і функцію тромбоцитів.Фармакокінетика. При прийомі всередину целекоксиб швидко та повністювсмоктується в шлунково-кишковому тракті, розподіляючись в органах і тканинах.Максимальна концентрація в крові досягається через 2-3 год. Прийом їжі знижуєшвидкість адсорбції і виведення препарату. Зв’язування з білками плазмистановить 97% (незалежно від дози), препарат практично не зв’язується зеритроцитами. Добре розподіляється в органи і тканини, середній об’єм розподілудорівнює 7,1 л/кг. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний і плацен-тарний бар’єри. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягаєтьсяпісля 5 днів прийому препарату у добовій дозі 400 мг.Препарат метаболізується в печінцішляхом гідроксилювання, окислення та подальшого глюкуронування до неактивнихметаболітів. У процесах біотрансформації препарату важливу роль відіграєцитохром Р450 СYP2C9. Період напіввиведення целекоксибу прикурсовому застосуванні становить 8-12 годин, кліренс – приблизно 500 мл/хв.Виведення целекоксибу відбувається переважно за допомогою печінки та кишечнику,головним чином у вигляді метаболітів (97%), менше 1% введеної дози,екскретується нирками.В осіб з помірно вираженимипорушеннями функції печінки концентрація целекоксибу в плазмі крові зростаєприблизно у 2 рази, у зв’язку з чим лікування пацієнтів даної категоріїрекомендується починати з мінімальної терапевтичної дози. У пацієнтів вікомстарше 65 років максимальна концентрація препарату в плазмі крові підвищуєтьсяв 1,5 раза, період стабільного утримання в крові зростає у 2 рази, при цьомузазначені зміни частіше зустрічаються у жінок і пов’язані, головним чином, не звіком, а з низькою вагою тіла. Корекція дози, звичайно, не потрібна, однак восіб похилого віку з малою вагою тіла (менше 50 кг) рекомендується розпочинатилікування з мінімальної терапевтичної дози.

Показання для застосування. Запальний і больовий симптомокомплекс приревматоїдному артриті, остеоартрозі.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюється лікареміндивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і вираженості больовогосиндрому. Дорослим, звичайно, призначають при остеоартрозі по 100 мг 2 рази надобу або 200 мг 1 раз на добу; при ревматоїдному артриті по 200 мг 2 рази надобу. Вища добова доза – 800 мг.Курс лікування – від 2-3 тижнів до 3 міс. в залежності від видузахворювання та ефективності терапії.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії,діарея, диспепсія, нудота, метеоризм; рідко – запор, відрижка, гастрит,стоматит, блювання, підвищення активності аспартатамінотрансферази і аланінамінотрансферази;в окремих випадках – виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, дисфагія,перфорація кишечнику, езофагіт, мелена.З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль,запаморочення, безсоння; рідко – нечіткість зору, внутрішньочерепнагіпертензія, парестезія, тривожність, депресія, атаксія.З боку дихальної системи: фарингіт, синусит, інфекції верхніх відділівдихальних шляхів; рідко – кашель, задишка.З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпертензія,тахікардія.З боку системи кровотворення: рідко – анемія; в окремих випадках –лейкопенія, тромбоцитопенія.Дерматологічні реакції: свербіж, висип; в окремих випадках – алопеція,світлочутливість.Інші: периферичні набряки, судоми в ногах, дзвін у вухах, стомлюваність,інфекція сечових шляхів, зміна смаку.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишкиу фазі загострення, зазначення в анамнезі про алергічні реакції (кропив’янка,бронхоспазм), пов’язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів,вагітність, період годування груддю, підвищена чутливість до сульфонамідіві/або компонентів препарату, вік до 18 років.

Передозування. Клінічного досвіду щодо передозування немає. Можливіявища, що описані у розділі “Побічна дія”. Лікування: припинення прийомупрепарату, промивання шлунково-кишкового тракту, симптоматична терапія.Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Хворим, що мають в анамнезі виразкову хворобу шлункаабо дванадцятипалої кишки, призначення препарату можливе лише у випадку повноїремісії захворювання.З обережністю призначають хворим з серцевою недостатністю та іншимистанами, що супроводжуються затримкою рідини. Слід обережно призначати препаратпри зниженні активності цитохрому Р450 СYP2C9 для запобігання надмірномупідвищенню концентрації целекоксибу в плазмі.При тяжкій нирковій або печінковій недостатності препарат необхіднозастосовувати з особливою обережністю при наявності прямих показань.У зв’язку з відсутністю впливу на агрегаційну активність тромбоцитівцелекоксиб не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактицісерцево-судинних порушень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі варфарину зростаєризик геморагічних ускладнень (кровотеч). При одночасному застосуванні з флуконазоломможливе підвищення концентрації целекоксибу в плазмі. Антациди (алюміній імагній) знижують ступінь всмоктування целекоксибу на 10%, що не викликаєклінічно значимих ефектів. Не виявлено клінічно значимої взаємодії зпароксетином, кетоконазолом, препаратами літію, метотрексатом.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці притемпературі від15 оС до 30 оС. Зберігати в недоступному длядітей місці. Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 811 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я