А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Фізіотенс (Physiotens)

міжнародна та хімічна назви: moxonidinum; 4-хлор-5-(2-імідазолін-2-иламіно)6-метокси-2-метилпіримідин;

основні фізико-хімічні властивості:0,2 мг – кругла, опукла таблетка світло-рожевого кольору, з маркуванням“0,2”;0,3 мг – кругла, опукла таблетка блідо-червоного кольору, з маркуванням“0,3”;0,4 мг – кругла, опукла таблетка матово-червоного кольору, змаркуванням “0,4”;

склад: моксонідину 0,2 мг, 0,3 мг або 0,4 мг; допоміжні речовини: лактоза, повідон, кросповідон, магнію стеарат,гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза, макрогол 6000, тальк, заліза оксидчервоний (Е 172), титану діоксид (Е 171).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивний засіб. Антиадренергічний засіб зцентральним механізмом дії. Агоніст імідазолінових рецепторів. Код АТС С02АС05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Моксонідин є селективним агоністом імідазолінових рецепторів уцентральній нервовій системі. Ці чутливі до імідазоліну рецепторисконцентровані у ростральному відділі вентролатеральної частини довгастогомозку – ділянці, яка вважається центром регуляції периферичної симпатичноїнервової системи. Стимуляція імідазолінових рецепторів гальмує активністьсимпатичної нервової системи і знижує артеріальний тиск. Моксонідин відрізняється від інших симпатолітичних антигіпертензивнихзасобів відносно низькою спорідненістю з відомими постсинаптичними α2-адренорецепторамиу порівнянні з імідазоліновими рецепторами. Завдяки цьому седативний ефект ісухість у роті при застосуванні моксонідину виникають рідко. Наявні дані свідчать про те, що моксонідин є ефективнимантигіпертензивним агентом. У людини моксонідин викликає зменшення системногопериферичного судинного опору і зниження артеріального тиску.Антигіпертензивний ефект моксонідину був продемонстрований у подвійних сліпих,плацебо контрольованих, рандомізованих дослідженнях.Моксонідин також підвищує індекс чутливості до інсуліну у пацієнтів зожирінням, резистентністю до інсуліну і помірною гіпертензією.Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому моксонідин швидко (ctmax близько1 години) і майже повністю абсорбується з верхніх відділів шлунково-кишковоготракту. За 24 години 78% загальної дози виводиться з сечею у виглядінезміненого моксонідину і 13% - у вигляді дегідрогенізованого моксонідину. Іншіметаболіти в сечі становлять 8% дози. Менше 1% виводиться з калом. Абсолютнабіодоступність моксонідину становить близько 88%, що вказує на відсутністьзначного метаболізму першого проходження. Прийом їжі не впливає нафармакокінетику моксонідину. У зразках плазми людини був ідентифікований тількидегідрогенізований моксонідин. Фармакодинамічна активність дегідрогенізованогомоксонідину становить приблизно 1/10 активності моксонідину.Зв’язування з білками плазми становить 7,2%.Виведення моксонідину і його метаболітів є досить швидким (періоднапіввиведення становить 2,5 і 5 годин відповідно).У хворих з гіпертензією у порівнянні із здоровими особамифармакокінетика моксонідину суттєво не відрізнялася.У літніх осіб спостерігалися зміни фармакокінетики, найімовірніше череззнижений рівень метаболізму і/або декілька більшу біодоступність. Однак ці змінине вважаються клінічно значущими.Оскільки моксонідин не рекомендований для лікування дітей,фармакокінетичні дослідження в цій субпопуляції не проводилися.Виведення моксонідину значною мірою залежить від кліренсу креатиніну. Ухворих з помірною нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації30-60 мл/хв) стабільна концентрація у плазмі і період напівжиття приблизно в 2і 1,5 рази вище, відповідно, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок(швидкість клубочкової фільтрації > 90 мл/хв). У хворих з тяжкою нирковоюнедостатністю (швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв) стабільнаконцентрація в плазмі і період напівжиття приблизно в 3 рази вище. У цих хворихне спостерігалося накопичення моксонідину після багаторазового прийому. Натермінальних стадіях ниркової недостатності (швидкість клубочкової фільтрації< 10 мл/хв) у хворих, які знаходяться на гемодіалізі, стабільна концентраціяв плазмі і період напівжиття приблизно в 6 і 4 рази вище, відповідно. В усіхгрупах максимальна концентрація моксонідину в плазмі тільки у 1,5-2 рази вище. Базуючись на вищенаведених даних, дозу моксонідину для пацієнтів знирковою недостатністю слід підбирати індивідуально. Під час гемодіалізумоксонідин видаляється незначною мірою.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Для дорослих звичайна початкова доза Фізіотенсу® становить0,2 мг, один раз на добу, а максимальна – 0,6 мг, у два прийоми. Максимальна разовадоза – 0,4 мг. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції пацієнта.Фізіотенс® можна приймати незалежно від прийому їжі.Для хворих з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, а також длятих, хто перебуває на гемодіалізі, початкова доза Фізіотенсу® становить0,2 мг на добу. За необхідності і у разі доброї переносимості препарату дозуможна підвищити до 0,4 мг на добу.Безпека і ефективність Фізіотенсу® у пацієнтів молодше 18років не встановлені.

Побічна дія. Найбільш часті побічні ефекти Фізіотенсу® включають сухістьу роті, головний біль, запаморочення, сонливість і загальну слабкість. Цісимптоми часто зменшуються після кількох тижнів лікування. Значно рідшевиникають такі побічні ефекти, як безсоння, гіпотензія, нудота, шкірні висипанняі свербіж шкіри. Є повідомлення про окремі випадки виникнення ангіоневротичногонабряку.

Протипоказання. Відома гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; синдром слабкості синусового вузла або брадикардія в спокої нижче 50уд./хв;годування груддю.Фізіотенс® не рекомендований для лікування пацієнтів молодше18 років.

Передозування. В окремих випадках передозування Фізіотенсу®,навіть у дозі 16 мг на добу, не призводило до смерті хворих. До симптомівпередозування належить головний біль, седативний ефект, сонливість, гіпотензія,запаморочення, загальна слабкість, брадикардія, сухість у роті, блювання, більу шлунку і відчуття нездужання. Базуючись на дослідженнях високих доз препаратуу тварин, додатково можна очікувати появу тимчасової гіпертензії, тахікардії ігіперглікемії. Специфічні антидоти невідомі. У разі гіпотензії для підтримкигемоциркуляції рекомендується застосування допаміну і введення рідинивнутрішньовенно. Атропін може бути корисним при появі брадикардії.Антагоністи α-адренорецепторів можуть зменшити або усунутипарадоксальні гіпертензивні ефекти передозування Фізіотенсу®.

Особливості застосування. Прийом Фізіотенсу® не слід припинятираптово, оскільки можливість рикошетної гіпертензії як “ефекту відміни” невдається повністю виключити.Пацієнтам з поодинокими спадковими захворюваннями, такими якнепереносимість галактози, недостатність лактази, синдром Лаппа абомальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей препарат.Дослідження на тваринах не вказують на наявність прямих або непрямихшкідливих ефектів моксонідину на вагітність, розвиток ембріона і плоду, пологиі постнатальний розвиток, але клінічні дані щодо застосування Фізіотенсу® підчас вагітності недостатні. Тому призначати препарат вагітним слід з особливоюобережністю.Моксонідин екскретується у грудне молоко. Жінкам, які годують груддю,слід рекомендувати припинити лікування Фізіотенсом® або не годуватидитину, якщо вони приймають препарат.Дані про негативний вплив Фізіотенсу® на здатність керувати автомобілемабо працювати з механічними пристроями відсутні. Однак слід дотримуватисьобережності, оскільки можлива поява таких побічних ефектів, як сонливість ізапаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Якщо Фізіотенс® застосовують укомбінації з β-адреноблокатором і обидва препарати необхідно відмінити,спочатку слід відмінити β-адреноблокатор, а потім – Фізіотенс®.Застосування Фізіотенсу® разом з тіазидними діуретиками і блокаторамикальцієвих каналів є безпечним. Одночасний прийом препарату з цими та іншимиантигіпертензивними засобами справляє адитивний ефект. У здорових осіб фармакокінетичної взаємодії з гідрохлортіазідом,глібенкламідом (глібуридом) і дигоксином не виявлено.Оскільки трициклічні антидепресанти можуть зменшити ефективністьантигіпертензивних агентів центральної дії, призначення цих препаратів разом зФізіотенсом® не рекомендовано. Фармакокінетична взаємодія змоклобемідом не виявлена.Моксонідин помірно підвищує порушення когнітивної функції у пацієнтів,які отримують лоразепам. Він може також підсилити седативний ефектбензодіазепінів при одночасному застосуванні.

Умови та термін зберігання. Таблетки Фізіотенсу® по 0,2 мг: зберігати при температурі невище 25 °С, у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.Таблетки Фізіотенсу® по 0,3 мг і 0,4 мг: зберігати притемпературі не вище 30 °С, у недоступному для дітей місці. Термін придатності –3 роки
Переглядів: 1101 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я