А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Фелодип (Felodip)

міжнародна та хімічна назви: фелодипін; [4-(2,3-дихлорфеніл)-1,4 -дигідро –- 2,6-диметил-3,5-піридинедикарбоксилової кислоти 3-етил,5 метиловийефір];

основні фізико-хімічні властивості: Фелодип 2,5 мг- таблетки з пролонгованою дією, вкритіоболонкою, округлої форми, випуклі з обох боків, з відбитком (2,5), жовтогокольору;Фелодип 5 мг - таблетки з пролонгованою дією, вкриті оболонкою,округлої форми, випуклі з обох боків, з відбитком (5), рожевого кольору;Фелодип 10 мг - таблетки з пролонгованою дією, вкриті оболонкою,округлої форми, випуклі з обох боків, з відбитком (10), червоно-коричневогокольору;

склад: 1 таблетка містить 2,5 мг, 5 мг або 10 мг фелодипіну;допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,гіпромелоза, повідон, пропілгалат, магнію стеарат, кремнезем колоїднийбезводний, заліза оксид, титану діоксид, тальк, пропіленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насудини. Код АТС С0АО2.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фелодип – похіднедигідропіридину, селективний блокатор кальцієвих каналів L-типу. Має більшуспорідненість з клітинами гладких м’язів периферичних артеріол, коронарнихартерій. Фелодип розширює артеріоли, зменшує загальний периферичний судиннийопір, знижує артеріальний тиск

. У терапевтичних дозах практично невпливає на скоротність міокарда. Фелодип справляє антиангінальну дію завдякизниженню судинного опору коронарних судин, поліпшенню коронарного кровообігу тапостачання міокарда киснем, а також послаблює післянавантаження на серце, щоведе до зниження потреби міокарда в кисні.Фелодип поліпшує переносимість навантаження і зменшує частотувиникнення нападів у хворих на стабільну стенокардію, справляє протиішемічнудію у хворих на вазоспастичну стенокардію. Первинною гемодинамічною дією Фелодипу є зниження загальноїпериферичної судинної резистентності, завдяки чому знижується кров’яний тиск.Ця дія залежить від дози. Як правило, зниження кров’яного тиску спостерігаєтьсячерез 2 години після одноразового прийому і продовжується не менше 24 годин,співвідношення Т/Р (trough/pick) досягає величин значно вищих, ніж 50%. Існуєпозитивне співвідношення між концентрацією препарату в плазмі, рівнем зниженняпериферичної судинної резистентності і зниженням кров’яного тиску.Фелодип має незначну натрійуретичну та діуретичну дію, оскільки знижуєтубулярну реабсорбцію натрію. Фелодип не впливає на добове виділення калію. Упацієнтів з порушеною функцією нирок в процесі лікування Фелодипом гломерулярнашвидкість фільтрації може підвищуватися. Фелодип добре переносять пацієнтипісля трансплантації нирок.Фелодип не впливає на концентрацію глюкози в крові і ліпідний профіль.Фармакокінетика. Фелодип повністю всмоктується у травному тракті. Біодоступність Фелодипу становить приблизно 15% і не залежить відприйнятої дози (ефект “першого проходження” крізь печенку).99% Фелодипу зв’язується з плазмовими протеїнами, переважно зальбумінами. Завдяки особливостям лікарської форми пролонговане вивільненняФелодипу подовжує фазу всмоктування та забезпечує його рівномірну концентраціюв плазмі протягом 24 годин. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарнийбар’єри і в грудне молоко.Фелодип повністю метаболізується в печінці, всі його метаболітинеактивні. Період напіввиведення фелодипіну становить 25 годин. При триваломузастосуванні кумуляція діючої речовини не відбувається.У пацієнтів літнього віку та з порушенням функції печінки плазматичнаконцентрація Фелодипу вища, ніж у молодих пацієнтів. Фармакокінетика Фелодипуне змінюється у пацієнтів з порушенням функції нирок, у тому числі і припроведенні гемодіалізу. Приблизно 70% прийнятої дози препарату виводиться ізсечою, а 30 % - з калом у формі метаболітів. У незміненому вигляді із сечоювиводиться менше 0,5% прийнятої дози.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стенокардія(стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія).

Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії режим дозуваннядорослим (у тому числі особам літнього віку) визначається індивідуально.Терапія починається з дози 5 мг один раз на день. У разі необхідності дозуможна збільшити чи додати інший антигіпертензивний препарат. Як правило,підтримуюча доза становить 5-10 мг один раз на день. У період підбору дозирекомендуються таблетки по 2,5 мг. Для осіб літнього віку початкова дозастановить 2,5 мг на добу.При стабільній стенокардії дози визначаються індивідуально. Лікуванняпочинається з дози 5 мг на добу, у разі необхідності дозу можна збільшити до 10мг один раз на добу. Максимальна доза становить 20 мг на добу.Хворим з тяжкими порушеннями функції печінки терапевтичну дозунеобхідно знизити (рекомендується початкова доза 2,5 мг на день). У хворих зпорушенням функції нирок зміни фармакокінетики незначні, тому корекція доз непотрібна.Препарат краще приймати вранці, перед їдою або після легкого сніданку.Таблетки Фелодипу не можна розжовувати, ділити чи подрібнювати. Досвіду застосування Фелодипу в педіатрії немає.

Побічна дія. Як і інші антагоністи кальцію, препарат можеспричинювати почервоніння обличчя, головний біль, відчуття серцебиття,запаморочення, втомлюваність. Ці реакції можуть бути тимчасовими і найчастішевиявляються на початку лікування чи при підвищенні дози. Також можутьвиникнути, залежно від дози, набряки в ділянці щиколоток, які є наслідкомпрекапілярної вазодилатації. У хворих із запаленням ясен чи з періодонтитомможе виникнути легкий набряк ясен. Цьому можна запобігти при дотриманні гігієниротової порожнини. Як і при застосуванні інших дигідропіридинів, в окремихвипадках спостерігались погіршення проявів стенокардії, в основному на початкулікування. Серцево-судинна система. Тахікардія, відчуття серцебиття, рідко –синкопе, периферичні набряки, гіперемія обличчя.Центральна і периферична нервова система. Головний біль, запаморочення,рідко – парестезії.Шлунково-кишковий тракт. Нудота, біль у животі, в поодиноких випадках –гіперплазія, запалення ясен.Печінка. У поодиноких випадках спостерігається підвищення рівнівпечінкових ензимів.Скелетно-м’язовий апарат. Рідко спостерігається біль у суглобах ім’язах.Алергічні реакції. Гіперемія обличчя, висипання, свербіж. Рідкоспостерігається кропив’янка; у поодиноких випадках – фотосенсибілізація,васкуліт.Сечовидільна система. У поодиноких випадках спостерігаєтьсяполакізурія. Інші. Рідко спостерігаються втомлюваність, сексуальні порушення,імпотенція;в поодиноких випадках – реакції гіперчутливості, наприкладангіоневротичний шок, підвищення температури тіла.

Протипоказання. Вагітність і лактація, дитячий вік до 18 років.Алергічні реакції на компоненти Фелодипу чи інші дигідропіридини (можливість виникненняперехресної реакції). Клінічно значущий аортальний стеноз, серцеванедостатність у стадії декомпенсації, гострий інфаркт міокарда чи періодтривалістю 1 місяць після інфаркту міокарда, виражена артеріальна гіпотензія,кардіогенний шок, нестабільна стенокардія.

Передозування. При передозуванні спостерігається артеріальнагіпотензія та брадикардія.Лікування. При передозуванні Фелодипу промиваютьшлунок, застосовують активоване вугілля з подальшим розміщенням пацієнта упалаті інтенсивного спостереження для моніторування функції серця і легенів.При тяжкій артеріальній гіпотензії необхідно надати пацієнту горизонтальнеположення з піднятими догори ногами, підвищити об’єм плазми (введенняфізіологічного розчину натрію хлориду, глюкози, декстрану, симпатоміметиків –норадреналіну, мезатону, допаміну, добутаміну, а також кальцію хлориду). При брадикардії, атріовентрикулярній блокаді ІІ таІІІ ступеня, появі асистолії внутрішньовенно вводять атропіну сульфат,норадреналіну гідротартрат або кальцію хлорид. За необхідності та наявностіпоказань застосовують штучний водій ритму.

Особливості застосування. Під час лікування Фелодипом слід утримуватися відзанять потенційно небезпечною діяльністю, що потребує концентрації уваги ішвидкості психомоторних реакцій. Хворим на стенокардію слід брати до уваги, щопрепарат може спричинювати артеріальну гіпотензію, яка може призвести до ішеміїміокарда або погіршити її.При порушенні функції печінки необхідна корекція доз препарату.Фелодип не має впливу на концентрацію глюкози в плазмі крові та наліпідний профіль.Фелодип не слід приймати разом з грейпфрутовим соком у зв’язку з тим,що останній містить флавоноїд, який підвищує концентрацію фелодипіну у крові.Фелодип ефективний і добре переноситься хворими незалежно від статі івіку, хворими на бронхіальну астму, з іншими обструктивними захворюваннямилегенів, з порушеннями функції нирок, хворими на цукровий діабет, подагру,гіперліпідемію, із синдромом Рейно, після трансплантації легенів.З обережністю призначають Фелодип, особливо у сполученні збета-адреноблокаторами, хворими із серцевою недостатністю.

Взаємодія з лікарськими засобами. Гіпотензивну дію Фелодипу посилюють іншіантигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, діуретики),трициклічні антидепресанти, алкоголь. При застосуванні Фелодипу,бета-адреноблокаторів та органічних нітратів сумується антиангінальний ефектпрепаратів.При одночасному застосуванні з Фелодипом нестероїдних протизапальнихзасобів антигіпертензивна дія Фелодипу не зменшується.Інгібітори мікросомальних ензимів (циметидин, еритроміцин, ранітидин,кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, саквінавір, хінідин) підвищуютьконцентрацію фелодипіну в плазмі, тому дози Фелодипу, що призначаються, повиннібути зменшені при одночасному застосуванні з цими препаратами.Індуктори мікросомальних ензимів (наприклад фенітоїн, карбамазепін,рифампіцин і барбітурати) можуть знижувати концентрацію фелодипіну в плазмікрові, тому дозу Фелодипу необхідно коригувати при одночасному застосуванні.При одночасному застосуванні Фелодипу з дигоксином концентрація останньогопідвищується, але зміна дози Фелодипу не потрібна. Значне зв’язуванняфелодипіну з плазматичними білками не впливає на частку вільних фракцій іншихліків, які також характеризуються значним зв’язуванням з плазматичними білками(наприклад, варфарин). Грейпфрутовий сік через наявність у ньому флавоноїду,підвищує плазматичний рівень і біодоступність фелодипіну, тому не можезастосовуватись разом з Фелодипом.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 30°С внедоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці. Термін придатності – 4 роки
Переглядів: 1047 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я