А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Тієрліт (Tierlit)

міжнародна та хімічна назви: Fluconazole;2-(2,4-Дифторфеніл)-1,3-біс(1Н-1,2,4,-триазол-1-іл)-2-пропанол);

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричноїформи, з напівсферичними кінцями, корпус капсули білого кольору, кришечка –фіолетового;

склад: 1 капсула містить 100 мг флуконазолу;допоміжні речовини: лактоза, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний,магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.Похідні триазолу. Код АТС J02A C01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Тієрліт (флуконазол) – представник класу триазольних протигрибковихзасобів, сильний селективний інгібітор синтезу стеролів у грибковій клітині.При застосуванні внутрішньо є ефективним засобом проти різних грибковихінфекцій. Активність флуконазолу виражена при різних формах мікозів, у т. ч.спричинених Candida spp. (включаючи вісцеральний кандидоз), а також пригенералізованому кандидозі у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcusneoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції); Microsporum spp., Trichophytumspp. Препарат активний проти ендемічних мікозів, у т. ч. інфекцій, спричиненихBlastomyceus dermatitidis; Coccidiodes immitis (включаючи внутрішньочерепніінфекції) і Histoplasmа capsulatum. Препарат має специфічний вплив на грибковіферменти, що залежать від цитохрому Р 450. Флуконазол не змінює концентраціютестостерону в крові у чоловіків і вміст стероїдів у жінок дітородного віку призастосуванні його у дозі 50-100 мг на добу протягом одного місяця. У здоровихдобровольців при застосуванні флуконазолу в дозах 200-400 мг на добу препаратне мав клінічно значущого впливу на рівень ендогенних стероїдів або на їхрівень після стимуляції АКТГ.Фармакокінетика. Всмоктування. При застосуванні внутрішньо флуконазол добревсмоктується, відносна біодоступність становить понад 92%. Одночасне вживанняїжі не впливає на біологічну абсорбцію препарату. Після прийому препарату натщемаксимальна концентрація досягається через 0,5-1,5 години. Концентрація вплазмі крові пропорційна дозі препарату. Розподіл. При застосуванні флуконазолу 1 раз на добу рівень рівноважноїконцентрації досягається на п’ятий день застосування препарату. Призастосуванні ударної дози (перший день), що перевищує в 2 рази звичайну добовудозу, рівень рівноважної концентрації досягається на другий день. Показовийоб’єм розподілу наближається до загального вмісту води в організмі. Зв’язуванняз білками плазми – 10-12%. Флуконазол добре проникає в усі біологічні рідиниорганізму. Концентрації препарату в слині і мокротинні аналогічні рівню йогоконцентрації у плазмі. У хворих на грибковий менінгіт вміст препарату вспинномозковій рідині досягає 80% від рівня його в плазмі. В роговому шарі,епідермісі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищуютьсироваткові. Флуконазол накопичується в роговому шарі. При вживанні препарату вдозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу (через 12 діб) становить 73мкг/г, а після припинення лікування концентрація (через 7 діб) становить 5,8мкг/г. При застосуванні препарату в дозі 150 мг 1 раз на тиждень концентраціяфлуконазолу в роговому шарі становить 23,4 мкг/г на сьомий день, а на кінецьнаступного тижня, після застосування другої дози – 7,1 мкг/г. Концентраціяпрепарату в нігтях після застосування протягом 4 місяців у дозі 100-200 мг(залежно від стану хворого) 1 раз на тиждень становить 4,1 мкг/г у здорових і1,8 мкг/г - в уражених нігтях. Через 6 місяців після завершення лікувальноїтерапії флуконазол продовжує виявлятись у нігтях. Виведення. Період напіввиведення препарату становить 30 годин.Флуконазол виводиться в основному нирками; 85% – із сечею у незміненомувигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатиніну. Метаболітівпрепарату в периферичній крові не виявлено. Тривалий період напіввиведенняпрепарату з плазми дає змогу застосовувати одноразове призначення привагінальному кандидозі (1 раз на добу) або 1 раз на тиждень – при курсовомузастосуванні за іншими показниками.

Показання для застосування. Криптококоз, ут. ч. криптококовий менінгіт, у хворих з нормальним імунітетом, так і у хворихз різними формами супресії імунної системи (під час трансплантації органів та ухворих на СНІД);як засібпідтримуючої терапії для профілактики інфекції у хворих на СНІД;кандидозислизової оболонки, у т. ч. порожнини рота, гортані, стравоходу, неінвазивнібронхолегеневі кандидози, кандидурія;атрофічнікандидози порожнини рота, пов’язані з носінням зубних протезів (лікуванняпроходить у хворих з нормальною та пониженою функцією імунітету), профілактикарецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД;генералізованийкандидоз, у т. ч. кандидемія, дисемінований кандидоз й інші форми інвазивнихкандидозних інфекцій (інфекції очеревини, ендокарда, ока, дихальних і сечовихшляхів). Застосовується для лікування хворих зі злоякісними новоутвореннями тахворих, які проходять курс цитостатичної або імуносупресивної терапії;генітальнийкандидоз: вагінальний кандидоз (гострий і хронічний рецидивуючий), кандидознийбаланіт;оніхомікоз,кандидоз шкіри;мікози шкіри, ут. ч. мікози ступні, тіла, пахової ділянки;висівкоподібнийлишай;глибокіендемічні мікози, у т. ч. кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз,гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом;профілактикагрибкових інфекцій у хворих зі злоякісними новоутвореннями, схильних до такихінфекцій у результаті хіміотерапії цитостатиками або променевої терапії.

Спосіб застосування та дози.Дорослим.Прикриптококовому менінгіті та криптококових інфекціях різної локалізаціїпризначають 400 мг на добу у перший день, у наступні дні – по 200-400 мг надобу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічноїефективності;прикандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціяхпризначають 400 мг на добу у перший день, у наступні дні – по 200 мг на добу;при недостатній лікувальній ефективності дозу Тієрліту збільшують до 400 мг надобу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності;приорофарингеальному кандидозі застосовують по 100 мг на добу протягом 1-2 тижнів,хворим зі зниженим імунітетом період лікування продовжують; для профілактикирецидивів орофарингеального кандидозу хворим на СНІД після завершення повногопершопочаткового курсу призначають Тієрліт по 100 –200 мг 1 раз на тиждень; приатрофічному кандидозі порожнини рота (для тих, хто носить зубні протези)Тієрліт застосовують по 100 мг на добу протягом 2 тижнів, у сполученні змісцевими антисептичними засобами для обробки протезів;прикандидурії, езофагіті, неінвазивному бронхолегеневому ураженні, кандидозі шкіриі слизової оболонки застосовують по 100 мг на добу, протягом 1 місяця;привагінальному кандидозі Тієрліт застосовують одноразово, у середньому в дозі 200 мг; дляпрофілактики рецидивів – 100-200 мг, 1 раз на місяць. Тривалість лікування визначаєтьсяіндивідуально. В середньому – протягом від 4 до 12 місяців; при мікозахшкіри, ступні, пахової ділянки застосовують 200 мг, 1 раз на тиждень або по 100мг на добу в 2 прийоми. Тривалість лікування – 2-4 тижні, а при мікозах ступні– 6 тижнів;привисівкоподібному лишаї застосовують по 300 мг, 1 раз на тиждень, протягом 2тижнів, у деяких випадках хворим потрібна і третя доза – 300 мг на тиждень,іноді достатнім є одноразовий прийом у дозі 300-400 мг. Альтернативою є доза у100 мг, 1 раз надобу, протягом 4 тижнів; прионіхомікозі призначають 200 мг, 1 раз на тиждень. Лікування довготривале –необхідне заміщення інфікованого нігтя, тобто відростання неінфікованого. Дляповторного росту нігтя на пальцях рук і ступні потрібно від 6 до 12 місяців.Швидкість відростання у різних за віком хворих різна; може змінитись і форманігтя;при глибокихендемічних мікозах лікування проводять протягом 2 років. Доза становить 200-400мг на добу і призначається індивідуально: 11-24 місяці – при кокцидіомікозі,5-17 місяців – при паракокцидіомікозі, 2-16 місяців – при споротрихозі, 3-17місяців – при гістоплазмозі;прикандидозному баланіті Тієрліт застосовують одноразово, у дозі 200 мг, внутрішньо.Для профілактики кандидозу доза Тієрліту становить 100-400 мг, 1 раз на добу, апри генералізованій інфекції – 400 мг, 1 раз на добу. Дітям.ПризначаютьТієрліт індивідуально, залежно від тяжкості захворювання. Препарат застосовують1 раз на добу. Дітям Тієрліт не призначають у добовій дозі, яка перевищуєдобову дозу для дорослих. Тривалість лікування грибкових інфекцій залежить відклінічного і мікологічного ефекту.

Побічна дія. Тієрліт, як правило, добре переноситься хворими. У деяких пацієнтів зтакими захворюваннями, як СНІД або злоякісні новоутворення, у процесі лікуванняспостерігалися зміни показників крові, порушення функції печінки та нирок,однак клінічне значення і взаємозв’язок між цими негативними реакціями тазастосуванням Тієрліту досконало не вивчені. З боку ШКТ: спостерігалися нудота, біль у шлунку, діарея, метеоризм. З боку ЦНС: головний біль. Інші: синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз,рідше – судоми, лейкопенія, алопеція, анафілактичні реакції.

Протипоказання. Препарат протипоказаний у разі алергії на один з йогокомпонентів,вагітним та жінкам, які годують груддю, дітям віком до 6 років.

Передозування.Спостерігалисьвипадки, коли у хворих на СНІД після застосування 8-9 г Тієрліту виникалигалюцинації і параноїдальна поведінка. Хворі були госпіталізовані і протягом 2діб їх стан нормалізувався. Потрібні симптоматичне лікування післяпередозування, промивання шлунка та підтримуюча терапія. Тієрліт виводиться восновному із сечею, тому необхідний форсований діурез. Після 3-годинного сеансугемодіалізу концентрація Тієрліту в плазмі зменшується на 50%. Особливості застосування. Вагітність.Тієрліт має обмежене застосування при лікуванні вагітних. Побічні дії на плідспостерігалися у лабораторних тварин тільки у разі високих доз ісупроводжувалися токсичним впливом на саму вагітну тварину. При застосуваннімалих терапевтичних доз препарату токсичний вплив був відсутній. Призначенняпрепарату під час вагітності є небажаним, за винятком випадків серйознихгрибкових інфекцій, що можуть становити загрозу для життя. Таким чином,препарат можна застосовувати у випадку, якщо очікуваний позитивний ефектпереважатиме над можливим негативним впливом на плід.Лактація

.Флуконазол буввиявлений у молоці жінок, які годують груддю, у такихсамих концентраціях, що і в плазмі. Отже, застосування препарату під часлактації не рекомендовано.Керуванняавтомобілем/робота з механізмами.Досвід застосування Тієрліту свідчитьпро те, що препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом абопрацювати з механізмами.Хворимпохилого віку з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше ніж 50 мл/хв)режим дозування потрібно скоригувати, як і хворим з іншими порушеннями функціїнирок. Якщо кліренс креатиніну більший за 50 мл/хв, то застосовується звичайнадоза препарату (100%-вна рекомендована доза), при кліренсі креатиніну до 50мг/хв – 50% від рекомендованої дози. Хворим, які регулярно перебувають надіалізі, 1 доза препарату призначається після кожного сеансу гемодіалізу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Дослідження, проведені на добровольцях, показали, що при застосуванніТієрліту з варфарином збільшується протромбіновий час (у середньому на 11-15%). Тому необхідно слідкувати за показниками протромбінового часу у хворих, якізастосовують Тієрліт у сполученні з кумариновими антикоагулянтами. Тієрліт збільшує період напіввиведення з плазми пероральнихгіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід,глібенкламід, гліпізид, толбутамід) у здорових людей. Застосування Тієрлітухворими на цукровий діабет дозволено, але лікар повинен не допустити можливостірозвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування Тієрліту і фенітоїну призводить до збільшенняконцентрації останнього в плазмі до клінічно високого значення. Якщо єнеобхідність призначати ці препарати, потрібно зробити діагностичний моніторингдля корекції дози Тієрліту в подальшому терапевтичному лікуванні. ЗастосуванняТієрліту з рифампіцином призводить до скорочення періоду напіввиведенняТієрліту з плазми на 20%. Тому хворим, які приймають одночасно рифампіцин, дозуТієрліту збільшують. Застосування Тієрліту протягом 2 тижнів у дозі 200 мг на добупризводить до зниження швидкості кліренсу теофіліну з плазми на 18%. Томухворі, які отримують високі дози теофіліну або в яких виявляється теофіліноваінтоксикація, повинні знаходитись під наглядом лікаря.При застосуванні Тієрліту в дозах 400 мг і 800 мг на добу можливепідвищення концентрації терфенадину в плазмі, що несприятливо для хворих заритмією. Тому одночасне застосування Тієрліту в дозі 400-800 мг на добу зтерфенадином протипоказано. У менших дозах – тільки під наглядом лікаря.Цизаприд і Тієрліт при одночасному застосуванні спричинюють негативніреакції з боку серця (пароксизм шлуночкової тахікардії – torsades de points). Рекомендовано здійснювати контроль за концентрацією циклоспорину вкрові у хворих, що застосовують Тієрліт. Рифабутин і Тієрліт спричинюють увеїт;такролімус і Тієрліт – підвищення сироваткових рівнів такролімусу та випадкинефротоксичності. Отже, всі ці препарати застосовують під контролем лікаря. Абсорбція Тієрліту не змінюється при вживанні його зїжею, а також при одночасному застосуванні з циметидином, антацидами чи післятотального опромінення при трансплантації кісткового мозку.

Умови та термін зберігання. Зберігати в темному, сухому та недоступному для дітей місці притемпературі до 30 0С. Термін придатності – 3 роки.
Переглядів: 1499 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я