А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Теветен (Teveten)

міжнародна та хімічна назви: eprosartanum,(Е)-α-[[2-бутил-1-[(4-карбоксифеніл)метил]-1Н-імідазол-5-іл]метилен]-2-тіофенепропановакислота, монометансульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкритіплівковою оболонкою, білі, у формі капсули, з маркуванням “5046” з одного бокуі “Solvаy” – з іншого;склад:одна таблетка міститьепросартанумезилату 735,8 мг (відповідає 600 мг епросартану);допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, кросповідон,вода очищена, Опадрі білий OY-S-9603.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковоюоболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивний засіб, антагоніст ангіотензину II.Код АТС C09C A02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Епросартан є потужним, непептидним, активним припероральному прийомі, небіфенільним тетразольним антагоністом рецепторівангіотензину II, який селективно зв’язується з AT1-рецепторами. АнгіотензинII грає важливу роль в патогенезі артеріальної гіпертензії і є основнимактивним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Він селективнозв’язується з AT1-рецепторами в різних органах і тканинах (вгладеньких м’язах судин, наднирниках, нирках, серці) і викликає такі важливібіологічні ефекти, як звуження кровоносних судин, затримка натрію і вивільненняальдостерону. Він також бере участь у формуванні гіпертрофії серця і судинчерез його вплив на гіпертрофію гладеньких м’язів судин і серцевого м’яза.Епросартан перешкоджає впливу ангіотензину II наартеріальний тиск, нирковий кровотік і виділення альдостерону. У хворих згіпертензією зниження артеріального тиску відбувається як після одноразовогоприйому однієї дози препарату, так і після розподілу цієї дози на два окремихприйоми, і підтримується надалі без коливань артеріального тиску протягом 24годин. Припинення лікування епросартаном не викликає різкого підвищенняартеріального тиску (синдрому відміни).У хворих з гіпертензією зниження артеріального тиску післяприйому епросартану не супроводжується зміною частоти серцевих скорочень. Епросартан не впливає на рівень у плазмі крові глюкози,тригліцеридів, холестерину та ліпопротеїнів низької щільності.Епросартан не порушує механізмів саморегуляції функціїнирок. У здорових чоловіків епросартан покращував ефективний нирковий кровотік.Епросартан не впливає на функцію нирок у хворих з есенціальною гіпертензією і ухворих з нирковою недостатністю. Він не зменшує рівень клубочкової фільтрації ухворих з есенціальною гіпертензією і у хворих з нирковою недостатністю різногоступеня. Епросартан посилює натрійурез у здорових осіб на низькосольовій дієті.У хворих з есенціальною гіпертензією і у хворих з нирковою недостатністюрізного ступеня він не викликає затримки натрію або погіршення функції нирок.Епросартан не впливає на виділення сечової кислоти.На відміну від інгібіторів АПФ епросартан не викликаєефектів, пов’язаних зі збільшенням концентрації брадикініну, наприклад, кашлю.За клінічними даними антигіпертензивний ефект епросартануне відрізняється від ефекту інгібітора АПФ еналаприлу.Фармакокінетика.Абсолютна біодоступність епросартану після одноразовогоперорального прийому становить приблизно 13% внаслідок його обмеженоїабсорбції. Пік концентрації препарату у плазмі після перорального прийомунатщесерце спостерігається через 1-2 години. Період напіввиведення епросартанузвичайно становить 5-9 годин. При застосуванні епросартану 1 або 2 рази на добуне виникає його накопичення. Прийом епросартану з їжею затримує абсорбцію меншніж на 25 %, що не має істотних клінічних наслідків. Зв’язування з білками плазми є високим (приблизно 98%) іпостійним в діапазоні терапевтичних концентрацій. Зв’язування з білками незалежить від статі, віку, порушення функції печінки і наявності легкої/помірноїниркової недостатності, але зменшується у деяких хворих з тяжкою формоюниркової недостатності.У людини після внутрішнього прийому 14С-епросартануепросартан був єдиною сполукою, знайденою в плазмі і калі. З сечею приблизно20% радіоактивного епросартану екскретується у вигляді ацилглюкуроніду і 80% -у вигляді незміненого епросартану.Об’єм розподілу епросартану становить приблизно 13 літрів.Загальний плазмовий кліренс дорівнює приблизно 130 мл/хв. Епросартанекскретується з сечею і жовчю. Після внутрішнього прийому 90% 14С-епросартанувиводиться з калом і 7% - з сечею.Значення AUC і Cmax епросартану збільшуються восіб похилого віку (в середньому приблизно в 2 рази), але це не вимагає зміни дозування.Значення AUC епросартану збільшуються у хворих з печінковоюнедостатністю (в середньому приблизно на 40%), що також не вимагає змінидозування.Значення AUC і Cmax епросартану були приблизно на30% вище у хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-59мл/хв.) і 50% вище у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну5-29 мл/хв.) у порівнянні з особами з нормальною функцією нирок. Змінидозування не рекомендуються.У жінок і чоловіків фармакокінетика епросартану невідрізняється.

Показання для застосування. Есенціальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза длядорослих становить 600 мг епросартану один раз на день вранці.У більшості хворих максимальне зниження артеріального тискудосягається через 2-3 тижні лікування.Під час клінічних випробувань застосування Теветену®у дозі 1200 мг на день протягом 8 тижнів не впливало на частоту виникненняпобічних ефектів.Теветен® може застосовуватися самостійно або вкомбінації з іншими антигіпертензивними засобами, наприклад тіазиднимидіуретиками або блокаторами кальцієвих каналів, якщо є необхідність у більшомузниженні артеріального тиску.Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Тривалість лікуванняне обмежена.Хворі похилого вікуОсобливого підбору дози в осіб похилого віку не треба.ДітиОскільки безпека та ефективність застосування Теветену® удітей не встановлені, призначення препарату дітям не рекомендується.Хворі на печінкову недостатністьОсобливого підбору дози у хворих на печінкову недостатністьне треба.Хворі на ниркову недостатністьУ хворих з помірною або тяжкою нирковою недостатністю(кліренс креатиніну < 60 мл/хв.) добова доза не повинна перевищувати 600 мг.

Побічна дія.Рідко можуть виникати головний біль, запаморочення, шкірні реакції(висипання, свербіж, кропив’янка), астенія, дуже рідко – гіпотензія включно зпостуральною гіпотензією, набряк обличчя, ангіоневротичний набряк.

Протипоказання. Гіперчутливість до активноїречовини або до будь-якого неактивного компонента препарату. Вагітність ігодування груддю.

Передозування. Є лише обмежені дані про наслідкипередозування у людей. Теветен® добре переноситься післяперорального прийому (при максимальній однократній дозі у людини 1200 мг).Найбільш імовірним проявом передозування може бути гіпотензія. У разівиникнення симптоматичної гіпотензії треба призначити відповідну терапію.

Особливості застосування. У хворих із значним дефіцитом рідиниі/або солі (наприклад, внаслідок застосування високих доз сечогінних засобів)може виникати артеріальна гіпотензія. Рекомендовано відновити цей дефіцит передпочатком лікування Теветеном®.Під час терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючогоферменту (АПФ) у хворих, функція нирок яких залежить від активності системиренін-ангіотензин-альдостерон (наприклад, хворі з вираженою серцевоюнедостатністю, двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом нирковоїартерії єдиної нирки), розвивається олігурія і/або прогресуюча азотемія і рідше– гостра ниркова недостатність. Оскільки достатній терапевтичний досвід щодозастосування Теветену® у хворих з тяжкою серцевою недостатністю істенозом ниркової артерії відсутній, не можна виключити, що він також можевикликати у них порушення функції нирок внаслідок блокування системиренін-ангіотензин-альдостерон. Якщо Теветен® застосовують у хворихна ниркову недостатність, необхідно перевірити функцію нирок перед початкомлікування і періодично протягом застосування препарату. Якщо протягом терапіїспостерігається погіршення функції нирок, доцільність лікування Теветеном®слід переглянути.Досвід застосування Теветену® вагітними жінкаминевеликий. Препарати, які діють безпосередньо на систему ренін-ангіотензин-альдостерон,можуть викликати смерть плоду і захворювання та смерть новонароджених призастосуванні для лікування вагітних жінок протягом другого і третьоготриместрів вагітності. Як і інші препарати, що впливають на системуренін-ангіотензин-альдостерон, епросартан не можна призначати вагітним жінкам,а якщо під час терапії встановлена наявність вагітності, лікування необхідноприпинити якнайшвидше. Жінкам, що годують груддю, приймати Теветен®протипоказано.Виходячи з фармакодинамічних властивостей препарату, малоймовірно щовін буде негативно впливати на здатність керувати автомобілем або працювати змеханічними пристроями. Однак слід дотримуватись обережності, оскільки інколипри лікування гіпертензії можуть виникати відчуття стомлення і запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не встановлено клінічнозначущих взаємодій препарату з іншими ліками. Епросартан не впливає нафармакокінетику дигоксину і фармакодинаміку варфарину або глібенкламіду. В своючергу, ранітидин, кетоконазол і флуконазол не впливають на фармакокінетикуепросартану.Одночасне застосування Теветену® з тіазиднимидіуретиками (наприклад гідрохлортіазидом), блокаторами кальцієвих каналів(наприклад ніфедипіном подовженої дії) та гіполіпідемічними агентами (наприкладловастатином, симвастатином, правастатином, фенофібратом, гемфіброзилом ініацином) є безпечним без будь-яких ознак небажаної взаємодії.Є повідомлення про оборотне підвищення рівня літію всироватці крові і токсичні ефекти у разі одночасного застосування препаратівлітію з інгібіторами АПФ. Можливість подібного ефекту при застосуванні Теветену®не можна виключити, тож рекомендується контроль рівня літію в крові під часодночасного застосування з препаратами літію.Епросартан не справляв блокуючого ефекту на цитохромні Р450ферменти людини CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е та 3А in vitro.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступномудля дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки
Переглядів: 842 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я