А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Сералін (Seralin)

міжнародна та хімічна назви: sertraline; (1s-cis)-4-(3,4дихлорфенілу)-1,2,3,4-тетрагідро-N-метил-1-нафтеленамін;

основні фізико-хімічні властивості:тверді,непрозорі желатинові капсули білого кольору з нанесеним на поверхню логотипомкомпанії, що містять білий порошок;

склад: 1 капсула містить 50 мг або 100 мгсертраліну (у вигляді сертраліну гідрохлориду);

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмалькукурудзяний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, титану діоксид, желатин.

Форма випуску.Капсули.

Фармакотерапевтична група.Антидепресанти. Селективні інгібітори захопленнясеротоніну. Код АТС N06 А В06.

Фармакологічні властивості.ФармакодинамікаСертралін є потужним селективним інгібіторомзворотного захоплення серотоніну 5-гідрокситриптаміну (5-НТ) у нейронах invitro. Виявляє слабкий вплив на зворотнє захоплення норадреналіну та допаміну.У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини.Він не спричиняє стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії та невиявляє кардіотоксичної дії, не змінює психомоторну функцію. Завдякиселективному пригніченню захоплення 5-НТ сертралін не підсилює катехоламічнуактивність. Сертралін не має споріднення до мускаринових холінорецепторів,серотоніно-вих, допамінових, гістамінових, ГАМК-ергічних (GABA),бензодіазепінових та адрено-рецепторів. Тривале застосування сертраліну можепризвести до зниження активності норадреналінових рецепторів головного мозку;зниження психічних та рухових реакцій.На відміну від трициклічних антидепресантів, прилікуванні сертраліном депресії або обсесивно-компульсивних порушень(нав’язливих станів) збільшення маси тіла не виникає.Сертралін не викликає фізичної або психологічноїзалежності.ФармакокінетикаВ інтервалі від 50 мг до 200 мг фармакокінетикасертраліну залежить від дози. У людини при лікуванні сертраліном у дозі від 50до 200 мг 1 раз на добу протягом 14 днів концентрація препарату у плазмідосягає піку (Сmax) через 4,5 – 8,6 годин після прийому. Середній період напіввиведеннясертраліну у молодих чоловіків, у чоловіків похилого віку та у жінок становить22 - 36 годин. Відповідно до періоду напіввиведення спостерігається приблизнодвократна кумуляція препарату, рівноважні концентрації настають через 1 тижденьлікування (прийом препарату 1 раз на добу).Зв’язування з білками плазми становить близько 98%.Сертралін активно біотрансформується при першомупроходженні через печінку. Основний метаболіт N-десметилсертралін майже у 20%поступається за активністю сертраліну in vitro та фактично неактивний намоделях депресії in vivo. Період напіввиведення N-десметил-сертраліну варіює умежах 62 - 104 години. Сертралін та N-десметилсертралін активнобіотрансформується в організмі, метаболіти, що утворюються, виводяться з каломта сечею у рівних кількостях. Незмінений сертралін виводиться з сечею унезначній кількості (< 0,2%). Вживання їжі не має істотного впливу набіодоступність препарату.Фармакокінетика сертраліну у дітей зобсесивно-компульсивними порушеннями подібна до такої у дорослих, хоча у дітейсертралін метаболізується більш активно.Фармакокінетика сертраліну у людей похилого віку тау підлітків значно не відрізняється від фармакокінетичного профілю препарату удорослих.

Показання для застосування.Сертралін застосовують для симптоматичного лікуваннядепресії, у тому числі депресії, яка супроводжується почуттям неспокою принаявності або відсутності вказівок в анамнезі на манію. При досягненнізадовільного ефекту підтримуюча терапія сертраліном дає можливість запобігатирецидивам початкового епізоду депресії та їх розвитку у подальшому.Сертралін також показаний для лікуванняобсесивно-компульсивних (ОКР) розладів, у тому числі у дітей. Після досягненняпочаткового ефекту тривале (до 2 років) лікування сертраліном досить ефективне,безпечне, та добре переноситься.Сертралін також застосовують для лікування панічнихрозладів з агорафобією або без неї та посттравматичних стресових розладів.

Спосіб застосування та дози.Сертралін призначають 1 раз на добу вранці абоввечері незалежно від вживання їжі. Звичайна терапевтична доза для дорослихстановить 50 мг на добу, для дітей 6 - 12 років – 25 мг на добу (1 капсула 50мг через день); доза може бути збільшена до 50 мг на добу через тиждень післяпочатку прийому препарату.Початок лікування. Депресія таобсесивно-компульсивні розлади – препарат призначають у дозі 50 мг на добу.Панічні розлади та посттравматичні стресові розлади – лікування починають здози 25 мг/добу (1 капсула 50 мг через день). Через 1 тиждень доза може бутипідвищена до 50 мг/добу. Такий режим дозування дає змогу знизити частотунебажаних явищ, особливо на початкових етапах лікування.Титрування. Депресія, ОКР та посттравматичністресові порушення – деякі пацієнти можуть потребувати підвищення дози. Змінадози можлива з інтервалом 1 тиждень, максимальна доза становить 200 мг/добу.Хворі зпорушенням функції печінки та нирок сертралін мають застосовувати зобережністю. Доза та частота вживання препарату повинні бути знижені.Початковийтерапевтичний ефект може розвиватись протягом 7 днів, досягаючи максимуму через2 - 4 тижні; для досягнення повного ефекту потрібен тривалий період, особливопри ОКР. Підтримуючу терапію при тривалому лікуванні коригують залежно відтерапевтичного ефекту. Безпека застосування препарату для лікування дітей вікомдо 6 років не встановлена.Встановлена безпека та ефективність застосуваннясертраліну для лікування дітей віком 6 – 17 років. Початкова доза для лікуванняОКР у дітей віком 13 – 17 років становить 50 мг/добу; дітям віком 6 – 12 роківспочатку призначають дозу 25 мг/добу (1 капсула 50 мг на дві доби), через 1тиждень дозу підвищують до 50 мг/добу. Наступні дози за необхідності можутьбути підвищені з 50 мг/добу (при недостатній терапевтичній активності) до 100мг/добу. При підвищенні дози для запобігання передозування слід враховуватименшу масу тіла у дітей у порівнянні з дорослими. Враховуючи 24-годинний періоднапіввиведення, змінювати дозу слід не частіше, ніж один раз на тиждень. Ухворих похилого віку сертралін застосовують у тих самих дозах, що і у більшмолодих хворих.

Побічна дія.У контрольованих дослідженнях з повторним прийомомпрепарату у різних дозах у порівнянні з плацебо сертралін частіше викликав такіпобічні ефекти: нудота, діарея/нестійкі випорожнення, диспепсія, тремор,запаморочення, інсомнія, сонливість, або безсоння, пітливість, сухість у ротіта порушення статевої функції (в основному, затримка еякуляції). Безсимптомнепідвищення активності амінотрансфераз: аспарагінтрансферази тааланінтрансферази (АСТ та АЛТ) при лікуванні сертраліном відзначалося нечасто(приблизно у 0,8 % випадків). Такі порушення зазвичай відзначались протягом 1 -9 тижнів лікування та швидко зникали після відміни препарату. Описані поодиноківипадки гіпонатріємії; після припинення лікування рівень натрію набував норми.У деяких випадках гіпонатріємія, можливо, була пов’язана з неадекватноюсекрецією антидіуретичного гормону. Зниження рівня натрію у більшості випадківвідзначалось у хворих більш похилого віку, а також у хворих, які отримувалиантидіуретики та інші лікарські препарати. Можливі алергічні реакції,підвищення температури, порушення рухових функцій. Можливо загострення манійабо гіпоманій.Профіль побічнихдій, які зустрічались під час подвійних сліпих плацебо контрольованихдосліджень у хворих з нав’язливим станом, був подібний до побічних дій у хворихз депресією.

Протипоказання.Одночасне призначення інгібіторів МАО, підвищеначутливість до препарату; тяжкі порушення функції печінки та нирок, судомністани (нестабільна епілепсія), лактація (необхідно вирішити питання щодоприпинення грудного вигодовування), вагітність, дитячий вік до 6 років.Передозування.Сертралін має широкий спектр безпечності припередозуванні. Однак були відзначені смертельні випадки при перевищенні дозисертраліну у комбінації з іншими препаратами та/або алкоголем.Специфічнийантидот сертраліну відсутній. Доцільне промивання шлунка, призначення сорбітолута активованого вугілля. Контролюють життєво важливі показники, забезпечуютьпрохідність дихальних шляхів та адекватну вентиляцію легень, проводятьсимптоматичну та підтримуючу терапію. З урахуванням великого об’єму розподілусертраліну підсилений діурез, діаліз, гемоперфузія та замінне переливання кровімалоефективні.

Особливості застосування.Під часлікування препаратом, також як і при лікуванні іншими антидепресантами абоантиобсесивними препаратами, можливі випадки загострення манії або гіпоманії.Антидепресивніабо антиобсесивні засоби можуть викликати судоми. За хворими з контрольованоюепілепсією слід ретельно наглядати під час лікування. При появі судом лікуванняпрепаратом потрібно припинити.Хворі здепресією мають схильність до суїцидальних спроб, тому від початку лікуваннятакі хворі повинні перебувати під суворим наглядом лікаря.Застосовуватисертралін у хворих із захворюваннями печінки та нирок слід з обережністю;необхідно обміркувати доцільність зниження дози або збільшення інтервалу міжприйомом препарату.У хворих з початковою та помірно вираженою нирковоюнедостатністю (кліренс креатиніну – 20 - 50 мл/хв.), а також з тяжкою нирковоюнедостатністю (кліренс креатиніну < 20 мл/хв.) доцільно збільшити інтервалміж прийманням препарату (1 капсула 50 мг через день).Сертралін слід призначати у період лактації лише зажиттєво необхідних обставин. У цих випадках необхідно припинити вигодовуваннягруддю Жінкам репродуктивного віку під час лікування сертраліном слідвикористовувати адекватні методи контрацепції. Необхідно з обережністюпризначати препарат людям, робота яких потребує підвищеної уваги.Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Слід дотримуватися обережності при замінісертраліном інших селективних інгібіторів зворотного захвату серотоніну,антидепресантів та антиобсесивних препаратів, особливо якщо раніше хворийотримував препарати з тривалим періодом напіввиведення (наприклад, флуоксетин).Не слід застосовувати сертралін одночасно зінгібіторами МАО через можливість виникнення серйозних побічних ефектів таекстрапірамідних порушень, лікування сертраліном можна починати не раніше, ніжчерез 14 днів після відміни інгібіторів МАО. З обережністю призначаютьсертралін хворим на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемізуючі препарати(похідні сульфонілсечовини); на початку лікування і при відміні препарату можевиникнути потреба в корекції дози гіпоглікемізуючих засобів.В разі одночасного застосування з антикоагулянтамислід ретельно контролювати показники протромбінового часу на початку терапіїсертраліном та після припинення лікування.Сертралін змінює фармакокінетику транквілізаторів,може збільшувати рівень трициклічних антидепресантів в плазмі крові, тому слідуникати їх одночасного призначення. Блокатори Н1 та Н2 -гістамінових рецепторів зменшують кліренс сертраліну, не слід застосовувати їхсумісно.З особливою обережністю застосовують сертралінодночасно з дигоксином.Необхідно дотримуватись обережності при одночасномупризначенні сертраліну з такими препаратами як літій, ефект яких може бутиопосередкований серотонінергічними механізмами. Не слід застосовувати препаратдля лікування хворих, які отримують електрошокову терапію. Вживання алкоголюпротипоказане.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище 30 °С, у сухому,недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки. Не використовувати післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці
Переглядів: 784 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я