А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Сандостатин (Sandostatin)

міжнародна назва: octreotide;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить 0,05 мг або 0,1 мг октреотиду (у формі вільногопептиду);допоміжні речовини: кислота молочна, манітол, натрію гідрокарбонат,вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гіпоталамічні гормони. Код АТС Н01СВ02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Сандостатин

- синтетичнийоктапептид, який є похідним природного гормону соматостатину і має схожі з нимфармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічуєпатологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів ісеротоніну, які продукуються в гастро-ентеро-панкреатичній ендокринній системі.У

здорових осіб Сандостатин пригнічуєсекрецію гормону росту, що спричинюється аргініном, фізичнимнавантаженням та інсуліновою гіпоглікемією;секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидівгастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи, що спричинюється прийомом їжі,а також секрецію інсуліну і глюкагону, яка стимулюється аргініном;секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином.У

хворих на акромегалію (включаючи тих, в яких булинеефективними оперативне втручання, променева терапія і лікування антагоністамидопаміну) Сандостатин знижує концентрацію ГР і/або соматомедину С у плазмікрові. Клінічно значуще зниження концентрації ГР (на 50% і більше) відмічаєтьсямайже у всіх хворих; нормалізація ж рівня гормону росту у плазмі (менше 5нг/мл) досягається приблизно у половини хворих. У більшості хворих наакромегалію Сандостатин помітно знижує вираженість таких симптомів, як головнийбіль, набряклість шкіри і м’яких тканин, гіпергідроз, біль у суглобах іпарестезії. У хворих з великими аденомами гіпофіза лікування Сандостатином можепривести до деякого зменшення розмірів пухлини.При

карциноїдних пухлинах застосування Сандостатину можеприводити до зменшення вираженості таких симптомів, як відчуття припливів кровіі діарея, що в багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотонінуу плазмі і екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею. Якщо бажаногоефекту лікування не спостерігається, тривалість застосування Сандостатину неповинна перевищувати 1 тиждень.При

пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинальногопептиду (ВІП), застосування Сандостатину приводить у більшості хворих дозменшення тяжкої секреторної діареї, яка характерна для цього стану, що, в своючергу, приводить до поліпшення якості життя хворого. Одночасно відбуваєтьсязменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад гіпокаліємії, щодає змогу відмінити ентеральне і парентеральне введення рідини і електролітів.У деяких хворих відбувається сповільнення або припинення прогресування пухлиниі навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічнепокращання звичайно супроводжується зменшенням (навіть до нормальних значень)концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі.При

глюкагономах застосування Сандостатину у більшості випадківприводить до помітного зменшення некротизуючого мігруючого висипу, який єхарактерним для цього стану. Сандостатин не виявляє будь-якого істотного впливуна вираженість цукрового діабету, який часто спостерігається при глюкагономах,і звичайно не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральнихцукрознижувальних препаратах. У хворих, що страждають на діарею, Сандостатинвикликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. Призастосуванні Сандостатину часто відмічається швидке зниження концентраціїглюкагону у плазмі, однак при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. Утой же час симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час.При

гастриномах/синдромі Золлінгера-Еллісона Сандостатин, щозастосовується як монотерапія або в комбінації з блокаторами Н2 -рецепторів,може знизити кислотопродукцію у шлунку і привести до клінічного покращання, утому числі і відносно діареї. Можливо також зменшення вираженості й іншихсимптомів, очевидно зв’язаних із синтезом пептидів пухлиною, у тому числіприпливів. У деяких випадках відмічається зниження концентрації гастрину уплазмі.У хворих з

інсуліномами Сандостатин зменшує рівеньімунореактивного інсуліну в крові (цей ефект, однак, може бути короткочасним -близько 2 год). У хворих з операбельними пухлинами Сандостатин може забезпечитивідновлення і підтримання нормоглікемії у передопераційний період. У хворих знеоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії можеполіпшуватись і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.У хворих з

пухлинами, які гіперпродукують рилізинг-фактор гормонуросту (соматолібериномами), Сандостатин зменшує вираженість симптомівакромегалії. Це, очевидно, пов’язано з пригніченням секреції рилізинг-факторагормону росту і самого гормону росту. У подальшому може зменшитися гіпертрофіягіпофіза.При

рефрактерній діареї у хворих

з синдромом набутогоімунодефіциту (СНІД) застосування Сандостатину призводить до повної абочасткової нормалізації випорожнень приблизно в 1/3 хворих, що страждають надіарею, яка не контролюється адекватною терапією протимікробними і/абопротидіарейними засобами.У

хворих, яким проводяться операції на підшлунковій залозі,застосування Сандостатину під час операції і після неї знижує частоту типовихпісляопераційних ускладнень (наприклад панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису,післяопераційного гострого панкреатиту).При

кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка ухворих на цироз печінки застосування Сандостатину у комбінації зіспецифічним лікуванням (наприклад склерозуючою терапією) приводило до більшефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення об’ємутрансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Хоча механізм дії Сандостатинуточно не встановлений, вважається, що препарат зменшує органний кровотік шляхомпригнічення таких вазоактивних гормонів, як ВІП і глюкагон. Фармакокінетика.Після підшкірного введення Сандостатин швидко іповністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату у плазмі досягаєтьсяв межах 30 хв. Зв’язування з білками плазми становить 65%. Зв’язуванняСандостатину з форменими елементами крові вкрай незначні. Об’єм розподілу -0,27 л/кг.Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Період напіввиведення післяпідшкірної ін’єкції препарату - 100 хв. Після внутрішньовенного введеннявиведення препарату здійснюється у дві фази, з періодами напіввиведення 10 і 90хв відповідно.

Показання для застосування.

Акромегалія - для контролю основних проявів захворювання ізниження рівнів ГР і соматомедину С у плазмі у тих випадках, коли відсутнійдостатній ефект від хірургічного лікування, променевої терапії і лікуванняагоністами допаміну. Сандостатин показаний також для лікування хворих наакромегалію, які відмовилися від операції або мають протипоказання до неї, атакож для короткочасного лікування у проміжках між курсами променевої терапіїдоти, доки повністю не розвинеться її ефект.

Полегшення симптомів пов’язаних з ендокриннимипухлинами шлунково-кишкового тракту і підшлункової залози:карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому;ВІПоми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивногоінтестинального пептиду);глюкагономи;гастриноми/синдром Золлінгера-Еллісона - звичайно у комбінації зблокаторами гістамінових Н2-рецепторів і антацидами або безантацидів;інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційний період, атакож для підтримуючої терапії);соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцієюрилізинг-фактора гормону росту). Сандостатин не є протипухлинним препаратом, і його застосування не можепривести до вилікування даної категорії хворих.

Рефрактерна діарея у хворих на СНІД.

Профілактика ускладнень після операцій напідшлунковій залозі.

Припинення кровотеч і профілактика рецидивівкровотеч із варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки (у комбінації зі специфічними лікувальнимизаходами, наприклад з ендоскопічною склерозивною терапією).

Спосіб застосування та дози. При

акромегалії спочатку препарат вводять по 0,05 - 0,1 мгпідшкірно (п/ш) з інтервалами 8 або 12 годин. У подальшому добір дози повиненгрунтуватися на щомісячних визначеннях концентрації гормону росту у крові,аналізі клінічних симптомів і переносимісті препарату. Для більшості хворихоптимальна добова доза становить 0,2 - 0,3 мг. Не слід перевищувати максимальнудозу, що становить 1,5 мг на день. Якщо після 3 місяців лікування Сандостатиномне відмічається достатнього зниження рівня гормону росту і поліпшення клінічноїкартини захворювання, терапію слід припинити.При

ендокринних пухлинах ШКТ і підшлункової залози препаратвводять п/ш у початковій дозі по 0,05 мг 1 - 2 рази на добу. У подальшому,залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на рівні гормонів, щопродукуються пухлиною (у випадку карциноїдних пухлин - впливу на виділення5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею), і сприйнятливості, дозу препаратуможна поступово збільшити до 0,1 - 0,2 мг 3 рази на добу. У виняткових випадкахможуть знадобитися більш високі дози. Підтримуючі дози препарату слід добирати індивідуально.При

рефрактерній діареї у хворих на СНІД препарат вводять п/ш упочатковій дозі по 0,1 мг 3 рази на добу. Якщо після одного тижня лікуваннядіарея не вщухає, дозу препарату слід збільшити індивідуально, навіть до 0,25мг 3 рази на добу. Корекцію дози проводять з урахуванням динаміки випорожнень ісприйнятливості препарату. Якщо протягом тижня лікування Сандостатином у дозі0,25 мг 3 рази на день поліпшення не настає, терапію слід припинити. Для

профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозіпрепарат вводять п/ш по 0,1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів,починаючи з дня операції (у крайньому разі - за 1 год до лапаротомії).При

кровотечі із варикозно розширених вен стравоходу вводятьпрепарат у дозі 25 мкг/год шляхом безперервної внутрішньовенної інфузіїпротягом 5 днів. Сандостатин можна розводити ізотонічним розчином натріюхлориду.

Примітка. Хворі, які самостійно здійснюють підшкірне введення Сандостатину,повинні отримати детальні інструкції від лікаря або медсестри.Перед введенням розчин повинен мати кімнатну температуру, що сприяєзменшенню неприємних відчуттів у місці введення. Не слід вводити препарат водне і те ж місце з короткими проміжками часу. Щоб уникнути мікробногозабруднення, не рекомендується проколювати кришку багатодозового флакона більше10 разів.На сьогодні немає даних, які б свідчили про те, що в осіб похилого вікузнижена сприйнятливість Сандостатину і для них потрібна зміна режиму дозування.Досвід застосування Сандостатину для лікування дітей дуже обмежений.У хворих на цироз печінки була відмічена добра сприйнятливістьСандостатину, який застосовувався протягом 5 днів до 50 мкг/год у виглядібезперервної в/в інфузії у зв’язку з кровотечею із варикозно розширених венстравоходу.

Побічна дія. Місцеві реакції у випадку підшкірної ін’єкціїСандостатину включають біль, відчуття свербежу або печіння, почервоніння іприпухлість (звичайно минають протягом 15 хв). Вираженість місцевих реакційможна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури або якщовводити менший об’єм концентрованого розчину.Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота,блювання, спастичний біль у животі, здуття живота, надмірне газоутворення,рідке випорожнення, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом можезбільшуватися, немає вказівок на те, що тривале лікування Сандостатином можепризводити до розвитку дефіциту харчування внаслідок порушень всмоктування(мальабсорбція). Рідко можуть відмічатися явища, які нагадують гостру кишковунепрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральнійділянці, напруження черевної стінки, м’язовий “захист". Частоту виникненняпобічних ефектів з боку ШКТ можна зменшити, збільшуючи проміжки часу міжприйомами їжі і введенням Сандостатину.Тривале застосування Сандостатину може призводити до утворення каменіву жовчному міхурі. Оскільки Сандостатин виявляє пригнічуючу дію на ГР, глюкагон таінсулін, він може впливати на концентрацію глюкози у крові. Можливо зниженнятолерантності до глюкози після їди. У деяких випадках при триваломузастосуванні препарату може розвинутися стійка гіперглікемія. Спостерігалисятакож стани гіпоглікемії. Є повідомлення про поодинокі випадки випаданняволосся.Зрідка повідомлялося про розвиток гострого панкреатиту. Це явищезвичайно відмічається у перші години або дні лікування Сандостатином і зникаєпісля відміни препарату. У хворих, які тривалий час отримують Сандостатин і вяких з’явилися камені у жовчному міхурі, також можливий розвиток панкреатиту.Є окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки, пов’язанихіз застосуванням Сандостатину. Це такі випадки:гострий гепатит без холестазу, коли після відміни Сандостатинувідбулася нормалізація показників печінкових трансаміназ;повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищеннямпоказників лужної фосфатази, гамаглютамілтрансферази і, меншою мірою,трансаміназ.

Протипоказання. Підвищена чутливість до октреотиду або іншихкомпонентів препарату.

Передозування. При гострому передозуванні не було відміченобудь-яких небезпечних для життя реакцій. При передозуванні можливі такісимптоми: зменшення частоти серцевих скорочень, припливи крові до обличчя,спастичний біль у животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку.Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування. При пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, необхіднопильне спостереження за хворими, які отримують Сандостатин, оскільки можливо збільшеннярозмірів пухлин з розвитком таких серйозних ускладнень, як звуження поля зору.У цих випадках слід розглянути необхідність застосування інших методівлікування. У 10 - 20% хворих, що отримують Сандостатин протягом тривалого часу,можлива поява каменів у жовчному міхурі, тому слід взяти до уваги певнірекомендації.

Рекомендації щодо ведення хворих під час лікуванняСандостатином (відносно утворення каменів жовчного міхура):перед призначенням Сандостатину хворі повинні пройти ультразвуковеобстеження жовчного міхура;під час лікування Сандостатином слід проводити повторні ультразвуковіобстеження жовчного міхура з інтервалами 6 - 12 місяців;якщо камені виявлені ще до початку лікування, необхідно оцінитипотенційні переваги терапії Сандостатином порівняно з можливим ризиком,пов’язаним з наявністю жовчних каменів. Даних про будь-який негативний впливСандостатину на перебіг або прогноз жовчнокам’яної хвороби, яка вже існує,немає. Ведення хворих, вяких камені жовчного міхура утворюються в процесі лікування Сандостатином.а) Безсимптомні камені жовчного міхура.Застосування Сандостатину можна припинити або продовжити відповідно дооцінки співвідношення ”користь/ризик”. У будь-якому випадку немає необхідностіробити щось інше, крім продовження спостереження, за необхідності зробивши йогочастішим.б) Камені жовчного міхура з клінічною симптоматикою.Застосування Сандостатину можна припинити або продовжити відповідно дооцінки співвідношення ”користь/ризик”. У будь-якому випадку хворого слідлікувати так, як і в інших випадках жовчнокам’яної хвороби з клінічнимипроявами. Медикаментозне лікування включає застосування комбінацій препаратівжовчних кислот (наприклад хенодеоксихолевої кислоти у дозі 7,5 мг/кг на добу упоєднанні з урсодеоксихолевою кислотою у тій же дозі) під ультразвуковимконтролем - до повного зникнення каменів. При лікуванні ендокринних пухлин ШКТ і підшлункової залозиСандостатином інколи може настати раптовий рецидив симптомів захворювання.У хворих з інсуліномами на фоні лікування Сандостатином можевідмічатися збільшення вираженості і тривалості гіпоглікемії (це пов’язано збільш вираженим пригнічуючим впливом на секрецію ГР і глюкагону, ніж насекрецію інсуліну, а також з меншою тривалістю інгібуючого впливу на секреціюінсуліну). За такими хворими слід уважно спостерігати на початку лікуванняСандостатином, а також при кожній зміні дози препарату. Істотні коливанняконцентрації глюкози в крові можна спробувати знизити шляхом частішого введенняСандостатину. Під час кровотеч із варикозно розширених вен стравоходу у хворих нацироз печінки підвищений ризик розвитку інсулінзалежного цукрового діабету, атакож можливі зміни потреби в інсуліні у хворих на цукровий діабет; тому у цихвипадках необхідний систематичний контроль концентрації глюкози у крові.Досвід застосування Сандостатину для лікування вагітних і жінок, якігодують груддю, відсутній, тому у таких випадках препарат призначають лише заабсолютними показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сандостатин зменшує всмоктуванняциклоспорину і сповільнює всмоктування циметидину.У хворих на цукровий діабет, які застосовують інсулін, Сандостатин можезнижувати потребу в інсуліні.

Умови та термін зберігання. Зберігати у холодильнику при температурі 2 -8°С, захищати від впливу світла, у місці, недоступному для дітей. У процесівикористання ампули можна тримати при кімнатній температурі до 2 тижнів.Термін придатності - 5 років
Переглядів: 1533 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я