А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Салазопірин-en-табс (Salazopyrin-en-tabs)

міжнародна та хімічна назви: sulfasalazine;5-([р-(піридилсульфамоїл)феніл]азо) саліцилова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: жовто-оранжеві еліптичні, двоопуклітаблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, марковані літерами “КPhc” наодному боці, та кодом препарату “102” на іншому;

склад: 1 таблетка містить сульфасалазину 500 мг;допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований,магнію стеарат, кремнію ангідрат колоїдний, целюлози ацетофосфат, пропіленгліколь,тальк, макроголь (20 000), віск карнауба, гліцерилу моностеарат, віск білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються призахворюваннях кишечнику. Кислота аміносаліцилова та подібні засоби. Код АТСА07Е С01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Сульфасалазин під дієюбактерій розщеплюється у товстій кишці по азозв’язках і утворює два основнихметаболіти - сульфапіридин і мезалазин (5-аміносаліцилова кислота). Важкорозділити клінічну значущість сульфасалазину, сульфапіридину і мезалазину.Сульфасалазин впливає на імунокомпетентні клітини invitro та має імунологічну активність in vivo. У системах in vitro сульфасалазинпригнічує проліферацію Т-клітин і клітин-кілерів. Крім того сульфасалазинпригнічує продукцію імуноглобулінів і ревматоїдного фактора. Ці ефекти можутьбути пояснені інгібуючим впливом сульфасалазину на продукцію цитокінів IL-2 таIL-1. Крім того було показано, що сульфасалазин впливає на зв’язування Факторунекрозу пухлин (TNFa) з рецепторами.Встановлено також, що сульфасалазин впливає наметаболізм арахідонової кислоти та простагландинів, які відіграють важливу рольу запальних та імунологічних реакціях. сульфасалазин є інгібітором15-гідроксидегідрогенази (15-PGDH) – основного ферменту катаболізмупростагландинів. Сульфасалазин також блокує вивільнення продуктів ліпоксигеназиз клітин, що знаходяться у вогнищі запалення.Дослідження in vitro також показали, щосульфасалазин та його основні метаболіти пригнічують ріст бактерій. Пригніченнядеяких видів бактерій також спостерігалось при клінічному застосуваннісульфасалазину.Фармакокінетика. Встановлена біодоступністьсульфасалазину із таблеток з кишковорозчинним покриттям становить 5 – 10%.Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3 – 6 годин. Зв’язування збілками становить 99%. Спостерігаються значні індивідуальні коливанняконцентрацій у сироватці. Тенденція до кумуляції помірна: через24 години після введення одиничної дозисульфасалазину концентрація у сироватці незначна. Незначний відсоток дозививодиться із сечею.Сульфапіридин швидко всмоктується і частково метаболізується шляхомацетилювання/гідроксилювання в печінці. Метаболіти виводяться головним чином ізсечею. Неацетильований сульфапіридин частково зв’язується з протеїнамисироватки, досягаючи максимальної концентрації у сироватці через 12 годин.Рівноважний стан у плазмі досягається протягом 5 днів, а протягом 3 днів післявідміни препарату концентрація у сироватці знижується до нуля. У пацієнтів зповільним ацетилюванням створюється високий рівень сульфапіридину в плазмі припідвищеному ризику небажаних гастроінтестинальних ефектів, але без іншихпобічних ефектів.Мезалазин всмоктується приблизно на 20% і виводитьсяголовним чином у вигляді неактивної ацетил-5-аміносаліцилової кислоти із сечею.Більша частина (80%) залишається у товстій кишці і виводиться у виглядімезалазину та ацетил-5-аміносаліцилової кислоти.

Показання для застосування. Системне лікування запальних хворобкишечнику (наприклад неспецифічного виразкового коліту, хвороби Крона),ревматоїдного артриту у дорослих, ювенільного полісуглобового абоолігосуглобового ревматоїдного артриту.

Спосіб застосування та дози. Дозу слід підбиратиіндивідуально, залежно від чутливості пацієнта до препарату і відповіді налікування. Пацієнтам, які раніше не приймали Салазопірин EN-табс,рекомендується підвищувати дозу поступово протягом перших 9 днів.Таблетки слід ковтати цілими, не розламувати і некришити; рекомендується прийом препарату переважно після їди. Доза 1 гвідповідає 2 таблеткам.Системне лікування запальних хвороб кишечникуДорослі, включаючи осіб похилого вікуЛікування гострого стану: початкова доза становить 1– 2 г на добу; добову дозу слід розділити щонайменше на три прийоми. Добовадоза поступово збільшується до 3 – 8 г.Підтримуюче лікування при ремісії: 2-3 г на добу;добову дозу слід розділити щонайменше на три прийоми.Діти (6 років і старші).Лікування гострого стану: 40-150 мг/кг на добу;добову дозу слід розділити щонайменше на три прийоми.Підтримуюче лікування при ремісії: 20-75 мг/кг надробу; добову дозу слід розділити щонайменше на три прийоми.Системне лікування ревматоїдного артриту у дорослих і ювенільногоревматоїдного артриту (при поліартриті чи олігоартриті)Дорослі, включаючи осіб похилого вікуПочаткова доза становить 500 мг на добу, їїзбільшують щотижня на 500 мг, до досягнення дози 2 г на добу (добову дозу слідрозділити на 2-4 прийоми). У деяких пацієнтів клінічний ефект може бутидосягнутий через 12 тижнів застосування препарату. Якщо клінічний ефект після12 тижнів застосування недостатній, добова доза може бути збільшена до 3 г.У разі застосування доз більше 2 г на добу слідретельно контролювати стан хворого.Діти (6 років і старше)(ювенільний ревматоїднийартрит):30-75 мг/кг на добу в два прийоми. Як правило,максимальна доза становить 2 г на добу. З метою зменшення ризику можливихшлунково-кишкових небажаних ефектів лікування слід розпочинати з 1/4-1/3запланованої підтримуючої дози та підвищувати її щотижня з досягненнямпідтримуючої дози протягом місяця лікування.

Побічна дія.Організм загалом: набряк обличчя, пропасниця,індукція автоантитіл, втрата апетиту, сироваткова хвороба та забарвлення рідинорганізму в жовтий колір.Серцево-судинна система: перикардит.Центральна нервова система: асептичний менінгіт,запаморочення, енцефалопатія, головний біль, периферична нейропатія.Шкіра: алопеція, ціаноз, епідермальний некроліз(синдром Лаєлла), еритема, екзантема, ексфоліативний дерматит, червонийплесатий лишай, фоточутливість, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, токсичнапустулодерма, кропив’янка, забарвлення шкіри в жовтий колір.Травний тракт: біль у животі, загостреннянеспецифічного виразкового коліту, розлади шлунка, нудота, псевдомембранознийколіт.Система кровотворення: агранулоцитоз, апластичнаанемія, гемолітична анемія, лейкопенія, макроцитоз, мегалобластна анемія, панцитопенія,тромбоцитопенія.Гепатобіліарна система: підвищення активностіферментів печінки, гепатит, панкреатит.М’язово-скелетна система: артралгія.Інші: синдром Сьогрена, системний червоний вовчак.Психіка: депресія.Дихальна система: кашель, задишка, еозинофільнаінфільтрація, фіброзний альвеоліт.Органи чуття: порушення смакових відчуттів /нюху,дзвін у вухах.Сечовидільна система: кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит,нефротичний синдром, протеїнурія, оборотна олігоспермія.

Протипоказання.Сульфасалазин протипоказаний пацієнтамз гіперчутливістю до сульфасалазину, йогометаболітів або до будь-якого іншого компонента препарату, сульфонамідів ісаліцилатів;з порфірією;дітям до 6 років.

Передозування. Хворі з порушенням функції нирок мають вищий ризиктяжких передозувань. Найбільш імовірними симптомами є нудота і блювання, біль уживоті. Лікування передозування – симптоматична і підтримуюча терапія, в томучислі алкалізація сечі. Слід ретельно спостерігати за станом хворого, оскількиу деяких випадках може виникати метгемоглобінемія або сульфагемоглобінемія, щопотребує відповідного лікування.

Особливості застосування. До початку лікування і протягом його перших 3місяців усім хворим повинні бути зроблені розгорнуті аналізи крові (включаючилейкоцитарну формулу), визначені показники функції печінки та нирок(включаючи аналіз сечі). В подальшому ці показники контролюють за клінічнимипоказаннями.Пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок, іззахворюваннями крові сульфасалазин призначають лише тоді, коли потенційнакористь переважає ризик.Наявність таких клінічних ознак, як фарингіт,пропасниця, блідість, пурпура або жовтяниця протягом лікування сульфасалазиномможе свідчити про мієлосупресію, гемоліз або гепатотоксичність. За наявностіцих ознак лікування сульфасалазином слід припинити до отримання результатіваналізу крові.Сульфасалазин при пероральному застосуваннісповільнює абсорбцію і метаболізм фолієвої кислоти, що може спричинити їїдефіцит і призвести до серйозних порушень кровотворення (макроцитозу іпанцитопенії).Як і інші сульфонаміди, сульфасалазин можеспричинювати гемоліз у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Сульфасалазин слід призначати з обережністю хворим звираженою алергією або бронхіальну астму.Оскільки сульфасалазин спричиняє кристалурію таутворення каменів у нирках, слід контролювати достатність вживання рідини.Застосування препарату при лікуванні дітей із системноюформою ювенільного ревматоїдного артриту часто спричиняє реакції, подібні досироваткової хвороби; тому сульфасалазин не рекомендується призначати цимпацієнтам.У чоловіків, які лікувалися сульфасалазином, можевиникати олігоспермія і безпліддя. Після припинення терапії сульфасалазином цісимптоми повністю зникають протягом 2-3 місяців.Вагітність і лактація. Дослідженнязастосування препарату на щурах і кролях не виявило ніякої шкоди для зародка.За даними тривалого клінічного застосування сульфасалазину вагітними, невстановлено небезпеки тератогенності. Якщо сульфасалазин застосовується вперіод вагітності, можливість ембріональної шкоди незначна. Сульфасалазин припероральному застосуванні затримує абсорбцію і метаболізм фолієвої кислоти і можеспричинити її дефіцит. Оскільки шкідливий вплив повністю не виключається,сульфасалазин може призначатися вагітним лише за суворими показаннями і вмінімальних дозах.Сульфасалазин і сульфапіридин у невеликій кількостівиявлені в материнському молоці. На час лікування слід припинити годуваннягруддю.Вплив на здатність керуватиавтомобілем і працювати з технікою. Малоймовірно, що сульфасалазин впливатимена здатність керувати автомобілем і працювати з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом сульфазалазину можезменшити всмоктування дигоксину. У зв’язку з пригніченням сульфасалазиномферменту тіопуринметилтрансферази при одночасному застосуванні сульфасалазину ітіопурин-6-меркаптопурину або азатіоприну може виникнути пригнічення функціїкісткового мозку і лейкопенія.Застосування сульфасалазину і метотрексату у хворихна ревматоїдний артрит не змінює фармакокінетичних характеристик препаратів.Проте повідомлялося про збільшену частоту побічних проявів з боку травноготракту, зокрема нудоти.Посилює ефект антикоагулянтів і пероральнихгіпоглікемічних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі 15‑25°С.Термін придатності – 5 років
Переглядів: 835 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я