А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

С и м в а х о л (Simvachol)

міжнародна та хімічна назви: simvastatin; 1,2,3,7,8,8а-гексагідро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагідро-4-окси-6-оксо-2Н-піран-2-іл)етил]-1-нафталеніловий ефір [1S –[1a,3a,7b,8b (2S*,4S*)8ab]]-2,2-диметилбутанової кислоти;

основніфізико-хімічні властивості:таблетки світло-рожевого кольору, вкриті оболонкою; двоопуклі, круглі;

склад: 1 таблетка містить 10 мг, 20 мг або 40 мг симвастатину;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяниймодифікований, кислота лимонна, кислота аскорбінова, бутилоксіанізол, магніюстеарат, лактоза;склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, тальк,заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижуютьрівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГКоА-редуктази.Код АТС С10А А 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Симвастатин – лікарськийзасіб, який знижує концентрацію загального холестерину в сироватці крові шляхомгальмування його синтезу в печінці. Симвастатин - фармакологічно неактивнийлактон, який після перорального застосування перетворюється у печінці в активнуформу. Активна форма симвастатину (бета-оксикислота) є своєрідним інгібітором3-гідрокси-3-метилглутарил-коензиму А (ГМГ-КоA-редуктази) – ферменту, якийкаталізує ранній етап біосинтезу холестерину в печінці. Дія симвастатинуполягає у зниженні концентрації загального холестерину, а також атерогеннихліпопротеїнів – ліпопротеїнів з низькою щільністю (ЛПНЩ) і ліпопротеїнів з дуженизькою щільністю (ЛПДНЩ).Крім того,симвастатин помірно підвищує концентрацію ліпопротеїнів високої щільності(ЛПВЩ) і помірно знижує концентрацію тригліцеридів.Під часлікування симвастатином істотно знижується також концентрація аполіпопротеїнівВ, які є білковою частиною ЛПНЩ. Симвастатин спричиняє не тільки зниженняхолестерину у фракції ЛПНЩ, але також зменшує кількість циркулюючих частокЛПНЩ. Зниження концентрації холестерину під час лікування симвастатиномпочинається приблизно через 2 тижні, максимальна ефективність досягається після4 – 6 тижнів застосування препарату. Дія зберігається під час подальшоголікування, а припинення застосування препарату призводить до поверненняпопередньої концентрації холестерину. Фармакокінетика.Прийнята їжа впливає на всмоктування симвастатину в периферичну циркуляцію. Призастосуванні препарату натще, його концентрація в плазмі вища. Припервинному проходженні через печінку 95% симвастатину перетворюється на активнуформу бета-оксикислоти. Концентрація препарату в системній циркуляції невисокаі становить приблизно 5% прийнятої пероральної дози, у тому числі 95%зв’язується з білками плазми. Метаболізується системою печінкових ферментів заучастю ізоензимів P450 з групи CYP3A4.Періоднапіввиведення (ТЅ) для симвастатину – від 1,3 до 3 годин. Виводиться ізорганізму переважно у формі активних метаболітів з жовчю і калом (понад 60%) імайже 16% через нирки з сечею.Кумуляціїсимвастатину в організмі не спостерігається.Показання для застосування.- Ішемічнахвороба серця, яка супроводжується гіперхолестеринемією (для зменшення ризикураптової коронарної смерті і зменшення ризику розвитку інфаркту міокарда).- Первиннагіперхолестеринемія (для зниження концентрації загального холестерину і холестеринуу фракції ліпопротеїнів з низькою щільністю (ЛПНЩ), якщо дієта та інші методилікування не дали задовільних результатів).

Спосіб застосування та дози. Симвахол застосовується тільки у дорослих.Препарат приймається внутрішньо, в одноразовій дозі - 1 раз на добу: ввечері,під час їжі.Зміни дозування можна робити не раніше, як через 4 тижні після початкутерапії попередньою дозою.Ішемічнахвороба серця, що супроводжується гіперхолестеринемієюПочаткова рекомендованадоза - 20 мг на добу; якщо вона виявиться занадто низькою, її можна збільшитидо максимальної - 40 мг на добу. У пацієнтів, яким необхідно помірно знизитиконцентрацію холестерину, лікування можна почати з дози 10 мг на добу.ГіперхолестеринеміяПочатковарекомендована доза - 20 мг на добу; якщо вона виявиться занадто низькою, їїможна збільшити до максимальної - 40 мг на добу. У пацієнтів, яким необхіднопомірно знизити концентрацію холестерину, лікування можна почати з дози 10 мгна добу.У пацієнтівз тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатинину менше 30 мл/хв.) дози вищіза 10 мг на добу варто застосовувати з великою обережністю.Якщоконцентрація ЛПНЩ знизиться нижче 1,94 ммол/л, а концентрація загальногохолестерину нижче 3,6 ммол/л, варто знизити дозу симвастатину.Пацієнтам,які одночасно приймають циклоспорин, нікотинову кислоту або фібрати,рекомендована добова доза не повинна перевищувати 10 мг у зв’язку з тим, щотерапія зазначеними комбінаціями супроводжується підвищенням ризику розвиткуміопатії і рабдоміолізу.При одночасному застосуванні з аміодароном або верапамілом добова дозасимвастатину не повинна перевищувати 20 мг.Тривалість лікування визначається індивідуально, залежновід тяжкості та перебігу захворювання.Побічнадія. Можливібіль у животі, запор, метеоризм, нудота, діарея, блювання; слабкість у м’язах,головний біль, порушення сну; рідше виникають запаморочення, свербіж, шкірнівисипання, алопеція, судоми, болі у м’язах, панкреатит, парестезії, периферичнанейропатія та анемія. Зрідка траплялися випадки міопатії, рабдоміолізу ігепатиту. Ще рідше спостерігалась гіперчутливість до препарату з такимисимптомами: набряк Квінке, вовчакоподібний синдром, ревматична поліміалгія,васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення швидкості осіданняеритроцитів (ШОЕ), артрит і болі в суглобах, кропив’янка, світлобоязнь,пропасниця, почервоніння обличчя, задишка і загальна слабкість. У окремихпацієнтів можливі: депресія, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, лейкопеніяі пурпура.Описанівипадки значного підвищення активності печінкових амінотрансфераз у сироватцікрові (понад 3-кратне перевищення показників верхньої межі норми, яке виникаєприблизно у 1% пацієнтів). У такому випадку необхідно припинити лікуванняпрепаратом.Післяприпинення приймання препарату рівні активності амінотрансфераз повільноповертаються до попередніх значень. Спостерігалось також підвищення активностілужної фосфатази і γ-глютамілтранспептидази. Описано підвищення активностікреатинкінази (КК) у сироватці крові (більше 5-кратного перевищення значенняверхньої межі норми), в такому випадку необхідно припинити лікуванняпрепаратом; 10-кратне перевищення свідчить про розвиток міопатії.

Протипоказання. Симвахол протипоказаний при підвищеній чутливості досимвастатину та інших компонентів препарату, а також - до інших препаратів цієїгрупи;-захворювання печінки в гострому періоді або персистуюче підвищення рівнятрансаміназ у сироватці крові (понад 3-кратне перевищення значення верхньоїмежі норми);- періодивагітності і годування груддю;- вік до 18 років.Передозування. При передозуванніспецифічні симптоми відсутні. Терапія симптоматична.

Особливості застосування.Спеціальні попередження і заходи застереження, що рекомендуються призастосуванні.Препарат неможна застосовувати одночасно з мібефрадилом.Перед застосуванням і під час лікування необхідно контролювати рівенькалію, натрію, кальцію і глюкози в сироватці крові; проводити контроль функціїнирок (рівень креатиніну і сечовини в сироватці крові) та ЕКГ-контроль,особливо при наявності порушень водно-електролітного балансу, при подагрі,цукровому діабеті, а також при нирковій і печінковій недостатності та у пацієнтівпохилого віку.Вплив наскелетні м’язи та/або можливість розвитку рабдоміолізуУ пацієнтів,які приймають симвастатин, інколи можлива міопатія, яка проявляється міалгієюабо м’язовою слабкістю та асоціюється з підвищенням активності креатинкінази (КК).Міопатія виникає рідко, але її варто брати до уваги у кожного пацієнта, у якоговиникають поширені болі у м’язах, біль у м’язах при натисканні та значнезбільшення активності КК (10-кратне значення верхньої межі норми). Зрідкаспостерігаються випадки рабдоміолізу, який може спричинити гостру нирковунедостатність.Лікуваннясимвастатином слід припинити, якщо виникає значне підвищення активності КК, увипадку підозри або підтвердження міопатії, а також у пацієнтів з ризиком появиниркової недостатності через рабдоміоліз.Вплив напечінкуЗахворюванняпечінки в гострому періоді є протипоказанням для застосування симвастатину. Упацієнтів з хворобою печінки в анамнезі та тих, хто зловживає алкоголем,препарат слід застосовувати з обережністю.До початкулікування препаратом Симвахол необхідно визначити активність амінотрансфераз усироватці крові, потім періодично перевіряти, наприклад, кожні 6 місяців уперший рік лікування, а також періодично протягом року з дня останньогозбільшення дози.Якщо активністьамінотрансфераз у сироватці крові перевищить 3-кратне значення верхньої межінорми і утримується або підвищується, препарат необхідно відмінити.У періодзастосування препарату необхідно контролювати лабораторні функціональніпоказники печінки та нирок. До початку і протягом всього періоду лікуванняпацієнти повинні дотримуватися стандартної гіпохолестеринемічної дієти.Застосуванняв педіатричній практиціНерекомендується застосування препарату Симвахол у дітей, тому що немає даних,які підтверджують ефективність застосування у цій віковій групі.Застосування препарату в періоди вагітності і годування груддюКатегоріябезпечності застосування препарату в період вагітності: X – забороненезастосування ліків у період вагітності.Жінкамдітородного віку препарат Симвахол можна призначати тільки у разі застосуванняефективних і надійних методів запобігання вагітності.Якщо під часзастосування препарату пацієнтка завагітніла, необхідно припинити застосуванняпрепарату та поінформувати її про можливість ушкодження плода.Холестеринта інші продукти біосинтезу холестерину мають велике значення для розвиткуплода (беруть участь у синтезі стероїдів і мембран клітин), а симвастатинсповільнює синтез холестерину та інших речовин, які утворюються в процесі цьогосинтезу, тому у вагітної жінки препарат може спричинити ушкодження плода.Невідомо, чививодиться симвастатин з материнським молоком. Враховуючи, що симвастатин можеспричинити серйозні побічні дії у немовлят, жінки, які приймають симвастатин,не повинні годувати груддю.Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами іобслуговувати рухомі механізмиНемає данихпро вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами іобслуговувати рухомі механізми.Підчас лікування препаратом Симвахол не можна вживати алкогольні напої.Неможна запивати препарат соком грейпфрута.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. CYP3A4-інгібітори можуть посилювати побічні діїсимвастатину: одночасне застосування препарату з імуносупресорами (у тому числіциклоспорином), гіполіпідемічними препаратами (фібратами, нікотиновоюкислотою), деякими антибіотиками (еритроміцином, кларитроміцин), азоловимипротигрибковими засобами (інтраконазолом, кетоконазол та ін.), інгібіторамипротеази ВІЛ і нефазодоном може спричинити розвиток міопатії і навітьрабдоміолізу, що може призвести до гострої ниркової недостатності, тому передпочатком одночасного лікування цими препаратами і симвастатином варто оцінитиризик і користь від комплексної терапії.Застосування препарату Симвахол одночасно з антитромботичнимипрепаратами, похідними кумарину, може спричинити подовження протромбіновогочасу. В такому випадку перед початком терапії варто визначити протромбіновийчас і перевіряти його на початковому етапі лікування, а також завжди при змінідози.Симвастатин змінює виведення одночасно прийнятих інгібіторів АПФ,бета-блокаторів, антагоністів кальцію, діуретиків, нестероїдних протизапальнихзасобів, що вимагає корекції терапії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25°С усухому, захищеному від світла місці.Зберігати у недоступному для дітей місці.Термін придатності - 2 роки
Переглядів: 1103 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я