А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Рибавін (Ribavin)

міжнародна та хімічна назви: рибавірин; 1-b-D-рибофуранозил-1H-1,2,4-триазол-3-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: желатинові капсули (по 200 мг) синьогокольору, розміру ”1”, містять порошок білогокольору; желатинові капсули (по 100 мг) зеленого кольору, розміру „2”, що маютьнапис „RIBAVIN”, містять порошок білого кольору;

склад: кожна капсула містить рибавірину 100 мг або 200 мг;допоміжні речовини: лактоза,целюлоза мікрокристалічна, повідон К-30, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засобипрямої дії. Код АТС J05AB04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Рибавірин - синтетичнийаналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Найчутливішими до рибавірину ДНК-вірусами є: вірус простогогерпесу, віруси групи віспи, хвороби Марека. Нечутливими до рибавіринуДНК-вірусами є: Varicella zoster, вірус псевдосказу, натуральної коров'ячоївіспи. Найбільш чутливими до рибавірину РНК-вірусами є: грип А, У,параміксовіруси (парагрипу, епідемічного паротиту, ньюкаслської хвороби),реовіруси, онкогенні РНК-віруси. Нечутливими до рибавірину РНК-вірусами є:ентеровіруси, риновіруси, вірус енцефаліту лісу Семлики.У великих мультицентрових клінічних дослідженнях виявленаактивність рибавірину проти вірусу гепатиту С (ВГС). Механізм дії рибавіринупроти ВГС повністю не з'ясований. Припускається, що рибавірин трифосфат, якийнакопичується у міру фосфорилювання, конкурентно придушує утворення гуанозинтрифосфату, тим самим знижуючи синтез вірусних РНК. Вважається також, щомеханізм синергетичної дії рибавірину та альфа-інтерферону проти ВГСобумовлений посиленням фосфорилювання рибавірину інтерфероном.Фармакокінетика.Абсорбція. При пероральному застосуванні рибавірин швидко всмоктується утравному тракті. При цьому його біодоступність становить понад 45%.Розподіл. Рибавірин розподіляється в плазмі,секреті дихальних шляхів та еритроцитах. Велика кількість рибавірину трифосфатунакопичується в еритроцитах, досягаючи плато на 4-й день і зберігаючисьпротягом кількох тижнів після введення. Період напіввиведення становить 3,7год. Об’єм Vd - приблизно 5000 л. При курсовому прийомі рибавіриннакопичується в плазмі у великих кількостях. Співвідношення показниківбіодоступності (АUС) при повторному й однократному введенні дорівнює 6. Значнаконцентрація рибавірину (понад 67 %) може бути виявлена в цереброспінальнійрідині після тривалого застосування.Незначно зв'язується з білками плазми.Час досягнення піка концентрації в плазмі становить від 1до 1 ,5 годин.Час досягнення терапевтичної концентрації в плазмі залежитьвід величини хвилинного об’єму крові. Концентрація в секреті дихальних шляхівнабагато вища, ніж у плазмі.Середня величина пікової концентрації (Сmax) уплазмі становить майже 5 мкМоль на літр наприкінці 1-го тижня прийому у дозі200 мг кожні 8 годин і приблизно 11 мкМоль на літр наприкінці 1-го тижняприйому в дозі 400 мг кожні 8 годин.Біотрансформація. Рибавірин фосфорилюється вклітинах печінки в активні метаболіти у вигляді моно-, ди- і трифосфату, щопотім метаболізується в 1,2,4- триазолкарбоксамид. Другий шлях метаболізмувключає амідний гідроліз у трикарбоксилову кислоту і дерибозилювання зутворенням триазольного карбоксильного метаболіту.Виведення. Рибавірин виводиться з організмуповільно. Час напіввиведення (Т1/2) після одноразового прийому дози200 мг становить від 1 до 2 годин із плазми і до 40 днів з еритроцитів. Післяприпинення курсового прийому Т1/2 становить приблизно 300 год.Рибавірин і його метаболіти в основному виводяться з організму із сечею. Тількидесь 10% виводиться з калом. У незміненому вигляді майже 7 % рибавіринувиводиться за 24 години і приблизно 10% - за 48 годин.Фармакокінетика в особливих клінічнихстанах. Приприйомі препарату хворими з нирковою недостатністю АUC і Сmaxрибавірину збільшуються, що обумовлено зниженням справжнього кліренсу. У хворихна печінкову недостатність (А, В і С ступені) фармакокінетика рибавірину незмінюється. Після прийому одноразової дози з їжею, що містить жири,фармакокінетика рибавірину змінюється істотно (АUС і Сmaxзбільшуються на 70%).

Показання для застосування. Препарат призначений для лікування хронічного гепатиту С ірекомендується застосовувати в комбінації з альфа-інтерфероном:- у первинних хворих, що раніше не лікувалисяальфа-інтерфероном, з підтвердженим хронічним гепатитом С;- при загостренні після курсу монотерапіїальфа-інтерфероном;- у хворих, несприйнятливих до монотерапіїальфа-інтерфероном.

Спосіб застосування та дози. Препаратприймають внутрішньо запиваючи водою, разом із прийомом їжі. Дорослим пацієнтамз гепатитом С рекомендується приймати Рибавін із розрахунку 15 мг на 1 кг маситіла, що відповідає 800 - 1200 мг на добу у два прийоми (вранці та ввечері).Рекомендовані дози для хворих з масою тіла менше 75 кг становлять 1000 мг надобу у два прийоми, хворим з масою тіла понад 75 кг рекомендується приймати1200 мг на добу (вранці та ввечері). Тривалість курсу комбінованої терапії Рибавіном з альфа-інтерфероном,як правило, становить 24 - 48 тижнів. При цьому для хворих, які раніше нелікувалися, тривалість курсу становить не менше 24 тижнів, а у хворих з вірусомгенотипу 1 тривалість курсу - 48 тижнів. У хворих, несприйнятливих домонотерапії альфа-інтерфероном, а також при рецидиві захворювання тривалістькурсу - не менше 6 місяців.

Побічна дія. Найчастішим побічнимефектом є гемолітична анемія. Тому в процесі лікування необхідно контролювати вмістгемоглобіну, білірубіну і сечової кислоти. Частими побічними ефектами єдиспное, кашель, порушення сну, екзантема. Рідше виявляються грипоподібні явищаз температурою, головним болем і болем у суглобах, схуднення, нудота, випаданняволосся, депресія. Рідко спостерігаються порушення функції щитоподібної залозиу вигляді зміни змісту ТТГ, а також алергійні реакції (кропив’янка,бронхоспазм, анафілаксія). Вкрай рідко виникають симптоми аутоімуннихзахворювань, артеріальна гіпотензія, лейкопенія і тромбоцитопенія. Усі побічніефекти, що спостерігаються, оборотні, не впливають на ефективність лікування іприпиняються після закінчення прийому препарату. Нормалізація гемоглобінуспостерігається після тимчасового зниження дози або відміни препарату.

Протипоказання. Рибавін протипоказанийпацієнтам з хронічною серцевою недостатністю II - Ш ступенів, інфарктомміокарда, при хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 50мл/хв), анемії, тяжких порушеннях функції печінки (у тому числі при декомпенсованомуцирозі), аутоімунних захворюваннях (у тому числі при аутоімунному гепатиті),при захворюваннях щитоподібної залози, що не піддаються лікуванню, при тяжкійдепресії з суїцидальними намірами, при вагітності і лактації (грудневигодовування), при підвищеній чутливості до рибавірину та інших компонентівпрепарату. Безпека препарату при лікуванні дітей і підлітків не встановлена,тому його застосування у пацієнтів до 18 років не рекомендується.

Передозування. Можливе посиленняпобічної дії. Лікування: відміна препарату, симптоматичнатерапія.

Особливості застосування. Перед початком лікування, на 2 і 4 тижніі далі регулярно, в міру необхідності треба проводити контрольні лабораторнідослідження (клінічний аналіз крові, аналіз електролітів, функціональні пробипечінки, вміст креатиніну в сироватці). У процесі лікування Рибавіноммаксимальне зниження вмісту гемоглобіну в більшості випадків відзначаєтьсяпісля 4-8 тижнів від початку лікування. При зниженні гемоглобіну нижче 110 г/лтреба тимчасово зменшити дозу Рибавіну на 400 мг на добу, при зниженнігемоглобіну нижче 100 г/л треба скоротити дозу до 50 % від вихідної. Убільшості випадків зміни рекомендованих доз забезпечують відновлення рівнягемоглобіну. Однак при збереженні непереносимості Рибавіну після корекції дози,а також при падінні гемоглобіну нижче 85 г/л прийом препарату треба припинити. При гострих алергійних реакціях препарат слід відмінити іпризначити відповідне лікування. Рибавін слід призначати з обережністю післявідповідного обстеження пацієнтам із захворюваннями серця, хронічнимиобструктивними захворюваннями легенів, цукровим діабетом, при порушенняхзгортання крові, тромбофлебіті, мієлодепресії. У зв'язку з можливою тератогенною та ембріотоксичною дієюРибавіну необхідно забезпечити надійну контрацепцію під час лікування іпротягом 4 місяців після закінчення лікування у жінок і протягом 7 місяців учоловіків. У зв'язку з можливим погіршенням функції нирок у літніх пацієнтівперед застосуванням препарату необхідне визначення функції нирок, зокремакліренсу креатиніну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прийом антациднихзасобів, що містять алюміній і магній, знижує біодоступність препарату. Приодночасному застосуванні Рибавіну й альфа-інтерферону відзначається синергізм.Призначення Рибавіну під час лікування зидовудином (азидотимідином) та/абоставудином при наявній ВІЛ інфекції, супроводжується зниженням фосфорилюванняцих препаратів, що призведе до ВІЛ-віремії і буде вимагати зміни схемилікування. У той же час не виявлена взаємодія Рибавіну і ненуклеозиднихінгібіторів зворотної транскриптази чи інгібіторів протеаз. Тому можливокомбіноване застосування рибавірину і зазначених препаратів для лікуванняхворих інфекцією ВІЛ з гепатитом С.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному відсвітла місці при кімнатній температурі не вище 250С. Термін придатності - 3 рок
Переглядів: 818 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я