А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Роксилід (Roxilid)

міжнародна та хімічна назви: roxithromycin;(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-a-L-рибо-гексапіранозил)окси]-14-етил-7,12,13-тригідрокси-10-[(E)-[(2-метоксиетокси)метокси]іміно]-3,5,7,9,11,13-гексаметилен-6-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламіно)-b-D-ксило-гексопіранозил]окси]оксациклотетрадекан-2-он;

основні фізико-хімічнівластивості: таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка міститьрокситроміцину (в перерахуванні на 100 % безводну і вільну від розчинниківречовину) 0,15 г;допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза(тип РН 102), повідон Kollidon® 25 або Plаsdone® K-25,кросповідон Polyplasdone® XL-10, аеросил А 300, тальк, магніюстеарат, сепіфілм 752 білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Макроліди і лінкозаміди. Код АТС J01F A06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка: Роксилід – першийнапівсинтетичний 14-членний антибіотик - макролід, який належить до похідних еритроміцинуА. Виявляє бактеріостатичну дію при низьких концентраціях і бактерицидну дію -при високих концентраціях. Зв’язується з 50S субодиницею рибосом мікробноїклітини і тому порушує синтез білка, тим самим пригнічує ріст і розмноженнябактерій. Має менший афінітет до ділянки зв‘язування, ніж еритроміцин, алевиявляє більшу ефективність завдяки вищій біодоступності і концентрації втканинах. До препарату чутливі грампозитивні і грамнегативні аеробні таанаеробні мікроорганізми:- аеробні бактерії – стафілококи(включаючи метицилінстійкі штами), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacilluscereus, Listeria monocytogenes, Neiserria gonorrhoeae, N.meningitidis,Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella(Moraxella) catarrhalis i Legionella pneumophila (чутливість штамів Haemophilusinfluenzae мінлива);- анаеробні бактерії – Bacteroidesoralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium,Peptococcus, Peptostreptococcus i Propionibacterium acnes. Bacteroidesfragilis, Clostridium difficile, звичайно стійкі до Роксиліду. Практично не дієна S. epidermidis, S. haemolytiaes, S. hominis. Препарат активний також щодоChlamіdia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae,Rickettsio richettsii i R. connori. Практично не діє на метицилінстійкі штамиS. epidermidis, S. haemolytiaes, S.hominis. Активність препарату протиS.pyoxyenes приблизно така, як у еритроміцину. Можливий розвиток резистентностібактерій до Роксиліду. Механізм розвитку резистентності пов‘язаний змодифікацією “мішені” на рівні рибосоми, тому мікроорганізми. резистентні доеритроміцину, є стійкими і до Роксиліду. Роксилід має постанабіотичну дію протитаких збудників, як S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae та H.influenzae. Тривалістьпостанабіотичної дії така, як і у еритроміцину, але коротша, ніж у спіроміцину.Фармакокінетика. Препарат швидковсмоктується після прийому внутрішньо. Роксилід більш стійкий у кисломусередовищі шлунка, ніж інші макроліди. Максимальна концентрація у плазмі кровіпісля прийому 150 мг препарату становить у середньому 6,6 – 7,9 мг/л, щодосягається приблизно через 2 години. Препарат добре проникає в більшістьтканин, особливо в легені, мигдалики і передміхурову залозу, а також у клітини,особливо у нейтрофільні лейкоцити і моноцити, стимулюючи їх фагоцитарнуактивність. З білками зв'язується 96 % препарату. Роксилід метаболізуєтьсячастково в печінці, більша частина активної речовини виводиться у незміненомустані переважно з фекаліями, а також нирками. Період напіввиведення препарату(Т1/2) – близько 8-10 годин, може збільшуватись упацієнтів з нирковою недостатністю.

Показання для застосування.Інфекції,спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів(тонзиліт і фарингіт, гострий синусит); інфекції нижніх дихальних шляхів(пневмонія, бронхіт); одонтогенні інфекції; отит середнього вуха; інфекціїшкіри і м'яких тканин; інфекції сечостатевої системи; дифтерія; коклюш; газовагангрена; звичайні вугрі; гострий гастроентероколіт та системні інфекції, щоспричинені Campylobacter jejuni; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки іхронічний гастрит (асоційовані з Helicobacter pylori) у комбінації з іншимипрепаратами; хвороба Лайма; інші бактеріальні інфекції, спричинені чутливими доРоксиліду мікроорганізмами; профілактика ревматичної гарячки.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по0,15 г (1 таблетка) препарату, 2 рази на добу (вранці і ввечері), до їди. Дітямпрепарат призначають, від 4 років, при масі тіла більше 30 кг (таблетки, вкритіоболонкою, до 3 років включно не призначаються), залежно від маси тіла, видузбудника і тяжкості інфекційного процесу. Рекомендована доза для дітей - 5-8мг/кг на добу, поділена на два прийоми. Тривалість лікування звичайно становить5-10 днів, залежно від терапевтичних показань і клінічної реакції. Терапія удітей не повинна продовжуватися більше 10 днів. Для пацієнтів старшого вікукорекція дози не потрібна. Пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністюпрепарат призначають у дозі 150 мг, 1 раз на добу.

Побічна дія. Можуть виникатишлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, здуття живота, спазми, понос абозапор, втрата апетиту). Рідко спостерігаються шкірні реакції гіперчутливості(кропив’янка, свербіж, висип) і підвищення температури тіла. Може відмічатисяминуще підвищення активності печінкових ферментів або білірубіну. Порушенняфункції печінки спостерігається дуже рідко і є минущим побічним ефектом. Увиключних випадках спостерігається головний біль, запаморочення, шум у вухах,тахікардія, холестатичний гепатит, кандидоз, бронхоспазм, зміна смаку,порушення зору, нюху.

Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату, до антибіотиків-макролідів; виражені порушення функціїпечінки, вагітність, період лактації, дитячий вік до 3 років включно,одночасний прийом препаратів типу ерготамін.

Передозування. Симптоми:передозуваннямакролідних антибіотиків може спричинити нудоту і блювання. Рідкоспостерігаються ураження печінки.Лікування: слід промити шлунок іпровести симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. З обережністю призначаютьРоксилід пацієнтам з печінковою недостатністю: проводять корекцію дози,контролюють функцію печінки.Обережно призначають препаратхворим з нирковою недостатністю: необхідно знизити дози. При вираженій діареїнеобхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту. Занеобхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовуванняприпиняють При одночасному призначенні терфенадину, астемізолу, цизаприду іпімозиду необхідно контролювати показники електрокардіограми. Пристрептококових інфекціях лікування повинно продовжуватись не менше 10 днів.Можливо запаморочення, томунеобхідна обережність при керуванні транспортними засобами чи при виконаннііншої роботи, що вимагає підвищеної уваги і чіткого зору.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Роксилід збільшує абсорбцію дигоксину. Підвищуємаксимальну концентрацію, площу під кривою, період напіввиведення і загальнийкліренс теофіліну, мідазоламу, тріазоламу і може збільшувати їх токсичність.Посилює токсичність ерготаміну і ерготамінподібних судинозвужувальних засобів(збільшується ризик розвитку ерготизму і некрозу тканин кінцівок). Витісняє зізв’язку з білками плазми крові дизопірамід (у крові збільшується вміст вільноїфракції).Збільшує концентрацію у сироватцікрові астемізолу, цизаприду, пімозиду, що призводить до подовження інтервалу QTі/або тяжких аритмій серця. При прийомі введенні з омепразолом підвищуєтьсябіодоступність обох препаратів.

Умови та термін зберігання.Зберігатиу недоступному для дітей та в сухому, захищеному від світла місці, притемпературі не вище +250С. Термін придатності - 2 роки
Переглядів: 1231 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я