А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Ремерон (Remeron)

міжнародна та хімічна назви: міртазапін;1,2,3,4,10,14b-гексагідро-2-метилпіразино [2,1-a]піридо[2,3-c]бензазепін;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, мають овальнудвоопуклу форму, з одного боку витиснуто “ORGANON", з іншого – код.Таблетки 30 мг – червоно-коричневого кольору (код “TZ/5"), маютьрозподілювальну риску, таблетки 45 мг – білі (код “TZ/7”);

склад: 1 таблетка містить 30 мг або 45 мг міртазапіну;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза,магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, лактоза, поліетиленгліколь 8000;барвники: в таблетках 45 мг - титану діоксид (Е171); у таблетках 30 мг - титанудіоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06 AX11.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ремерон® – це антидепресивний препарат.Ремерон® найбільш ефективний при появі у клінічній картині такихсимптомів, як ангедонія, гальмування психомоторних функцій, порушення сну(раннє пробудження), зменшення маси тіла, а також інших симптомів депресії,наприклад втрата інтересу до життя, думки про самогубство та зміни настрою(ввечері кращий, ніж зранку). Антидепресивний ефект препарату виявляється через1-2 тижні лікування.Міртазапін є антагоністом пресинаптичних α2-рецепторіву центральній нервовій системі і посилює центральну норадренергічну тасеротонінергічну передачу нервових імпульсів. Посилення серотонінергічноїпередачі відбувається виключно через 5-HT1-рецептори, оскількиміртазапін блокує 5-HT2- та 5-HT3-рецептори. Обидвапросторові енантіомери міртазапіну мають антидепресивну активність, причомуенантіомер S(+) блокує α2- та 5-HT2-рецептори, аенантіомер R(-) блокує 5-HT3-рецептори. Крім того, міртазапін блокуєН1-рецептори, що зумовлює його седативні властивості. Утерапевтичних дозах міртазапін практично не має антихолінергічної активності іне впливає на серцево-судинну систему, тому препарат, як правило, добрепереноситься хворими.Фармакокінетика.Після перорального прийому препарату активнийкомпонент міртазапін швидко всмоктується (біологічна доступність становитьприблизно 50%), досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові приблизночерез 2 години. Близько 85% міртазапіну зв’язується з білками плазми. Середнійперіод напіввиведення – 20-40 годин; зареєстровані випадки, коли періоднапіввиведення становив до 65 годин. Звичайно у молодих людей спостерігаєтьсякоротший період напіввиведення, ніж у людей літнього віку. Тривалий періоднапіввиведення дозволяє приймати препарат один раз на добу. Стабільнаконцентрація речовини в плазмі досягається через 3-4 дні, в подальшому вона незмінюється. У межах рекомендованої дози фармакокінетичні показники міртазапінумають лінійну залежність від введеної дози препарату. Міртазапін активнометаболізується та виводиться з організму із сечею та калом протягом кількохднів. Основними шляхами його метаболізму в організмі є диметилювання таокислення з подальшою кон’югацією. Диметилміртазапін також фармакологічноактивний і, напевно, виявляє таку саму фармакологічну дію, як і вихіднаречовина. Кліренс міртазапіну може зменшуватися при нирковій або печінковійнедостатності.

Показання для застосування. Депресивні стани всіх ступенів тяжкості ірізного походження.

Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати перорально, ковтатине розжовуючи, за необхідності – запивати рідиною.Для дорослих: рекомендованою є початкова доза 15 мг на добу. Дозу можнапоступово підвищувати кожні кілька днів для отримання оптимального клінічногоефекту. Як правило, ефективна добова доза становить 15-45 мг.Для людей літнього віку: рекомендована доза така сама, як і длядорослих. З метою досягнення задовільного та безпечного результату збільшеннядози для літніх людей повинно здійснюватися під суворим наглядом лікаря. Кліренсміртазапіну може зменшуватись у пацієнтів з нирковою та печінковоюнедостатністю. Цей факт слід брати до уваги, призначаючи Ремерон®цій категорії пацієнтів.Періоднапіввиведення міртазапіну становить 20-40 годин, тому добову дозу бажано прийматиодноразово. Однак Ремерону® можна приймати рівномірно протягом дня:одну частину приймати зранку, другу, більшу – ввечері. Лікування Ремероном® бажано продовжувати 4-6 місяців, доповного зникнення клінічних симптомів у пацієнта. Після цього лікування можнапоступово припинити. Застосування правильних доз препарату повинно датипозитивний клінічний результат через 2-4 тижні. За відсутності ефекту дозуможна збільшити. Якщо протягом наступних 2-4 тижнів ефекту не спостерігається,препарат необхідно відмінити.

Побічна дія. Посилення апетиту та збільшення маси тіла;сонливість/загальмованість, які звичайно мають місце протягом перших тижнівлікування (примітка: зменшення дози, як правило, не знижує гальмівного ефекту,проте може послабити антидепресивну активність); набряки і супутнє збільшеннямаси тіла; запаморочення; головний біль.У поодиноких випадках можуть мати місце такі побічні ефекти:(ортостатична) гіпотензія; манія; судоми, тремор, міоклонус; гостре пригніченнякровотворної функції кісткового мозку (еозинофілія, гранулоцитопенія,агранулоцитоз, апластична анемія і тромбоцитопенія); підвищення активностітрансаміназ плазми крові; реакції з боку шкіри; парестезія; важкість у ногах; артралгія/міалгія;втомлюваність; кошмарні або яскраві сни.

Протипоказання. Підвищена чутливість до міртазапіну або добудь-якого компонента препарату.

Передозування. У випадках передозуванняРемерону® повідомлялося про пригнічення центральної нервової системиіз дезорієнтацією та тривалою седацією, що супроводжувалось тахікардією таслабкою гіпо- або гіпертензією. У разі передозування хворомунеобхідно провести випорожнення шлунка та відповідне симптоматичне лікуваннядля підтримки функцій життєво важливих органів і систем.

Особливості застосування. При застосуванні більшостіантидепресантів спостерігається пригнічення функції кісткового мозку у виглядігранулоцитопенії або агранулоцитозу. Це трапляється в більшості випадків через4-6 тижнів лікування і звичайно повністю зникає після закінчення прийомупрепарату. Під час клінічних досліджень Ремерону® в окремих випадкахспостерігався оборотний агранулоцитоз. Особливу увагу потрібно звертати на такісимптоми, як підвищення температури, біль у горлі, стоматит або інші ознакиінфекції; при появі таких симптомів лікування слід припинити та призначитиклінічний аналіз крові. Ретельний добір дози та регулярний лікарський контроль необхідні дляхворих:на епілепсію та з органічними ураженнями головного мозку; на фонітерапії препаратом Ремерон® в окремих випадках можливий розвитоксудомних станів;з нирковою та печінковою недостатністю; із серцевими захворюваннями, що супроводжуються порушенням провідності,для хворих на стенокардію та гострий інфаркт міокарда – в таких випадках сліддотримуватися звичайних застережних заходів і ретельно дотримувати режимусупутньої терапії;на артеріальну гіпотензію.Як при використанні інших антидепресантів, Ремерон® слід ізобережністю застосовувати:при розладах сечовиведення, наприклад при гіпертрофії простати (хочабудь-які проблеми при лікуванні Ремероном® малоймовірні, оскількипрепарат має дуже слабку антихолінергічну дію);при гострійзакритокутовій глаукомі та збільшенні внутрішньоочного тиску (в таких випадкахпроблеми також малоймовірні через дуже слабку антихолінергічну активністьРемерону®);при цукровомудіабеті.Лікування слід припинити у випадку виникнення жовтухи.Крім того, при лікуванні Ремероном®, як і при застосуванніінших антидепресантів, необхідно брати до уваги таке:у хворих на шизофренію або з іншими психічними розладами можутьзагострюватися психотичні симптоми; у випадку депресивної фази маніакально-депресивного психозу можестатися інверсія афекту з розвитком манії;враховуючи можливість самогубства, пацієнту слід видавати невеликукількість таблеток Ремерону®, особливо на початку лікування;хоча звикання до антидепресантів не виникає, раптове припинення прийомуРемерону® після тривалого застосування може призвести до появинудоти, головного болю та загального погіршення самопочуття;люди літнього віку часто більш чутливі до антидепресантів, здебільшогоце стосується побічних ефектів. Під час клінічного дослідження Ремерону®побічні ефекти у літніх людей спостерігалися не частіше, ніж у пацієнтів іншихвікових категорій, проте наявні відомості щодо цього ще досить обмежені. Використання препарату в періодивагітності і лактаціїБезпека застосування Ремерону®в період вагітності у людини не вивчалась, тому препарат вагітнимможна призначати лише у разі наявності безперечних показань. ПризначенняРемерону® в період лактації не рекомендується у зв’язку з бракомданих щодо виділення міртазапіну у грудне молоко. Вплив на здатність керуватиавтомобілем та іншими механізмамиРемерон® може впливатина пильність та концентрацію уваги. Тому пацієнтам, які приймаютьантидепресанти, слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності – таких яккерування автомобілем або іншими механізмами. Використання препарату для лікування дітей. Оскільки ефективність табезпека Ремерону® для дітей ще не доведені, тому призначати дітямРемерон® не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Данідосліджень in vitro показують, що міртазапін є дуже слабким конкурентнимінгібітором цитохрому Р450 ферментів CYP1A2, CYP2D6 та CYP3A. Екстенсивний метаболізм міртазапіну відбувається за участі CYP2D6 іCYP3A4 та, меншою мірою, CYP1A2. Дослідження взаємодій у групі добровольцівпоказало відсутність впливу пароксетину (інгібітор CYP2D6) на фармакокінетикуміртазапіну. Дія інгібіторів CYP3A4 на фармакокінетику міртазапіну у ситуаціїin vivo – не відома. Необхідна обережність при одночасному застосуванніміртазапіну і таких сильних інгібіторів CYP3A4, як інгібітори ВІЛ-протеази,азольні протигрибкові засоби, еритроміцин або нефазодон. Карбамазепін (індуктор CYP3A4) майже вдвічі збільшує кліренсміртазапіну, і, як наслідок, рівні міртазапіну у плазмі крові зменшуються на45-60%. Тому в разі призначення під час терапії міртазапіном карбамазепіну абоінших препаратів, які прискорюють метаболізм міртазапіну (наприклад рифампіцинуабо фенітоїну), дозу міртазапіну треба збільшити. Після відміни супутньогопрепарату дозу міртазапіну знову треба зменшити. У випадку спільного застосування з циметидином біологічна доступністьміртазапіну зростає більш як на 50%. Тому одночасно з початком супутньогоприйому циметидину необхідно зменшити дозу міртазапіну і після припиненнятерапії циметидином дозу міртазапіну знову збільшити. Під час досліджень взаємодій в умовах in vivo міртазапін не впливав нафармакокінетику рисперидону та пароксетину (субстрат CYP2D6), карбамазепіну(субстрат CYP3A4), амітриптиліну та циметидину.В осіб, які одночасно приймали міртазапін і літій, були відсутнінебажані клінічні ефекти та зміни фармакокінетики. Міртазапін може посилювати гальмівну дію алкоголю на центральну нервовусистему, тому пацієнтам необхідно порадити не вживати алкоголь при лікуванніРемероном®.Ремерон® не слід приймати одночасно з інгібіторами МАО абопротягом двох тижнів після їх застосування.Оскільки міртазапін може посилювати седативну дію бензодіазепінів,треба обережно призначати ці препарати одночасно з Ремероном®. Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі 2-30°С в темному, сухому і недоступному для дітеймісці. Термін придатності – 3 роки з моментувиробництва при дотриманні умов зберігання. Ремерон(R) не повинензастосовуватись після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці
Переглядів: 775 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я