А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Гадовіст 1,0 (Gadovist 1,0)

міжнароднаназва: гадобутрол;

основні фізико-хімічнівластивості: прозорий розчин;

склад: 1 мл розчину для ін’єкціймістить 604,72 мг гадобутролу (що еквівалентно 1,0 ммолю) як активногоінгредієнту;допоміжніречовини:калкобутрол натрію, трометамол, кислота соляна1 N, вода для ін’єкцій.

Формавипуску.Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Контрастнийзасіб для магнітно-резонансної томографії. Код АТС: V08СА

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Гадовіст є парамагнітноюконтрастною речовиною, що використовується під час виконаннямагнітно-резонансної томографії. Ефект підвищення контрастності досягаєтьсязавдяки гадобутролу, нейтральному комплексу, що складається з гадолінію (ІІІ)та макроциклічного лігандудигідрокси-гідроксиметилпропіл-тетраазациклододекан-триацетатної кислоти(бутрол).У T2*-зваженихпослідовностях поява локальних флуктуацій магнітного поля, викликаних великиммагнітним моментом гадолінію, призводить до зниження сигналу від тканин зтакими послідовностями.Гадобутролпризводить до чіткого скорочення часу релаксації навіть за малих концентрацій.При pH 7 та 40 °C релаксивність, яка визначається за впливом протонів плазми начас спін-решіткової релаксації, становить біля 5,6 л/ммоль/сек а час спін-спінрелаксації - біля 6,5 л/ммоль/сек. Релаксивність виявляє дуже малу залежністьвід сили магнітного поля. Макроциклічний ліганд утворює стійкий комплекс зпарамагнітним іоном гадолінію з високою стабільністю in vivo та in vitro.Гадобутрол є добре розчинною у воді, надзвичайно гідрофільною сполукою, що маєкоефіцієнт розподілення між n-бутанолом та буфером при pH 7,6 близько 0,006. Цяречовина не виявляє жодної протеін-зв’язуючої чи інгібуючої дії при взаємодії зензимами. Гадовіст не активує компліментну систему, тому він, можливо, має дуженизьку здатність викликати псевдоанафалактичні реакції. Результати клінічнихвипробувань не дали свідчень погіршення загального стану або функціональноїактивності печінки, нирок чи серцево-судинної системи.Гадобутрол дієна організм так само як і інші біологічно інертні речовини з високоюгідрофільністю, що виводяться з організму через нирки (напр., манітол чиінулін).Післявнутрішньовенного введення гадобутрол швидко розподіляється у позаклітинномупросторі та виводиться у незмінному вигляді через нирки шляхом клубочковоїфільтрації. Позаниркове виведення є незначним.Результатиклінічних випробувань не виявили свідчень погіршення загального стану абофункціональної активності печінки, нирок чи серцево-судинної системи.На дослідах зпацюками було доведено, що гадобутрол не проходить через неушкодженийгемоенцефалічний бар’єр , а трансплацентарна передача була незначною - 0,01 %введеної дози було виявлено у плоді. У щурів спостерігалося вкрай малевиділення речовини в молоко (0,01 % дози). У печінці речовина не була виявлена.Всмоктуванняпісля перорального прийому виявилося дуже малим.Фізико-хімічнівластивості 1,0 ммоль/мл розчину Гадовісту подано нижче:Осмолярність за37 °C (мОсм/л розчину) .Осмолярність за 37 °C (мОсм/кг H2O). В’язкість за 37 °C(мПа·с) 4,96Фармакокінетика.Фармакокінетикагадобутолу в людському організмі залежить від дози. При введенні не більше 0,4ммоля гадобутролу на кг ваги тіла, вміст у плазмі крові знижувався післяпроходження фази раннього розподілення при середньому кінцевому значенніперіоду напіввиведення 1,81 годин (1,33 - 2,13 годин), що відповідає часувиведення через нирки. При дозі 0,1 ммоля гадобутролу на кг ваги тіла, середнєзначення вмісту гадобутролу в плазмі, що дорівнювало 0,59 ммоля гадобутролу налітр, було зареєстроване через2 хвилини післяін’єкції, а значення 0,3 ммоля гадобутролу на літр плазми – через 60 хвилинпісля ін’єкції.Через двігодини понад 50 %, а через 12 годин понад 90% введеної дози було виведено зсечею. При дозі 0,1 ммоля гадобутролу на кг ваги тіла в середньому 100,3+/- 2,6% дози було виведено через 72 години після введення. У здорових людей кліренсгадобутролу становить від 1,1 до1,7 мл/хв/кг і,отже, близький до ниркового кліренсу інсуліну, що свідчить про те, щогадобутрол виводиться перш за все шляхом клубочкової фільтрації. Менше 0,1 %було видалено з фекаліями. Жодних продуктів метаболізму не виявлено в плазмі чисечі.Даніспостережень за пацієнтами.У пацієнтів ізпорушенням функції нирок час напіввиведення Гадовісту з плазми крові дещобільший у зв’язку зі зниженою клубочковою фільтрацією. Повне виведення з сечеюспостерігалося у пацієнтів з невеликим чи помірним порушенням функціональноїздатності нирок протягом 72 годин. У пацієнтів зі значним порушеннямфункціональної здатності нирок принаймні 80 % введеної дози виводилося з сечеюпротягом 120 годин. Якщо функціональна здатність нирок значно обмежена, можебути необхідним проведення гемодіалізу.

Показаннядля застосування.Покращенняконтрастності зображення під час магнітно-резонансної томографії (МРТ)головного та спинного мозку:Після ін’єкціїГадовісту можна отримати кращу діагностичну інформаціювпорівнянні з тією, яку дає звичайне МРТ-сканування областей з проникним абовідсутнім гемоенцефалічним бар’єром, що викликано зміною перфузії абозбільшенням міжклітинного простору, наприклад у випадку первинної чи вторинноїпухлини, запальних або демієлінізуючих захворювань.Особливіпоказання щодо МРТ спинного мозку: диференційний діагноз з інтра- таекстрамедулярними пухлинами, демонстрація зон солідних пухлин у ранішедіагностованих фістулах, визначення поширення інтрамедулярної пухлини.1,0 ммоль/млрозчину Гадовісту особливо підходить для введення у високих дозах, наприклад, утих випадках, коли виключення або демонстрація додаткових осередків можевплинути на призначення терапії або подальшої тактики стосовно пацієнта длявиявлення дуже малих уражень чи візуалізації уражень, які погано поглинаютьконтрастні речовини.1,0 ммоль/млрозчин Гадовісту можна також застосовувати для дослідження перфузії: длядіагностування інсульту, виявлення осередкової ішемії головного мозку тапухлинної перфузії.Покращенняконтрастності зображення під час магнітно-резонансної ангіографії (ПК-МРА).

Спосібзастосування та дози.Необхідна дозавводиться внутрішньовенно болюсним вливанням. Магнітно-резонансне дослідженняможна починати відразу (через короткий час після ін’єкції залежало відпослідовності імпульсів та протоколу обстеження). Оптимальна контрастністьспостерігається під час першого проходу по артерії для ПК-МРА а також протягомприблизно 15 хвилин після ін’єкції Гадовісту за інших показань (цей часзалежить від типу ураження/пухлини). Як правило, контрастність тканинитримається до 45 хвилин після ін’єкції Гадовісту.Необхіднодотримуватись загальних правил безпеки, звичайних при проведеннімагнітно-резонансної томографії.Пацієнту слідутримуватись від приймання їжі протягом двох годин до початку дослідження щобзвести до мінімуму ризик блювання та можливості потрапляння блювотних мас воргани дихання.Внутрішньосудинневведення контрастної речовини повинно, якщо це можливо, проводитись колипацієнт перебуває у лежачому положенні. Після введення речовини пацієнт маєперебувати під наглядом принаймні протягом 30 хвилин, оскільки досвідзастосування контрастних речовин свідчить про те, що більшість небажанихнаслідків проявляється саме в цей період.T1-зваженапослідовність сканування особливо зручна для досліджень з підвищеноюконтрастністю.Для дослідженняперфузії мозку рекомендуються T2*-зважені послідовності.Під часпроведення тестів на людях максимальна денна доза 1,5 мл/кг ваги тіла 1,0ммоль/мл розчину Гадовісту переносилася добре.ДоросліМРТ головного та спинного мозкуЯк правило введення0,1 мл/кг маси тіла 1,0 ммоль/мл розчину Гадовісту (що еквівалентно 0,1ммоль/кг маси тіла) достатньо, щоб відповісти на питання клінічної практики.Якщозалишається підозра на ураження (згідно клінічних даних), не дивлячись нанормальні результати МРТ з підвищеною контрастністю, або у випадках, коли більшточна інформація про кількість, розмір або поширення ураження може вплинути нарежим або лікування пацієнта, додаткове введення 0,1 або навіть 0,2 мл/кг маситіла 1,0 ммоль/мл розчину Гадовісту протягом 30 хвилин після першої ін’єкціїможе підвищити діагностичну цінність дослідження.У випадках,коли необхідно виключити метастази або рекурентні пухлини, введення 0,3 мл/кгмаси тіла 1,0 ммоль/мл розчину Гадовісту часто надає можливість більш впевненопоставити діагноз. Це стосується уражень зі слабкою васкуляризацією та/абомалим міжклітинним простором або коли використовують відносно менш тяжкіT1-зважені послідовності сканування.Для дослідженьперфузії мозку рекомендується використовувати T2*-зважені послідовності упоєднанні з МРТ головного та спинного мозку для виявлення значних уражень таосередкової ішемії за відсутності підозри на масивні ураження.Для цихдосліджень рекомендується користуватися інжектором: 0,3 мл/кг маси тіла 1,0ммоль/мл розчину Гадовісту (3 - 5 мл/сек.).

ПК-МРА.Формуваннязображення для одного поля зору:7,5 мл для маситіла меншої 75 кг; 10 мл для маси тіла 75 кг чи більше(відповідає0,1- 0,15 ммоль/кг маси тіла)Формуваннязображення для більш ніж одного поля зору:15 мл для маситіла меншої 75 кг; 20 мл для маси тіла 75 кг чи більше(відповідає0,2- 0,3 ммоль/кг маси тіла)ДітиДосі не існуєданих клінічної практики стосовно пацієнтів молодших 18 років.Інструкції до застосування таправила поводженняРекомендуєтьсянабирати у шприц препарат Гадовіст та готувати шприц не інакше, ніжбезпосередньо перед використанням. Вся контрастна речовина, яка не булавикористана під час одного дослідження, повинна бути знищена.Наступна рекомендація стосуєтьсявикористання пляшечки для ін’єкцій місткістю 65 мл:Контрастнуречовину слід вводити лише за допомогою автоматичного інжектора.Трубка, що йдевід інжектора до пацієнта (трубка пацієнта) повинна замінюватися після кожногодослідження.Будь-якакількість контрастної речовини, що залишилася у пляшечці, з’єднувальні трубкита всі деталі інжекторної системи одноразового використання повинні бутизнищені протягом 8 годин. Необхідно також суворо дотримуватись будь-яких іншихвказівок виробників відповідного обладнання.

Побічна дія. Нудота та блювання євідомими негативними явищами, пов’язаними із застосуванням усіх позаклітиннихконтрастних речовин для МРТ.У пацієнтів,схильних до алергії частіше проявляться реакції гіперчутливості. У поодинокихвипадках можуть мати місце псевдоанафілактичні реакції, що супроводжуютьсядиспное та іншими симптомами, включаючи шок. Як і у випадку застосування всіхконтрастних речовин, можуть мати місце (див. “ Особливості застосування”)уповільнені реакції (через кілька годин або днів). Після введення Гадовістузрідка спостерігалися шкірні реакції алергічного типу.Можлива появакороткочасного слабкого (аж до помірного) відчуття холоду, теплоти або болю вмісці ін’єкції, пов’язаного з проколом вени або введенням контрастної речовини.Повідомлялосяпро випадки нудоти та блювання. Минущі зміни відчуття смаку або запаху можутьвиникати під час або відразу після болюсної ін’єкції. Спостерігалися такожвазодилатація та гіпотензія.Зрідкаповідомлялося про минущий головний біль та запаморочення.Параваскулярнаін’єкція Гадовісту може спричинити біль в тканинах, які можуть тривати докількох хвилин. Інші тканинні реакції не спостерігалися.Повідомлялосяпро розвиток конвульсій, ознобу та втрату свідомості після введення аналогічнихпрепаратів; причинний зв’язок досі не встановлено.

Протипоказання.Підвищеначутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату.

Передозування.Досі неспостерігалися жодні прояви передозування під час клінічного застосуванняпрепарату. Згідно з результатами досліджень гострої токсичності, ризиквиникнення гострої інтоксикації при застосуванні Гадовісту малоймовірний.У випадкупередозування Гадовіст може бути видалений з організму шляхомекстракорпорального діалізу (див. “Особливості застосування” ).

Особливостізастосування.Є повідомленняпро псевдоанафілактичні реакції під час застосування аналогічних препаратів, щоне можна виключити і для Гадовісту (див. “Небажана дія"). Під часпроведення дослідження під рукою слід тримати відповідні ліки та обладнання(наприклад, ендотрахеальну трубку та кисневий апарат для вентиляції легенів).Для пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, рішення про застосуванняГадовісту повинно прийматися після особливо ретельного зважуванняспіввідношення ризику та користі, оскільки контрастні речовини взагалі можутьдавати уповільнену реакцію. Досі не спостерігалося жодного випадку погіршенняфункціональної активності нирок.У пацієнтів зсерйозним порушенням функціональної активності нирок необхідно ретельно зважитипереваги стосовно ризику, оскільки в таких випадках контрастна речовинавиводиться повільніше. У особливо тяжких випадках доцільно видалити Гадовіст зорганізму за допомогою гемодіалізу: після 3 сеансів діалізу приблизно 98%речовини видаляється з організму.Як і для іншихконтрастних речовин, що містять хелат гадолінію, треба вживати спеціальнихзапобіжних заходів, коли ці речовини вводяться пацієнтам схильним до нападів.Стани вираженного збудження, тривогиабо болю можуть підвищити ризик виникнення побічних ефектів або збільшитиінтенсивність реакцій, пов’язаних із введенням контрастної речовини.Вагітність та годуваннягруддю-ВагітністьДостатніх данихщодо введення гадобутролу вагітним жінкам немає. Гадовіст не рекомендуєтьсявводити під час вагітності, якщо немає серйозної необхідності.Потенційнийризик одноразового введення в людський організм невідомий.-ГодуваннягруддюДослідженняпроникнення Гадовісту в грудне молоко у людей досі не проводилися.Годуваннягруддю слід припинити принаймні на 24 години після введення Гадовісту.Вплив на здатність керуватиавтомобілем та працювати з механізмамиНевідомий.НесумісністьНевідома.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Випадки взаємодії з іншими медичними препаратами невідоми.

Умови татермін зберігання. Термін зберігання - 3 роки. Зберігати при кімнатній температурі, внедоступному для дітей місці.Після того, якшприць був відкритий та приготовлений до використання, Гадовіст зберігаєстабільність протягом принаймні 8 годин при кімнатній температурі
Переглядів: 1176 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я