А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Рамірил (Ramiril)

міжнародна та хімічна назви: ramipril;CAS: (2S,3aS,6aS)-I[(S)-N-[(S)-]-Карбокси-3-фенілпропіл]аланіл]октагідро-циклопента-[b]-пірол-2-карбоновоїкислоти

;

основні фізико-хімічні властивості:капсули 1,25 мг – коричнювато-рожевого /світло-рожевого кольору капсули “4” розміру з чорним маркуванням “Micro/Micro”,що містять білий порошок;капсули 2,5 мг та 5 мг – синього/білого кольорукапсули, “4” розміру, з чорним маркуванням “Micro/Micro”, що містять білийпорошок;

склад: 1 капсула містить раміприлу 1,25 мг, 2,5 мг, або 5мг;допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензінперетворюючогоферменту.Код АТС С09АА05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Раміприл пригнічуєактивність ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ, кініназа II), викликаючирозширення судин та зниження артеріального тиску. Пригнічення активності АПФпідвищує активність реніну у плазмі крові, знижує рівень ангіотензину II таальдостерону. Антигіпертензивний ефект настає через 1-2 години після застосуванняпрепарату, максимальний ефект розвивається протягом 3-6 годин та триває неменше 24 годин. При вираженій недіабетичній або діабетичній нефропатії Рамірилуповільнює прогресування порушень функцій нирок та розвитку кінцевих стадійниркової недостатності, при яких потрібна трансплантація нирки або діаліз. Ухворих, з ризиком недіабетичної або діабетичної нефропатії раміприл знижуєрівень альбумінурії.Фармакокінетика.Раміприл швидко абсорбуєтьсяіз шлунково-кишкового тракту (не менше 50-60 % введеної дози) і максимальнайого концентрація в плазмі крові досягається протягом однієї години. Раміприлмайже повністю метаболізується (в основному – в печінці) з утворенням активнихта неактивних продуктів. Його активний метаболіт – раміприлат, який приблизно в6 разів активніший, ніж раміприл. Максимальна концентрація його в плазмі кровідосягається через 2-4 години. Серед відомих неактивних метаболітів –дикетопіперазиновий ефір, дикетопіперазинова кислота, а також глюкуронідираміприлу та раміприлату. Зв’язування раміприлу та раміприлату з білками кровістановить близько 73 % та 56 % відповідно. В умовах застосування звичайних доз(один раз на добу) рівноважна концентрація препарату в плазмі крові досягаєтьсяна 4-й день застосування препарату. Після застосування 60 % дози виводиться ізсечею (в основному у формі метаболітів), а приблизно 40 % - з калом. Близько 2% введеної дози виділяється із сечею в незміненому вигляді.

Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія: як монотерапія або в комбінаціїз іншими антигіпертензивними засобами (наприклад, діуретиками або блокаторамикальцієвих каналів).Серцева недостатність: на додаток до терапіїдіуретиками а також діуретиками із серцевими глікозидами.Клінічно виражена серцева недостатність післягострого інфаркту міокарда у хворих зі стабільною гемодинамікою.Виражена діабетична або недіабетична нефропатія, атакож її початкові стадії.Спосіб застосування та дози.Гіпертензія:рекомендована початкова доза – 2,5 мг один раз на добу (одна капсула 2,5 мг).Залежно від терапевтичного ефекту, щодобову дозу можна подвоювати кожні 2-3тижні. Звичайна підтримуюча доза становить 2,5-5 мг на добу (одна капсула 2,5мг або 5 мг). Максимальна добова доза становить – 10 мг.Якщо будуть потрібні дози вище 5 мг, замістьподальшого збільшення дози препарату Рамірил слід розглянути можливість йогопоєднання з іншими антигіпертензивними засобами, наприклад діуретиками абоблокаторами кальцієвих каналів.Серцева недостатність: початкова доза, щорекомендується – 1,25 мг один раз на добу ( одна капсула 1,25 мг). Залежно відтерапевтичного ефекту, добову дозу можна збільшити, подвоюючи її кожні 2-3тижні. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг.Серцева недостатність після інфаркту міокарда.Застосуванняпрепарату рекомендується розпочати на 2-й - 9-й день після інфаркту міокарда.Початкова доза становить 1,25 мг – 2,5 мг два рази на добу (одна капсула 1,25мг або 2,5 мг ). Залежно від терапевтичного ефекту, початкову дозу можнаподвоїти до 2,5 мг – 5 мг (одна капсула 2,5 мг або 5 мг ) два рази на добу.Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг.Виражена недіабетична або діабетична нефропатія, атакож її початкові стадії:рекомендована початкова доза – 1,25 мг одинраз на добу (одна капсула 1,25 мг). Залежно від терапевтичного ефекту, дозуможна збільшити, подвоюючи добову дозу кожні 2-3 тижні.Рекомендована максимальна добова доза становить 5мг.Хворі з нирковою недостатністю.При помірному зниженні функції нирок (кліренскреатиніну від 20 до 50 мл/хв. в розрахунку на 1.73 м2 поверхнітіла) початкова доза становить 1,25 мг один раз на добу (одна капсула 1,25 мг).Максимальна добова доза не повинна перевищувати 5 мг. Якщо кліренс креатинінуне виміряний, його можна обчислити за рівнем креатиніну сироватки крові іззастосуванням рівняння Кокрофта (Cockroft):Для чоловіків. Кліренс креатиніну (мл/хв.) = [масатіла в кг х (140 – вік)/72 х креатинін сироватки крові (мг/дл)].Для жінок. Результат обчислення помножити на 0,85.Хворі з порушенням функціїпечінки.На ранніх стадіяхлікування препаратом Рамірил хворі з порушенням функції печінки потребуютьретельного медичного спостереження. Максимальна добова доза в таких випадках неповинна перевищувати 2,5 мг.У хворих, які отримують діуретичнутерапію, слід розглянути можливістьтимчасової відміни або хоча б зниження дози діуретиків не менше ніж за 2-3 доби(або більший термін, залежно від тривалості дії діуретиків) до початкузастосування препарату Рамірил. Для хворих, які недавно отримували діуретики,звичайна початкова доза становить 1,25 мг (одна капсула 1,25 мг).Якщо у пацієнта не були в достатній мірі усуненіпорушення водно-електролітного балансу, а також при тяжкій гіпертензії та увипадках, коли значне зниження артеріального тиску може завдати шкоди(наприклад, при стенозі коронарних або мозкових артерій), слід надати перевагунижчим початковим дозам, наприклад 1,25 мг на добу.Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, звеликою кількістю рідини (приблизно одна склянка). Таблетки можна прийматинезалежно від часу прийому їжі.

Побічна дія. Серцево-судинна система: гіпотензія, стомлюваність,слабкість, запаморочення,тахікардія, прискорене серцебиття, ортостатичнагіпотензія, нудота, потовиділення, шум у вухах, порушення слуху та зору,головний біль.Гіпотензивний ефект частіше спостерігається післяприйому початкової дози або першого підвищення дози; проте він може такожрозвинутися після першого прийому підвищеної дози діуретика, призначеного впоєднанні з препаратом Рамірил.При надзвичайно сильному зниженні артеріальноготиску, в основному у хворих з ішемічною хворобою серця та клінічно значущимзвуженням судин головного мозку, може розвинутися ішемія міокарда (стенокардіяабо інфаркт міокарда) та ішемія головного мозку (можливо з динамічнимпорушенням мозкового кровообігу або інсультом).Прийом препарату Рамірил можна продовжувати післянормалізації належного рівня артеріального тиску, а також водно-електролітногобалансу.Введення препарату Рамірил може погіршити функціюнирок, а в деяких умовах навіть спричинити ниркову недостатність, що загрожуєжиттю, особливо у таких випадках:ураження судин нирок (наприклад, з гемодинамічнозначущим стенозом ниркової артерії),після трансплантації нирки,при вираженому зниженні артеріального тиску, восновному у хворих з серцевою недостатністю.Через зниження синтезу ангіотензину II та секреціїальдостерону, в сироватці крові може знизитися рівень натрію та підвищитисярівень калію. Останнє частіше зустрічається при порушенні функції нирок(наприклад, при діабетичній нефропатії) або при сукупному прийомі зкалійзберігаючими діуретиками.На початку застосування препарату може зменшитисяоб’єм сечі.Шкіра, кровоносні судини, анафілактичні таанафілактоїдні реакції. Під час застосування Рамірилу у виняткових випадкахможе виникнути ангіоневротичний набряк язика, глотки та гортані.Можуть також виникати такі явища на шкірі таслизових оболонках: приплив крові з відчуттям жару, кон’юнктивіт, шкірнийсвербіж, уртикарні елементи, макуло-папулярна та ліхеноїдна екзантема,мультиформна еритема, алопеція, рецидивування або загострення синдрому Рейно.Рамірил може також спричиняти псоріазо- та пухирчастоподібну екзантему таенантему, фотосенсибілізацію шкіри та оніхоліз.Можуть також виникнути васкуліт, міалгія, артралгія,пропасниця та еозинофілія.Органи дихання. Часто виникає сухий (без виділеннямокроти) кашель з постійним підвищенням збудливості кашльового рефлексу. Цейкашель часто посилюється вночі та в положенні лежачи, частіше буває у жінок танекурців; можуть виникнути риніт, синусит, бронхіт, а у пацієнтів з підвищеноюзбудливістю кашльового рефлексу – і бронхоспазм.Шлунково-кишкоий тракт. Сухість у роті, підвищеначутливість або запалення слизової оболонки ротової порожнини, порушеннятравлення, запор, діарея, нудота та блювання, що нагадують гастрит, біль ушлунку, панкреатит, підвищення рівня печінкових ферментів та/або білірубіну,холестатичної жовтяниці, інших форм ураження печінки та (інколи) гепатиту, щозагрожує життю.Формула крові. Може знизитися кількість еритроцитівта рівень концентрації гемоглобіну, інколи внаслідок гемолітичної анемії;можливе зниження кількості тромбоцитів та лейкоцитів (що приводить донейтропенії).Інші побічні ефекти. Можливі порушення рівноваги, головнийбіль, нервова збудливість, неспокій, тремор, порушення сну, сплутаністьсвідомості, відсутність апетиту, відсутність настрою, тривога, парестезія,порушення смакових відчуттів (наприклад, металічний смак), зниження або втратасмакових відчуттів, м’язовий спазм, імпотенція, зниження лібідо.

Протипоказання.Гіперчутливість (набряк Квінке в анамнезі,пов’язаний з попередньою терапією інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичнийнабряк Квінке); системний червоний вовчак, склеродермія (підвищений ризикрозвитку нейтропенії або агранулоцитозу); пригнічення кістковомозковогокровотворення; гіперкаліємія; двобічний стеноз ниркових артерій, стенозниркової артерії єдиної нирки, трансплантація нирки; ниркова недостатність;гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, нирковоїнедостатності), печінкова недостатність, первинний гіперальдостеронізм;вагітність, період лактації; дитячий вік.

Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія,брадикардія, шок, порушення балансу електролітів, гостра ниркова недостатність.Лікування: у легких випадках – промивання шлунка,введення адсорбентів і натрію сульфату протягом 30 хв після прийому препарату.При артеріальній гіпотензії – внутрішньовенневведення фізіологічного розчину, симпатоміметиків, ангіотензину ІІ.При брадикардії – атропін, при неефективності –застосування пейсмекера. Гемодіаліз - неефективний.

Особливості застосування. Після прийому першої дози, а також при збільшеннідозування сечогінного засобу та/або Рамірилу хворі повинні знаходитися протягом8 год під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку неконтрольованої гіпотензивноїреакції.У хворих із серцевою недостатністю прийом препаратуможе призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, щосупроводжується олігурією або азотемією і зрідка – розвитком гострої нирковоїнедостатності.Нижньою межею систолічного артеріального тиску длятерапії у ранні терміни інфаркту міокарда вважається 100 мм рт.ст.Хворі на злоякісну артеріальну гіпертензію або із супутньоютяжкою серцевою недостатністю повинні починати лікування в умовах стаціонару.Перед початком і під час терапії інгібіторами АПФнеобхідний підрахунок загальної кількості лейкоцитів і визначення лейкоцитарноїформи (до 1 разу на місяць у перші 3 - 6 місяців лікування у хворих зпідвищеним ризиком нейтропенії – при порушенні функції нирок, колагенозах або утих, хто отримує високі дози, а також при перших ознаках розвитку інфекції).При підтвердженні нейтропенії (кількість нейтрофілів менше 2 000/мкл) терапіюінгібіторами АПФ слід припиняти.До і під час лікування необхідний моніторингартеріального тиску, функції нирок, вмісту К+ у плазмі, контрольвмісту гемоглобіну у периферичній крові, вмісту К+, креатиніну,сечовини, контроль концентрації електролітів і печінкових ферментів у крові.Необхідно дотримуватись обережності при призначенніпрепарату пацієнтам, які перебувають на малосольовий або безсольовій дієті(підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії). У хворих із зниженимоб’ємом циркулюючої крові (внаслідок терапії діуретиками), при обмеженнівживання солі, при проведенні діалізу, при проносі і блюванні можливий розвитоксимптоматичної гіпотензії.Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовженнялікування після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного виникненнявираженої гіпотензії слід зменшити дозу або відмінити препарат.Не рекомендується застосування діалізних мембранAN69 разом з інгібіторами АПФ (через можливість розвитку у пацієнтіванафілактоїдних реакцій). Якщо в анамнезі є вказівки щодо розвиткуангіоневротичного набряку, не пов’язаного з прийомом інгібіторів АПФ, тоді уцих хворих існує підвищений ризик його розвитку при прийомі препарату.Безпека та ефективність застосування у педіатричнійпрактиці не відомі.Під час лікування слід утримуватися від керуванняавтотранспортом і видами діяльності, що потребують підвищеної концентраціїуваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливо запаморочення,особливо після початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймаютьдіуретики. Слід дотримуватись обережності при виконанні фізичних вправ або підчас спекоти через ризик дегідратації і артеріальної гіпотензії внаслідокзменшення об’єму рідини в організмі.Не рекомендується вживати алкогольні напої під часлікування препаратом.Перед хірургічним втручанням (включаючистоматологію) необхідно попередити хірурга/анестезіолога про застосуванняпрепарату.Літні хворі.Застосування цього препарату у літніх хворих, які приймаютьдіуретики та/або хворіють на серцеву недостатність, а також з порушеннямифункції печінки або нирок, потребує особливої уваги. Дозу встановлює лікаріндивідуально залежно від реакції на препарат.Вплив на здатністькерувати автотранспортом та працювати зі складними механізмамиПід час застосування препарату слід утримуватися відкерування автотранспортом та роботи зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Обережно треба призначати препарат разом з:алопуринолом, імунодепресантами, кортикостероїдами,прокаїнамідом, цитостатиками (ризик порушення кровотворення);протидіабетичними препаратами (інсулін або похіднісульфосечовини) – надмірне зниження рівня цукру крові;антигіпертензивними препаратами (наприклад,діуретики) або інші речовини, що мають антигіпертензивний ефект (наприклад,нітрати, трициклічні антидепресанти та анестетики) – посиленняантигіпертензивного ефекту;солями калію та калійзберігаючими діуретиками,гепарином – може підвищитися рівень калію в сироватці крові;солями літію – підвищення рівню літію, токсичність;нестероїдними протизапальними препаратами – зниженняефективності Рамірилу;алкоголем – посилення дії алкоголю;солями натрію – зниження антигіпертензивного ефектуРамірилу.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С, в сухому,недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 927 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я