А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Р и н (I r i n)

міжнародна та хімічна назви: іrinotecan; (+)-7-етиловий ефiр10-гiдроксикамптодецин-10-(1,4'-біпіперидин)-1'-карбонової кислоти(гідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до злегкажовтуватого кольору;

склад: 1 мл розчину містить іринотекану гідрохлориду тригідрату20 мг;допоміжні речовини: сорбітол, кислота молочна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Код АТС L01Х Х19.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Протипухлинний засіб. Механізм дії пов’язаний зпригніченням клітинного ферменту топоізомерази 1, який бере участь у синтезіДНК. Має імунодепресивну (цитотоксичну дію). Пригнічує ацетилхолінестеразу.Фармакокінетика. При введенні у вену іринотекан метаболізується зутворенням активного метаболіту SN-38. Метаболізм відбувається головним чином упечінці. Середня величина виведення препарату із сечею за 24 год становить 19,9%, а метаболіту SN-38 – 0,25 %. Кінетичні параметри іринотекану не залежать віддози.

Показання для застосування. Місцевопоширений або метастатичнийколоректальний рак. В комбінації з флуороурацилом і фолієвою кислотою препаратзастосовують для лікування пацієнтів, які не отримували будь-якої хіміотерапії.Як засіб монотерапії препарат призначають пацієнтам, у яких лікування звикористанням флуороурацилу виявилось неефективним.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають тільки дорослим.Вводять у вену краплинно (розвести в 0,9 % розчині натрію хлориду або 5% глюкози). Середня доза препарату становить 350 мг/м2 поверхнітіла. Вводять 1 раз на 3 тижні протягом 30 хв. Якщо після першого вливанняспостерігається виражена безсимптомна нейтропенія (кількість нейтрофілів менше500/мм3 і менше) або нейтропенія (кількість нейтрофілів 1 000/мм3і менше) та одночасно пропасниця або інфекційні ускладнення, або тяжка заперебігом діарея, наступні дози Ірину (після зменшення ускладнень) зменшують до300 мг/м2, а при повторному виникненні зазначених ускладнень - до250 мг/м2 поверхні тіла. Введення препарату не повинно проводитисьдоти, доки кількість нейтрофілів у периферичній крові не перевищуватиме 1500/мм3 і доки повністю не будуть зняті такі ускладненняфармакотерапії, як блювання, нудота і особливо діарея.У разі застосування Ірину в комбінації з флуороурацилом і фолієвоюкислотою у пацієнтів, які раніше не отримували хіміотерапії, безпека іефективність лікування вивчені для таких схем дозування:- схема щотижневого застосування Ірину і флуороурацилу з фолієвоюкислотою. Рекомендована доза Ірину становить 80 мг/м2. Препаратвводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30-90 хв, потім вводятьфолієву кислоту у дозі 500 мг/м2 (тривалість інфузії – 2 год) іфлуороурацил у дозі 2 300 мг/м2 (тривалість інфузії – 24 год).Введення даної комбінації називається лікувальним циклом. Курс лікування – 6тижнів. Інтервал між циклами – 1 тиждень;- схема застосування Ірину і флуороурацилу з фолієвою кислотою зінтервалом 2 тижні. Рекомендована доза Ірину становить 180 мг/м2.Препарат вводять шляхом внутрішньовенної інфузії, тривалістю 30-90 хв, потімвводять фолієву кислоту у дозі 200 мг/м2 (тривалість інфузії – 2год) і флуороурацил (у дозі 400 мг/м2 внутрішньовенно, а потім удозі 600 мг/м2 шляхом інфузії протягом 22 год). Наступного дня фолієвукислоту і флуороурацил вводять за такою ж схемою, як і першого дня.

Побічна дія. З боку системи кровотворення. Нейтропенія є дозолімітуючим токсичнимефектом. Спостерігається у 78,7 % пацієнтів, у т.ч. у 39,6 % - тяжкого ступеня(число нейтрофілів менше 1 000 кл/мм3). Вона є оборотною і не маєкумулятивних властивостей. Середня тривалість нейтропенії становить 8 днів, аповне відновлення спостерігається до 22-го дня. Анемія різного ступеня тяжкостіспостерігається у 58,7 % пацієнтів. Тромбоцитопенія (менше 100 000/мм3)спостерігається у 7,4 % Повне відновлення спостерігається до 22-го дня.З боку шлунково-кишкового тракту. Діарея, що спостерігається через 24 годпісля введення препарату, є лімітуючим фактором при лікування Ірином. Виникаєприблизно у 87% пацієнтів, при цьому тяжкого ступеня – у 38,5 %. До появипершого рідкого випорожнення в середньому проходить 5 днів. Описані такожвипадки дегідратації, що пов’язані з діареєю. Нудота, блювання виникаютьпротягом першого дня введення чи після 24 год. (спостерігалась у 84,4 %пацієнтів). Можливо також виникнення болю в животі, стоматитів, запорів.Гострий холінергічний синдром (83 %), рання діарея, біль у животі,кон’юнктивіт, риніт, гіпотензія, вазодилатація, пітливість, озноби, нездужання,порушення зору, збільшення сльозо- і слинотечі (під час або в перші 24 годпісля введення препарату).З боку нервової системи. Судоми, астенія (73,4 %), запаморочення.Інші: задишка, мимовільне скорочення м’язів, міоз, парестезія, алопеція,пропасниця (за відсутності інфекції і тяжкої нейтропенії), неспокій,гіперсалівація, інколи – алергічні шкірні висипання, реакції в місці введенняпрепарату.

Протипоказання. Відомості про тяжкі реакції гіперчутливості до іринотекану або іншихінгредієнтів препарату (в анамнезі), вагітність, період годування груддю,підвищення рівня білірубіну в крові в півтора рази і більше верхньої межінорми. Хронічне запалення кишечнику, обструктивні стани, тяжка мієлодепресія.

Передозування. Симптоми: нейтропенія, нудота, блювання, біль у животі, діарея. При появіпершого епізоду рідких випорожнень потрібно призначити вживання великоїкількості рідини, що містить електроліти, і негайно провести протидіарейнутерапію (лоперамід 2 мг кожні 2 год). Цю терапію продовжують протягом 12 год післяостаннього епізоду рідких випорожнень (але не більше 48 год). Якщо діареяоцінюється як тяжка (більше 6 епізодів рідких випорожнень протягом доби аботяжкі тенезми), а також, якщо супроводжується блюванням або пропасницею,хворого необхідно терміново госпіталізувати у відділення інтенсивної терапії,де проводиться комплексне лікування із застосуванням антибіотиків широкогоспектра дії. При помірній або слабко вираженій діареї (менше 6 епізодів рідкихвипорожнень протягом доби і помірні тенезми), яка не ліквідується протягомперших 48 год, негайно починають застосування антибіотиків широкого спектра діївнутрішньо. При одночасному виникненні діареї і тяжкої нейтропенії слід негайнорозпочати застосування антибіотиків широкого спектра дії внутрішньо. Не слідпризначати лоперамід профілактично, в тому числі хворим, у яких діареяспостерігалась під час попередніх введень Ірину.Прояви холінергічного синдрому (кон’юнктивіт, риніт, гіпотензія,вазодилатація, пітливість, озноби, нездужання, запаморочення, сльозо- іслинотеча) зрідка можуть мати тяжкий перебіг, але здебільшого маютьтранзиторний характер.У випадку передозування пацієнт повинен бути переведений у відділенняінтенсивної терапії. Специфічний антидот Ірину не відомий.

Особливості застосування. Ірин з обережністю призначають пацієнтам, які ранішеотримували променеву терапію на ділянку черевної порожнини або таза, пригіперлейкоцитозі (що спостерігався раніше), а також якщо індекс Тарновського(відображує загальний стан) становить менше 50 %.Пацієнтам дітородного віку слід застосовувати надійні методиконтрацепції в період лікування і протягом трьох місяців після йогозастосування. У період лікування, особливо протягом 24 год після введення Ірину, нерекомендується діяльність, що пов’язана з необхідністю концентрації уваги івисокої швидкості психомоторних реакцій. Використання Ірину повинно бути суворообмеженим спеціалізованими відділеннями для проведення хіміотерапії пухлин іпроводитись тільки під наглядом кваліфікованого онколога.Потрібно попередити пацієнта про необхідність протидіарейної терапії івживання великої кількості рідини.Діарея, зумовлена цитологічною дією Ірину, виявляється у 87% випадків,але при точному виконанні рекомендацій щодо її усунення частота даногопобічного ефекту зменшується до 26%. Під час лікування препаратом щотижнево треба проводити дослідженняскладу периферичної крові. Функціональні печінкові проби проводять під часлікування і перед кожним новим курсом терапії.Під час роботи з препаратом медичний персонал має використовуватирукавички, маски і захисні окуляри.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Завдяки антихолінестеразній активності Іринможе справляти антагоністичну дію відносно нервово-м’язової блокади,спричиненої суксаметонію хлоридом та іншими недеполяризуючими міорелаксантами.Не допускається змішування в одній ємності з іншими препаратами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі невище 25°С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Незаморожувати.У розведеному вигляді іринотекан зберігає стабільність протягом 6 годпри 15-25 °C або 24 год у холодильнику (2-8 °C).Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 796 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я