А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Орфірил сироп (Orfiril syrup)

міжнародна та хімічна назви: valproic acid, 2-пропілпентанова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: прозора або злегка опалесцююча, злегкав’язка рідина червоного кольору, з приємним запахом і смаком (аромат ванілі).

склад: 5 мл розчину містять 300 мг натрію вальпроату;допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), гідроксипропілметилцелюлоза, сахариннатрію, цикламат натрію, трометамол, кислота хлористоводнева (регулятор рН),кошеніль червона А (Е 124), ванільний ароматизатор, вода очищена.

Форма випуску. Розчин оральний.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03А G01.Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка

. Натрієва сіль вальпроєвоїкислоти є протиепілептичним засобом, що за своєю структурою не схожий наактивні інгредієнти інших протисудомних засобів. Її протисудомну ефективністьпояснюють посиленням гальмування, медіатором якого є ГАМК, внаслідокпресинаптичної дії на метаболізм ГАМК та/або прямої постсинаптичної дії наіонні канали нейрональних мембран.Фармакокінетика. Після перорального застосування натрієва сіль швидкоі майже повністю всмоктуються з травного тракту. Максимальна концентрація вплазмі досягається через 0,5-2 години. Середня величина терапевтичноїконцентрації в плазмі становить 50-100 мг/л. 90-95 % вальпроєвої кислотизв’язується з білками плазми, головним чином, з альбуміном. У разі використанняпрепарату для монотерапії, середній період напіввиведення становить 12-16годин. Вальпроєва кислота проникає через плаценту, виділяється з грудниммолоком.

Показаннядля застосування.Первинногенералізовані епілептичні напади, такі як напади типу абсанс (мала епілепсія,абсанс), міоклонічні та тоніко-клонічні напади.

Спосіб застосування та дози.Призначення препарату та розрахунок дозиздійснюється лікарем індивідуально для кожного хворого з метою купіруванняепілептичних нападів, застосовуючи якнайменшу дозу, особливо у періодвагітності.Для досягнення найефективнішої дози рекомендується їїпоступове підвищення. У разі використання вальпроату натрію для монотерапіїпочаткова доза звичайно становить 5-10 мг/кг маси тіла зі збільшенням на 5мг/кг маси тіла кожні 4-7 днів. У деяких випадках повний терапевтичний ефектспостерігається через 4-6 тижнів. Через це добові дози не повинні перевищуватисередні значення на ранніх етапах лікування.Загалом, середні добові дози під час тривалоїтерапії складають:діти (від 3 місяців до 13 років) 30 мг натріювальпроату/кг маси тіла,підлітки (від 14 до 17 років) 25 мг натріювальпроату/кг маси тіла,дорослі 20 мг натрію вальпроату/кг маси тіла.Орфірил® сироп приймають під час їжі,запиваючи півсклянкою води. Орфірил® сироп не можна запиватимінеральною водою. Добову дозу Орфірил® сиропу можна розподілити на2-4 разові дози.

Побічна дія.Найбільш частими побічними ефектами натріювальпроату, про які повідомляється, є порушення з боку ШКТ, що виникаютьприблизно у 20 % пацієнтів. Часто виникаючими побічними ефектами є ожиріння таполікістоз яєчників (≥1 % - 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000); дуже рідко(<1/10 000), включаючи окремі повідомлення.Порушення з боку крові та лімфатичної системиЧасто: тромбоцитопенія, лейкопенія.Іноді: кровотеча.Дуже рідко: порушення з боку кісткового мозку,знижена концентрація фібриногена та/або фактора коагуляції VIII, порушенняагрегації тромбоцитів, подовження часу кровотечі, лімфоцитопенія, нейтропенія,панцитопенія, анемія.Порушення з боку імунної системиРідко: червоний вовчак і васкуліт.Повідомлялось про алергічні реакції.Ендокринні порушенняРідко: гіперандрогенія.Розлади травлення та порушення обміну речовинЧасто: гіперамоніємія, збільшення маси тілаабо схуднення, підвищений абознижений апетит.Рідко: гіперінсулінемія, низькі рівніінсуліноподібного фактора ростузвязуючого протеїну I, набряки, гіпотермія.Дуже рідко: повідомлялось про аномальні результатитестів функції щитовидноїзалози. Їх клінічна значимість невизначена.Психічні розладиРідко: дратівливість, галюцинації, сплутаністьсвідомості.Порушення з боку нервової системиЧасто: сонливість, тремор, парестезії.Іноді: транзиторна кома, у деяких випадкахасоційована з підвищенням частотиепілептичних нападів.Рідко: головний біль, гіперактивність,спастичність, атаксія, ступор,гіперсалівація.Дуже рідко: енцефалопатія, деменція,асоційована з церебральною атрофією,синдром Паркінсона (оборотний), погіршення слуху,шум у вухах.Порушення з боку шлунково-кишкового трактуДуже часто: болі, нудота, блювання.Рідко: діарея, панкреатит.Порушення з боку печінки та жовчних шляхівЧасто: зміни функціональних показниківпечінки.Рідко: тяжке ураження печінки.Порушення з боку шкіри та підшкірних тканинЧасто: тимчасове випадіння волосся,знебарвлення волосся.Рідко: екзантема, мультиформна еритема.Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, синдромЛайелла.Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхівДуже рідко: синдром Фаншоні, енурез у дітей.Порушення з боку репродуктивної системи та молочноїзалозиЧасто: аменорея.Рідко: полікістоз яєчників.

Протипоказання.Гіперчутливість до вальпроату натрію або іншихскладників препарату.Попереднє або наявне захворювання печінки та/читяжких порушень функції печінки або підшлункової залози.Захворювання печінки у сімейному анамнезі.Наявність в анамнезі випадків смерті близькихродичів від ураження печінки під час лікування вальпроатом натрію.Порфірія.Діти віком до 3 місяців.

Передозування.Симптомиінтоксикації характеризуютьсясплутаністю свідомості, седацією, міастенією та гіпорефлексією або арефлексією.При надмірному передозуванні може виникнути серйозна депресія ЦНС і можуть бутипорушені дихальні функції. У разі передозування рекомендуються стаціонарнатерапія, що включає блювання, промивання шлунка, штучне дихання та іншіпідтримуючі заходи. У випадку необхідності можуть бути використані гемодіаліз,гемоперфузія, внутрішньовенне введення налоксону у поєднанні з пероральнимзастосуванням активованого вугілля.

Особливості застосуванняНатрію вальпроат можна використовувати яксамостійно, так і в комбінації з іншими протиепілептичними засобами при іншихтипах нападів, наприклад, при простих або мультиформних парціальних нападах чивторинно генералізованих парціальних нападах.При застосуванні препарату найбільший ризик розвиткупорушень функції печінки існує у дітей віком до 3 років.У перші 6 місяців лікування необхідний регулярнийконтроль функціонального стану печінки, визначення рівня протромбіну.Вагітність. Призначення препарату у періодвагітності можливе тільки в тому разі, якщо передбачувана користь для матеріперевищує потенційний ризик для плода. Жінки репродуктивного віку повинні бутипроінформовані про необхідність планування вагітності і спостереження за неювже до початку терапії. Рекомендуються методи пренатальної діагностики дляраннього виявлення дефектів розвитку (ультразвук та визначенняальфа-фетопротеїну). Комбінація з іншими протиепілептичними засобами підвищуєризик пороків розвитку, тому вальпроєву кислоту при можливості слідзастосовувати у вигляді монотерапії. Застосування фолієвої кислоти довагітності може знизити кількість випадків дефектів нервової трубки у немовлят,народжених жінками з групи високого ризику. Якщо жінка планує вагітність, їйслід обдумати приймання 5 мг фолієвої кислоти/добу. Лікування не можнаприпиняти у період вагітності без згоди лікаря, тому що раптова відмінапрепарату або неконтрольоване зниження дози можуть призвести до збільшеннячастоти епілептичних нападів. Кількість випадків дефектів нервової трубкипідвищується при збільшенні дози, особливо вище 1000 мг/добу. Вальпроєвакислота проникає крізь плаценту й досягає в плазмі плода більш високоїконцентрації, ніж у материнській плазмі. Якщо Орфірил® необхідний,його потрібно застосовувати у період вагітності, особливо у перші три місяці, унайнижчих дозах, здатних купірувати напади. Оскільки пороки у розвиткувикликаються піковими концентраціями у плазмі, добову дозу слід розподіляти надекілька малих доз протягом доби, особливо між 20-м та 40-м днями вагітності.Лактація. Вальпроєва кислота проникає у груднемолоко. Однак її кількість незначна і зазвичай не становить небезпеки дляновонародженого. Тому припинення годування груддю, як правило, не обов’язкове.Вплив на здатність керувати автомобілем і працюватиз іншими механізмами.Під час лікування вальпроатом натрію здатністьшвидко реагувати може бути порушеною. Це слід враховувати, якщо необхіднапідвищена концентрація уваги, наприклад, при керуванні автомобілем таобслуговуванні машин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Вальпроат натрію може потенціювати дію іншихпротиепілептичних засобів та центральний депресивний ефект снодійних іпсихотропних препаратів, що містять барбітурати (нейролептики таантидепресанти). Вальпроат натрію може також впливати на метаболізм ізв’язування з білками плазми інших препаратів, наприклад, протикашльовихзасобів, що містять кодеїн. Інші протиепілептичні засоби, такі як фенобарбітал,фенітоїн та карбамазепін, прискорюють екскрецію вальпроату натрію. Фелбаматлінійно підвищує концентрацію вільної вальпроєвої кислоти у плазмі в залежностівід дози. Мефлоквін підсилює розщеплення вальпроєвої кислоти, що може призвестидо підвищення частоти нападів. Конценрація вальпроєвої кислоти можепідвищуватись внаслідок одночасного використання циметидину, флуоксетину,еритроміцину та протимікробних засобів з групи карбапенемів. Одночаснезастосування вальпроату натрію та антикоагулянтів або кислоти ацетилсаліциловоїможе викликати підвищену кровоточивість. Кислота ацетилсаліцилова знижує такожзв’язування вальпроєвої кислоти з білками плазми крові. Вальпроєва кислотаінгібірує метаболізм ламотриджину, може підвищувати концентрацію у плазміетосуксиміду та зидовудину. Оскільки вальпроат натрію частково розщеплюється докетонових тіл, може виникнути псевдопозитивна реакція сечі на кетонові тіла,про що слід пам’ятати під час лікування хворих на діабет з підозрою накетоацидоз. Інші ліки можуть також впливати на метаболізм вальпроату натрію тайого зв’язування з білками плазми.

Умовита термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 єC внедоступному для дітей місці; використати протягом 12 тижнів з моментувідкриття флакона.Термін придатності – 5 років
Переглядів: 745 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я