А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Омепразид (Omeprazid)

міжнародна назва: omeprazole;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули №2 з зеленою кришечкоюта жовтим корпусом, що містять білі або майже білі сферичні мікропелети;

склад: 1 капсула містить омепразолу 20 мг; допоміжні речовини: нейтральні мікропелети(№26, сахароза та крохмаль кукурудзяний), натрію крохмальгліколят тип А, натріюлаурилсульфат, повідон, гіпромелози фталат, сахароза,гідроксипропілметилцелюлоза 603, маніт, діацетильовані моногліцериди, тальк.Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібіторипротонного насоса. Код АТС A02B C01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Омепразол є специфічним інгібітором протонового насосапристінкових клітин. Омепразол належить до противиразкових антисекреторнихпрепаратів, які зменшують спонтанну та активовану шлункову секрецію внаслідокінгібування ферменту Н+/ К+ - АТФази (протонного насоса), необхідного длятранспорту Н+-іонів із парієтальних клітин слизової оболонки шлункав його просвіт. Омепразол пригнічує кінцеву фазу базального та стимульованоговиділення соляної кислоти незалежно від природи подразника.Омепразол є слабким лугом, якийперетворюється на активну форму в сильнокислому середовищі внутрішньоклітиннихпоздовжніх улоговинок пристінкових клітин.Вплив на кінцевий етап утворення кислоти єдозозалежним і забезпечує високоефективне зниження кислотності шлункового соку,незалежно від типу стимулу.Пероральний прийом 1 раз на добу омепразолуспричиняє швидке та ефективне пригнічення секреції кислоти як протягом дня, такі вночі. Максимальний ефект отримують протягом 4 днів лікування.У хворих на виразку дванадцятипалої кишкипротягом 24 год досягається в середньому пригнічення 80% секреції кислоти.Через 24 год після прийому омепразолу зниження піку продукції кислоти післястимуляції пентагастрином становить приблизно 70%.У хворих на виразку дванадцятипалої кишкипероральний прийом 20 мг омепразолу призводить до підвищеннявнутрішньошлункового рН до => 3 протягом 17 до 24 год.В результаті зниження внутрішньошлунковоїкислотності омепразолом у хворих на шлунково-стравохідний рефлюкс зменшуєтьсячас дії кислоти в стравоході.Інгібування секреції кислоти тісно пов’язанез AUC омепразолу, а не з його концентрацією в плазмі крові в певний проміжокчасу.Під час лікування омепразолом тахіфілаксіяне спостерігалась.Оскільки 70 - 95% усіх хворих на пептичнівиразки, включаючи виразку дванадцятипалої кишки та виразку шлунка, інфікованіHelicobacter pylori, ерадикація Helicobacter pylori за допомогою омепразолу в комбінаціїз антибіотиками спричиняє швидке полегшення симптомів, високу частотузагоювання будь-яких ушкоджень слизової оболонки і тривалу ремісію, а такожзнижує кількість ускладнень, таких як шлунково-кишкові кровотечі.Фармакокінетика. Звичайно омепразолпоглинається в тонкому кишечнику протягом 3 - 6 год. Системна біодоступністьодноразової пероральної дози становить приблизно 35% і зростає до 60% післяповторного щоденного прийому. Одночасний прийом їжі не впливає набіодоступність.Зв’язування омепразолу білками плазмистановить десь 95%. У здорових людей об’єм розподілу становить приблизно 0,3л/кг. Подібні величини були отримані для хворих з порушенням функції нирок. Ухворих похилого віку і таких, що мають дисфункцію печінки, об’єм розподілу дещозменшений. Омепразол метаболізується головним чином упечінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Основначастина обміну здійснюється поліморфними специфічними ізоформами CYP2C19(S-мефенітоїнгідроксилази). Вони відповідають за утворення гідроксимепразолу –основного метаболіту в плазмі крові. Завдяки тому, що омепразол конкурентноінгібує CYP2C19, існує ризик метаболічної взаємодії між омепразолом та іншимиречовинами, що метаболізуються за допомогою CYP2C19. Цей ризик підвищується улюдей, які мають низький рівень CYP2C19 (“мефенітоїновий поліморфізм”; 3 - 5%кавказців).Жоден з метаболітів не впливає на секреціюкислоти.Приблизно 70 - 80% введеної перорально дозиекскретується в метаболізованій формі з сечею, інша частина – з жовчю тафекаліями.Період напіввиведення омепразолу з плазмизвичайно становить менше однієї години і не змінюється протягом тривалоголікування.Загальний кліренс з плазми коливається між0,3 і 0,6 л/хв.Кінетика у спеціальних клінічних ситуаціяхДітиВиходячи із доступних даних, у межахрекомендованих доз фармакокінетика у дітей (від 12 місяців і старше) порівнянназ такою у дорослих.Порушення функції нирокСистемна біодоступність у хворих зпорушеннями функції нирок не змінюється, виведення сповільнюється пропорційно зниженнюкліренсу креатиніну.Порушення функції печінкиУ хворих з порушеннями функції печінки AUCзростає. Проте при режимі дозування один раз на день це не спричиняє акумуляціюомепразолу.

Показання для застосування. Пептичні виразки шлунка і дванадцятипалоїкишки; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); ерадикація Helicobacterpylori (в комбінації з антибактеріальними засобами); виразки шлунка ідванадцятипалої кишки, спричинені нестероїдними протизапальними препаратами;синдром Золлінгера-Еллісона; хронічний гастрит з підвищеною кислоутворюючоюфункцією шлунка в стадії загострення; невиразкова диспепсія.

Спосіб застосування та дози. Капсули найкраще приймати вранці, нерозжовуючи, з достатньою кількістю рідини.Для хворих з утрудненим ковтанням капсулу слід розкрити і прийняти їївміст або безпосередньо, або змішавши його із слабкокислим напоєм (наприклад,із соком, йогуртом або кефіром). Таку суміш необхідно прийняти протягомкороткого проміжку часу. Капсулу не можна жувати або розплющувати.Дорослі та підліткистарше 12 роківВиразка дванадцятипалої кишки. 20 мг 2 рази на день або 40 мг (2капсули) 1 раз на день. Тривалість терапії – 2 - 4 тижні.Виразка шлунка. 20 мг 2 рази на день або 40 мг (2 капсули) 1 раз надень. Тривалість терапії –4 - 8 тижнів.Для профілактики рецидиву у хворих на виразку шлунка рекомендуєтьсяприймати 20 мг Омепразиду 1 раз на день. У разі необхідності доза може бутизбільшена до 40 мг (2 капсули) 1 раз на день.ГЕРХ – 20 мг 2 рази або 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу протягом 4 - 8тижнів. Дозу можна збільшити до 60 мг на добу. Підтримуюча терапія при ГЕРХ –20 мг 1 раз на день до 12 місяців.Виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, спричинені нестероїднимипротизапальними препаратами: 20 мг 1 раз на день протягом 4 - 8 тижнів.Для ерадикації Helicobacter pylori препарат застосовують за однією зтаких схем: 2 рази на день: 20 мг омепразолу в комбінації з 1 г амоксициліну і500 мг кларитроміцину. Тривалість лікування: 1 тиждень. Або 2 рази на день: 20мг омепразолу в поєднанні з 500 мг кларитроміцину і 500 мг метронідазолу (або500 мг тинідазолу). Тривалість лікування – 1 тиждень або за іншою схемою.Синдром Золлінгера-Еллісона. Дозу необхідно підбирати індивідуально.Рекомендована початкова доза становить 60 мг 1 раз на день. Лікування слідпродовжувати стільки, скільки це необхідно клінічно.Невиразкова диспепсія. 20 мг 1 - 2 рази на день протягом 2 - 3 тижнів.Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка: 20 -40 мг на добу протягом 2 - 3 тижнів.

Побічна дія. Іноді застосування омепразолу може спричинитивисипання на шкірі (висипання/кропив’янка), свербіж шкіри, біль у м’язах ізв’язках, м’язову слабкість, міастенію, артралгію.Центральна і периферична нервова система:іноді спостерігається головний біль; зрідка спостерігаються запаморочення,втрата чутливості, безсоння, порушення сну, парестезії, випадки нечіткостізору, оборотні стани дезорієнтації, стани неспокою, агресивності, депресії тагалюцинації. Ці побічні ефекти спостерігались головним чином у тяжкохворих.Шлунково-кишковий тракт: у поодинокихвипадках – діарея, запори, біль у животі, нудота, блювання і метеоризм,порушення смакових відчуттів; дуже рідко спостерігалась сухість у роті,стоматит і шлунково-кишковий кандидоз. Печінка: зрідка спостерігається підвищенняактивності печінкових ферментів.Є окремі повідомлення про гепатит, щосупроводжується або не супроводжується жовтухою, печінковою недостатністю, а ухворих з відомими порушеннями функції печінки –енцефалопатією.Cистеми кровотворення: в окремих випадках – анемія, еозинофілія,тромбоцитопенія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до омепразолу або іншихінгредієнтів. Дитячий вік до 12 років.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, запаморочення,біль у животі, діарея, головний біль, сухість у роті, потливість, тахікардія,інертність, депресія, сплутаність свідомості. Всі симптоми, що спостерігаютьсяв контексті передозування омепразолу, мають скороминущий характер. Швидкістьвиведення залишається незмінною при перевищенні дозування (кінетика першогопорядку) і не потребує спеціального лікування.Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування. Пацієнтам літнього віку та особам з порушеннямифункцій печінки доза не повинна перевищувати 20 мг на добу (через збільшеннябіодоступності та періоду напіввиведення).Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісногопроцесу в шлунку та дванадцятипалій кишці, оскільки лікування препаратом може замаскуватисимптоматику та утруднити діагностику. При застосуванні Омепразиду можливе перекручування результатівлабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину вплазмі крові.Вагітність і лактація.Репродуктивні дослідження на тваринахпоказали відсутність ризику для плода, але препарат може застосовуватися вперіоди вагітності та лактації лише у разі, якщо потенційна користь переважаєризик для плода.Омепразол проникає в грудне молоко, тому підчас лікування слід припинити годування груддю.Омепразол не впливає на здатність керувати транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. На поглинання деяких ліків може впливатизнижена кислотність шлунка.Як і при застосуванні інших препаратів, які знижують кислотністьшлункового соку та антацидів, при лікуванні омепразолом знижується поглинаннякетоконазолу та ітраконазолу. AUC i Cmax ітраконазолу достовірнознижується до майже 60% при одночасному застосуванні омепразолу.Взаємодій з антацидами при супутньому введенні не спостерігалось. Такожне відмічено ніякої взаємодії з їжею. Омепразол може спричиняти затримку виведення діазепаму, варфарину таліків, які інтенсивно метаболізуються окисленням в печінці (цитохром Р4502С19). Хоча стала концентрація фенітоїну в дослідженні при застосуванніомепразолу в дозі 20 мг один раз на день не змінювалась, рекомендуєтьсяконтролювати рівень фенітоїну, а також пероральних антикоагулянтів і в разінеобхідності знижувати дозування.Супутнє лікування не впливає на час коагуляції при безперервномувведенні варфарину.У випадку одночасного застосування омепразолу і кларитроміцинузростають їх концентрації у плазмі крові.Омепразол може зменшувати абсорбцію ампіциліну, препаратів заліза.Про взаємодії з метронідазолом або амоксициліном досі не повідомлялось.Ці антимікробні сполуки застосовуються разом з омепразолом для знищення H.pylori.Результати досліджень різних взаємодій міжомепразолом та іншими ліками показали, що омепразол у дозах 20 - 40 мг невпливає на релевантні ізоформи цитохрому Р450.Омепразол не взаємодіє з CYP1A2 (кофеїн, фенацетин, теофілін), CYP2C9(S-варфарин, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол,пропранолол), CYP2E1 (етанол), CYP3A (циклоспорин, лідокаїн, квінідин,естрадіол, еритроміцин, буденозид).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла, сухому місці при температурі не вище 25єС. Термінпридатності – 2 роки
Переглядів: 819 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я