А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Нізорал (Nizoral)

міжнародна назва: кетоконазол;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки з написомК/200 з одного боку та Janssen з іншого;

склад: 1 таблетка містить 200 мг кетоконазолу; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат,полівідон К 90, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний,магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.Код АТС J02А В02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Кетоконазол - синтетичне похідне імідазолдіоксолану, що має фунгіцидну тафунгістатичну активність щодо дерматофітів, дріжджів (Candida, Pityrosporum,Тorulopsis, Cryptococcus), диморфних і вищих грибів (еуміцетів). Менш чутливі:Aspergillus ssp., Sporothrix schenckii, деякі Dermatiaceae, Mucor spp.та іншіфікоміцети, за винятком Entomophthorales.Кетоконазол гальмує біосинтез ергостеролу грибів і призводить до змінискладу інших ліпідних компонентів у їх мембранах. Попадання кетоконазолу до ЦНСнезначне, і з цієї причини грибковий менінгіт не слід лікувати пероральнимкетоконазолом.Фармакокінетика.Після одноразового перорального застосування в дозі 200 мг під час їжі середняпікова концентрація 3,5 мг/мл у плазмі досягається через 1-2 години. Виділенняз плазми - двофазове, з періодом напіврозпаду, який дорівнює 2 години у межахперших 10 годин після прийому та з періодом напіврозпаду, що дорівнює 8 годин уподальшому. Після абсорбції у шлунково-кишковому тракті кетоконазолметаболізується у значну кількість неактивних метаболітів.Головними шляхами метаболізму є окислення та розщеплення імідазоловогоі гіперазинового кілець, окисне 0-деалкілування та ароматичне гідроксилювання.Близько 13 % дози виводиться із сечею, виведення вихідної лікарської речовиниколивається між 2% та 4 %. Препарат виділяється переважно з жовчю. Зв’язуванняin vitro кетоконазолу білками плазми здійснюється переважно фракцією альбумініві становить 99 %. Лише незначна частина потрапляє до спинномозкової рідини. Кетоконазолє слабкою двохосновною речовиною, яка потребує кислого середовища длярозчинення та абсорбції.

Показання для застосування. Інфекції шкіри, волосся та нігтів, спричинені дерматофітами та/ абодріжджами (дерматофітози, оніхомікози, пароніхія, спричинена кандидою,висівкоподібний лишай, лупа, фолікуліт, спричинений Pityrosporum), хронічнийкандидоз слизових оболонок і шкіри, у тих випадках, коли ці інфекції не можналікувати засобами для місцевого застосування, а також за відсутності ефекту відпроведеного раніше місцевого лікування;інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені дріжджами;хронічний вагінальний кандидоз, який має рецидиви, якщо місцевелікування не дало результатів;системні грибкові інфекції, наприклад системний кандидоз, паракокцидіоїдомікоз,гістоплазмоз, кокцидіоїдомікоз, бластомікоз;профілактичне лікування хворих зі зниженими захисними функціями(успадкованими, спричиненими хворобою чи ліками), які призводять до збільшенняризику грибкових інфекцій.

Спосіб застосування та дози Нізорал слід приймати під час їди для максимальної абсорбції(всмоктування).Терапевтичне застосуванняДорослі.Інфекції шкіри, шлунково-кишкові та системні інфекції: 1 таблетка (200 мг) 1 раз на добу разом з їжею. Якщо прийом зазначеної дози не приводить до поліпшення стану, її слід збільшити до 2 таблеток(400 мг).Вагінальний кандидоз: 2 таблетки ( 400 мг) один раз на день під часїжі.Діти.Діти з масою тіла від 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) один раз надень під час їжі.Діти з масою тіла більше 30 кг: такі самі дози, що і для дорослих.Зазначена схема дозування препарату повинна застосовуватися без перервище не менше 1 тижня після зникнення усіх симптомів захворювання, доки всімікробіологічні дослідження не дадуть негативних результатів. Профілактичне лікування пацієнтів з імунним дефіцитом:Дорослі: 2 таблетки на день (400 мг).Діти: 4-8 мг/кг маси тіла на день.Середня тривалість лікування: вагінальний кандидоз - 5 днів підряд; мікози шкіри, спричиненні дерматофітами – приблизно 4 тижні; висівкоподібний лишай - 10 днів; кандидоз ротової порожнини та шкіри - 2-3 тижні; інфекції волосистої частини голови - 1-2 місяці; інфекції нігтів - 6-12 місяців; термін лікування залежить також відшвидкості відростання уражених нігтів; системні кандидози - 1-2 місяці; паракокцидіомікоз, гістоплазмоз, кокцидіоїдомікоз: оптимальнатривалість лікування - від 3 до 6 місяців.

Побічна дія. Найбільш розповсюджені побічні реакції призастосуванні Нізоралу - шлунково-кишкового походження, такі як диспепсія,нудота, абдомінальний біль та діарея.Менш розповсюдженими побічними реакціями є головний біль, оборотнепідвищення печінкових ензимів, менструальні розлади, запаморочення, фотофобія,парестезія, алергічні прояви. Вкрай рідко відмічались тромбоцитопенія,алопеція, імпотенція та оборотне збільшення внутрішньочерепного тиску(наприклад, набряк диску зорового нерва, випуклість тімґячка у немовлят).При застосуванні доз, що перевищують рекомендовані ( 200 або 400 мг надобу), іноді спостерігається оборотна гінекомастія і олігоспермія.При терапевтичних дозах на рівні 200 мг один раз на день можеспостерігатися транзиторне зниження рівня тестостерону в плазмі. Рівеньтестостерону нормалізується через 24 години після припинення лікування препаратомНізорал. При тривалому лікуванні такими дозами Нізоралу рівень тестостерону, якправило, суттєво не відрізняється від контрольної групи.Під час лікування Нізоралом удеяких випадках спостерігається гепатит (імовірніше за все ідіосинкразія до кетоконазолу).Як правило, це швидко минає при своєчасному припиненні лікування.

Протипоказання.Нізорал не слід призначати пацієнтам з гострими та хронічнимизахворюваннями печінки або встановленою підвищеною чутливістю до препарату чийого компонентів.При прийомі Нізоралу протипоказано одночаснезастосування терфенадину, астемізолу, цизаприду, триазоламу, пероральномідозоламу, гуанідину, пімозиду, інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, щометаболізуються ферментом родини цитохрому CYP3A4 (цитохром Р450), таким яксимвастатин і ловастатин.

Передозування.У випадку передозування необхідне лікування полягає у застосуванніпідтримуючих заходів. Протягом першої години після прийому може бути зробленопромивання шлунка. За необхідності може бути застосоване активоване вугілля.

Особливості застосування.Знижена шлункова кислотність: при зниженій шлунковій кислотностіабсорбція зменшується. Пацієнти, які одночасно з Нізоралом приймають препарати,що нейтралізують кислотність (гідроксид амонію), повинні застосовувати їх нераніше, ніж за 2 години після прийому Нізоралу. Пацієнтам з ахлоргідрією, якіхворі на СНІД, пацієнтам зі зниженою секрецією в звґязку із застосуваннямН2-антагоністів та інгібіторів протонної помпи рекомендованоприймати Нізорал з колою.Іноді спостерігається асимптоматичне підвищення трансаміназ або лужноїфосфатази. Ця асимптоматична реакція безпечна і не вимагає припиненнялікування, але такі пацієнти повинні знаходитися під наглядом лікаря.При лікуванні препаратом Нізорал більше двох тижнів необхідноконтролюва-ти функцію печінки: перед початком лікування, після 2 тижнів лікуваннята далі щомісяця).Важливо ознайомити хворих, які тривалий час лікуються препаратомНізорал, щодо симптомів захворювання печінки, таких як підвищена стомлюваність,пропасниця, забарвлення сечі в темний колір і знебарвлення калу, жовтуха. Ризикзахворювання гепатитом підвищується у таких випадках: жінки старше 50 років,захворювання печінки в анамнезі, відомі алергічні реакції на лікарські засоби,довготривале лікування Нізоралом з одночасним застосуванням гепатотоксичнихлікарських засобів. За наявності симптомів гепатиту чи при підтвердженні хвороби печінкипри проведенні відповідних аналізів необхідно терміново припинити лікування.Коли життєво важливі показники не вимагають тривалого лікуванняхвороби, перед початком лікування кетоконазолом слід проводити оцінкуспіввідношення можливого ризику і переваг лікування. У добровольців при добовій дозі 400 мг і більше Нізорал спричинивзниження “кортизолової відповіді” при стимуляції за допомогою АКТГ. З цієїпричини у пацієнтів з недостатністю функції надниркових залоз чи при їхфункціонуванні за межами норми, а також у пацієнтів, які зазнають тривалихстресових впливів (значні хірургічні втручання, інтенсивне лікування тощо),необхідно контролювати функціонування надниркових залоз.Вагітність і лактація.Нізорал спричиняє синдактилію у самок щурів при дозі 80 мг/кг маситіла. Застосування препарату для лікування вагітних жінок не вивчалося. З цієїпричини Нізорал не слід призначати під час вагітності, за винятком тихвипадків, коли потенційні переваги лікування можуть виправдати можливий ризикдля ембріона. Оскільки Нізорал може потрапляти у грудне молоко, застосування препаратупід час годування груддю не рекомендується.Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися технікою. Прийом препарату не впливає на здатність керувати автомобілем такористуватися технікою. Не рекомендується призначати дітям з масою тіла до 15 кг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Лікарські засоби, що впливають на метаболізм кетоконазолу Ензиміндукуючі лікарські засоби,такі як рифампіцин, рифабутин, карбамазепін, ізоніазид і фенітоїн значнозменшують біодоступність кетоконазолу. Лікарські засоби, щовпливають на шлункову кислотність: дивись “Особливості застосування”.Ритонавір підвищуєбіодоступність кетоконазолу. Таким чином, при їх спільному застосуванні слідвирішити питання щодо зменшення дози кетоконазолу.2. Вплив кетоконазолу на метаболізм інших ліківКетоконазол може бути інгібітором метаболізму лікарських засобів, щобезпосередньо метаболізуються печінковими ферментами, особливо родиницитохромів Р 450 (CYP 3A4). Результатом цього може бути підсилення та/чиподовження їх впливу, включаючи побічну дію. Прикладом можуть бути лікарські засоби, які не повиннівикористовуватись під час лікування кетоконазолом: терфенадин, астемізид,інгібітори ГМГ КоА-редуктази, що метаболізуються ферментом родини цитохромівCYP3A4, такі як симвастатин і ловастатин. Лікарські засоби, вміст яких у плазмі, дія чи побічна дія повинніконтролюватись Дозу таких ліків при спільному призначенні з кетоконазолом слід, занеобхідності, зменшити.Пероральні антикоагулянти: інгібітори ВІЛ-протеази, такі як індинавір, саквінавір;деякі протипухлинні речовини, такі як препарати на основі алкалоїдівбарвника (Vinca), бусульфан і доцетаксел;блокатори кальцієвих каналів, що метаболізуються CYP 3A4 (цитохромР450), такі як дигідропіридини та, можливо, верапаміл;деякі імунодепресанти: циклоспрорин, такролімус;інші: дигоксин, карбамазепін, буспірон, альфентаніл, силденафіл,алпрозолам, мідазолам IV, рифабутин, метилпреднізолон і триметрексат. Серед вкрай рідких випадків, про які повідомлялось, зустрічаласьдисульфірам-подібна реакція на алкоголь, що характеризується почервонінням,висипами, периферичним набряком, нудотою та головним болем. Усі симптомиповністюзникають через декілька годин.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі від 15 до 30 °С у сухому, недоступному длядітей місці. Термін придатності - 5 років
Переглядів: 2339 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я