А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Неофілін (Neophylline)

міжнародна та хімічна назви: theophylline; 1,3-диметилксантин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою,білого кольору;

склад: 1 таблетка містить теофіліну (у перерахунку на 100 % речовину) – 100мг або 300 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, тальк, магнію стеарат, 30 %дисперсія метакрилової кислоти-етил акрилат кополімеру (1:1), 30 % дисперсіяамоній метакрилат кополимеру, тип А.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Засоби для системного застосування при обструктивнихзахворюваннях дихальних шляхів. Ксантини. Код АТС R03D A04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Теофілін – природна рослина сполука, алкалоїд.Механізм дії теофіліну зумовлений переважно блокуванням аденозиновихрецепторів, пригніченням фосфодіестераз, підвищенням вмістувнутрішньоклітинного цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентрації іонівкальцію. Внаслідок чого розслаблюється гладенька мускулатура бронхів,шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, матки, коронарних, церебральнихі легеневих судин, зменшується периферичний судинний опір. Препарат підвищуєтонус дихальної мускулатури (міжреберних м’язів та діафрагми), знижує опірлегеневих судин і поліпшує оксигенацію крові, активує дихальний центрдовгастого мозку, підвищує його чутливість до вуглекислого газу, поліпшуєальвеолярну вентиляцію, що призводить до зниження тяжкості та частоти епізодівапное. Теофілін усуває ангіоспазм, підвищує колатеральний кровотік та насиченнякрові киснем, зменшує перифокальний і загальний набряк мозку, знижує лікворнийі, відповідно, внутрішньочерепний тиск. Поліпшує реологічні властивості крові,зменшує тромбоутворення, гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічуючи факторактивації тромбоцитів і простагландин F2альфа), нормалізує мікроциркуляцію.Виявляє протиалергічний ефект, пригнічуючи дегрануляцію опасистих клітин ізнижуючи рівень медіаторів алергії (серотоніну, гістаміну, лейкотрієнів).Підсилює нирковий кровотік, виявляє діуретичну дію, зумовлену зниженнямканальцевої реабсорбції, збільшує виведення води, іонів хлору, натрію. Ефект препарату повністю розвивається через 3-4 дні від початкулікування.Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі теофілін повністю всмоктуєтьсяу шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить близько 90 %. При прийомітеофіліну у вигляді таблеток пролонгованої дії максимальна концентраціядосягається через 6 годин. Зв’язування з білками плазми крові становить: уздорових дорослих – близько 60 %, у хворих на цироз печінки – 35 %. Проникаєкрізь гістогематичні бар’єри, розподіляючись у тканини. Близько 90 % теофілінуметаболізується в печінці за участі декількох ізоферментів цитохрому Р450 до неактивних метаболітів – 1,3-диметилсечовоїкислоти, 1-метилсечової кислоти та 3-метилксантину. Екскретується в основномунирками у вигляді метаболітів; у незмінному вигляді виводиться у дорослих до 13%, у дітей – до 50 % препарату. Частково виділяється з грудним молоком. Періоднапіввиведення теофіліну залежить від віку та наявності супутніх захворювань істановить: у дорослих пацієнтів, хворих на бронхіальну астму – 6-12 годин, удітей старше 6 місяців – 3-4 години, у осіб, що палять – 4-5 годин, у осібпохилого віку і при серцевій недостатності, порушенні функції печінки, набрякулегенів, хронічних обструктивних хворобах легенів і бронхіті – понад 24 годин,що потребує відповідної корекції інтервалу між введеннями препарату. Терапевтичні концентрації теофіліну в крові становлять: для досягненнябронхолітичного ефекту – 10-20 мкг/мл, для збуджуючого ефекту на дихальнийцентр – 5-10 мкг/мл. Токсичні концентрації – вище 20 мкг/мл.

Показання для застосування. Бронхіальна астма, астматичний статус, хронічнийобструктивний бронхіт та захворювання легенів з явищами бронхообструкції,легенева гіпертензія, нічне апное.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату підбирають індивідуальнозалежно від тяжкості захворювання, маси тіла пацієнта, віку, особливостейметаболізму у осіб, що палять.У дорослих початкова доза звичайно становить 0,3 г 1 раз на добу. Через3 доби за відсутності серйозних побічних ефектів дозу можна підвищити допідтримуючої – 0,6 г (по 0,3 г 2 рази на добу), у випадку переважно нічних таранкових нападів – 0,6 г одноразово ввечері.У пацієнтів, що палять, початкова доза становить 0,3 г 1 раз на добу,яку при добрій переносимості поступово збільшують кожні 2 дні на 0,3 г допідтримуючої – 0,9-1,2 г (0,6 г ввечері, 0,3-0,6 г вранці).У осіб з масою тіла менше 60 кг: добова доза становить 0,3 г (1 раз надобу або розподіляючи дозу: 0,2 г ввечері, 0,1 г вранці); при масі тіла менше40 кг: початкова доза становить 0,2 г 1 раз на добу, підтримуюча – 0,4 г (по0,2 г 2 рази на добу).У дітей 12-16 років (при масі тіла 40-60 кг): початкова доза становить0,3 г 1 раз на добу. Через 3 доби при добрій переносимості дозу можна збільшитидо підтримуючої – 0,6 г (по 0,3 г 2 рази на добу).У дітей 6-12 років (при масі тіла 20-40 кг): початкова доза становить0,2 г 1 раз на добу. Через 3 доби при добрій переносимості дозу можна збільшитидо підтримуючої – 0,4 г (по 0,2 г 2 рази на добу).У дітей 3-6 років (при масі тіла до 20 кг): початкова доза становить0,1 г 1 раз на добу. Через 3 доби при добрій переносимості дозу можна збільшитидо підтримуючої – 0,2 г (по 0,1 г 2 рази на добу).

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: головний біль,запаморочення, збудження, тремор, неспокій, безсоння, судоми;З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, зниженняартеріального тиску;З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт і болі в епігастральнійділянці, блювання, печія, загострення холециститу, холестатичний гепатит,підвищення концентрації АЛТ, АСТ у крові;Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, грипоподібний синдром,затруднення носового дихання.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату тапохідних ксантину (кофеїн, пентоксифілін), епілепсія, виразкова хвороба шлункаабо дванадцятипалої кишки у стадії загострення, глаукома, одночасний прийомолеандоміцину або еритроміцину, геморагічний інсульт, крововилив у сітківкуока, гострий інфаркт міокарда, виражений атеросклероз коронарних артерій,попередня внутрішня кровотеча, вагітність, лактація, дитячий вік до 3 років,тяжка артеріальна гіпертензія, тахіаритмія, гіпертрофічна обструктивнакардіоміопатія, гіпертиреоз.

Передозування. Симптоми у дорослих: судоми, підвищення температуритіла, порушення серцевої діяльності (тахікардія, шлуночкові аритмії,гіпотензія). Симптоми у дітей: підвищена збудливість, порушення психіки, підвищеннятемператури тіла, нудота, судоми, тахікардія, гіпотензія, диспное. Лікування. Припинення лікування препаратом, промивання шлунка,зрошування кишечнику комбінацією поліетиленгліколю і солей, прийом активованоговугілля, стимуляція виведення теофіліну з організму (форсований діурез,гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз, перитонеальний діаліз) і призначеннясимптоматичних засобів: при вираженій нудоті і блюванні – метоклопрамід абоондансетрон, при судомах – діазепам.

Особливості застосування. При тяжких захворюваннях серцево-судинної системи,печінки, вірусній інфекції, особам похилого віку дозу препарату слід зменшитита застосовувати з обережністю. У осіб, що палять, ефективність препарату можебути знижена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препаратівтеофіліну з симпатоміметиками і діуретичними засобами відбувається взаємнепідсилення їх дії; з β-адреноблокаторами і препаратами літію – їх діявзаємно зменшується. Фармакотерапевтичні ефекти теофіліну можуть знижуватися(внаслідок збільшення його кліренса шляхом індукції мікросомальних ферментівпечінки) при одночасному застосуванні з ксантинами, карбамазепіном, дифеніном,рифампіцином, ізоніазидом, тербуталіном. Алопуринол, циметидин, ізопреналін, циклоспоринА, макролідні антибіотики (еритроміцин, олеандоміцин), лінкоміцин, пероральніконтрацептиви (естрогени) і протигрипозна сироватка збільшують ризик розвиткупобічних явищ теофіліну (внаслідок зменшення його кліренса), що зумовлюєнеобхідність коригування його дози. Підвищується ризик розвитку побічнихефектів глюкокортикоїдів, мінералокортикоїдів, засобів для наркозу(підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій), ксантинів і засобів, щозбуджують центральну нервову систему (збільшується нейротоксичність), ефедринуй ефедринвміщуючих препаратів, бета-адреноміметиків.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температуріне вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 7824 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я