А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Метопролол (Metoprolol)

міжнародна та хімічна назви: metoprolol;ди[(RS)-3-[4-(2-метоксіетил)фенокси]-1-(ізопропіламіно) пропан-2-ол] тартрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнеюбілого або білого з кремовим відтінком кольору, з двома перпендикулярно-пересічнимирисками та фаскою. На поверхні допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 0,025 г або 0,05 г або 0,1 г;допоміжні речовини: гранулак-70, целюлоза мікрокристалічна, поліпласдонXL, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Блокаториb-адренорецепторів. Селективніблокатори b-адренорецепторів. Код АТС С07А В02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кардіоселективний b-блокатор, безвласної симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності, діє переважно наb1-рецептори серця, меншою мірою – на b2-рецепторипериферичних судин та бронхів. Виявляє антигіпертензивний, антиангінальний таантиаритмічний ефекти. Препарат характеризується негативною інотропною дією,знижує скоротливість міокарда, серцевий викид, автоматизм синусного вузла, ЧСС,уповільнює атріовентрикулярну провідність. Пригнічує стимулюючий впливкатехоламінів на серце при фізичних та психоемоційних навантаженнях. У хворихна ішемічну хворобу серця виявляє протиішемічну та антиангінальну дію. Пристенокардії напруження метопролол зменшує кількість та тяжкість нападів,підвищує толерантність до фізичних навантажень; сприяє нормалізації серцевогоритму. При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони некрозу серцевого м’яза;знижує ризик розвитку фатальних аритмій та рецидивів інфаркту міокарда. Маєантигіпертензивний ефект, який стабілізується до кінця 2-го тижня регулярногозастосування. На відміну від неселективних β-адреноблокаторів метопрололпри застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражену дію нагладеньку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, вивільнення інсуліну,вуглеводний та ліпідний обміни.Фармакокінетика. Абсорбція метопрололу при пероральному застосуваннімайже повна та не залежить від прийому їжі, однак біодоступність становить 50%у зв'зку з інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку. Притривалому прийомі біодоступність збільшується завдяки зниженню кровообігу впечінці та насиченню печінкових ферментів. Після прийому внутрішньо максимальнаконцентрація препарату в плазмі крові відзначається через 1–2 години. В плазмікрові метопролол на 5–25% зв'язується з білками. Період напіввиведеннястановить 3–7 годин. При першому проходженні через печінку метаболізуєтьсяблизько 65–80% препарату. Екскретується нирками у вигляді метаболітів.Метопролол є ліпофільним β-адреноблокатором. Близько 90% всмоктується утравному тракті, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; стенокардія (у тому числіпостінфарктна), функціональні кардіалгії (гіперкінетичний синдром серця); деякіформи надшлуночкових та шлуночкових аритмій (суправентрикулярна тахікардія);лікування гострого інфаркту міокарда та вторинна профілактика післяперенесеного інфаркту (у складі комплексної терапії). Профілактика нападівмігрені.

Спосібзастосування та дози. Дозу Метопрололу встановлюютьіндивідуально. Приартеріальній гіпертензії приймають по 1–2 таблетки (50–100 мг) одноразововранці або в два прийоми вранці та ввечері. Таблетки приймають внутрішньо зневеликою кількістю рідини, не розжовуючи, після їжі.Пристенокардії, функціональних кардіалгіях призначають по 1–2 таблетки (50–100 мг)1–2 рази на добу. Пригострому інфаркті міокарда Метопролол призначають залежно від частоти серцевихскорочень, показників артеріального тиску по 50 мг 2 рази на добу, з наступнимпереходом по 50–100 мг 2 рази на добу не менше 3–х місяців, під контролемчастоти серцевих скорочень, показників артеріального тиску. Приаритміях, для профілактичного лікуваня мігрені приймають по 100–200 мг на добуу вигляді 1–2 разових доз (по 1/2 таблетки 2 рази на добу). Максимальна добовадоза Метопрололу становить 400 мг. Курс лікування Метопрололом не обмежений учасі і залежить від особливостей перебігу захворювання. Мінімальна тривалістькурсу лікування становить 3 місяці; лікування рекомендують продовжуватипротягом 1–3 років. За необхідності відміни лікуванняя дозу знижують поступово(протягом 10 і більше днів) під наглядом лікаря. Тривалість курсу лікуваннявстановлюється лікарем.

Побічна дія. При застосуванні Метопрололу іноді можливі:– з боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія,набряки; рідко – порушення AV провідності, поява/посилення ознак серцевоїнедостатності (особливо в період збільшення дози препарату), порушення ритму,загострення хвороби Рейно;– з боку органів дихання: задишка, симптоми бронхіальної обструкції;– з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль,слабкість, втомлюваність (частіше на початку лікування); депресія, порушеннясну, парестезії, зменшення секреції слізної рідини; рідко – галюцинації,підвищена збудливість, порушення свідомості;– з боку травного тракту: сухість у роті, нудота, болі у шлунку,діарея, в окремих випадках – запор, блювання; – з боку системи кровотворення : рідко – тромбоцитопенія;– алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, симптомипсоріазу;– інші: сексуальні розлади, неспецифічний біль у м'язах, суглобах.

Протипоказання. – Підвищена чутливість до метопрололу або інших інгредієнтів препарату;– схильність до бронхоспазмів (бронхіальна астма);– тяжка печінкова недостатність;– виражена брадикардія (менше 55 ударів за хвилину);– синдром слабкості синусового вузла;– атріовентрикулярна блокада II-III ступенів;– декомпенсована серцева недостатність;– кардіогенний шок; – виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче90 мм рт.ст.);– періоди вагітності та годування груддю. Передозування. Симптоми: можливі виражена гіпотензія іззапамороченням або з непритомністю, брадикардія; задишка внаслідок бронхоспазму;блювання; серцева недостатність; у тяжких випадках – кардіогенний шок,порушення свідомості або кома, генералізовані судоми, порушення провідності тазупинка серця.Лікування – симптоматичне. При передозуванні слід промити шлунок. Прирозвитку тяжкої гіпотензії, брадикардії або загрозі серцевої недостатностінеобхідно призначати адреноміметик, ввести внутрішньовенно 1–2 мг атропінусульфату.

Особливості застосування. З особливою обережністю Метопролол застосовують ухворих на цукровий діабет. У пацієнтів, які приймають інсулін та таблетованігіпоглікемічні препарати, Метопролол може маскувати симптоми глікемії.Метопролол може впливати на рівень глюкози, печінкових ферментів.β-адреноблокатори проходять крізь плацентарний бар’єр і можуть спричинятигіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Вагітним не рекомендуєтьсяприймати Метопролол за винятком випадків, коли потенційна користь для матеріпереважає над можливим ризиком для плода. У вагітних за 48 годин до пологівслід припинити прийом Метопрололу. Оскільки Метопролол проникає в груднемолоко, під час годування груддю не слід застосовувати Метопролол або на часлікування матері переривають годування груддю.При печінковій або нирковій недостатності дозу Метопрололу слід знизитиу зв’язку з підвищенням біодоступності препарату. При призначенні Метопрололухворим з феохромоцитомою необхідне додаткове призначення a-адреноблокатора.Перед проведенням хірургічних втручань необхідно проінформувати анестезіологапро прийом Метопрололу. Пацієнти з ішемічною хворобою серця у разі відмінипрепарату повинні знаходитись під пильним наглядом лікаря. Хворі, якікористуються контактними лінзами, повинні враховувати можливість зменшенняпродукції слізної рідини на фоні лікування Метопрололом.З обережністю Метопролол застосовують у хворих з алергічнимизахворюваннями, міастенією, депресією, вазоспастичною стенокардією, хронічнимизахворюваннями бронхолегеневої системи, псоріазом, при ацидозі, триваломуголодуванні, хворобі Рейно. Пацієнти похилого віку можуть виявити підвищенучутливість навіть за умови звичайного дозування. При гіпертиреозі Метопрололможе маскувати прояви захворювання.Слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та работіз потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Метопрололу зінсуліном або пероральними цукрознижуючими засобами може посилюватись абопролонговуватись їх дія. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардіята тремор) можуть маскуватись або зникати. У таких випадках необхідно проводитирегулярний контроль рівня глюкози в крові.При одночасному застосуванні Метопрололу та трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів,нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших гіпотензивних засобів(наприклад, празозину), пероральних протизаплідних засобів, ранітидину,циметидину – може посилюватись гіпотензивний ефект;● антагоністів кальцію (типу ніфедипіну), окрім посиленнягіпотензивного ефекту, може розвиватися серцева недостатність;● антагоністів кальцію (типу верапамілу і дилтіазему) та іншихантиаритміків (наприклад дизопіраміду) – може розвиватися гіпотензія,брадикардія та інші порушення ритму серця; ● серцевих глікозидів, резерпіну, гуанфацину та клонідину – можерозвиватися виражена брадикардія; ● норадреналіну, адреналіну або інших симпатоміметичних засобів,а також інгібіторів моноаміноксидази – можливе підвищення артеріального тиску; ● індометацину та рифампіцину – може зменшуватись гіпотензивнадія Метопрололу; ● лідокаїн утруднює виведення останнього; ● алкоголю – можливе посилення гальмуючої дії. ● периферичних міорелаксантів (наприклад, суксаметоній,тубокурарин) – може викликати посилення нервово-м'язової блокади. Наркотичнізасоби посилюють гіпотензивний ефект Метопрололу. При цьому потенціюєтьсянегативна інотропна дія вказаних засобів. Тому перед операцією під загальноюанестезією анестезіолог повинен бути проіформований про те, що хворий приймаєМетопролол.При сумісному лікуванні клонідином і Метопрололом лікування останнімслід припинити за кілька діб до відміни клонідину для запобіганнягіпертонічному кризу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 15 оС до 25 оС. Зберігати в недоступномудля дітей місці.Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 1030 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я