А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Метилпреднізолон-фс (Metylprednisolone-ps)

міжнародна та хімічна назви: метилпреднізолон;11b,17,21-trihydroxy-6a-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,круглої форми, плоскоциліндричні, з насічкою у вигляді хреста;

склад: 1 таблетка містить метилпреднізолону 4 мг або 8 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат(таблетоза), крохмаль кукурудзяний/ картопляний, натрію крохмалю гліколят (типА), магнію стеарат, кремній колоїдний безводний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати кортикостероїдів длясистемного застосування. Глюкокортикостероїди. Метилпреднізолон. Код АТС Н02АВ04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метилпреднізолон-ФС -синтетичний глюкокортикостероїд - аналог преднізолону. За активністю близькийдо преднізолону, але практично не має мінералокортикоїдної активності, щозабезпечує кращу сприйнятливість. Препарат виявляє протизапальну,десинсебілізуючу та антиалергічну дію, а також має протишокові, антитоксичні таімунодепресивні властивості. На відміну від цитостатиків імунодепресивнівластивості Метилпреднізолону-ФС не пов’язані з мітостатичною дією, а єрезультатом пригнічення різних етапів імуногенезу: міграції стовбурних клітинкісткового мозку, міграції В-клітин і взаємодії Т- і В-лімфоцитів.Подібно до інших кортикостероїдів,Метилпреднізолон-ФС гальмує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів 1 і 2, іg-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів, пригнічує вивільнення еозинофіламимедіаторів запалення, знижує метаболізм арахідонової кислоти. Стимулюючистероїдні рецептори, індукує утворення особливого класу білків - ліпокортинів,що мають протинабрякову активність.У відносно високих дозах гальмує розвитоклімфоїдної та сполучної тканин, у тому числі ретикулоендотелію; зменшуєкількість опасистих клітин, які є місцем утворення гіалуронової кислоти;пригнічує активність гіалуронідази і сприяє зменшенню проникності капілярів.Затримує синтез і прискорює розпад білків. Має ліполітичну і ліпогенетичнуактивність.Фармакокінетика. Після прийому внутрішньоМетилпреднізолон-ФС швидко всмоктується переважно у проксимальному відділітонкого кишечнику. Утворює слабко дисоціюючі зв’язки з альбуміном ітранскортином. У зв’язаному стані знаходиться від 40 до 90 % препарату. Об’ємрозподілу Метилпреднізолону-ФС становить 61 л. Препарат метаболізуєтьсяпереважно у печінці. Основні метаболіти - 20-b-гідроксиметилпреднізолон і20-b-гідрокси-6-a-метилпреднізолон. Метаболіти виділяються головним чином ізсечею у вигляді глюкуронідів, сульфатів і некон’югованих сполук. Реакціїкон’югації відбуваються в основному у печінці, менше - у нирках. КліренсМетилпреднізолону-ФС становить 383 л/день; період напіввиведення - 165 хвилин.

Показання для застосування. Первинна або вторинна недостатність кори наднирковихзалоз; ревматичні захворювання (ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит,анкілозуючий спондиліт, системний червоний вовчак); шкірні захворювання:пухирчатка, ексфоліативний дерматит, тяжкі форми псоріазу, контактний дерматит,алергічний дерматит; бронхіальна астма; хронічні обструктивні захворюваннядихальних шляхів; саркоїдоз; сироваткова хвороба; медикаментозні алергії;сезонний і звичайний алергічний риніт; аутоімунна гемолітична анемія; ідіопатичнатромбоцитопенічна пурпура; вроджена еритроїдна гіпопластична анемія; виразковийколіт; хвороба Крона; паліативне лікування деяких форм пухлинної хвороби(лейкемії та лімфоми).

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Дози підбираютьсяіндивідуально, залежно від тяжкості захворювання, реакції пацієнта іпередбачуваного терміну лікування. Як правило, необхідно протягом декількохднів дотримуватися високої початкової дози, яка залежно від захворювання можестановити від 4 до 48 мг на добу. У легких випадках достатнім є призначеннямалих доз. Високі початкові дози препарату можуть бути необхідними прирозсіяному склерозі ( 200 мг на добу), набряку мозку (200-1 000 мг на добу),трансплантації органів (до 7 мг/кг на добу). Якщо при адекватному лікуванні клінічнийефект відсутній, Метилпреднізолон-ФС необхідно поступово відмінити і призначитиінші ліки. Після досягнення терапевтичного ефекту необхідно визначити адекватнудозу препарату для підтримуючого лікування. З цією метою початкову дозу черезневеликі проміжки часу знижують до того мінімального рівня, при якомузберігається задовільний клінічний ефект. Звичайно (залежно від вираженостісимптомів) необхідно досягти мінімальної підтримуючої дози 4 - 12 мгМетилпреднізолону-ФС на добу. При лікуванні бронхіальної астми тахронічних обструктивних захворювань легенів спочатку Метилпреднізолон-ФСпризначають у дозі 32 - 40 мг на добу. Потім через кожні 4 дні дозу знижують на8 мг. Через 3 - 4 тижні лікування прийом таблеток припиняють або переходять наінгаляційні глюкокортикостероїди. При тяжкій формі астми, при тривалій терапіїмінімальна доза Метилпреднізолону-ФС становить 4 - 8 мг на добу. Терапіяповинна бути циркадною, альтернуюча терапія у більшості випадків неможлива. Занаявності нічних і ранкових нападів добову дозу можна розділити на два прийоми:2/3 дози вранці та 1/3 дози ввечері (між 18.00 і 20.00 год).При гострому альвеоліті початкова доза дляприйому у перший тиждень становить 32-40 мг на добу (в 1 або 2 прийоми). Потімдозу поступово знижують з переходом на однократний щоденний прийом.При фіброзі легенів початкова доза становить24 - 32 мг на добу у комбінації з азатіоприном або пеніциламіном. Потім дозупоступово знижують до рівня, що визначається індивідуально: 4 - 8 мг на добу.При саркоїдозі початкова доза становить 32 -40 мг на добу у 2 прийоми до початку дії препарату, потім переходять наоднократний прийом препарату і протягом 4 - 6 тижнів дозу поступово знижують.При полінозі, алергічному ринітіМетилпреднізолон-ФС використовують на додаток до антигістамінних препаратів імісцевих протиалергічних засобів у випадку їх недостатньої ефективності інебезпеки ураження дихальних шляхів. У цих випадках Метилпреднізолон-ФС, якправило, застосовують у початковій дозі 16 мг на добу протягом перших 4 днів,потім протягом наступних 4 днів дозу знижують до 8 мг на добу. Прийом препаратуприпиняють через 8 днів. Якщо досягнутий ефект недостатній, можна продовжитиприйом препарату до 2 - 3 тижнів у щоденній дозі 4 - 8 мг.При захворюваннях шкіри початкова дозаМетилпреднізолону-ФС може становити від 80 до 160 мг на добу залежно від ступенятяжкості та форми захворювання. Дозу швидко знижують, тому що загальнатривалість лікування звичайно не перевищує 2 - 4 тижнів. Тільки в окремихвипадках прийом препарату може бути продовжений до декількох місяців.При лікуванні аутоімунних захворюваньзалежно від ступеня тяжкості і форми початкова доза становить 40 - 60 мг надобу. Потім доза знижується до підтримуючої, прийом якої може бути необхіднийпротягом кількох років. У випадку гострих форм можлива пульс-терапія високимидозами.При ревматичному ураженні суглобів початковадоза Метилпреднізолону-ФС становить 16 - 24 мг на добу. При вісцеральномуревматизмі - до 60 мг на добу. Потім дозу поступово знижують, досягаючипідтримуючої дози не більше 8 мг на добу.При аутоімунній гемолітичній анеміїпочаткова доза Метилпреднізолону-ФС становить 80 - 160 мг на добу. Придосягненні ефекту (звичайно протягом 2 тижнів від початку прийому) дозупоступово знижують до підтримуючої.При виразковому коліті та хворобі Кронапочаткова доза Метилпреднізолону-ФС становить 40 - 80 мг на добу. Потім дозупоступово знижують. При виразковому коліті терапію необхідно закінчитиякнайшвидше. Якщо при хворобі Крона необхідна більш тривала терапія, то требадосягти альтернуючого режиму застосування.У випадку замісної терапії при недостатностікори надниркових залоз Метилпреднізолон-ФС застосовують у дозі 4 - 8 мг надобу. За необхідності поєднують із препаратами мінералокортикоїдів.

Побічна дія. Порушення водно-електролітного балансу:затримка натрію та рідини в організмі, хронічна серцева недостатність укардіологічних хворих, артеріальна гіпертензія, втрата калію та гіпокаліємічнийалкалоз.З боку опорно-рухового апарату: стероїднаміопатія, м’язова слабкість, остеопороз, патологічні переломи хребців,артропатія Шарко.З боку травного тракту: виразкигастродуоденальної зони з можливістю перфорації та кровотечі, шлунковікровотечі, панкреатит, езофагіт, перфорація кишечнику.З боку шкіри: погіршення процесіврегенерації, петехії і екхімози, витончення шкіри, гіпо- та гіперпігментація.Метаболічні порушення: негативний азотистийбаланс унаслідок катаболізму білків.Неврологічні порушення: підвищеннявнутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозочка, психічні порушення і судомнінапади.Ендокринні порушення: порушенняменструального циклу, кушингоїдний синдром, пригнічення гіпофізарно-адреналовоїсистеми, зниження толерантності до вуглеводів, маніфестація латентногоцукрового діабету, збільшення потреби в інсуліні або пероральнихгіпоглікемізуючих засобах у хворих на цукровий діабет, затримка росту у дітей.З боку органів зору: задня субкапсулярнакатаракта, підвищення внутрішньоочного тиску і екзофтальм.З боку імунної системи: “змазування”клінічної картини наявних та активізація латентних інфекцій, опортуністичніінфекції, реакції гіперчутливості (у тому числі анафілаксія), пригніченняреакцій у пробах із шкірними алергенами.

Протипоказання. Застосування Метилпреднізолону-ФСпротипоказано при підвищеній чутливості до препарату. Тривале застосуванняМетилпреднізолону-ФС протипоказано при гострих вірусних інфекціях(оперізувальний лишай, простий лишай, вітряна віспа); при HbsAG-позитивномуактивному хронічному гепатиті; ураженнях лімфатичних вузлів після щепленняпроти туберкульозу; епідемічному паротиті; у період від 6 тижнів до і до 2тижнів після профілактичних щеплень.Не рекомендується застосуванняМетилпреднізолону-ФС жінкам у період вагітності та годування груддю. Занеобхідності використання препарату потрібно ретельно співставити ризик відйого застосування для плоду або дитини та користь для матері.

Передозування. Гостре передозування Метилпреднізолону-ФС уклініці не описано. При тривалому застосуванні препарату можливий розвитоккушингоїдного синдрому.

Особливості застосування. Лікування необхідно проводити під контролемлікаря.Метилпреднізолон-ФС використовують у двохрежимах: у вигляді циркадної терапії та альтернуючої терапії. При циркаднійтерапії препарат приймають після їди, переважно після сніданку, не розжовуючи ізапиваючи необхідною кількістю рідини. В окремих випадках, наприклад занаявності ранкових і нічних нападів у пацієнтів з обтураційними захворюваннямилегенів, добову дозу можна розділити на два прийоми: 2/3 дози вранці та 1/3дози ввечері (між 18.00 і 20.00 год).При альтернуючій терапії препарат приймаютькожний другий день у подвоєній дозі після сніданку (між 6.00 і 8.00 год), нерозжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарату зрифампіцином, фенітоїном, барбітуратами ефект Метилпреднізолону-ФС знижується.Пероральні контрацептиви, що містять естрогени, посилюють дію Метилпреднізолону-ФС.При застосуванні Метилпреднізолону-ФСодночасно з нестероїдними протизапальними засобами збільшується ризикшлунково-кишкових кровотеч.При одночасному застосуванні зМетилпреднізолоном-ФС знижується ефективність пероральних протидіабетичнихпрепаратів, антикоагулянтів - похідних кумарину, соматотропіну.При одночасному застосуванніМетилпреднізолону-ФС з празиквантелом вміст празиквантелу у крові можезнижуватися. Одночасне застосування Метилпреднізолону-ФС з хлороквіном,гідроксихлороквіном, метлоквіном збільшує ризик розвитку міопатії,кардіоміопатії. Дія серцевих глікозидів посилюється при одночасномузастосуванні з Метилпреднізолоном-ФС. Одночасне застосуванняМетилпреднізолону-ФС із салуретиками і проносними засобами збільшує втратукалію.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі 15 - 25є С. Термін придатності- 3 роки
Переглядів: 1550 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я