А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Метилпреднізолон-нортон (Methylprednisolone-norton)

іжнародна та хімічна назви: Methylprednisolonе;(6альфа,11бета)-11,17,21-Тригідрокси-6-метилпрегна-1,4-діен-3,20-діон;

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: білий порошок;

склад: 1 флакон містить метилпреднізолону – 40 мг або 80 мг або 125 мг або500 мг або 1000 мг;

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. КодАТСН02А В04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фармакологічна дія – протизапальна, противоалергічна,імунодепресивна. Механізм протизапальної дії обумовлений підвищенням продукціїлипокортинів, інгибуючих фосфоліпазу А та гальмуючих ліберацію арахідоновоїкислоти з мембранних фосфоліпідів з наступним пригніченням синтезу циклічнихендоперекисей, ПГ, тромбоксана, оксикислот і лейкотриєнів. Впливає на усі фази запалення. Стабілізуючи мембрани лизосом, зменшує вихідлизосомальних ферментів, пригнічує синтез гіалуронідази, зменшує проникністькапілярів і утворення запального ексудату, поліпшує мікроциркуляцію, знижуєпродукцію лімфокінів (інтерлейкіна 1 і 2, гамма-інтерферону) у лімфоцитах імакрофагах, гальмує міграцію макрофагів, процеси інфільтрації і грануляції,пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, зменшує продукціюколагену і мукополісахаридів, активність фібробластів. Протиалергічний ефект розвивається в результаті зниження синтезу ісекреції медіаторів алергії,гальмування вивільнення із сенсибілізованих тучнихклітин і базофілів гістаміну й ін. біологічно активних речовин, зменшення числациркулюючих базофілів, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини,зменшення кількості Т- і B-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливостіефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміниімунної відповіді організму.Імунодепресія обумовлена інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченнямпроліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), міграції B-клітин і взаємодіїТ- і B-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення лімфокінів і продукції антитіл.Чинить виражений ефект на обмін речовин: знижує синтез і збільшуєрозпад білка в м’язовій тканині, збільшує синтез білка в печінці, синтез вищихжирних кислот і тригліцеридів, зумовлює перерозподіл жиру і гіперглікемію,стимулює гліконеогенез, підвищує зміст глікогену в печінці і м’язах, порушуємінералізацію кісткової тканини.Фармакокінетика

. Метилпреднізолон – препарат для парентеральноговведення з повільним усмоктуванням і тривалою дією. Тривалість дії (18–36 год.)залежить від шляху введення, розчинності, використовуваної лікарської форми,дози і стану хворого. Після внутрішньом’язове уведення 80 мг препарату його діятриває протягом 12 год., а супресивна дія на рівень плазменного кортизонувиявляється ще протягом 17 днів. При прийомі усередину швидко і цілкомусмоктується. При внутрішньом’язове уведенні швидше всмоктується сукцинат,повільніше – ацетат (початок його дії через 6–48 ч). Біотрансформаціявідбувається в печінці. Проходить крізь ГЕБ і плаценту, проникає в груднемолоко. Виводиться у вигляді метаболітів в основному із сечею. Періоднапіввиведення (T1/2) становить близько 2 год.

Показання для застосування. Стани, що вимагають системної або місцевої терапії глюкокортикоїдами:ревматичні захворювання, автоімунні захворювання, алергійні стани,анафілактичний шок, астма і інші захворювання легенів, а також для зниженнявнутрішньочерепного тиску (наприклад набряк мозку, спричиненийновоутвореннями), реакції відторгнення трансплантанту ; деякі дерматологічні ,гематологічні, печінкові, неврологічні (наприклад, розсіяний склероз,Myasthenia gravis), ниркові і шлунково-кишкові захворювання (наприклад,неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона).Метил преднізолон також використовується як проти блювотний засіб упоєднанні з хіміотерапією і як компонент у схемах лікування лейкозів, лімфом,мієломної хвороби.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньом’язово абовнутрішньовенно. Дозування й тривалість лікування визначає лікар залежно відскладності хвороби й чутливості до препарату.При шоку – по 125 мг через 2 – 6 год. або по 250 мг через 4 – 6 год.Можливе також введення 30 мг/кг маси тіла на добу. Вводиться й черезвнутрішньовенну інфузію протягом не менше 10 – 30 хв. Високі дози не слідвикористовувати понад 48 – 72 год., навіть якщо стан хворого не покращується.Для імуносупресії – з метою попередження відторгнення трансплантованогооргану (особливо нирок) метилпреднізолон вводять у дозах 0,5 – 2 гвнутрішньовенно один раз у 24 – 48 год.При набряку мозку по 40 – 125 мг через 4 – 6 год. внутрішньовенно абовнутрішньом’язово протягом 4 – 7 днів (до стабілізації стану хворого).При інших станах початкова доза може коливатись від 6,31 до 40 мгзалежно від клінічної картини

. Звичайно високі дози використовуютьсянедовго.Метилпреднізолон застосовується також як додаткова терапія виразковогоколіту. Дози до 40 мг використовуються у тривалій інфузії 3 – 7 разів натиждень протягом 2 або більше тижнів.Терапевтичні дози у дитячому віці становлять 0,8 – 1,5 мг/кг маси тілаза добу.Приготування ін’єкційного розчину: розчинник вливають в ампулу сухоїречовини, потім отриманий розчин розводять необхідною кількістю інфузійногорозчину – 5% декстрозою, ізотонічним фізіологічним розчином або 5% розчиномдекстрози в ізотонічному фізіологічному розчині.Знижувати дози або припиняти лікування препаратом необхідно обов’язковопоступово.Вказані дози необхідно завжди підбирати індивідуально. Препарат не слідзмішувати з іншими медикаментами в одному шприці.Побічна дія. Небажані реакціїна лікування метилпреднізолоном можуть виникнути з боку:серцево-судинної системи – підвищення кров’яного тиску, підвищенийризик тромбозу або тромбоемболії, васкуліт (запалення стінок кровоноснихсудин);нервової системи – депресії, страх, дратівливість, безсоння, ейфорія,судоми (у дітей), психопатії;травної системи – вкривання виразками (шлунок, дванадцятипала кишка,кишечник), загострення виразкової хвороби, запалення підшлункової залози;ендокринної системи – зниження толерантності до вуглеводів, підвищеннярівня цукру в крові (стероїдний діабет), атрофія надниркових залоз,кушингоподібний синдром, відсутність менструації, гірсутизм (надмірне оволосінняу жінок), імпотенція, гіпопаратироїдизм (пониження функції паращитоподібнихзалоз), уповільнення росту;видільна система – наявність білка у крові або сечі, порушення кліренсакреатиніну;шкіри та слизових оболонок – висипка, контактний дерматит, стероїднівугрі, рубці шкіри живота, зменшення пігментації шкіри, збільшення волосяногопокриву, повільне загоєння ран;крові – лімфопенія (зменшення числа лімфоцитів у крові), апластичнаанемія (ушкодження кровотворної функції кісткового мозку), тромбоцитопенія(зменшення кількості тромбоцитів у крові), скорочення часу згортуваності крові;інших органів – підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта,місяцеподібне обличчя, набряки, збільшене виділення калію, м’язова слабкість,остеопороз, асептичні некрози кісток.Протипоказання. Метилпреднізолонабсолютно протипоказаний хворим на латентний або активний туберкульоз, хворим згострими психозами, простим герпесом, кератитами.Відносними протипоказаннями є активна або пептична виразка, синдромКушинга, дивертикульоз, нещодавнє накладання кишкового анастомозу, остеопороз,глаукома (підвищення внутрішньоочного тиску), тромбоемболія, ниркованедостатність, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, місцеві або системніінфекції (у тому числі після вакцинації проти вітряної віспи), грибкові й іншіекзантематозні хвороби, імуносупресивні стани (СНІД, вітряна віспа).Вагітність також є відосним протипоказанням, особливо її першийтриместр.

Передозування. Симптоми передозування кортикостероїдами майжезавжди пов’язані із застосуванням високих доз: набряки, гіпертензія, появабілка у сечі, зниження об’єму фільтрації, аритмії, гіпокаліємія, кардіопатія.Вони вимагають симптоматичного лікування і, якщо це можливо, зменшення дози абоповільного припинення лікування.

Особливості застосування. Під час вагітності (особливо у період їїзавершення), а також лактації необхідно дуже уважно оцінити співвідношеннякористь/ризик. Протягом першого триместру вагітності необхідно уникатипризначення метилпреднізолону, за винятком дуже суворих показань.Даних щодо несприятливого впливу на водіїв автотранспортних засобів таоператорів машин немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванніметилпреднізолону й серцевих глюкозидів може посилитись токсичність останніх,оскільки збільшується виділення калію. Одночасне застосування із сольовимидіуретиками також може поглибити гіпокаліємію (низький рівень калію у крові).Препарат понижує ефект пероральних протидіабетичних засобів та антикоагулянтів.Дія метилпреднізолону зменшується при паралельному застосуванні ізбарбітуратами, рифампіцином і фенітоїном, оскільки ці засоби прискорюють йогометаболізм.При одночасному прийомі із саліцилатами й іншими нестероїднимипротизапальними засобами підвищується ризик кишково-шлункових ускладнень.Слід уникатизастосування метилпреднізолону разом із живими вірусними вакцинами або іншимизасобами для імунізації.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці,недоступному для дітей, при температурі 15- 25оС. Термін придатності– 2 роки
Переглядів: 907 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я