А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Нексіум (Nexium)

міжнародна та хімічна назви: esomeprazole; ди-(S)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл)-метил]сульфініл]-1Н- бензимідазолу магнієвої солі тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості: пориста грудка або порошок білого абомайже білого кольору;

склад: 1 флакон містить езомепразолу натрію еквівалентно езомепразолу 40 мг;допоміжні речовини: динатрію едетат дигідрат, натрію гідроксид. Форма випуску. Порошокдля приготування розчину для ін’єкцій та інфузій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітори “протонногонасоса“. КодАТС А02В С05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Езомепразол являє собою S-ізомеромепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічнонаправленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором кислотного насосу впаріетальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однаковуфармакодинамічну активність. Езомепразол є слабкою основою, він концентруєтьсята переходить до активної форми у високо кислотному середовищі секреторнихканальців паріетальної клітини, де він інгібує фермент Н+/K+-АТФази-кислотногонасосу, а також інгібує секрецію, як кислоти, так і луг.Вплив на секрецію кислотиЧерез 5 днів після прийому езомепразолу по 20 мг та 40 мг перорально,рівень рН у шлунку біля 4, зберігався, в середньому, протягом 13 і 17 годин,відповідно. Цій ефект був аналогічним не залежно від того, вводився езомепразолперорально або внутрівенно.Завдяки використанню AUC як параметраконцентрації в плазмі крові було продемонстровано взаємозв’язок міжпригніченням секреції кислоти та експозицією.Терапевтичні ефекти пригнічення секреціїкислотиЛікування рефлекс-езофагіту езомепразолом 40мг було успішним приблизно у 70% хворих після 4 тижнів лікування та у 93% -після 8 тижнів лікування. Застосування езомепразолу 20 мг два рази на добупротягом одного тижня разом із відповідними антибіотиками призводило доуспішної ерадикації Helicobacter pylori у приблизно 90% хворих. Після лікуванняпротягом 1 тижня з метою ерадикації не було необхідності в монотерапіїантисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усуненнясимптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки. Інші ефекти, пов’язані з пригніченнямсекреції кислотиУ період застосування антисекреторнихпрепаратів концентрація гастрину в плазмі крові збільшується у відповідь назниження секреції кислоти. Фармакокінетика. Конверсія в R-ізомер invivo є незначною. Абсорбція езомепразолу відбувається швидко, піковіконцентрації в плазмі крові досягаються приблизно через 1 – 2 години після прийомудози. Абсолютна біодоступність становить 64% після разової дози 40 мг і зростаєдо 89% після повторного прийому 1 раз на добу. Об’єм розподілу у здоровихдобровольців у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на97% зв’язується з протеїнами плазми.Метаболізм і виведенняЕзомепразол повністю метаболізується заучастю цитохромної системи Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолузалежить від поліморфного CYP2С19, відповідального за виникнення гідрокси- ідезметилметаболітів езомепразолу. Інша частина залежить від другої специфічноїізоформи, CYP3А4, яка відповідає за виникнення езомепразолсульфону, головногометаболіту в плазмі крові.Параметри, яки наведені нижче, головнимчином відображають фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP2С19(екстенсивних метаболізаторів).Загальний кліренс в плазмі крові становитьблизько 17 л/годину після разової дози та близько 9 л/годину після повторногоприйому. Період напіввиведення в плазмі становить приблизно 1,3 години післяповторного прийому дози 1 раз на добу. Площа, обмежена кривою залежностіконцентрації в плазмі крові від часу, збільшується при повторному прийоміезомепразолу. Це збільшення є дозозалежним та призводить до нелінійноїзалежності доза-AUC після повторного прийому. Ця тимчасова дозозалежністьпояснюється зниженням метаболізму першого проходження та системним кліренсом,можливо, пов’язаним із пригніченням ферменту CYP2С19 езомепразолом та/або йогосульфонметаболітом. Езомепразол повністю виводиться із плазми між дозами безтенденції до акумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.Основні метаболіти езомепразолу не впливаютьна секрецію шлункового соку. Особливі групи хворихПриблизно 1 – 2% пацієнтів мають порушенняфункції ферменту CYP2С19 (їх називають слабкими метаболізаторами). У цих осібметаболізм езомепразолу, вірогідно, здебільшого здійснюється CYP3А4. Післяповторного прийому 1 раз на добу 40 мг езомепразолу середнє значення площі,обмеженої кривою залежності концентрації в плазмі крові від часу, у слабкихметаболізаторів приблизно на 100% вище, ніж в осіб з добрим функціонуваннямферменту CYP2С19 (екстенсивних метаболізаторів). Середня пікова концентрація вплазмі крові збільшується приблизно на 60%.Ці результати не мають застосування привиборі доз езомепразолу.Метаболізм езомепразолу не зазнає суттєвихзмін у пацієнтів похилого віку (від 71 до 80 років).Після разової дози езомепразолу 40 мгсереднє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації в плазмі кровівід часу, у жінок на 30% вище, ніж у чоловіків. Ніякої різниці, пов’язаної зістаттю, не спостерігалось при повторному прийомі препарату 1 раз на добу. Цірезультати не мають застосування при виборі доз езомепразолу. Метаболізм езомепразолу у пацієнтів ізслабкою до помірної дисфункцією печінки може бути порушеним. Швидкістьметаболізму знижується у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, щопризводить до збільшення площі, обмеженої кривою залежності концентрації вплазмі крові від часу, в 2 рази. Таким чином, максимальну дозу 20 мг не слідперевищувати у пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки. Езомепразолта його метаболіти не мають тенденції до кумуляції під час прийому препарату 1раз на добу. Не було проведено досліджень на хворих із слабкою функцією нирок.Оскільки нирки відповідальні за виведення метаболітів езомепразолу, а не завиведення головної вихідної сполуки, не слід передбачувати змін в метаболізмі ухворих з порушенням функції нирок.

Показання для застосування. Лікування виразки шлунка та 12-палої кишки,рефлюкс-езофагіту, симптоматичне лікування гастроезофагіальної рефлюксноїхвороби. Пептична виразкова хвороба, спричинена ерадикацією Helicobacterpylori. Синдром Золінгера-Елісона.

Спосіб застосування та дози. Синдром Золінгера-Елісона. Нексіум длявнутрішньовенного введення призначають як терапію, альтернативну пероральномузастосуванню за показаннями.Дорослим хворим на виразку 12-палої кишки, виразкушлунка, якщо неможливо застосування ліків перорально, рекомендують Нексіум вдозі 20- 40 мг один раз на добу. Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом призначають препарат по 40 мг один раз надобу. Пацієнти яким проводиться симптоматичне лікування рефлюксу, призначаютьпрепарат по 20 мг один раз на добу. Нексіум вводиться у формі внутрішньовенноїінфузії на протязі від 10 до 30 хвилин. Вміст одного флакона розчиняють у 100мл розчину натрію хлориду 0,9 %. Розчин повинний бути використаний протягом 12годин. Нексіум у формі внутрішньовенної ін’єкціївводиться на протязі 3 хвилин. Розчин для ін’єкції готується за допомогоюдодання 5 мл 0,9 % розчину натрію хлориду у флакон з езомепразолом. Розчинповинний бути використаний протягом 12 годин. Побічна дія. Призастосуванні езомепразолу можливі наступні побічні реакції:Центральна та периферична нервова система:Парестезія, сонливість, безсоння, збудження, агресія, депресія тагалюцинації спостерігаються здебільшого у тяжкохворих пацієнтів; іноді –головний біль; рідко - запаморочення.Ендокринна система:Гінекомастія;Шлунково-кишковий тракт:Стоматит і шлунково-кишковий кандидоз; іноді - біль в черевнійпорожнині, діарея, здуття, нудота/блювання, запор.Система кровотворення:Лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз і пантоцитопенія.Печінка:Підвищення активності ферментів печінки, енцефалопатія у пацієнтів, якімають в анамнезі тяжкі захворювання печінки, гепатит з жовтяницею і без неї,печінкова недостатність.Опорно-руховий аппарат:Артралгія, м’язова слабкість і міалгія.Шкіра:Фоточутливість, еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз, алопеція. Рідко – дерматит, висип, кропив’янка, Інші:Нездужання, реакції підвищеної чутливості, наприклад, ангіонабряк,пропасниця, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит та анафілактичний шок,підвищене потовиділення, периферичний набряк, погіршення зору, порушення смаку,гіпонатріємія.

Протипоказання. Підвищена чутливість доезомепразолу або інших компонентів препарату, до заміщених бензимидазолів. Нерекомендується призначати препарат дітям до 14 років.

Передозування.Дані щодо передозуванняобмежені, однаквідомо, що разова доза при внутрішньовенному введенні езомепразолу 100 мг невикликала тяжких побічних ефектів. При прийомі езомепразолу у дозі 280 мг булиописани випадки шлунково-кишкових розладів та слабкість. Езомепразол значноюмірою зв’язується з протеїнами плазми крові і тому не діалізується. У разіпередозування лікування повинно бути симптоматичним, а також можназастосовувати підтримуючі заходи.

Особливості застосування. За наявності сигнальних симптомів(наприклад, виражена втрата ваги, нудота, дисфагія, гематемез або мелена) та увипадках, коли виразка шлунка передбачається або присутня, злоякісність повиннабути виключена, оскільки застосування Нексіуму може змінити симптоми тавідстрочити визначення правильного діагнозу. При призначенні езомепразолу требамати на увазі його взаємодію з іншими лікарськими засобами, які можуть впливатина концентрацію езомепразолу в плазмі крові. Пацієнтам із спадковоюнепереносністью фруктози, недостатньою абсорбцією глюкозо-галактози абонедостатністю цукрози-ізомальтози не слід застосовувати цей препарат.Відсутні клінічні дані щодо застосуванняезомепразолу у вагітних. Досліди на тваринах не показали прямого абоопосередкованого негативного впливу на розвиток плоду. Дослідження на тваринахз використанням рацемічної мікстури не продемонстрували прямого абоопосередкованого негативного впливу на вагітність, пологи або постнатальнийрозвиток. Слід з обережністю призначати препарат вагітним.Невідомо, чи проникає езомепразол у груднемолоко. Не було проведено досліджень на жінках-годувальницях. Тому Нексіум неслід приймати під час годування груддю. Нексіум не впливає на здатністькерувати автомобілем і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Знижена кислотність шлункового соку призастосуванні езомепразолу може збільшити або зменшити абсорбцію лікарськихречовин, якщо механізм їх абсорбції обумовлений кислотністю шлункового соку. Якправило, застосування інших інгібіторів секреції кислоти або антацідівпризводить до зменшення абсорбції кетоконазолу та ітраконазолу під часлікування езомепразолом.Езомепразол інгібує CYP2С19 – головнийфермент, який метаболізує езомепразол. Таким чином, при застосуванніезомепразолу в комбінації з препаратами, які метаболізують CYP2С19 (такими, якдіазепам, цитолопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), концентрація цихпрепаратів у плазмі крові може бути підвищена, тому необхідне зниження дози. Цюобставину слід враховувати, особливо при призначенні езомепразолу запоказаннями. Одночасне застосування 30 мг езомепразолу призводить до зниженнякліренсу субстрату діазепаму на 45%. Одночасне застосування 40 мг езомепразолупризводить до збільшення рівня фенітоїну в плазмі крові на 13% у хворих на епілепсію.Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові припризначенні або відміні терапії езомепразолом.У здорових добровольців одночаснепризначення 40 мг езомепразолу з цизопридом призводило до збільшення площі підкривою залежності концентрації від часу (AUC) на 32% та збільшення часунапіввиведення (t1/2) на 31%, але не відбувалося помітногозбільшення пікового рівня цизоприду в плазмі крові. Помірно пролонгованийQT-інтервал спостерігався після прийому цизоприду окремо, який далі незбільшувався при призначенні цизоприду в комбінації з езомепразолом.Езомепразол не продемонстрував клінічно суттєвого впливу на фармакокінетикуамоксициліну, хіні дину або варфарину. Езомепразол метаболізується CYP2С19 іCYP3А4. Одночасне призначення езомепразолу та інгібітора CYP3А4 кларитроміцину(500 мг 2 рази на день) призводило до збільшення експозиції AUC езомепразолу вдва етапи. Корекція дози езомепразолу не потрібна.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності –2 роки
Переглядів: 1398 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я