А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Невіпан (Nevipan)

міжнародна та хімічна назви: nevirapine;11-циклопропіл-5,11-дигідро-4-метил-6Н-дипіридо-[3,2-b:2’,3’-][1,4]-діазепін-6-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми, з рискою з обохбоків, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить невірапіну 200 мг; допоміжніречовини: натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна,лактоза ВР 2001, повідон ВР 2001, силікагель колоїдний безводний. Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Код АТС J05A G01.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Невірапін - ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ-1. Невірапінзв’язується безпосередньо із зворотною транскриптазою і блокує РНК-залежну іДНК-залежну активність полімерази ДНК вірусу. Така активність невірапіну неконкурує з матричними або нуклеозидними трифосфатами. Зворотна транскриптазаВІЛ-2 і полімерази еукаріотичної ДНК (такі як полімерази α, β,γ, δ людської ДНК) не пригнічуються невірапіном. Зв’язок міжчутливістю ВІЛ до невірапіну in vitro і пригніченням реплікації ВІЛ-1 у людинине встановлений. У клітинній культурі невірапін демонстрував адитивну абосинергічну активність проти ВІЛ у комбінації з зидовудином, диданозином,ставудином, ламівудином, саквінавіром і індинавіром. Є повідомлення про те, щоможливо виникнення in vitro ізолятів ВІЛ зі зниженою (у 100 - 250 разів)чутливістю до невірапіну. Час розвитку резистентності до невірапіну in vitro незмінювався при використанні невірапіну в комбінації з іншими ненуклеозиднимиінгібіторами зворотної транскриптази. Дані щодо перехресної резистентності міжненуклеозидним інгібітором зворотної транскриптази невірапіном і нуклеозиднимианалогами інгібіторів зворотної транскриптази дуже обмежені. Перехреснарезистентність між невірапіном і інгібіторами протеази ВІЛ малоймовірні.Фармакокінетика.Невірапін швидко всмоктується (> 90%) після перорального прийому. Пікові концентраціїневірапіну в плазмі крові досягаються через 4 год після прийому дози 200 мг ідорівнюють 2 ± 0,4 мкг/мл. Після багаторазового прийому препарату піковіконцентрації невірапіну лінійно зростають у діапазоні доз від 200 до 400мг/день. Стала мінімальна концентрація невірапіну в плазмі крові (4,5 ± 1,9мкг/мл) досягається при використанні дози 400 мг/день. Їжа, антацидні засоби ідиданозин не впливають на всмоктування препарату. Невірапін має високуліпофільність і не іонізується при фізіологічних значеннях рН. Післявнутрішньовенного введення рівень розподілу невірапіну становив 1,21 ± 0,09л/кг, що допускає його широкий розподіл у тканинах і рідинах організму.Невірапін проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком. Невірапінмайже на 60% зв’язується з білками плазми крові. Концентрація невірапіну вспинномозковій рідині становить 45 ± 5% від його концентрації в плазмі крові;таке співвідношення відбиває ту частину препарату, яка не зв’язується з білкамиплазми крові. Невірапін екстенсивно біотрансформується системою цитохрому Р450(окисний метаболізм) з утворенням декількох гідроксильованих метаболітів.Дослідження in vitro на печінкових мікросомах людини припускають, що окиснийметаболізм невірапіну реалізується головним чином ізоензимами цитохрому Р450сімейства СУР3А. Невірапін виводиться з організму головним чином нирками (80%)у вигляді кон’югованих з глюкуроновою кислотою метаболітів і в незначнихкількостях - у незміненому вигляді. Невірапін є індуктором мікросомальнихферментів печінки. Після прийому препарату в дозі 200 мг 2 разу на добупротягом 2 - 4 тижнів кліренс невірапіну збільшується в 1,5 - 2 рази впорівнянні з однократним прийомом тієї ж дозі, період напіввиведення утермінальной фазі зменшується з 45 год при однократному прийомі до 25 - 30 годпри тривалому прийомі. Зміна цих параметрів пов’язана з фармакокінетичноюсамоіндукцією.

Показання для застосування. Лікування дорослих і дітей, інфікованих ВІЛ-1 усхемі комбінованої противірусної терапії. Профілактика передачі ВІЛ-1 відматері до новонародженого у жінок, які не одержували антиретровірусну терапіюпід час вагітності.

Спосібзастосування та дози.Рекомендована доза Невіпану для дорослих становить 200 мг на добу протягомперших 14 днів терапії, в подальшому доза має бути підвищена до 200 мг 2 разина добу в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Рекомендованадоза Невіпану для дітей від 3 до 8 років становить 4 мг/кг 1 раз на добупротягом перших 14 днів терапії, в подальшому доза має бути підвищена до 7мг/кг 2 рази на добу. Рекомендована доза препарату для дітей від 8 роківстановить 4 мг/кг 1 раз на добу протягом перших 14 днів лікування, в подальшомудоза має бути підвищена до 4 мг/кг 2 рази на добу. Добова доза Невіпану неповинна перевищувати 400 мг.

Побічна дія. Дерматологічні реакції: макуло-папульозна еритематозна висипка, якаіноді може супроводжуватися свербежем (локалізується на тулубі або кінцівках).У більшості випадків висипка відмічається протягом перших 28 днів лікуванняпрепаратом. Алергічні реакції: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк,кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, якийу поодиноких випадках призводив до летальних наслідків. Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, біль у животі, упоодиноких випадках - жовтяниця, тяжкі гепатотоксичні реакції, ураженняслизової оболонки ротової порожнини.Зміна лабораторних показників: підвищення активності ГГT, АЛТ, АСТ, ЛФі рівня загального білірубіну. Система кровотворення: гранулоцитопенія (частіше у дітей).Центральна нервова система: підвищена стомлюваність, головний біль,сонливість.Інші: пропасниця, міалгія, біль у суглобах, порушення функції нирок.

Протипоказання. Невіпан протипоказаний пацієнтам згіперчутливістю до невірапіну або інших складових препарату. Враховуючилікарську форму, препарат не призначають дітям до 3 років.

Передозування. Є повідомлення про випадки передозуванняневірапіну при прийомі доз 800 - 1800 мг/добу протягом 15 днів. Прицьому спостерігається симптоматика подібна до побічних реакцій на препарат.Специфічногоантидоту немає. Терапія – симптоматична.

Особливості застосування. Протягом перших 12 тижнів терапії Невіпаномнеобхідно проводити інтенсивний клінічний і лабораторний моніторинг, включаючитести на функцію печінки. Препарат слід відмінити, якщо у пацієнта виникаютьтяжкі висипання. Пацієнтам, у яких висипання спостерігаються протягом перших 2тижнів терапії, дозу препарату збільшувати не слід до зникнення висипань. Уразі розвитку клінічного гепатиту препарат необхідно відмінити. Пацієнти, якіпереривають прийом препарату більш ніж на 7 днів, повинні відновлюватититерапію за початковою схемою дозування. Досі немає достатніх даних щодо режимудозування препарату для пацієнтів з дисфункцією печінки, нирковою недостатністюта пацієнтам, які перебувають на діалізі. Адекватні і добре контрольованідослідження у вагітних жінок не проводилися. Під час репродуктивних досліджень,які проводилися на вагітних щурах і кролях, не встановлена тератогенністьневірапіну. Під час вагітності препарат слід призначати лише тоді, колиочікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плоду. ВІЛ-інфікованіматері повинні припинити годування груддю, щоб уникнути постнатальної передачіВІЛ. Профіль безпеки препарату у новонароджених поки не встановлений.До теперішнього часу не повідомлялося про будь-якіпроблеми під час лікування Невіпаном пацієнтів похилого віку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не встановлена клінічно вагома взаємодіяміж невірапіном і зидовудином, диданозином, зальцитабіном, саквінавіром,індинавіром, ритонавіром, нелфінавіром. При одночасному застосуванні зневірапіном можливо зниження концентрації в плазмі крові гормональнихконтрацептивів. При одночасному застосуванні кетоконазолу і невірапінувідмічається зниження AUC і Cmax кетоконазолу; кетоконазол підвищуєконцентрацію невірапіну в плазмі крові на 15 - 28%. Еритроміцин приводить дозначного зменшення утворення гідроксильованих метаболітів невірапіну. Невірапінне впливає на фармакокінетику рифампіцину, проте рифампіцин спричиняв значнезниження AUC і мінімальної концентрації невірапіну в плазмі. При одночасномузастосуванні невірапіну і рифабутину відмічається зниження концентраціїневірапіну в плазмі крові. Оскільки невірапін викликає індукцію ізоферментівCYP3A і CYP2B6 системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні зпрепаратами, які активно метаболізуються за участю зазначених ферментів,можливо зниження концентрації таких препаратів у плазмі крові. При одночасномузастосуванні невірапіну і препаратів звіробою можливо зниження концентраціїневірапіну в плазмі крові нижче терапевтичних рівнів, що може призвести довтрати антивірусної ефективності та розвитку резистентності вірусу до невірапіну.Внаслідок особливостей метаболізму метадону невірапін може знижуватиконцентрацію метадону в плазмі крові шляхом підсилення метаболізму метадону впечінці. У пацієнтів, які одночасно приймали метадон, іноді спостерігавсярозвиток наркотичного синдрому відміни; в такому випадку необхідно контролюватистан пацієнта і коригувати дозу метадону.

Умовита термін зберігання. Зберігатив сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термінпридатності – 2 роки
Переглядів: 758 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я