А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Небівал (Nebival)


міжнародна та хімічна назви:nebivolol; альфа,альфа’-[Імінобіс(метилен)біс[6-фтор-3,4-дигідро]-2H-1-бензопіран-2-метанол;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклоюповерхнею з рискою, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить небівололу гідрохлориду у перерахуванні на небіволол0,005 г (5 мг);допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натріюкроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, полісорбат-80, целюлозамікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокаториb-адренорецепторів. Код АТС СО7А В12.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Кардіоселективний блокатор b1-адренорецепторівтретього покоління з вазодилатуючими властивостями. Виявляє антигіпертензивну,антиангінальну та антиаритмічну дію. Являє собою рацемат двох енантіомерів, кожнийз який має особливі властивості. D-небіволол є конкурентним високоселективним b1-адреноблокатором(спорідненість до b1-адренорецепторів у 293 рази вище, ніж до b2-адренорецепторів).Не взаємодіє з a-адренорецепторами. L-небіволол виявляє м’яку судинорозширювальнудію за рахунок модуляції вивільнення релаксуючого фактора – оксиду азоту (NO) зендотелію судин. Антигіпертензивний ефект препарату обумовлений також зниженнямактивності ренін-ангіотензинової системи (не корелює зі зміною активності ренінув плазмі крові).Володіє антиагрегатною дією, зменшує адгезіютромбоцитів, проявляючи антитромботичний ефект. Знижує потребу міокарда в кисні(зменшення частоти серцевих скорочень і зниження перед- і постнавантаження).Будучи потужним антиоксидантом, виявляє ангіопротекторний таантиатеросклеротичний ефекти. Антиаритмічна дія обумовлена пригніченнямпатологічного автоматизму серця та уповільненням атріовентрикулярноїпровідності. Знижує підвищений артеріальний тиск і частоту серцевихскорочень у спокої, при фізичному напруженні і стресі; зменшує кінцевийдіастолічний тиск лівого шлуночка та, при тривалому застосуванні, загальнийпериферичний опір судин; поліпшує діастолічну функцію серця (знижує тискнаповнення), збільшує фракцію викиду. Зменшує частоту та тяжкість нападівстенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. Не впливає наліпідний спектр і рівень глюкози в крові, не володіє симпатоміметичноюактивністю.Антигіпертензивний ефект розвивається через 2–5 днів,стабільна дія – через 1–2 місяці застосування. При тривалій терапії (3 роки)толерантність не розвивається.Фармакокінетика. Після застосування внутрішньонезалежно від прийому їжі швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту.Біодоступність та метаболізм препарату визначаються генотипом пацієнта.Біодоступність становить в середньому 12% у осіб зі “швидким метаболізмом”(ефект першого проходження через печінку) і майже 100% – у осіб з “повільнимметаболізмом”. Максимальна концентрація в плазмі у осіб зі “швидкимметаболізмом” досягається протягом 24 годин, гідроксиметаболітів – через кількадіб. Концентрація в плазмі становить 1–30 мкг/л пропорційно дозі. Зв’язуванняенантіомерів з білками плазми – близько 98%.Метаболізується, частково з утворенням активнихгідроксиметаболітів, шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання,N-деалкілування, глюкуронування. Швидкість ароматичного гідроксилюваннягенетично визначена окислювальним поліморфізмом і залежить від ізоферментуцитохрому CYP2D6.Період напіввиведення енантіомерів небівололу у осібз “швидким метаболізмом” становить у середньому 10 годин, гідроксиметаболітів –24 години. У осіб з “повільним метаболізмом” період напіввиведення енантіомерівзбільшується в 3–5 разів, період напіввиведення гідроксиметаболітів – приблизнов 2 рази. Виводиться нирками (38%) і кишечником (48%).Фармакокінетичні параметри не мають вікових і статевих розходжень.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцеванедостатність у комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту,діуретиками, антагоністами ангіотензину II і/або препаратами наперстянки.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим внутрішньо, 1раз на добу, в один і той же час (бажано зранку) незалежно від прийому їжі, нерозжовуючи, з достатньою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія. Середня добова доза становить2,5–5 мг (1/2–1 таблетка). Максимальна добова доза 10 мг.У хворих з нирковою недостатністю та у пацієнтів віком старше 65 роківпочаткова добова доза становить 2,5 мг (1/2 таблетки). Хронічна серцева недостатність. Початкова доза становить2,5 мг/добу (1/2 таблетки). Залежно від чутливості таефективності добова доза може бути поступово, з інтервалом 14 днів, збільшенадо 5 мг (1 таблетка) за один прийом.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія,ортостатична гіпотензія, задишка, набряки, серцева недостатність,атріовентрикулярна блокада, порушення ритму серця, синдром Рейно, кардіалгія. Збоку нервової системи: головний біль, запаморочення, депресія, утома,парестезії, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння,“кошмарні” сновидіння, галюцинації. З боку системи травлення: нудота, запор,діарея, сухість у роті. Алергічні реакції: шкірний висип. Інші: бронхоспазм (ут. ч. при відсутності обструктивних захворювань легень в анамнезі),фотодерматоз, гіпергідроз, риніт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.Артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації,ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала), кардіогенний шок,виражена брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд/хв), синдромслабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II-III ступеня;бронхіальна астма; феохромоцитома, тяжкі порушення функції печінки; облітеруючізахворювання периферичних судин (синдром переміжної кульгавості); міастенія,м’язова слабкість; депресія; внутрішньовенне введення верапамілу; дитячий тапідлітковий вік до 18 років.

Передозування. Симптоми: блювання, нудота, ціаноз, гіпотензія,бронхоспазм, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцеванедостатність, кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, зупинка серця. Лікування: промивання шлунка, призначення активованоговугілля. При вираженій артеріальній гіпертензії, брадикардії і тяжкій серцевійнедостатності – введення з інтервалом 2–5 хв b-адреностимуляторів до досягненнябажаного ефекту, при відсутності позитивного ефекту, доцільне введеннядопаміну, добутаміну або норадреналіну. Наступні заходи – призначення 1–10 мгглюкагону або установка трансвенозного інтракардіального електростимулятора.При бронхоспазмі призначають стимулятори b2-адренорецепторів,внутрішньовенно; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (антиаритмічніпрепарати IА класу вводити не можна); при наявності судом – діазепам,внутрішньовенно.

Особливості застосування. З обережністю препарат призначаютьпри нирковій недостатності, при лікуванні пацієнтів старше 65 років (необхідностежити за функцією нирок 1 раз на 4–5 місяців), при цукровому діабеті (можутьмаскуватися ознаки гіпоглікемії), при гіперфункції щитовидної залози(маскується підвищення частоти серцевих скорочень), при алергічнихзахворюваннях (можливе посилення анафілактичних реакцій) і псоріазі(призначення можливе якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризикдля пацієнта). Моніторинг пацієнтів, які застосовують препарат, включаєспостереження за частотою серцевих скорочень і артеріальним тиском (на початкулікування щоденно, далі – 1 раз на 3–4 місяці), вмістом глюкози в крові ухворих на цукровий діабет (1 раз на 4–5 місяців), функцією нирок у літніххворих (1 раз на 4–5 місяців), станом периферичного кровообігу.Під час вагітності і в період лактації призначають тількисурово за показаннями, під контролем лікаря. Лікування слід перервати за 48–72години до пологів. У випадках, коли це не можливо, необхідно забезпечити строгеспостереження за новонародженими протягом 48–72 годин (можливий розвитокбрадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії, паралічу дихання).Припиняти лікування слід поступово, скорочуючи дозупротягом 10 днів, при лікуванні стенокардії – протягом 1–2 тижнів.У курців ефективність препарату знижується. Хворі, якікористуються контактними лінзами, повинні бути попереджені про можливістьзменшення продукції слізної рідини. Небіволол не впливає на психомоторні реакції, проте при виконанніпотенційно небезпечних видів діяльності слід враховувати можливість виникненняпобічних реакцій з боку нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливе підсиленняантигіпертензивного ефекту при спільному застосуванні з іншимиантигіпертензивними засобами і нітрогліцерином (особливу обережність сліддотримувати при сполученні з празозином). Блокатори “повільних” кальцієвихканалів (верапаміл і дилтіазем) підсилюють блокаду атріовентрикулярноїпровідності; антиаритмічні засоби, резерпін, a-метилдопа, клонідин, гуанфацин –вираженість брадикардії; анестезуючі засоби – кардіодепресивний ефект зпідвищенням ризику розвитку артеріальної гіпотензії. При спільному застосуваннііз серцевими глікозидами можлива сумація негативного хронотропного ідромотропного ефекту. Клонідин підсилює синдром “відміни”. Індукторимікросомального окислювання (рифампіцин, барбітурати) знижують, а інгібіторимікросомального окислювання (циметидин) підвищують концентрацію небівололу вплазмі крові. Препарат не потенціює дію інсуліну і пероральнихцукрознижуючих засобів, проте може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії(тахікардія).Одночасний прийом алкоголю, фуросеміду абогідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу. Небіволол невпливає на фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину.Одночасне призначення трициклічних антидепресантів,барбітуратів і похідних фенотіазину може підсилювати гіпотензивний ефектпрепарату.

Умови та термін зберігання.У сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25єС. Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 2097 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я