А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Медрол™ (Medrol™)

міжнародна назва: метилпреднізолон;

основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки еліптичної форми;

склад: 1 таблетка містить метилпреднізолону 4 мг, 16 мг або32 мг;допоміжні речовини: лактоза, сахароза, масло мінеральне, кальціюстеарат, крохмаль.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування.Глюкокортикоїди. Код ATC H02A B04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка

. Метилпреднізолонналежить до групи синтетичних глюкокортикоїдів. Глюкокортикоїди проникаютьчерез клітинні мембрани і утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичнимирецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК(хроматином), стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів,чим і пояснюється ефект при системному застосуванні глюкокортикоїдів.Глюкокортикоїди не тільки виявляють істотний вплив на запальний процес таімунну відповідь, а також впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін,серцево-судинну систему, скелетні м'язи і центральну нервову систему.Вплив на запальний процес та імуннувідповідь.Більшість показань для застосування глюкокортикоїдівзумовлені їх протизапальними, імуносупресивними і протиалергічнимивластивостями. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти:- зменшення кількості імуноактивних клітин поблизуосередку запалення;- зменшення вазодилатації;- стабілізація лізосомальних мембран;- інгібування фагоцитозу;- зменшення продукції простагландинів і спорідненихсполук.Доза 4,4 мг метилпреднізолону ацетату (4 мгметилпреднізолону) виявляє таку ж глюкокортикостероїдну (протизапальну) дію, щой 20 мг гідрокортизону або 5 мг преднізолону. Метилпреднізолон виявляє лишемінімальну мінералокортикоїдну дію (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мгдезоксикортикостерону).Вплив на вуглеводний і білковий обмін.Глюкокортикоїди виявляють катаболічну дію відноснобілків. Амінокислоти, що вивільняються, перетворюються в процесі глюконеогенезув печінці у глюкозу і глікоген. Споживання глюкози в периферичних тканинахзнижується, що може призвести до гіперглікемії і глюкозурії, особливо у хворих,які схильні до цукрового діабету.Вплив на жировий обмін.Глюкокортикоїди мають ліполітичну дію, яка в першучергу виявляється на кінцівках. Глюкокортикоїди також виявляють ліпогенетичнудію, яка найбільш виражена у ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все цеприводить до перерозподілу жирових відкладень. Максимальна фармакологічнаактивність глюкокортикоїдів виявляється тоді, коли пікові концентрації у плазмівже пройдені, тому дія препаратів зумовлена в першу чергу їх впливом наактивність ферментів.Фармакокінетика.Всмоктуєтьсяметилпреднізолон в основному в проксимальному відділі тонкої кишки. Рівеньвсмоктування в дистальному відділі становить близько 50 % від рівнявсмоктування в проксимальному відділі.В організмі людини метилпреднізолон утворює слабкий,дисоціюючий зв'язок з альбуміном і транскортином. Приблизно 40 - 90 % препаратузнаходиться у зв'язаному стані. Метаболізм метилпреднізолону здійснюється упечінці, і цей процес якісно схожий з таким для кортизолу. Основнимиметаболітами є 20-b-гідроксиметилпреднізолон і 20-b-гідрокси-6-a-метил-преднізолон.Метаболіти виділяються у сечу у формі глюкуронідів, сульфатів і некон'югованихсполук. Ці реакції кон'югації відбуваються переважно у печінці і частково внирках.

Показання для застосування. Таблетки Медрол™ показані при такихзахворюваннях і станах.Ендокринні захворювання.Первинна і вторинна недостатність надниркових залоз(при цьому препаратами вибору є гідрокортизон або кортизон); за необхідностісинтетичні аналоги можуть застосовуватись у поєднанні з мінералокортикоїдами.Уроджена гіперплазія надниркових залоз.Негнійний тиреоїдит.Гіперкальціємія при онкологічних захворюваннях.Неендокринні захворювання.

1. Ревматологічні захворювання.Як додаткова терапія для короткочасного застосування(для виведення хворого із гострого стану або при загостренні процесу) при такихзахворюваннях:псоріатичний артрит;ревматоїдний артрит, включаючи ювенільнийревматоїдний артрит (в окремих випадках може бути потрібною підтримуюча терапіянизькими дозами);анкілозуючий спондилоартрит;гострий і підгострий бурсит;гострий неспецифічний тендосиновіт;гострий подагричний артрит;посттравматичний остеоартроз;синовіт при остеоартрозі;епікондиліт.

2. Колагенози.В період загострення або в окремих випадках якпідтримуюча терапія при таких захворюваннях:системний червоний вовчак;системний дерматоміозит (поліміозит);гострий ревматичний кардит;ревматична поліміалгія;гігантоклітинний артрит.

3. Шкірні захворювання.Пухирчатка;бульозний герпетиформний дерматит;тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона);ексфоліативний дерматит;грибоподібний мікоз;тяжкий псоріаз;тяжкий себорейний дерматит.

4. Алергічні стани.Для зняття нижченаведених тяжких та інвалідизуючихалергічних станів, які не вдається вилікувати звичайними методами:сезонний або цілорічний алергічний риніт;сироваткова хвороба;бронхіальна астма;лікарська алергія;контактний дерматит;атопічний дерматит.

5. Офтальмологічні захворювання.Тяжкі гострі і хронічні алергічні й запальні процесиз ураженням очей, такі як:алергічні крайові виразки рогівки;ураження очей, спричинене Herpes zoster;запалення переднього сегмента ока;дифузний задній увеїт і хоріоїдит;симпатична офтальмія;алергічний кон’юнктивіт;кератит;хоріоретиніт;неврит зорового нерва;ірит та іридоцикліт.

6. Захворювання органів дихання.Симптоматичний саркоїдоз;синдром Лефлера, який не піддається терапії іншимиметодами;бериліоз;осередковий або дисемінований легеневийтуберкульоз (застосовується у комбінації з відповідною протитуберкульозноюхіміотерапією);аспіраційний пневмоніт.

7. Гематологічні захворювання.Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих;вторинна тромбоцитопенія у дорослих;набута (аутоімунна) гемолітична анемія;еритробластопенія (велика таласемія);уроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія.

8. Онкологічні захворювання.Як комплексна та(або) паліативна терапія при такихзахворюваннях:лейкози і лімфоми у дорослих;гострий лейкоз у дітей.

9. Набряковий синдром.Для індукції діурезу або лікування протеїнурії принефротичному синдромі без уремії ідіопатичного типу або зумовленому системнимчервоним вовчаком.

10. Захворювання шлунково-кишкового тракту.Для виведення хворого з тяжкого стану при такихзахворюваннях:виразковий коліт;регіонарний ентерит.

11. Захворювання нервової системи.Розсіяний склероз у фазі загострення;набряк мозку, спричинений пухлиною мозку (у складікомплексного лікування).

12.

Захворювання інших органів і систем.Туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком(у складі комплексного лікування) або при загрозі блока, у комбінації звідповідною протитуберкульозною хіміотерапією;трихінельоз із ураженням нервової системи абоміокарда.

13. Трансплантація органів.



Спосіб застосування та дози. Початкова доза препарату Медрол™ можестановити для дорослих від 4 до 48 мг метилпреднізолону на добу, залежно відхарактеру захворювання. При менш тяжких захворюваннях звичайно буваютьдостатніми і більш низькі дози, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищідози. Високі дози можуть бути потрібними при таких захворюваннях і станах, якрозсіяний склероз (200 мг на добу), набряк мозку (200 - 1000 мг на добу) ітрансплантація органів (до 7 мг/кг на добу). Якщо через достатній період часуне буде досягнуто задовільного клінічного ефекту, препарат слід відмінити іпризначити хворому інший вид терапії. Якщо після тривалої терапії препаратпотрібно відмінити, то рекомендується відміну проводити поступово. Якщовнаслідок терапії був досягнутий задовільний ефект, слід підібрати хворомуіндивідуальну підтримуючу дозу шляхом поступового зменшення початкової дозичерез певні проміжки часу, поки не буде знайдена найбільш низька доза, якадозволить підтримувати досягнутий клінічний ефект. Слід пам’ятати, щонеобхідний постійний контроль режиму дозування препарату. Можуть виникнутиситуації, за яких потрібно коригування дози; до них належать зміни клінічногостану, зумовлені настанням ремісії або загострення захворювання, індивідуальнареакція хворого на препарат, а також вплив на хворого стресових ситуацій, прямоне пов’язаних з основним захворюванням, на яке спрямована терапія; в останньомувипадку може виникнути необхідність збільшити дозу препарату на певний періодчасу, що залежить від стану хворого. Потрібна доза може варіювати і повиннапідбиратись індивідуально, залежно від характеру захворювання і реакції хворогона терапію.Доза метилпреднізолону для дітей розраховується запреднізолоном, враховуючи, що 5 мг преднізолону еквівалентні 4 мгметилпреднізолону.АЛЬТЕРНУЮЧА ТЕРАПІЯ (АТ)Альтернуюча терапія – це такий режим дозування, заякого подвоєна добова доза кортикостероїду призначається через день, уранці.Метою такого виду терапії є досягнення у хворого, що потребує тривалої терапії,максимального клінічного ефекту і при цьому доведення до мінімуму деякихнебажаних ефектів, таких як пригнічення гіпофізарно-надниркової осі, синдромКушинга, синдром відміни кортикостероїдів і пригнічення росту у дітей.

Побічна дія.Водно-електролітнийбаланс: затримка натрію, застійна серцеванедостатність у хворих з відповідною схильністю, артеріальна гіпертензія,затримка рідини, втрата калію і гіпокаліємічний алкалоз.Опорно-руховасистема: стероїдна міопатія, м’язова слабкість,остеопороз, патологічні переломи, компресійні переломи хребців та асептичнийнекроз.Шлунково-кишковий тракт: пептична виразка (можлива перфорація і кровотеча),шлункова кровотеча, панкреатит, езофагіт, перфорація кишки.Шкірніпокриви: погіршення загоювання ран, петехії та екхімози, потоншання ісухість шкіри.Метаболічнірозлади: негативний азотний баланс, зумовлений катаболізмом білків.Неврологічнірозлади: підвищення внутрішньочерепного тиску,псевдопухлина мозку, психічні розлади і судоми.Ендокринніпорушення: розлади менструального циклу, виникненнясиндрому Кушинга, пригнічення гіпофізарно-надниркової осі, зниженнятолерантності до вуглеводів, маніфестація латентного цукрового діабету,підвищена потреба в інсуліні або цукрознижувальних препаратах для прийомувнутрішньо у хворих на цукровий діабет, пригнічення росту у дітей.Офтальмологічніпорушення: задня субкапсулярна катаракта,підвищення внутрішньоочного тиску та екзофтальм.Імуннасистема: змазана клінічна картина при інфекційнихзахворюваннях, активізація латентних інфекцій, інфекції, що спричиненіумовно-патогенними збудниками, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію,можливе пригнічення реакцій при проведенні шкірних тестів.

Протипоказання. Системні грибкові інфекції.Гіперчутливість до препарату Медрол™ або дометилпреднізолону в анамнезі.

Передозування. Не зареєстровано клінічного синдрому гострогопередозування препарату Медрол™. Часте повторне призначення доз (щоденно абодекілька разів на тиждень) протягом тривалого часу може призвести до розвиткусиндрому Кушинга та інших ускладнень, характерних для тривалої терапіїстероїдами.

Особливості застосування. Якщо хворі, які отримують стероїднутерапію, можуть зазнати або зазнавали впливу стресорного фактора, то слідзбільшити дозу швидкодіючих стероїдів до, під час і після стресової ситуації.Кортикостероїди можуть маскувати симптоми інфекцій, крім того на фонікортикостероїдної терапії можуть розвитися нові інфекції. При застосуваннікортикостероїдів може знижуватися резистентність до інфекцій, можливагенералізація інфекції.При тривалому застосуванні кортикостероїдів можерозвинутися задня субкапсулярна катаракта, глаукома з можливим ураженнямзорового нерва; зростає ймовірність розвитку вторинних інфекцій, спричиненихгрибами і вірусами.Можуть розвинутись алергічні реакції (наприклад, ангіоневротичнийнабряк).При застосуванні середніх і високих дозгідрокортизону або кортизону можливі підвищення артеріального тиску, затримкасолей і води, збільшення екскреції калію. Ці ефекти спостерігаються рідше призастосуванні синтетичних похідних цих препаратів (таких як метилпреднізолон),за винятком випадків, коли застосовуються високі дози. Рекомендуєтьсяпризначення дієти з обмеженням солі і введення препаратів калію. Всікортикостероїди підвищують екскрецію кальцію.Хворим, які отримують кортикостероїдну терапію, неслід робити вакцинацію проти віспи.Тим із них, хто отримує таку терапію у великих дозахне рекомендуються й інші процедури з імунізації, оскільки існує імовірністьневрологічних ускладнень і неможливості утворення антитіл.Препарат Медрол™ при активному туберкульозіпризначається лише в тих випадках осередкового і дисемінованого туберкульозу,коли кортикостероїди застосовуються у поєднанні з відповідноюпротитуберкульозною хіміотерапією. Якщо кортикостероїди показані хворим з латентнимтуберкульозом або в період віражу туберкулінових проб, то лікування слідпроводити під суворим контролем лікаря, оскільки можлива реактивація процесу.Під час тривалої кортикостероїдної терапії такі хворі повинні отримувативідповідне профілактичне лікування.Не існує єдиної думки з приводу того, що самекортикостероїди спричиняють розвиток пептичної виразки шлунка в ході терапії.Однак глюкокортикоїдна терапія може маскувати симптоми пептичної виразки, томуможливо виникнення перфорації або кровотечі без вираженого больового синдрому.Остеопороз – один з побічних ефектів препарату, щоспостерігається часто, але рідко діагностується, розвивається при триваломузастосуванні високих доз глюкокортикоїдів.У дітей, які отримують глюкокортикоїди протягом тривалогочасу щоденно, по декілька разів на добу, може відмічатися затримка росту, томутакий режим дозування слід використовувати тільки за абсолютними показаннями.Застосування альтернуючої терапії, як правило, дає змогу уникнути або довестидо мінімуму цей побічний ефект.У хворих, які отримують високі дозиглюкокортикоїдів, порушені механізми неспецифічного захисту, і через це значнозростає ймовірність розвитку як грибкової, так і бактеріальної та вірусноїінфекцій.Спричинена введенням препарату надниркованедостатність може бути мінімізована шляхом поступового зниження дози. Цей типвідносної недостатності може персистувати протягом декількох місяців післявідміни терапії; однак, якщо в цей період виникнуть стресові ситуації, тогормональну терапію треба відновити. Оскільки може бути порушенамінералокортикоїдна секреція, одночасно слід вводити електроліти і/абомінералокортикоїди.Відмічається більш виражений вплив кортикостероїдівна хворих на гіпотиреоїдизм і цироз печінки.Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю приураженні очей, спричиненому вірусом простого герпесу, оскільки при цьомуможлива перфорація рогівки.При проведенні лікування кортикостероїдами слідпризначати найнижчу дозу, яка забезпечує достатній терапевтичний ефект, і колистає можливим зниження дози, то це зниження треба проводити поступово.При застосуванні кортикостероїдів можливі різніпсихічні розлади, такі як ейфорія, безсоння, коливання настрою, зміниособистості, тяжкі депресії і навіть виражені психотичні реакції. Крім того, нафоні прийому кортикостероїдів може ускладнюватися вже існуюча емоційнанестабільність і схильність до психотичних реакцій.Кортикостероїди слід призначати з обережністю принеспецифічному виразковому коліті, оскільки існує небезпека перфорації, приабсцесі або іншій гнійній інфекції, при дивертикуліті, у разі недавнонакладених кишкових анастомозів, при активній або латентній пептичній виразці,при нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії, остеопорозі і при тяжкійпсевдопаралітичній міастенії.Оскільки ускладнення при лікуванні глюкокортикоїдамизалежать від дози препарату і тривалості терапії, в кожному випадку слідпроводити ретельну оцінку співвідношення користі від застосування препарату і потенційногоризику відносно як дози і тривалості лікування, так і вибору режиму введення –щоденно чи переривчастим курсом.КАНЦЕРОГЕННА,МУТАГЕННА ДІЯ І ВПЛИВ НА РЕПРОДУКТИВНІ ФУНКЦІЇ.Не виявлено канцерогенної і мутагенної діїпрепарату, а також його несприятливого впливу на репродуктивні функції.

Вагітність і лактація.Ряд досліджень на тваринах показали, що введеннясамкам кортикостероїдів у високих дозах може призводити до виникнення вродженихвад плода. Адекватних досліджень впливу кортикостероїдів на репродуктивнуфункцію у людини не проводилося. Тому при прийнятті рішення про призначеннякортикостероїдів вагітним і жінками, які годують груддю, або жінкам, які можутьзавагітніти, слід проводити пильну оцінку співвідношення користі відзастосування препарату і потенційного ризику для матері, плода і дитини.Оскільки немає точного підтвердження безпечності кортикостероїдів привагітності у людини, ці препарати при вагітності слід призначати суворо запоказаннями.Кортикостероїди легко проникають через плаценту.Немовлята, народженні від матерів, які отримували досить високі дозиглюкокортикоїдів під час вагітності, повинні знаходитися під пильним контролем,щоб можна було своєчасно виявити ознаки недостатності надниркових залоз.Вплив кортикостероїдів на перебіг і кінець пологівне відомий.Кортикостероїди виділяються у грудне молоко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аспірин і нестероїдні протизапальні засоби укомбінації з кортикостероїдами слід застосовувати з обережністю при лікуванніхворих на гіпопротромбінемію.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці,при кімнатній температурі (20 - 25 °С), що контролюється.Термін придатності препарату становить3 рокидля таблеток по 32 мг, 5 років для таблеток по 4 мг та 16 мг
Переглядів: 1466 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я