А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Блеоцин (Bleocin)

міжнародна назва: Bleomycin;

основні фізико-хімічні властивості: порошок білого абожовтувато-білого кольору, легкорозчинний у воді або метанолі, малорозчинний в етаноліі практично нерозчинний в етилацетаті, н-бутилацетаті, ацетоні або простомуефірі;

склад: 1 ампула містить 15 мг блеоміцинугідрохлориду.

Форма випуску. Порошок для приготуваннярозчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протипухлинні антибіотики.Код АТС L01D C01.

Фармакологічні властивості. Протипухлинна активність.In vitro: було показано, що блеоміцин уповільнює ріст ісинтез ДНК /протеїнів у клітинах типу Hela S2, клітинах карциноми Ерліхаі клітинах саркоми Йоширда. In vivo: блеоміцин має протипухлинний ефект приспонтанній лімфосаркомі у собак.Основний механізм дії полягає в інгібуванні синтезуДНК і розщепленні молекул ДНК.

Фармакокінетика. Концентрація блеоміцину в крові пацієнтів, які отримувалипрепарат внутрішньом’язово (2,5 і 10 мг/м2), зростала пропорційнодозі. Період папіврозпаду становив 150 хв. незалежно від дози. 33% та 60%введеної дози препарату виділялось з сечею відповідно через 4 та 24 годинипісля введення.Концентрація блеоміцину в крові пацієнтів привнутрішновенному введенні в дозах від 15 до 30 мг/доба протягом 4 або 5 днівбула 0,13 – 0,31 мкг/мл і зберігалась протягом 12 годин після введення. Періоднапіврозпаду становив 180 хв. після внутрішньовенного введення, 63% введеноїдози препарату виділялось з сечею протягом 24 годин.

Показання для застосування. Рак шкіри, рак голови ішиї (рак верхньої щелепи, язика, губи, глотки, гортані, ротової порожнини), раклегені (зокрема, первинний рак і метастатичний плоскоклітинний рак легені), ракстравоходу, рак шийки матки, злоякісна лімфома (ретикуло-саркома, лімфосаркома,хвороба Ходжкіна), гліома і рак щитовидної залози.

Спосіб застосування та дози.Внутрішньовенне введення.Розводять 15 мг препарату у фізіологічному розчиніабо розчині глюкози, взятому в кількості 5 - 10 мл, та вводять повільновнутрішньовенно. При підвищеній температурі тіла хворого разові дози визначаютьу межах 5 мг.Внутрішньом’язове і підшкірне введення.Розводять 15 мг препарату приблизно в 5 млфізіологічного розчину або розчині глюкози і вводять внутрішньом’язово абопідшкірно. При підшкірному введенні поблизу ураженої ділянкиконцентрація препарату повинна бути не більше 1 мг/мл.Внутрішньоартеріальне введення.Розводять 15 мг препарату у фізіологічному розчиніабо розчині глюкози, і вводять одноразово за допомогою шприца .Частота введення.Зазвичай вводять два рази на тиждень, частотавведення може коливатися залежно від стану хворого - максимум один раз на добу,мінімум один раз на тиждень.Сумарна курсова доза.Сумарна доза Блеоцину на курс, спрямована назникнення пухлинної маси, повинна бути: 1) для дорослих в межах 300 мг. Мaксимальноприпустима разова доза - 30 мг. 2) для дітей в межах 24 - 40 мг. Максимальноприпустима разова доза – 10 мг/м2.

Побічна дія.Ураження легенів.Для запобігання інтерстиціальній пневмонії,пневмофіброзу потрібен ретельний контроль за станом хворого. При погіршенніпоказників градієнта парціального тиску кисню в альвеолярному повітрі таартеріальній крові (A-aDo2), парціального тиску кисню в артеріальній крові (РаО2)і здатності до дифузії оксиду вуглецю (DLcо), аномалій на рентгенограмі грудноїклітини, а також при виникненні кашлю, утрудненого дихання, хрипів та іншихсимптомів порушення функції легенів негайно припиняють введення і проводятьлікування глюкокортикоїдами, антибіотиками та ін.Шок.Рідше можливий шок. Оскільки шок може спостерігатисяу хворих на злоякісну лімфому, при першому або другому введенні препарату призначаютьйого спочатку (для першого і другого введення) у дозі не більш 5 мг, потім,переконавшись у відсутності гострої реакції, збільшують дози до нормальногорівня.Реакції підвищеної чутливість до препарату.Висипання, кропивниця з підвищеною температурою. Уцьому випадку лікування слід припинити.Гіпертермічна реакція.Температура може підвищуватися через 4 - 5 годин абопізніше після початку введення. Оскільки відзначається дозозалежна кореляціяміж підвищеною температурою і разовими дозами, при сильно вираженій лихоманцірекомендується зменшити дозу препарату при скороченні інтервалу між введеннями,або ж при необхідності застосовують антигістамінні засоби або жарознижувальнізасоби до і після введення препарату.Ризик кровотеч.Необхідно взяти до уваги те, що швидка некротизаціяпухлини може викликати кровотечу.Ураження шкіри та слизових оболонок.В окремих випадках можуть бути ущільнення шкіри,гіперпігментація, зміна форми і кольору нігтів та ін. патологічні зміни,подібні до склеродермії шкіри, Scratch dermatitis, випадання волосся,ангулярного стоматиту та ін. Подібні симптоми в багатьох випадках можутьвиникнути до або після досягнення сумарної дози 150 мг.Диспептичний синдром.В окремих випадках можуть спостерігатися анорексія,нудота, блювання, а рід- ше - пронос.Гепатотоксичність.У деяких випадках може виникнути розлад функційпечінки.Нефротоксичність.У деяких випадках може з’явитися олігурія.Ураження сечовивідної системи.В окремих випадках можуть спостерігатися хворобливесечовипускання, відчуття залишкової сечі та ін.Гематотоксичність.Іноді можлива лейкоцитопенія та інші зміни формуликрові.Нейротоксичність.Може спостерігатися слабкість, а іноді - головнийбіль, запаморочення та ін.Місцеві реакції.Багатократне внутрішньовенне введення препарату можепризвести до ущільнення стінки вени в місці введення, а також до звуженняпросвіту вени. При виникненні таких ознак препарат вводять в інше місце абовнутрішньом’язово. Внутрішньом’язова ін’єкція може призвести до ущільненнятканин в місці введення.Інші.Можливе підсилення болю в місці пухлини.

Протипоказання.Уникати призначення таким хворим: у яких відзначається тяжке порушення функціїлегень, дифузний фіброз легеневої тканини на рентгенограмі грудної клітини таінші виражені патологічні зміни у легенях;із підвищеною чутливістю до складовихпрепарату й аналогічних сполук (пепломіцину) в анамнезі;із тяжким порушенням ниркової функції;із тяжкими серцево-судинними захворюваннями.Потрібно з великою обережністю вводити таким хворим,при необхідності зі зменшенням дози або подовженням інтервалу між введенням:із захворюваннями легень в анамнезі;старшим 60 років, (можливі важкі ураженнялегень);із захворюваннями респіраторної системи;із порушеннями серцево-судинної системи (ХІБС, вадисерця); що проходили або проходять променеву терапію грудноїклітки;із порушеною печінковою функцією;хворим на вітряну віспу (не виключається ризиквиникнення смертельно небезпечних ускладнень).

Передозування. Невідоме.

Особливості застосування. Призначення особам похилого віку.Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтампохилого віку.Призначення вагітним жінкам і матерям-годувальницям.Через можливу тератогенність бажано уникати призначеннявагітним або жінкам з підозрою на вагітність.Оскільки не встановлена безпека введення препаратуматерям-годувальницям, варто уникати призначення препарату, а при необхідностізастосування - припинити годування груддю.Загальні запобіжні заходи.Дозування.При застосуванні препарату ступінь прояву побічнихявищ дуже індивідуальна. Оскільки навіть при введенні малих доз можуть матимісце побічні явища, необхідно ретельно дотримуватись запобіжних заходів.Введення починають із малих доз з урахуванням загального стану і вираженостісимптомів хвороби.Сумарна доза на курс не повинна перевищувати 300 мг.Крім того, необхідно врахувати збільшення дози в результаті введення препаратурізними шляхами.При введенні Блеоцину хворим, що одержувалипепломіцин, звичайно сумарною дозою на курс вважають суму доз пепломіцину іблеоцину.Інтерстиціальна пневмонія і пневмофіброз.Препарат може викликати інтерстиціальну пневмонію,пневмофіброз та інші сильно виражені легеневі ураження. Необхідно приділитисерйозну увагу виникненню хрипів, що можуть бути первинною ознакою патологічнихуражень. У разі виявлення ускладнень, варто негайно припинити введення і приідіопатичному пневмосклерозі призначити глюкокортикоїди, а також длязапобігання вторинній інфекції – відповідні антибіотики.Відзначається висока частота виникненняінтерстиціальної пневмонії і пневмофіброзу у хворих на первинне захворюваннялегенів, а також у хворих старших 60 років, навіть при дозуванні не більш 150 мг.При введенні препарату потрібен ретельний контрольза температурною реакцією, появою кашлю, утрудненим диханням та іншимиклінічними проявами, а також даними рентгенологічного дослідження грудноїклітки і хрипами. Визначення А-а02, РаО2проводять по можливості щотижня, і при тривалому збільшенні або зменшенніпротягом двох тижнів показників A-аО2, РаО2 відміняютьвведення препарату. При погіршенні показників A-а02, і Pa02, на 10одиниць і більше у порівнянні з вихідним рівнем поряд з іншими клінічними змінамипотрібний ретельний лікарський контроль. При підозрі виникнення побічнихефектів негайно припиняють введення препарату і призначають глюкокортикоїди.Щодо DLco варто вжити аналогічні заходи при зниженні цього показника на 15 ібільше у порівнянні з вихідним рівнем. При необхідності введення Блеоцинухворим із зниженим рівнем показників легеневої функції до початку курсупотрібно вести ретельний контроль за станом хворого і при подальшому погіршенніпоказників слід негайно припинити введення препарату.В установах, де є така можливість, приблизнопротягом 2 місяців після закінчення курсу лікування необхідно періодичнопроводити дослідження А-аDo2, РаО2, і DLco та ін.Слід обережно проводити тривалий курс лікування,оскільки що при цьому можливий виражений прояв побічних ефектів і тяжкий їхперебіг.З обережністю слід вводити хворим, що одержувалипепломіцин та інші препарати групи блеоміцину, тому що можливе посиленняступеня токсичності. Варто приділити достатню увагу прояву або посиленнюінфекційних хвороб і кровотечі.Необхідно приділити особливу увагу появі побічнихефектів при введенні дітям раннього віку.У разі необхідності введення дітям раннього віку йособам репродуктивного віку, варто врахувати вплив препарату на статеві залози.Оскільки при введенні препарату можливіінтерстиціальна пневмонія, пневмофіброз та інші тяжкі симптоми ураженнялегенів, що можуть призвести до летального кінця, його призначають тільки у тихвипадках, у яких лікування ним вважається доцільним. При цьому в ході курсу лікуванняі протягом визначеного часу після закінчення курсу (приблизно 2 міс.) хворийповинен знаходитися під контролем лікаря. Зокрема, необхідне ретельнедотримання запобіжних заходів при введенні препарату хворим старшим 60 років іхворим на первинне захворювання легенів. При виникненні ознак первиннихсимптомів, таких як утруднене дихання, підвищена температура, кашель, хрипи,аномальна тінь на рентгенограмі, аномалії показників A-aDo2 (градієнтпарціального тиску кисню в альвеолярному повітрі та артеріальній крові), РаО2(парціальний тиск кисню в артеріальній крові) і DLco (здатність додифузії оксиду вуглецю), варто негайно припинити лікування і вжити належнихзаходів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При комбінованомузастосуванні препарату з іншими протипухлинними засобами можуть посилитисьпобічні реакції, у тому числі з боку легенів.Комбіноване застосування препарату з променевою терапієюможе призвести до розвитку і посилення ускладнень з боку легенів та ін.побічних реакцій. Зокрема, варто уникати комбінованого застосування в ділянцігрудної клітки, а також навколо неї (голова, шия).Комбіноване застосування препарату з променевоютерапією в ділянці голови і шиї може призвести до загострення стоматиту й появиангулярного стоматиту. Крім того, в окремих випадках можливе подразненняслизової оболонки глотки і гортані, що може призвести до захриплості голосу.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатнійтемпературі. Термін придатності - 2 роки
Переглядів: 773 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я