А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Н і т р о г л і ц е р и н (N i t r o g l y c e r i n)

міжнародна та хімічна назви: glyceryl trinitrate

; пропан-1,2,3-триолтринітрат;

основні фізико-хімічні властивості: білі або білі із жовтуватим відтінкомкруглі, пласкі таблетки з поверхнею від гладкої до шорсткуватої, з фаскою;

Склад: 1 таблетка містить розчину нітрогліцерину еквівалентно нітрогліцерину0,5 мг;допоміжні речовини: манітол, аспартам,целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки під'язикові (сублінгвальні).

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються вкардіології; органічні нітрати. Гліцерилу тринітрат. Код АТС С 01D А02.

Фармакологічні властивості. Нітрогліцерин – це препарат групи органічнихнітратів, переважно венозний дилататор, має антиангінальну, спазмолітичну,коронаророзширюючу дію та знижує венозний тиск. Фармакодинаміка. Нітрогліцерин (гліцерилутринітрат) денітрується в гладких м’язах, утворюючи при цьому оксид азоту.Останній, подібно до ендотеліального релаксуючого фактора (ERF), активуєгуанілатциклазу і сприяє накопиченню цГМФ, який є медіатором вазодилатації.Нітрогліцерин також стимулює утворення судинорозширювальних простациклінів устінці судин. Препарат розширює коронарні судини, викликає зниження загальногопериферичного судинного опору і зменшує венозний приплив крові до серця, знижуєтиск у правому передсерді та системі легеневої артерії. В результаті діїнітрогліцерину знижується гемодинамічне навантаження на серце. Зменшується йогопотреба в кисні та енергетичні затрати. Нітрогліцерин виявляє антиангінальну таспазмолітичну дію, сприяє розслабленню гладких м'язів судин, бронхів, травноїсистеми, жовчних і сечововивідних шляхів. При тривалому застосуваннірозвивається толерантність. Щоб запобігти розвитку толерантності, слід щоднядодержуватись інтервалу у прийомі (8-12 годин). При сублінгвальномузастосуванні напад стенокардії купірується через 1,5 хвилини. Гемодинамічний таантиангінальний ефект триває до 30 хвилин. Фармакокінетика. Нітрогліцерин швидко таповністю адсорбується з поверхні слизової оболонки. Дія препарату починаєтьсячерез 1-2 хвилини і триває 8-30 хвилин. Біодоступність становить майже 100%.Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 5 хвилин.Відмічається кореляція між концентрацією нітрогліцерину в крові, частотоюсерцевих скорочень, систолічним артеріальним тиском, функцією лівого шлуночка.З білками плазми крові зв’язується 60% нітрогліцерину. Нітрогліцерин швидкометаболізується за участі нітратредуктази, виділяється у вигляді метаболітів ізсечею. Загальний кліренс становить 25-30 л/хв. Період напіввиведеннянітрогліцерину становить 4-5 хвилин, а його метаболітів - 3,5 – 4,5 години.

Показання для застосування. Лікування та профілактика нападівстенокардії, як засіб швидкої допомоги при гострій лівошлуночковійнедостатності, в тому числі при інфаркті міокарда (в складі комбінованоїтерапії, при моніторуванні гемодинаміки – показників кількості серцевихскорочень, артеріального тиску).

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату добирають індивідуально,враховуючи чутливість пацієнта до Нітрогліцерину і тяжкість захворювання. Длязняття нападу стенокардії – під язик 1 – 2 таблетки. За необхідностідозволяється прийом більших доз препарату: максимум 3 таблетки протягом 15хвилин. Максимальна добова доза становить 6 таблеток. Для попередження розвиткунападу стенокардії при фізичному навантаженні приймають 1 таблетку за 5 – 10 хвилиндо навантаження.При лівошлуночковій недостатності можнаприймати до 3 таблеток протягом 10 – 15 хвилин.

Побічна дія. Запаморочення, головний біль,тахікардія, гіперемія шкіри, відчуття жару, зниження артеріального тиску,ціаноз, сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, інколи - алергічніреакції (свербіж шкіри, висип), загальна слабкість, нечіткість зору,гіпотермія, метгемоглобінемія .

Протипоказання. Підвищена чутливість до Нітрогліцерину та іншихорганічних нітратів, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальнийтиск нижче 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт. ст.),підвищений внутрішньочерепний тиск, виражена анемія, крововилив у мозок,констриктивний перикардит, тампонада серця, гіповолемія. Нітрогліцерин(таблетки) не призначають дітям. Застосування Нітрогліцерину жінкам в періодвагітності і годування груддю можливе тільки у випадках, коли передбачуванакористь для матері переважає потенціальний ризик для плоду або дитини.

Передозування. Зниження артеріального тиску (нижче 90 мм. рт.ст.), ортостатичні реакції, головний біль, запаморочення, сонливість, відчуттяжару, нудота, блювання. При значному передозуванні (20 мг/кг) – колапс, ціаноз,метгемоглобінемія.Лікування: припинити застосування Нітрогліцерину. Опустити узголів’я тапідняти нижню частину ліжка. Артеріальний тиск нормалізується протягом 15-25хвилин. Можливе застосування фенілефрину, епінефрину. При метгемоглобенеміїпризначають аскорбінову кислоту, внутрішньовенно метиленовий синій (0,1-0,15мл/кг 1% розчину до 50 мл). Оксигенотерапія.

Особливості застосування. При відкритокутовій глаукомі та мігренізастосовувати препарат необхідно з обережністю. Нітрогліцерин посилює виведенняіз сечею катехоламінів і ванілілмигдалевої кислоти. Індивідуальна чутливістьхворих до Нітрогліцерину значно варіює, що необхідно враховувати при доборідоз. Безперервне тривале застосування Нітрогліцерину призводить до розвиткутолерантності, коли для досягнення антиангінального та гемодинамічного ефектупотрібно збільшення дози, а інколи частоти прийомів. Розвиток толерантностіпов’язаний з поступовим зниженням активності цГМФ та зменшенням утворенняоксиду азоту. Для запобігання виникненню толерантності слід дотримуватись10-12-годинної перерви, переважно в нічні години. З пересторогою застосовуютьНітрогліцерин, враховуючи ризик при недавно перенесеній черепно-мозковійтравмі, при гострому інфаркті міокарда (ризик зниження артеріального тиску івиникнення тахікардії, які можуть підсилити ішемію), при глаукомі (ризикпідвищення внутрішньоочного тиску), тяжкій анемії, гіпертиреозі, артеріальнійгіпотензії з низьким систолічним артеріальним тиском (можливість погіршеннястану – парадоксальна брадикардія і напади стенокардії), при гіпертрофічнійкардіоміопатії (можливо почастішання нападів стенокардії), при тяжкій нирковійнедостатності, печінковій недостатності (ризик виникнення метгемоглобінемії), вперіоди вагітності і годування груддю, в дитячому віці.Для запобігання почастішанню нападівстенокардії слід уникати різкої відміни препарату.При застосуванні Нітрогліцерину можливізначне зниження артеріального тиску і поява запаморочення при різкій змініположення (у вертикальне положення з горизонтального), при виконанні фізичнихвправ, при жаркій погоді. Можливі підсилення стенокардії при різкому зниженніартеріального тиску, ішемія та навіть інфаркт міокарда і раптова смерть. З обережністю призначати при аортальному,мітральному стенозі. Під впливом Нітрогліцерину збільшується ретрограднийкровотік внаслідок розширення і збільшення кількості функціонуючих колатералей.При застосуванні Нітрогліцерину знижується тиск в легеневих капілярах, що даєможливість призначати препарат при інфаркті міокарда з легеневою гіпертензією. Головний біль при застосуванні Нітрогліцеринуможна зменшити, знизивши дозу препарату і/або одночасно приймаючи валідол.Пацієнти, які приймають препарат, повинніутримуватись від керування транспортними засобами та всіх видів діяльності, щопотребують підвищеної уваги і швидкої реакції. Під час лікування препаратомзаборонено вживати алкоголь. Застосування Нітрогліцерину жінкам в періодвагітності і годування груддю можливе тільки у випадках, коли передбачуванакористь для матері переважає потенціальний ризик для плоду або дитини. Нітрогліцерин (таблетки) не призначаютьдітям.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні згіпотензивними препаратами (з клофеліном), трициклічними антидепресантами (з іміпраміном,амітриптиліном), інгібіторами МАО (з ніаламідом), інгібіторами АПФ (зеналаприлом), діуретиками (з фуросемідом), етанолом можливо посиленняартеріальної гіпотензії. При застосуванні з блокаторами β-адренорецепторів(з піндололом, надололом), антагоністами кальцію (з ніфедипіном)спостерігається підсилення антиангінальної дії, з дигідроерготаміном – можливопідвищення його концентрації у плазмі крові і зниження антиангінального ефекту.Застосування Нітрогліцерину одночасно з хінідином або прокаїнамідом можеспричинити ортостатичний колапс. З обережністю застосовувати Нітрогліцерин згепарином (збільшення антикоагулянтної дії). При довготривалому прийомідіуретиків (фуросеміду, буфеноксу) і Нітрогліцерину може розвинутисьгіповолемія. Є відомості про посилення дії Нітрогліцерину на фоні прийомуацетилсаліцилової кислоти. Протипоказано застосування Нітрогліцерину зінгібіторами фосфодіестерази (із силденафілом – препаратом віагра) в зв’язку зможливістю розвитку ортостатичного колапсу. Одночасне застосування знаркотичними аналгетиками (з морфіном), засобами для наркозу (з фторотаном)сприяє значному зниженню артеріального тиску.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі до +25 °С всухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, подалі відвогню. Термін придатності – 1,5 року
Переглядів: 1603 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я