А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Матиб (Imatib)

міжнародна назва: іматиніб;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули жовто-коричневогокольору (кришечка і корпус) з надписом ITB на кришечці та корпусі; вміст капсул– порошок майже білого кольору з відтінком жовтого;

склад: 1 капсула містить іматинібу мезилату еквівалентно100 мг іматинібу;допоміжні речовини: кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, діоксидкремнію колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Код АТС L01XX28.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Іматиніб – протипухлиннийзасіб, активний інгібітор протеїнтирозинкінази (Bcr-Abl тирозинкінази) наклітинному рівні in vitro і in vivo. Іматиніб вибірково пригнічує проліфераціюі стимулює апоптоз у позитивних Bcr-Abl клітинних лініях, а також у щойноуражених лейкозних клітинах у пацієнтів з наявністю в лейкоцитахфіладельфійської хромосоми при хронічному позитивному мієлолейкозі і гостромулімфоїдному лейкозі.Крім того, іматиніб є ефективним інгібіторомрецепторів тирозинкінази для тромбоцитарного фактора росту (PDGF) і фактора стволовихклітин (SCF) і пригнічує клітинні реакції, обумовлені вказаними фокторами. Іnvitro іматиніб пригнічує проліферацію і стимулює апоптоз у клітинахшлунково-кишкової стромальної пухлини, що виражається в активації kit-мутації.Фармакокінетика

. Іматиніб швидко абсорбуєтьсяпісля прийому всередину. Біодоступність його становить близько 98%. Максимальнаконцентрація в крові досягається через 2 – 4 години після прийому. З білкамиплазми (головним чином з альбуміном та кислим альфа-глікопротеїном, незначноюмірою – з ліпопротеїном) зв’язується близько 95% іматинібу.У дозовому інтервалі 25–1 000 мг показник площі підкривою “концентрація-час” збільшується пропорціонально збільшенню дози.Метаболізується в печінці при участі ферменту CYP3A4системи цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту – N-деметильованоїпіперазинової похідної, яка in vitro має фармакологічну активність, подібну доіматинібу.Період напіввиведення іматинібу становить близько 18годин. Виводиться переважно у вигляді метаболітів: 68% – з калом, 13% – ізсечею. У незміненому вигляді виводиться близько 25% застосованої дози.Показання для застосування. Хронічний мієлолейкоз удорослих: бластний криз, фаза акселерації, хронічна фаза у разі неефективностіпопередньої терапії інтерфероном-альфа.Неоперабельні і/або метастатичні злоякісністромальні пухлини шлунково-кишкового тракту (GIST) у дорослих.Хронічна фаза хронічногомієлолейкозу у дітей старше 3 років у разі рецидиву захворювання післяпересадки стовбурових клітин або у разі неефективності попередньої терапіїінтерфероном-альфа.Спосіб застосування та дози. При хронічному мієлолейкозі (ХМЛ) дозапрепарату залежить від фази захворювання. При хронічній фазі доза становить 400мг/добу; при фазі акселерації і при бластному кризі – 600 мг/добу. Призначенудозу приймають 1 раз на добу під час їжі, запиваючи повною склянкою води.Лікування – довготривале, з метою досягнення і підтримання клінічної ігематологічної ремісії.За умови відсутності побічних ефектів і вираженоїнейтропенії або тромбоцитопенії, не пов’язаних з основним захворюванням,можливе збільшення дози Іматибу в таких випадках: прогресування захворювання (убудь-який момент); відсутність задовільної гематологічної відповіді після якмінімум 3 місяців лікування; втрата досягнутої раніше гематологічної відповіді.У хворих із хронічною фазою захворювання дозаІматибу може бути збільшена до 600 мг/добу. У хворих у фазі акселерації або прибластному кризі доза може бути збільшена до 800 мг/добу (у 2 прийоми по 400мг).У процесі терапії Іматибом іноді потрібна корекціядози залежно від динаміки рівнів нейтрофілів і тромбоцитів у крові. Привиникненні нейтропенії і тромбоцитопенії препарат треба тимчасово відмінити абозменшити його дозу, залежно від ступеня вираженості цих небажаних явищ.При хронічній фазі хронічного мієлолейкозу(початкова доза Іматибу 400 мг/добу) у разі зниження числа нейтрофілів менше1,0х109/л і/або числа тромбоцитів менше 50х109/лрекомендується відмінити препарат доти, поки число нейтрофілів не буде ≥1,5х109/л і тромбоцитів ≥ 75х109/л; після чого слідпродовжити лікування Іматибом у дозі 400 мг/добу. У разі повторного зниженнячисла нейтрофілів менше 1,0х109/л і/або числа тромбоцитів менше50х109/л не слід приймати препарат доти, поки число нейтрофілів небуде ≥ 1,5х109/л і тромбоцитів ≥ 75х109/л;після чого слід продовжити лікування Іматибом у дозі 300 мг/добу.При фазі акселерації і бластного кризу (початковадоза 600 мг/добу) у разі зниження числа нейтрофілів менше 0,5х109/л і/абочисла тромбоцитів менше 10х109/л, що відбулося як мінімум після 1місяця терапії Іматибом, рекомендується перевірити, чи є цитопенія наслідкомлейкозу (аспірація або біопсія кісткового мозку). Якщо цитопенія не пов’язана злейкозом, слід зменшити дозу Іматибу до 400 мг/добу. Якщо цитопенія триваєпротягом наступних 2 тижнів, слід зменшити дозу до 300 мг/добу. Якщо цитопеніятриває протягом наступних 4 тижнів і її зв’язок з лейкозом не підтверджений,слід припинити застосування Іматибу доти, поки число нейтрофілів не стане ≥1х109/л і тромбоцитів ≥ 20х109/л; потім відновитилікування Іматибом у дозі 300 мг/добу.Неоперабельні і/або метастатичні злоякісністромальні пухлини шлунково-кишкового тракту: доза Іматибу становить 400-600мг/добу.При лікуванні дітей дозапрепарату становить 400 або 600 мг на добу у 1 або 2 прийоми (вранці іввечері).Побічна дія. З боку системи гемостазу і органів кровотворення:пригнічення кістково-мозкового кровотворення (нейтропенія, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія,панцитопенія).З боку нервової системи: головний біль,запаморочення, порушення сну, парестезії, м’язові судоми, периферичнанейропатія.З боку серцево-судинної системи: у поодинокихвипадках – задишка, зниження або підвищення артеріального тиску, тахікардія,набряк легенів.З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання,діарея, анорексія, запор, дуже рідко – мелена, асцит, виразка шлунку, гастрит.З боку шкіри: периферичні набряки, алопеція(оборотна), ураження шкіри і нігтів.З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.З боку органів чуття: кон’юнктивіт, у поодинокихвипадках – сухість очей, параорбітальні набряки, крововилив у кон’юнктиву,диплопія.Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.Інші: зниження толерантності до інфекцій будь-якоїетіології, плевральний випіт, носова кровотеча.Лабораторні показники: підвищення активності“печінкових” трансаміназ і лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, рідко –гіперурикемія, гіпокаліемія, збільшення концентрації сечової кислоти,гіпофосфатемія, дуже рідко – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Протипоказання. Гіперчутливість до іматинібу, вагітність іперіод лактації.Немає клінічногодосвіду щодо ефективності і безпеки застосування іматинібу для лікування дітеймолодше 3 років.Передозування. Дані щодо передозування Іматибу відсутні.Особливості застосування. З метою зменшення ризику виникнення негативних ефектів збоку шлунково-кишкового тракту препарат слід приймати під час їжі, запиваючидостатньою кількістю води.Іматиб з обережністю слідпризначати пацієнтам з порушенням функції печінки, оскільки можливо посиленнявираженості його дії.Пацієнтам, які отримують Іматиб, необхідно регулярно контролювати рівеньпечінкових трансаміназ, білірубіну, лужної фосфатази. У разі збільшення рівнябілірубіну більш ніж у 3 рази від норми або збільшення рівня печінковихтрансаміназ більш ніж у 5 разів від норми, лікування Іматибом слід припинитидоти, доки рівень білірубіну та трансаміназ не буде перевищувати більше ніж 1,5та 2,5 рази від норм цих показників, відповідно. Подальше лікування Іматибомслід продовжити у менших дозах.Оскільки іматиніб спричинює затримку рідини ворганізмі, у період лікування препаратом необхідно регулярно контролювати масутіла. У пацієнтів старше 65 років збільшується ризик розвитку плеврального іперикардіального випоту. Зазвичай набряки зникають після зменшення дози ізастосування діуретиків або після припинення лікування іматинібом.Під час лікування Іматибом слід регулярно проводитирозгорнутий аналіз крові: 1 раз на тиждень під час першого місяця терапії, 1раз у 2 тижні під час другого місяця і кожні 2-3 місяці у наступний період.Ризик розвитку мієлоcупресії збільшується при бластному кризі і у фазізагострення хронічного мієлолейкозу. Нейтропенія утримується в середньомупротягом 2-3 тижнів, тромбоцитопенія – 3-4 тижні. Зазвичай зменшення дози аботимчасове припинення лікування сприяє зменшенню вираженості змін з боку системикровотворення.При тривалому лікуванні іматинібом є ймовірність розвиткунефротоксичності. Пацієнтам з нирковою недостатністю препарат призначають зобережністю.Пацієнтам під час лікування іматинібом рекомендується застосовуватиефективні засоби контрацепції. Під час лікування не рекомендується керуватитранспортними засобами і працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Інгібітори ферменту CYP3A4 (кетоконазол,ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин) збільшують концентрацію іматинібу вплазмі крові. Не рекомендується одночасне застосування іматинібу іпарацетамолу.Іматинібзбільшує концентрацію субстратів ферментів CYP3A4 (симвастину, циклоспорину,пімозиду), CYP2С9 (варфарину), CYP2D6, а також препаратів, що метаболізуютьсяза участі ферменту CYP3A4 (у т. ч. триазоло-бензодіазипінів, блокаторівкальцієвих каналів дигідропіридинового ряду, інгібіторів HMG-CoA редуктази.Індукториферменту CYP3A4 (дексаметазон, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин,фенобарбітал) зменшують концентрацію іматинібу в сироватці крові.

Умови та термінзберігання. Зберігати притемпературі не вище 30 0С у недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 1426 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я