А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Бісопролол-лугал (Bisoprolol-lugal)

міжнародна та хімічна назви: bisoprolol; 1-[4-[[2-(1-метилетокси) етокси]метіл]фенокси]-3-[(1-метилетил)аміно]-2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклоюшорсткою поверхнею, з рискою, від світло-бежевого до світло-коричневогокольору, з вкрапленнями майже білого та червоно-коричневого кольору;

склад: 1 таблетка містить бісопрололу фумарату – 0,01 г;допоміжні речовини:цукор молочний, таблетоза 80, целюлозамікрокристалічна, кросповідон (поліпласдон XL), магнію стеарат, барвники“Spectracol Yellow Iron Oxide” та “Spectracol Red Iron Oxide”

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів.Бісопролол. Код ATC С07A В07.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антигіпертензивний таантиангінальний засіб. Селективний β1-адреноблокатор. Призастосуванні в терапевтичних дозах не виявляє симпатоміметичну активність іклінічно значущі мембраностабілізуючі властивості.Виявляє антиангінальну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунокзниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду і зниженняартеріального тиску. Збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшеннякінцевого діастолічного тиску і подовження діастоли. Зменшує автоматизмсинусового вузла, збільшує тривалість рефрактерного періоду, незначноуповільнює AV-провідність, зменшує частоту серцевих скорочень у спокої і прифізичному навантаженні.Виявляє гіпотензивну дію за рахунок зменшення серцевого викиду,гальмування секреції реніну нирками, впливаючи на барорецептори дуги аорти ікаротидного синусу. При тривалому прийомі препарат знижує початково збільшенийзагальний периферичний опір судин.При хронічній серцевій недостатності пригнічує активізованусимпато-адреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, підвищенаактивність якої призводить до прогресу захворювання.Препарат виявляє дуже низьку спорідненість до β2-рецепторівгладенької мускулатури бронхів і судин і до β2-рецепторівендокринної системи. Препарат практично не впливає на метаболізм глюкози, атакож на ліпідний спектр сироватки крові.Антигіпертензивна дія досягає максимуму через 3 – 4 години і триває 24години, стабілізуючись при регулярному прийомі препарату до кінця другоготижня.Фармакокінетика. Всмоктується із шлунково-кишкового тракту практичноповністю (80 – 90% прийнятої дози), їжа не впливає на біодоступність.Максимальна концентрація досягається через 2 – 4 години. Зв’язування з білкамиплазми становить близько 30%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр,виділяється з грудним молоком (менше 2% введеної дози). При першому проходженнікрізь печінку 20% бісопрололу трансформується в неактивні метаболіти. Об’ємрозподілу становить 3,2 л/кг, кліренс – 3,7 мл/(хвЧкг). Понад 98%препарату екскретується нирками (50% – у незмінному вигляді, решта – у виглядінеактивних метаболітів), 2% – кишечником. Період напіввиведення препаратустановить 10 – 12 годин, у пацієнтів похилого віку збільшується. Тривалийперіод напіввиведення забезпечує терапевтичний ефект протягом 24 годин приприйомі один раз на добу.Порушення функції нирок і печінки супроводжується збільшенням періодунапіввиведення і кумуляцією бісопрололу (при кліренсі креатиніну нижче 40 мл/хвперіод напіввиведення збільшується у 3 рази, при цирозі печінки – до 21,7години), тому при недостатності функції нирок та печінки потрібна корекціядобової дози.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія,хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Дорослим внутрішньо, не розжовуючи ізапиваючи невеликою кількістю рідини, вранці натще або під час їди. Дозипідбираються індивідуально з урахуванням ефективності лікування і частотипульсу.При артеріальній гіпертензії та стабільній стенокардії початкова дозастановить 2,5 – 5 мг на добу, середня добова доза – 5 – 10 мг на добу, вищадобова доза – 20 мг. При призначенні бісопрололу пацієнтам з хронічною серцевоюнедостатністю (фракція викиду <=35% за даними ЕхоКГ), що перебувають устабільному стані без загострень упродовж останніх 6 тижнів початкова дозабісопрололу становить 1,25 мг/добу упродовж 1 тижня, далі добову дозупоступово збільшують до цільової під контролем артеріального тиску і частотипульсу: по 2,5 мг/добу упродовж 1 тижня, по 3,75 мг/добу упродовж 1 тижня, по 5мг/добу упродовж 4 тижнів, по 7,5 мг/добу упродовж 4 тижнів, 10 мг/добу(цільова доза). На початку лікування, разом із прийомом бісопрололу, слідпродовжувати терапію, що була призначена раніше, упродовж щонайменше 2 тижнів.Препарат призначають у комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту(або іншим вазодилятатором), діуретиком і, при необхідності, серцевимглікозидом. У пацієнтів з порушеннями функції печінки і/або нирок (кліренскреатиніну менше 20 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг. Для хворих похилого віку корекції дози не потребується.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: у окремих випадках– ортостатична гіпотензія, брадикардія (у т. ч. з клінічною симптоматикою),порушення AV-провідності, декомпенсація серцевої недостатності з розвиткомпериферичних набряків; на початку лікування можливе погіршення стану упацієнтів з переміжною кульгавістю або із синдромом Рейно;З боку центральної і периферичної нервової системи: можливі (особливона початку терапії) відчуття стомлюваності, запаморочення, головний біль,порушення сну, депресії; рідко – галюцинації (звичайно слабко виражені ізникаючі упродовж 1 – 2 тижнів), парестезії;З боку органу зору: порушення зору, зниження сльозовиділення (слідвраховувати при носінні контактних лінз), кон’юнктивіт;З боку дихальної системи: рідко – задишка (у пацієнтів зі схильністю добронхоспазму), бронхо- і ларингоспазм, фарингіт, риніт, синусіт, інфекціїдихальних шляхів;З боку системи травлення: у окремих випадках – діарея, запор, нудота,болі в животі, підвищення активності печінкових ферментів(аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази), гепатит;З боку кістково-м’язової системи: у окремих випадках – м’язоваслабкість, судоми м’язів, артропатія з ураженням одного або кількох суглобів(моно- або поліартрит);З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози (прилатентному цукровому діабеті) і замасковані ознаки гіпоглікемії; у окремихвипадках – підвищення рівня тригліцеридів у крові.З боку статевої системи: у окремих випадках – порушення потенції.Дерматологічні ураження: можливий зуд; рідко – почервоніння шкіри,підсилення потовиділення, висип, загострення або поява псоріатичних уражень.

Протипоказання. Синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше50 на хвилину), синдром слабкості синусного вузла, синоатріальна і AV-блокадаII – III ступенів, кардіогенний шок, декомпенсована серцева недостатність,вазоспастична стенокардія, гострий інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія(систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.), бронхіальна астма, хронічна обструктивна хворобалегенів, виражені порушення периферичного кровообігу, депресія, одночаснийприйом інгібіторів моноаміноксидази, вагітність, період лактації, дитячий вік,підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Симптоми: гіпотензія, брадикардія, порушенняAV-провідності, декомпенсація, загострення симптомів серцевої недостатності,бронхоспазм, акроціаноз, судоми. Лікування: промивання шлунка, прийомактивованого вугілля, підтримуюча та симптоматична терапія: атропін (принеефективності – ізопротеренол), вазопресори (добутамін або норадреналін),селективні β-адреноміметики (сальбутамол, орципреналін). Контролюютьартеріальний тиск і дихальну функцію.

Особливості застосування. Лікування препаратом слід проводити під регулярниммедичним наглядом, контролюючи рівень артеріального тиску, частоту серцевихскорочень, AV-провідність за показниками електрокардіограми.При цукровому діабеті необхідний контроль рівня глюкози в крові, бозастосування блокаторів β-адренорецепторів може маскувати симптомигіпоглікемії і модифікувати дію протидіабетичних засобів.При нирковій недостатності слід контролювати кліренс креатиніну, припорушенні функції печінки – активність печінкових ферментів(аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази). При тяжких порушенняхфункції печінки, гострій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 20мл/хв), хворим, що перебувають на гемо- і перитонеальному діалізі, дозунеобхідно зменшити.Препарат застосовують з обережністю при AV-блокаді I ступеня,схильності до брадикардії, порушеннях периферичного кровообігу (у т. ч.синдромі Рейно), цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, порушенняхфункції печінки і нирок, міастенії (у т. ч. в анамнезі).У пацієнтів, що мають тяжкі алергічні реакції (у т. ч. в анамнезі), атакож у пацієнтів, що отримують десенсибілізуючу терапію, бісопрололзастосовують з обережністю, бо послаблення адренергічної реактивності в періодлікування бісопрололом може сприяти більш важкому перебігу алергічних реакцій.Призначення бісопрололу хворим на псоріаз (у т. ч. в анамнезі) можливелише після ретельного визначення співвідношення очікуваного клінічного ефекту іможливих шкірних реакцій.Застосування бісопрололу за наявності ацидозу вимагає особливоїобережності.При гіперфункції щитовидної залози бісопролол може маскуватитахікардію, що викликана тиреотоксикозом. При необхідності призначення препарату пацієнтам з бронхообструктивнимсиндромом можливе одночасне застосування β2-адреноміметиків.Для лікування хворих з тяжкою формою феохромоцитоми препарат застосовують лишев поєднанні з блокаторами α-адренорецепторів.Перед проведеннямхірургічної операції прийом препарату слід припинити за 48 годин до введеннянаркозу; у разі неможливості припинення прийому бісопрололу слід застосуватинаркотичні засоби з мінімальним негативним інотропним ефектом.Припинення прийому препарату проводять поступово під контролемартеріального тиску та частоти серцевих скорочень, бо при раптовому припиненніприйому блокаторів β-адренорецепторів спостерігається синдромвідміни, який має різний ступень вираженості (підсилення артеріального тиску,посилення нападів стенокардії і порушень ритму серця).З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобіві особам, робота яких пов’язана з підвищенням концентрації уваги.Препарат дає позитивний результат при проведенні допінг-контролю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює дію іншихантигіпертен-зивних препаратів (інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту,антагоністів кальцію, діуретиків). На фоні прийому аміодарону, дилтіазему,верапамілу, хінідину, серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдофи зростаєімовірність порушень автоматизму, провідності і скоротливості серця. Одночаснезастосування з похідними ерготаміну потенціює порушення периферичногокровообігу. При поєднаному застосуванні бісопрололу з клонідином, гуанфациномможлива поява вираженої брадикардії, уповільнення AV-провідності, зантиаритмічними засобами – підвищується ризик кардіодепресивної дії ібрадикардії. Одночасне призначення дигідропіридинових антагоністів кальцію,особливо у хворих з латентною серцевою недостатністю, підвищує ризик гіпотензіїі декомпенсацій серцевої діяльності, у зв’язку з чим внутрішньовенне введенняантагоністів кальцію і антиаритмічних препаратів під час лікування бісопрололомне рекомендується. Бісопролол знижує компенсаторні серцево-судинні реакції увідповідь на застосування загальних анестетиків і йодвміщуючих контрастнихречовин. Ефективність препарату може знижуватися на фоні прийому нестероїднихпротизапальних засобів і кортикостероїдів.Бісопролол може підсилювати дію алергенів, які застосовують длялікування та діагностики. Дія інсуліну, пероральних гіпоглікемізуючихпрепаратів може модифікуватись при одночасному застосуванні з бісопрололом.Бісопролол послаблює терапевтичні ефекти ксантинів, α-адреноміметиків,рифампіцину, які, у свою чергу, при одночасному застосуванні з бісопрололомскорочують період його напіввиведення. Рифампіцин дещо прискорює метаболізмбісопрололу, проте це, як правило, не потребує корекції дозування останнього.Циметидин збільшує плазмову концентрацію бісопрололу.Бісопролол несумісний з інгібіторами моноаміноксидази (ніаламід,піразидол, інказан та ін.). Не рекомендується одночасне застосуваннябісопрололу із засобами, що пригнічують центральну нервову систему(барбітуратами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, баклофеном,недеполяризуючими блокаторами нейро- і м’язової передачі, а також засобами дляінгаляційного наркозу – похідними вуглеводнів). Під час терапії не слід вживати алкоголь.

Умови та термін зберігання. У сухому захищеному від світла місці притемпературі від 15 оС до 25 оС. Зберігати внедоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 803 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я