А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Бісептол 480 (Biseptol480)

Міжнародна назва: co-trimoxazole;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або світло-жовтий розчин;склад: 1 мл розчину містить сульфаметоксазолу 80 мг, триметоприму 16мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь, натрію гідроксид, етанол 96%,спирт бензиловий, натрію піросульфіт, вода для ін’єкцій. Форма випуску. Концентрат дляприготування розчину для інфузій. Фармакотерапевтичнагрупа. Протимікробнізасоби для системного застосування; сульфаніламіди і триметоприм та йогопохідні. Код АТС J 01E E01. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Комбінований антибактеріальний препарат, який містить сульфаметоксазол і триметоприм у співвідношенні 1: 5. Сульфаметоксазол– сульфаніламід, який має середню тривалість дії, що гальмує синтез фолієвоїкислоти шляхом конкурентного антагонізму з параамінобензойною кислотою.Триметоприм – інгібітор бактеріальної редуктази дигідрофолієвої кислоти.Сполучення обох компонентів дає синергічний ефект антибактеріальної дії.Бактеріальна резистентність виявляється рідко у порівнянні з такою іншихпрепаратів.Фармакокінетика. Зв’язок триметоприму з білками плазми –50%, а сульфаметоксазолу – 66%. Розподіл обох компонентів різний:сульфаметоксазол розподіляється виключно в зовнішньоклітинному просторі, атриметоприм – в усіх рідинах організму. Висока концентрація триметопримувизначається у секреті бронхіальних залоз, передміхуровій залозі та в жовчі.Концентрація сульфаметоксазолу у рідинах організму дещо нижча. Обидві сполуки утерапевтичних концентраціях спостерігається у мокротинні, виділеннях піхви та врідині середнього вуха.Обидва компоненти метаболізуються у печінці і виділяютьсяголовним чином нирками шляхом клубочкового фільтрування та активної канальцевоїсекреції. Концентрація обох сполучень у сечі значно вища, ніж у крові. Протягом72 годин із сечею виводиться 84,5% прийнятої дози сульфаметоксазолу і 66,8% –триметоприму. Період напіввиведення становить 10 годин длясульфаметоксазолу і 8 – 10 годин – для триметоприму. При нирковій недостатностіперіод напіввиведення обох сполук подовжується, що обгрунтовує модифікацію доз(див. розділ “Спосіб застосування та дози”). Сульфаметоксазол і триметоприм проникає у жіноче молоко та крізьплацентарний бар’єр. Показання для застосування.Тяжкі або ускладнені інфекції сечовидільної системи, спричиненічутливими до препарату штамами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobactersp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені чутливими штамамиShigella flexneri, Shigella sonnei (бактеріальна дизентерія).Пневмонія у дорослих і дітей, спричинена Pneumocystis carinii. Токсоплазмоз.Діарея “мандрівника”, спричинена Escherichia coli. Спосіб застосування та дози.Препарат слід застосовувати тільки повільними внутрішньовеннимикраплинними вливаннями після попереднього розведення в перелічених розчинах(інші не застосовувати!):5% або 10% розчин глюкози;0,9% розчин NaCl;розчин Рінгера;0,45% розчин NaCl із 2,5% розчином глюкози.Схема розведення:5 мл (1 ампула) в 125 мл розчину;10 мл (2 ампули) в 250 мл розчину.Приготовлений розчин слід застосувати відразу після розчинення іретельного змішування!При виявленні покаламутнення або осаду в приготованому розчині препаратне застосовувати! Якщо хворому не можна приймати велику кількість рідини, застосовуютьбільшу концентрацію ко-тримоксазолу – 5 мл на 75 мл 5% глюкози.Більшість гострих інфекційДорослі та діти старше 12 років: звичайно призначають 10 мл (2 ампули)через 12 годин. При тяжких інфекціях дозу збільшують до 15 мл (3 ампули) через12 годин.Діти до 12 років: 30 мг сульфаметоксазолу/6 мг триметоприму/кг маситіла на добу у вигляді 2 інфузій. 3 – 5 місяців життя – 1,25 мл через 12 годин;6 місяців – 5 років – 2,5 мл через 12 годин;6 – 12 років – 5 мл через 12 годинПри особливо тяжких інфекціях дозу можливо збільшувати на 50 %.Звичайний курс лікування становить 2 – 5 діб.Хворі з нирковою недостатністюДозування для дорослих і дітей старше 12 років залежить від кліренсакреатиніну:більше 30 мл/хв – застосовується звичайна доза;15 – 30 мл/хв – застосовується Ѕ звичайної дози максимум 3 дні;менше 15 мл/хв – застосування не рекомендується.Пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii: 100 мг сульфаметоксазолу/20мг триметоприму/кг маси тіла на добу у 4 розподілених дозах, застосованих через6 годин. Як тільки стає можливим лікування продовжують пероральною формоюпрепарату. Тривалість лікування не повинна перевищувати 14 діб. Побічна дія.Звичайно в рекомендованих дозах препарат переноситься добре.Частіше зустрічається легка форма побічних ефектів: нудота (з блюваннямабо без) і шкірний висип.Рідко мають місце тяжкі форми шкірної реакції підвищеної чутливості:синдром Стівенса−Джонсона, епідермальний токсичний некроліз (синдром Лайєлла).Може спостерігатися псевдомембранозний ентероколіт.Рідко відмічалися випадки печінкової недостатності, жовтухи, навітьнекрозу печінки.Дуже рідко спостерігалися пронос, глосит і виражений кандидоз.Відмічалися гематологічні зміни легкої форми, які минали після відмінипрепарату: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія; рідше – агранулоцитоз,мегалобластна анемія та пурпура. Звичайно ці гематологічні зміни не призводилидо клінічних проявів, але в деяких випадках можливі тяжкі форми, особливо в осібпохилого віку з печінковою недостатністю або низьким рівнем фолатів.Препарат може спричинити гемоліз у хворих з дефіцитомглюкозо-6-фосфатдегідрогенази незалежно від прийнятої дози.Із застосуванням ко-тримоксазолу пов’язують виникнення лімфоцитарного менінгіту,який минав після відміни препарату. Але після повторного застосуваннясульфаметоксазолу або триметоприму відмічався рецидив хвороби. Застосування препарату при інфекціях Pneumocystis carinii у хворих насиндром набутого імунодефіциту спричинює уртикарію, пропасницю, нейтропенію,тромбоцитопенію, підвищення печінкових ферментів.Відмічались окремі випадки головного болю, депресії, запаморочення,галюцинацій, але без доказу зв’язку із застосуванням препарату.При появі пропасниці, болю в суглобах, кашлю, ядухи або жовтухи слідвідразу припинити застосування препарату. Спорадично може розвинутися тромбознезапалення вени в місці ін’єкції.

Протипоказання.Підвищена чутливість до сульфаніламідів, триметоприму і допоміжнихречовин препарату.Мегалобластна анемія, спричинена дефіцитом фолієвої кислоти.Печінкова або ниркова недостатність, коли не можна визначитиконцентрацію препарату в плазмі крові.Дитячий вік до 3 місяців.

Передозування.Не визначена максимальна доза препарату, що переноситься хворим. Ознаками передозування сульфаніламідів є відсутність апетиту, коліка,нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості.Відмічалися випадки пропасниці,гематурії та кристалурії.Більш пізні ознаки передозування – патологічний склад крові і жовтуха.Тяжкою формою передозування триметоприму є відсутність апетиту, коліка,нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, стан сплутаності,втрата свідомості та пригнічення функції кісткового мозку.Тривале застосування великих доз препарату може призвести допригнічення функції кісткового мозку: до тромбоцитопенії, лейкопенії,мегалобластної анемії. В такому випадку необхідно припинити застосуванняпрепарату, призначити фолат кальцію у дозі 5 – 15 мг на добу (або відповіднудозу фолієвої кислоти).Перитонеальний діаліз для елімінації триметоприму і сульфаметоксазолуне є результативним, а гемодіаліз ефективний частково.

Особливості застосування. Застереження і спеціальні заходи при застосуванні.У зв’язку з можливим розвитком псевдомембранозного ентероколіту,спричиненого надмірним розмноженням Clostridium difficile, при появі проносу ухворих, що лікуються ко-тримоксазолом, необхідно провести обстеження дляуточнення діагнозу псевдомембранозного ентероколіту для застосуваннясвоєчасного лікування. У випадку легких форм цього захворювання достатньоприпинити застосування препарату. При середньотяжких і тяжких формах хворобинеобхідно призначення рідини, сольових і білкових розчинів, а такожантибактеріальних препаратів, до яких чутливі Clostridium difficile(метронідазол або ванкоміцин). Не можна призначати препарати, що гальмуютьперистальтику, а також протипроносні.З обережністю призначати препарат хворим з печінковою або нирковоюнедостатністю, з дефіцитом фолієвої кислоти (наприклад хворим похилого віку,особам з алкогольною залежністю, хворим, що приймали протисудомні засоби,хворим з синдромом порушеного всмоктування), хворим з тяжкою формою алергії,хворим на бронхіальну астму, хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку підвищується ризиквиникнення небажаних реакцій, в тому числі печінкової або нирковоїнедостатності, шкірних реакції, пригнічення функції кісткового мозку, а такожтромбоцитопенії.При застосуванні Бісептолу 480 необхідно контролювати загальний табіохімічний аналіз крові, в тому числі електролітний баланс, у хворого занаявності патологічних змін або виникненні жовтухи необхідно відмінити препараті застосувати відповідне лікування.У хворих на СНІД, що застосовують Бісептол 480 у зв’язку із зараженнямPneumocystis carinii, частіше виникають такі симптоми, як висип, пропасниця,лейкопенія, збільшення активності амінотрансфераз у сироватці крові,гіпокаліємія та гіпонатріємія.Препарат містить пропіленгліколь, тому при тривалому застосуванні можерозвинутися лактатний ацидоз.При застосуванні препарату більше14 днів необхідно контролювати картину крові.Застосування в періоди вагітності і лактаціїУ зв’язку з відсутністю контрольованих спостережень не рекомендуєтьсязастосування препарату в останній період вагітності, тому що у немовля можерозвинутися жовтуха субкортикальних ядер мозку.Препарат можна застосовувати упочаткові місяці вагітності у випадках, коли, на думку лікаря, користь дляматері буде переважати потенційну небезпеку для плода.Препарат не слід застосовувати в період лактації. За необхідностілікування цим препаратом годування груддю слід припинити на час лікування.Вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговуватимеханізми Препарат не спричинює зниження психофізичної активності на здатністькерувати транспортними засобами і обслуговувати механізми, але слідвраховувати, що іноді виникає запаморочення.Впливна результати лабораторних дослідженьКо-тримоксазол може впливати на результати аналізів щодо виявленняступеня конкурентного зв’язування метотрексату з білками плазми крові, коли якбілок для аналізів застосовується бактеріальна дегідрофолієва редуктаза. Невідмічався вплив на результати, коли метотрексат виявлявся за допомогоюрадіоімунологічного тесту.Присутність ко-тримоксазолу може змінити результати (приблизно на 10 %)реакції Jaffa із застосуванням пікрату під час виявлення креатиніну. Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Ухворих літнього віку застосування ко-тримоксазолу з деякими сечогіннимизасобами, особливо тіазидами, збільшує ризик тромбоцитопенії.Ко-тримоксазолможе посилювати дію протитромбозних засобів, фенітоїну, протидіабетичнихпрепаратів, похідних сульфанілсечовини, а також підвищувати концентраціюдигоксинау у сироватці крові.Упацієнтів, які лікувалися ко-тримоксазолом і циклоспорином (наприклад післятрансплантації нирок), спостерігалося минуще порущення функції нирок.Приодночасному застосуванні ко-тримоксазолу і метотрексату необхідно додатковопризначати фолієвую кислоту.Поєднанняко-тримоксазолу з піриметаміном (протималярійний засіб) у дозі 25 мг на тижденьможе призвести до мегалобластної анемії. Тому одночасне застосування цихпрепаратів не рекомендується.Одночаснезастосування з прокаїнамідом і амантадином підвищує концентрацію у сироватцікрові цих препаратів. Умовита термін зберігання.Зберігатипри температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці.Захищативід світла.Термінпридатності – 5 років.Приготовленийрозчин препарату використати одразу
Переглядів: 1181 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я