А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Біпролол (Biprolol)

міжнародна та хімічна назви: bisoprolol, 1-[4-[[2-(1-метилетокси)етокси]метил]-фенокси]-3-[(1-метилетил)-аміно]-2-пропанолу геміфуморат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, світло-жовтого (5мг) або від бежевого до бежевого з оранжевим відтінком (10 мг) кольору звкрапленнями, з двоопуклою поверхнею, з рискою.

склад: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололуфумарату;допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза,кросповідон, магнію стеарат, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний (ускладі таблетки з дозуванням 10 мг), лактози моногідрат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокаториβ-адренорецепторів. Бісопролол. Код АТС С07А В07.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бісопролол є селективним b– блокатором, що діє переважно на b1 – адренорецептори.Кардіоселективність становить 1:75 для бісопрололу. Гемодинамічна дія полягає взниженні частоти серцевих скорочень (ЧСС) у спокої і при фізичномунавантаженні, у зниженні серцевого викиду і незначному підвищенні загальногопериферичного опору судин. Сповільнюється атріовентрикулярне проведення іподовжується рефрактерний період АV-вузла.Фармакокінетика.Бісопролол належить доліпофільних b-адреноблокаторів. Основними визначальними показникамифармакокінетики є: високий рівень всмоктування в травному тракті (> 90 %),що не залежить від вживання їжі; практична відсутність ефекту “першогопроходження” через печінку (< 10 %); тривалий період напіввиведення (10-12год); а головне - збалансований кліренс (50 % препарату виводиться в незмінномувигляді нирками, а 50 % - метаболізується в печінці). Максимальна діярозвивається через 1 – 3 години після прийому усередину і продовжуєтьсяпротягом 24 годин. Це дає можливість приймати препарат 1 раз на добу, як довживання їжі, так і після, і призначати його хворим з помірною печінковою і/абонирковою дисфункцією. Збалансований кліренс і низький рівень зв’язування збілками сироватки крові (приблизно 30 %) забезпечує низьку варіабельність йогоконцентрації в пацієнтів і задовільну переносимість у різних вікових груп. Ворганізмі людини активні метаболіти не утворюються.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хворобасерця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають 1 раз на добу незалежновід прийому їжі. Максимальна добова доза Біпрололу – 20 мг. Для хворих звираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і/абоважким порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг.Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця.Початкова доза Біпрололу становить 2,5 мг/доб. Середня терапевтична дозастановить 5 – 10 мг на добу. Дозування підбирається індивідуально, зурахуванням ефективності лікування, артеріального тиску та частоти пульсу, якіконтролюються в середньому кожні два тижні.Хронічна серцева недостатність (ХСН). Початкова дозаБіпрололу становить 1,25 мг/доб. Протягом 4 годин після початку лікуванняпацієнт з ХСН повинен бути обстежений (артеріальний тиск, ЧСС, порушення провідності,прогресування симптомів серцевої недостатності). Кожні два тижні добову дозузбільшують на 1,25 мг до досягнення максимальної добової дози – 10 мг (за умовизадовільної переносимості) і обстежують (артеріальний тиск, ЧСС, порушенняпровідності, прогресування симптомів серцевої недостатності). Поява побічнихефектів вимагає негайної корекції призначеної пацієнтам дози. При необхідностідосягнута доза може бути поступово знижена. Лікування може бути припинено, якщонеобхідно, і потім відновлено за такою ж схемою. У випадку розвиткунепереносимості або прогресування симптомів серцевої недостатності під часпідвищення дози рекомендується в першу чергу знизити дозу Біпрололу абоприпинити прийом препарату негайно (у випадку вираженої гіпотензії, прогресуваннясимптомів серцевої недостатності, що супроводжується гострим набряком легень).

Побічна дія. Серцево-судинна система. Ортостатична гіпотензія,брадикардія, порушення AV-провідності, напади вазоспастичної стенокардії, якправило, на початку лікування. Іноді можуть спостерігатися симптоми порушенняпериферичного кровообігу (парестезії). У хворих з переміжною кульгавістю,синдромом Рейно можливе посилення основних проявів захворювання.Нервова система. На початку курсу лікування можливі тимчасовірозлади – підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну.Можливе зниження швидкості рухових та психічних реакцій, виникнення депресії,дуже рідко – галюцинації.Дихальна система. Закладеність носа, риніт. У хворихзі схильністю до бронхоспазму (при астматичному бронхіті, бронхіальній астмі)може виникнути задишка.Шлунково-кишковий тракт. В окремих випадках –діарея, запори, нудота, болі в животі. Описані поодинокі випадкигепатотоксичності бісопрололу.Опорно-руховий апарат. В окремих випадках – м’язоваслабкість, судоми.Дерматологічні реакції. Іноді – свербіж. Рідко –почервоніння шкіри, пітливість, алергічні висипання. У хворих на псоріазможливе загострення проявів хвороби.Органи зору. Зменшення секреції слізної рідини(варто врахувати при носінні контактних лінз), рідко – порушення зору,кон’юнктивіт.Сечостатеві органи. Рідко – порушення потенції.При супутньому (латентному) цукровому діабеті можезнизитись (вкрай рідко) толерантність до глюкози.

Протипоказання. Підвищена чутливість до складових препарату.Кардіогенний шок, AV-блокада II і III ступеня, синдром слабкості синусовоговузла, виражена синоатріальна блокада, брадикардія (менше 50 уд/хв), вираженагіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), виражені порушенняпериферичного кровообігу, при одночасному прийомі інгібіторів МАО (завиключенням інгібіторів МАО-В).У хворих з ХСН протипоказано застосування Біпрололу,якщо ЧСС менше 60 уд/хв. та/або систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.Не слід застосовувати Біпролол при вагітності, вперіод годування груддю, а також для лікування дітей до 12 років.

Передозування. Брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцеванедостатність, бронхоспазм, акроцианоз, судоми, гіпоглікемія. У цьому випадкуприйом Біпрололу слід негайно припинити, у важких випадках провести промиванняшлунка, ввести сорбенти (активоване вугілля). Необхідно також забезпечитимоніторинг дихання, при показаннях перевести хворого на штучне дихання.Серцево-судинні порушення лікуються симптоматично. При вираженій брадикардіїможливе введення атропіну. Дії β-блокаторів протидіє введенняізопреналіну, який можна комбінувати з дофаміном.

Особливості застосування. Лікування Біпрололом, як правило, єтривалим та потребує регулярного лікарського нагляду. Курс лікування повинензакінчуватися, як правило, повільно, з поступовим зниженням дози. Препарат неможна відмінити раптово у зв’язку з можливим розвитком синдрому відміни. Цеособливо варто враховувати при лікуванні хворих із захворюванням коронарнихсудин, а також хворих із хронічною серцевою недостатністю (у таких хворих дозаповинна знижуватися в два рази щотижня).Слід дотримуватись обережності при лікуванні хворихна цукровий діабет зі значними коливаннями цукру в крові; при лікуванні хворихз метаболічним ацидозом; при проведенні десенсибілізуючої терапії; AV-блокаді Iступеня; вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принцметалла); при дотриманнісуворої дієти. Перед хірургічним втручанням лікар повинен бути інформований прозастосування пацієнтом Біпрололу. Призначення Біпрололу хворим нафеохромоцитому дозволяється тільки після прийому α ‑адреноблокаторів.Не рекомендують застосовувати Біпролол при загостренні ХСН або під час епізодівдекомпенсації серцевої недостатності, які потребують внутрішньовенного введенняінотропних препаратів. При вказівці в анамнезі на наявність у хворого чи йогородичів псоріазу застосування препарату повинно проводитись тільки післяретельної оцінки співвідношення користі і ризику. Максимальна добова дозаБіпрололу в 10 разів менше дози, що впливає на b2-адренорецептори.Але незалежно від цього доцільно обережно ставитись до застосування Біпрололу ухворих зі схильністю до бронхоспазму (при астматичному бронхіті, бронхіальнійастмі). Препарат дає позитивний результат при антидопінговому контролі, можетакож підвищувати чутливість до алергенів і впливати на вираженість алергійнихреакцій.За рахунок індивідуального характеру психічнихреакцій при прийомі препарату може бути знижена здатність керувати транспортнимзасобом.

Взаємодія з лікарськими засобами. Інгібітори МАО. При одночасномузастосуванні Біпрололу з інгібіторами МАО зростає ризик розвитку порушеньпровідності, колапсу чи артеріальної гіпертензії. Тому застосування Біпрололудопустимо тільки через 15 днів після відміни інгібіторів МАО.Нітрати. Біпролол потенціює антиангінальну діюнітратів, при цьому зменшується побічна дія кожного з препаратів (відчуттясерцебиття та головний біль – нітрати; брадикардія та відчуття холоду вкінцівках ‑ Біпролол).Клонидін (клофелін). При одночасному застосуванніБіпрололу та Клонидіну потенціюється його вплив на провідність та ЧСС(негативна хроно- та дромотропна дія). При одночасному лікуванні Клонидіном таБіпрололом не можна відміняти обидва препарати одночасно через ризик розвиткугіпертонічного криза: у таких випадках Клонидін відміняють через кілька днівпісля відміни Біпрололу.Теофілін. При одночасному застосуванні Біпрололу таТеофіліну можливе зниження бронходілятуючого ефекту останнього.Рифампіцин, циметидін практично не впливають нафармакокінетику Біпрололу.Баклофен. Застосування Баклофену на фоні лікуванняБіпрололом може посилити гіпотензивний ефект останнього.Кортикостероїди. При одночасному застосуванніБіпрололу та кортикостероїдів можливе зниження гіпотензивного ефекту Біпрололу.Нестероїдні протизапальні засоби. На фоні лікуванняБіпрололом застосування НПЗЗ (вкрай рідко) може незначно знижуватигіпотензивний ефект Біпрололу.Контрастні препарати, що містять йод; алергени, яківикористовують для імунотерапії/діагностики. Доцільно більш обережно ставитисьдо одночасного застосування Біпрололу та контрастів/алергенів через невиключену можливість посилення алергічного ефекту препаратів, щозастосовуються, особливо у схильних пацієнтів.Анестезія. При проведенні загальної анестезії нафоні лікування Біпрололом можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Умови та термін зберігання. Зберігатив сухому, захищеному відсвітла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 С.Термін придатності ‑ 3 роки
Переглядів: 833 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я