А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Ліпідекс (Lipidex)

міжнародна та хімічна назви: atorvastatine; кальцієва сіль, (βR,δR)-2- (n-фторфеніл)- β,δ-дигідрокси-5-ізопропіл-3-феніл-4-(фенілкарбомаїл)піроло-1-гептаноату;

основні фізико-хімічні властивості: білі довгасті таблетки, вкриті плівковоюоболонкою, з розподільчою рискою з обох боків;

склад: 1 таблетка містить аторвастатину кальцію у дозі, еквівалентній 10 мгабо 20 мг аторвастатину;допоміжні речовини: кальцію карбонат, авіцел 101, ацдисол, лактозипорошок, повідон К30, магнію стеарат, опадрій білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що знижують рівень холестерину ітригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Код АТС C10AA05.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка

. Аторвастатин є селективним конкурентнимінгібітором редуктази 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензиму А (ГМГ-КoA) – ензиму,який регулює швидкість перетворення ГМГ-КоА в мевалонат - попередник стеролів(у т.ч. – холестерину). У пацієнтів з гомозиготною і гетерозиготною родинноюгіперхолестеринемією (РГ), неспадковою формою гіперхолестеринемії та змішанимидисліпідеміями аторвастатин зменшує концентрацію загального холестерину,ліпопротеїнів низької щільності (ЛНЩ) та аполіпопротеїну В (Апо В).Аторвастатин також зменшує концентрацію ліпопротеїнів дуже низької щільності(ЛДНЩ) і тригліцеридів (ТГ) та дещо збільшує кількість холестерин-ліпопротеїнувисокої щільності (Х-ЛВЩ). Аторвастатин є ефективним засобом, що зменшуєкількість ЛНЩ у пацієнтів із гомозиготною родинною гіперхолестеринемією.Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну рольу синтезі холестерину та кліренсі ЛНЩ. Зменшення рівня Х-ЛНЩ добре корелює здозою препарату та концентрацією його в організмі. Аторвастатин у дозі (10 – 80 мг) зменшує рівеньзагального холестерину (30 – 46%), Х-ЛНЩ (41 – 61%), Апо В (34 – 50%) і ТГ (14– 33%). Такий результат є стійким у пацієнтів із гетерозиготною родинноюгіперхолестеринемією, набутою формою гіперхолестеринемії і змішаною формоюгіперліпідемії, включаючи хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет.У пацієнтів з ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин зменшуєрівень загального холестерину (ЗХ), Х-ЛНЩ, Х-ЛДНЩ, тиреотропні гормони (ТГ) тадещо підвищуєХ-ЛВЩ. У пацієнтів із дисбеталіпопротеїнемією аторвастатинзменшує рівень Х-ЛСЩ.У пацієнтів із гіперліпопротеїнемією Фредриксонівського типу ІІа та ІІбсередній відсоток підвищення Х-ЛВЩ при застосуванні 10 – 80 мг аторвастатинустановив 5,1 – 8,7% незалежно від дози. Крім того, спостерігалося значущедозозалежне зменшення співвідношень ЗХ/Х-ЛВЩ і Х-ЛНЩ/Х-ЛВЩ.Гетерозиготна родинна гіперхолестеринемія в педіатричній практиці.У хлопчиків ідівчаток у постменархіальному періоді (віком від 10 до 17 років) згетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією чи тяжкою гіперхолестеринемієюаторвастатин у дозі 10 – 20 мг один раз на добу суттєво знижує рівеньзагального холестерину, Х-ЛНЩ, тригліцеридів та Апо В у плазмі. При цьому небуло виявлено суттєвого впливу на зріст та статеве дозрівання у хлопчиків абона тривалість менструального циклу у дівчаток. Безпека та ефективністьзастосування дози вище 20 мг для лікування дітей не вивчалася. Впливдовготривалої ефективності терапії аторвастатину у дитинстві на зменшеннязахворюваності та смертності у дорослому віці не встановлений.Фармакокінетика. Метаболізм. Всмоктування. Аторвастатин швидковсмоктується після перорального прийому; концентрація його в плазмі досягаємаксимуму протягом 1 – 2 годин. Всмоктуваність і концентрація в плазмізбільшуються пропорційно дозі препарату. Незважаючи на те, що частка і ступіньвсмоктування препарату зменшуються при вживанні разом з їжею приблизно на 25% і9 % відповідно, оцінюючи за Сmax і AUC, зменшення рівня Х-ЛНЩ не залежало відтого, приймався аторвастатин разом із їжею чи ні. При прийомі аторвастатинуввечері його концентрація в плазмі була нижчою (приблизно 30% для Сmax і AUC),ніж при ранковому прийомі. Однак зменшення рівня Х-ЛНЩ не залежить від часуприйому препарату.Розподіл. Середній об’єм розподілу аторвастатину становить приблизно381 л. Більше 98% препарату зв’язується з білками плазми. Коефіцієнтспіввідношення еритроцит/плазма становить приблизно 0,25, що свідчить прослабке проникнення препарату в еритроцити.Метаболізм. Аторвастатин метаболізується до орто- і парагідроксильованихпохідних і різноманітних бета-окислених продуктів. Інгібуючий ефект препаратувідносно ГМГ-КоА‑редуктази приблизно на 70% реалізується за рахунокактивності циркулюючих метаболітів. Встановлено, що аторвастатин є слабкимінгібітором цитохрому Р450 3А4.Виділення. Аторвастатин та його метаболіти виділяються, головним чином,з жовчю внаслідок печінкового та/або екстрапечінкового метаболізму. Однакпрепарат не зазнає значної кишково-печінкової рециркуляції. Середній періоднапіввиведення аторвастатину у людини становить майже 14 год., але періодінгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази за рахунок циркулюючих активнихметаболітів становить від 20 до 30 год. Менше 2% від дози аторвастатину післяперорального прийому виділяється з сечею.Особливості. Люди похилого віку. Рівень концентрації аторвастатину вплазмі у здорових людей похилого віку (старше 65 років) вищий (приблизно 40%для Сmax і 30% – для AUC), ніж у молодих людей. Не виявлено різниці вефективності лікування аторвастатином літніх пацієнтів та пацієнтів іншихвікових груп.Діти. У дітей фармакокінетика не вивчалася.Стать. Рівень концентрації аторвастатину в плазмі у жінок відрізняєтьсявід рівня концентрації у плазмі у чоловіків (у жінок приблизно на 20% вище Сmaxі на 10% менше AUC). Однак не виявлено клінічно достовірної відмінності ефектувпливу на ліпіди у чоловіків і жінок.Ниркова недостатність. Захворювання нирок не впливають на рівеньконцентрації препарату в плазмі чи на дію аторвастатину щодо ліпідів, томунемає необхідності змінювати дозу препарату для хворих з нирковоюнедостатністю.Гемодіаліз. Дослідження, що проводилися, не охоплювали пацієнтів зтермінальною стадією захворювання нирок; ймовірно, гемодіаліз суттєво незмінить кліренс аторвастатину, оскільки препарат майже повністю зв’язується збілками плазми.Печінкова недостатність. Рівень концентрації аторвастатину в плазміпомітно підвищується (Сmax приблизно у 16 разів, а АUС - в 11 разів)у хворих на алкогольний цироз печінки.

Показання для застосування. Первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготнародинна та неспадкова гіперхолестеринемія), комбінована (змішана)гіперліпідемія (Фредриксонівський тип ІІа та ІІb), підвищений рівеньтригліцеридів у сироватці (Фредриксонівський тип IV) та дисбеталіпопротеїнемія(Фредриксонівський тип ІІІ) у випадках, коли дієта не забезпечує належногоефекту; гомозиготна родинна гіперхолестеринемія, коли дієта й іншінемедикаментозні засоби не забезпечують належного ефекту.Вториннапрофілактика з метою зменшення ризику ускладнень ішемічної хвороби серця \атеросклерозу.

Спосіб застосування та дози. Під час лікування Ліпідексом пацієнтам сліддотримуватися стандартної антихолестеринової дієти. Препарат призначаютьдорослим у дозі від 10 до 80 мг один раз на добу щоденно, в будь-який періоддня, незалежно від прийому їжі. Стартова й підтримуюча доза можуть бутиіндивідуалізовані відповідно до вихідного рівня Х-ЛНЩ, завдань та ефективностітерапії. Через 2 – 4 тижні від початку лікування та/або корекції дози Ліпідексуслід визначити ліпідограму і відповідно до неї відкоригувати дози.Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія. Убільшості випадків достатньо призначити 10 мг одноразово щодня. Результатлікування стає помітним через два тижні, максимальний ефект спостерігаєтьсячерез 4 тижні. Позитивні зміни підтримуються шляхом тривалого застосування.Гомозиготна родинна гіперхолестеринемія. Препарат призначають дорослиму дозі від 10 до 80 мг один раз на добу щоденно, в будь-який період дня,незалежно від прийому їжі. Стартова й підтримуюча доза можуть бутиіндивідуалізовані. У більшості випадків у пацієнтів із гомозиготною родинноюгіперхолестеринемією результат досягається застосуванням 80 мг Ліпідексу 1 разна добу.Застосування для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю.Захворювання нирок не впливають на концентрацію Ліпідексу чи зменшення рівняХ-ЛНЩ у плазмі. Отже, немає потреби в корекції дози.Застосування для лікування літніх пацієнтів. Різниці в безпеці,ефективності чи досягненні мети в лікуванні гіперхолестеринемії у літніхпацієнтів та дорослих пацієнтів віком до 60 років немає .

Побічна дія. ЗагаломЛіпідекс добре переноситься. Побічні реакції, як правило, бувають помірними татранзиторними. При застосуванні аторвастотину відзначалась наступна побічна дія: нервова система: головний біль; рідко: периферична нейропатія,парестезія гіпостезія, амнезія, запаморочення;травний тракт: нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор,метеоризм, панкреатит, блювання, анорексія; опорно-рухова система та сполучна тканина: міалгія; рідко:міопатія, міозит, судоми м’язів, рабдоміоліз, артралгія, біль у спині; загальні прояви: астенія, біль у грудній клітці, периферичнінабряки, нездужання; психічні розлади: інсомнія; Окрім названих, уклінічних дослідженнях відзначали такі побічні ефекти Ліпідексу:обмін речовин: гіпоглікемія, гіперглікемія;гепатобіліарна система: гепатит, холестатична жовтуха; шкіра та підшкірна клітковина: алопеція, свербіж, висипання; алергічні реакції (включаючи анафілаксію); синдромСтівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема,бульозні висипання, кропив’янка; репродуктивна система: імпотенція; кров і лімфатична система: тромбоцитопенія; метаболізм: збільшення ваги; органи слуху: дзвін у вухах.

Протипоказання. Ліпідекс протипоказаний у разі гіперчутливості добудь-якого компонента препарату; активних захворювань печінки або персистуючогопідвищення активності печінкових трансаміназ, що втричі перевищує норму;вагітним, жінкам, які годують груддю, або у випадку ймовірної вагітностівнаслідок недостатніх заходів щодо її запобігання. Жінкам дітородного віку,якщо вони не використовують ефективні засоби контрацепції. Ефективність ібезпека застосування Ліпідексу у дітей віком до 18 років не вивчалися, томузастосовувати препарат дітям молодше 18 років не рекомендується.

Передозування. Специфічного лікування при передозуванні Ліпідексуне існує. У випадках передозування препарату проводять симптоматичну терапію.Оскільки Ліпідекс зв’язується з білками плазми, гемодіаліз не дає суттєвогозменшення концентрації препарату в плазмі.

Особливостізастосування. Вплив напечінку. Як і при застосуванні інших гіполіпідемічних засобів цього ж класу,при лікуванні Ліпідексом може відбуватися помірне підвищення активностітрансаміназ сироватки крові. Функцію печінки необхідно визначати перед початкомлікування і періодично контролювати протягом курсу лікування. Пацієнтам, у якихз’являються прояви порушення функції печінки, слід визначити показники їїфункції. Пацієнти, у яких спостерігається підвищення активності трансаміназ,повинні перебувати під спостереженням аж до нормалізації показників, а дозуЛіпідексу слід зменшити або припинити лікування. Якщо активність печінковихтрансаміназ збільшилася в 3 рази і більше, порівняно з нормальними показниками,рекомендується відмінити Ліпідекс.Препарат слідпризначати з обережністю пацієнтам, які вживають алкоголь та/або маютьзахворювання печінки в анамнезі. Захворювання печінки в активній фазі чипідвищення активності трансаміназ в 3 рази у порівнянні з нормальнимипоказниками із незрозумілих причин є протипоказанням для призначення Ліпідексу.Вплив наопорно-руховий апарат. Під час лікування Ліпідексом у пацієнтів може спостерігатисяміалгія. Пацієнтів слід попередити про можливе виникнення болю в м’язах іслабкість м’язів, що інколи межує з немічністю або призводить до підвищеннятемператури. У випадках підвищення рівня КФК в 10 і більше разів порівняно знормальними показниками чи уточненого або ймовірного діагнозу міопатії ірабдоміолізу, лікування Ліпідексом слід припинити. Ризик виникнення міопатіїпід час лікування Ліпідексом зростає при одночасному застосуванні циклоспорину,фібратів, еритроміцину, ніацину чи азолових протигрибкових засобів. Більшістьцих засобів пригнічують активність цитохрому Р450 3А4 та/або розподіл препаратув організмі. Ліпідекс біотрансформується за допомогою Р450 3А4. Лікарі, якіпризначають Ліпідекс у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресорамиабо азоловими протигрибковими засобами, або гіполіпопротеїнемічними дозаминіацину, повинні зважувати можливі позитивні результати та шкідливі наслідки іспостерігати за пацієнтами з метою виявлення таких проявів, як біль у м’язах іслабкість м’язів, особливо у перші місяці лікування та після підвищення дозиодного з цих препаратів. Для цього рекомендується періодичне визначення КФК,але слід пам’ятати, що цього тесту недостатньо для вчасного діагностуваннятяжкої міопатії.ТерапіюЛіпідексом слід припинити у випадку наявності факторів ризику розвиткувторинної ниркової недостатності при рабдоміолізі (наприклад, тяжка гостраінфекція, гіпотензія, серйозні хірургічні втручання, травма, тяжкі ендокринні,метаболічні або електролітні порушення).Жінкамдітородного віку слід рекомендувати можливі методи контрацепції на періодлікування Ліпідексом.Вагітність ілактація. Ліпідекс протипоказаний при вагітності. Жінки дітородного вікуповинні вживати відповідні контрацептивні засоби. Ліпідекс протипоказанийу період лактації. Невідомо, чи виділяється Ліпідекс з грудним молоком.Оскільки існує потенційний ризик для немовлят, що отримують грудне молоко, підчас лікування Ліпідексом слід припинити годування груддю.Здатністькерувати автомобілем та працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ризик виникнення міопатії під час лікуванняЛіпідексом та подібними до нього препаратами зростає при одночасномузастосуванні циклоспорину, фібринової кислоти та її похідних, еритроміцину, протигрибковихпрепаратів групи азолів і ніацину. Антациди. Одночасне застосування Ліпідексу ісуспензії антацидів, яка містить гідроксиди алюмінію і магнію, зменшуєконцентрацію Ліпідексу в плазмі приблизно на 35%, однак це не впливає назменшення рівня Х-ЛНЩ. Антипірин. Ліпідекс не змінює фармакокінетикуантипірину. Колестипол. Концентрація Ліпідексу в плазмі зменшується на 25% приодночасному застосуванні колестиполу. Однак гіполіпопротеїновий ефект буввираженішим при одночасному призначенні Ліпідексу і колестиполу, ніж припризначенні одного з цих препаратів. Дигоксин. При багаторазових дозахдигоксину та одночасному застосуванні 10 мг Ліпідексу рівень дигоксину в плазміне змінювався. Однак концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20% приодночасному застосуванні 80 мг Ліпідексу щоденно. Слід належним чиномконтролювати стан пацієнтів, які отримують дигоксин. Еритроміцин/кларитроміцин.Одночасне застосування Ліпідексу та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) чикларитроміцину (500 мг двічі на добу), які інгібують цитохром Р450 3А4,супроводжувалося підвищенням рівня Ліпідексу в плазмі. Азитроміцин. Одночаснезастосування Ліпідексу (10 мг щоденно) і азитроміцину (500 мг щоденно) незмінювало концентрацію Ліпідексу в плазмі. Терфенадин. Одночасне застосуванняаторвастатину і терфенадину – сполуки, яка в основному метаболізуєтьсяцитохромом Р450 3А4, значимо не збільшувало концентрацію терфенадину в плазмі іне спричиняло суттєвих змін фармакокінетики терфенадину. Пероральніконтрацептиви. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, якімістять норетиндрон і етанілестрадіол, збільшують AUC цих двох препаратівприблизно на 30% і 20%. Цей ефект слід враховувати при виборі контрацептива підчас застосування Ліпідексу. Варфарин та Циметидин. Не виявлено суттєвих ефектіввзаємодії між цими препаратами. Амлодипін. При одночасному застосуванні 80 мгЛіпідексу і 10 мг амлодипіну не виявлено змін фармакокінетики Ліпідексу.Інгібітори протеаз. Одночасне застосування Ліпідексу та інгібіторів протеаз (наприкладсаквінару та ритонавіру), які пригнічують дію цитохрому Р450 3А4,супроводжується збільшенням концентрації Ліпідексу в плазмі. Інша супутнятерапія. Під час клінічних досліджень Ліпідекс застосовувався одночасно зантигіпертензивними засобами і естрогензамінними (наприклад естроген,естрадіол) препаратами без суттєвих ефектів взаємодії. Взаємодія з іншимипрепаратами не вивчалася.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому місці при температурі невище 25 °С. В недостопному для дітей місці.

Термін придатності. 3 роки
Переглядів: 719 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я