А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Леркамен 20 (Lercamen 20)

міжнародна та хімічна назви: лерканідипін;1,1-диметил-2-[(3,3-дифеніл)пропілметиламіно]етилметил1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(3-нітрофе- ніл) піридин -3,5-дикарбоксилатугідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: круглічервонувато-рожеві таблетки,вкриті оболонкою, опуклі з обох боків, з насічкою для поділу з одного боку;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить лерканідипінугідрохлориду 20 мг, що відповідає 18,8 мг лерканідипіну;допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль (тип А), повідон(значення К=30), магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза),тальк, титану діоксид, макрогол 6000, заліза оксид (ІІІ).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор кальцієвих каналів,переважно з дією на судини. Код АТС С08СА13.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лерканідипін – цеантагоніст кальцію дигідропіридинової групи, який блокує трансмембранний потіккальцію в серцевому м’язі та гладких м’язах судин. Механізм йогоантигіпертензивної дії зумовлений прямим релаксуючим впливом на гладкі м’язисудин, за рахунок чого зменшується їх периферичний опір. Незважаючи на йогокороткий період напіввиведення з плазми, лерканідипін володієпролонгованою антигіпертензивною дією за рахунок його високого коефіцієнта мембранногорозподілу. Завдяки високій судинній селективності препарату його інотропна діяне має клінічного значення, також рідко спостерігається гостра гіпотензія зрефлекторною тахікардією завдяки поступовому розвитку вазодилатації.Фармакокінетика.Лерканідипін повністю всмоктується після прийомувнутрішньо, і максимальні концентрації в плазмі реєструються приблизно через1,5 – 3 години. Ступінь зв’язування лерканідипіну з білками сироватки перевищує98%. Внаслідок високого метаболізму при першому проходженні через печінкуабсолютна біодоступність лерканідипіну, прийнятого пацієнтом після їди,становить приблизно 10%, при цьому вона зменшується до 1/3 цього значення, якщопрепарат застосовувався здоровими добровольцями натще. Біодоступністьлерканідипіну після перорального прийому збільшується в 4 рази, якщо вінприймається не пізніше, ніж через 2 години після вживання дуже жирної їжі, томупрепарат приймають натще. Лерканідипін екстенсивно метаболізується ферментомCYP 3А4. Він переважно перетворюється у неактивні метаболіти, і близько 50%прийнятої дози виводиться із сечею. Елімінація проходить в основному шляхомбіотрансформації. Середній період напіввиведення становить 8 – 10 годин, атерапевтична дія триває 24 години внаслідок високого ступеня зв’язуваннялерканідипіну з ліпідною мембраною. При повторному застосуванні кумуляція неспостерігалась. При пероральному застосуванні лерканідипіну його концентрація вплазмі не є прямо пропорційною до прийнятої дози (нелінійна кінетика). Післяприйому 10, 20 і 40 мг максимальні концентрації в плазмі, які спостерігались,мали співвідношення 1:3:8, а площі під кривими залежності концентрації в плазмівід часу мали співвідношення 1:4:18, що вказує на поступове насиченняметаболізму при першому проходженні. Таким чином, біодоступність лерканідипінузбільшується із підвищенням дози. Було показано, що фармакокінетикалерканідипіну у літніх пацієнтів та у пацієнтів з дисфункцією нирок або печінкислабого або середнього ступеня тяжкості схожа на таку, яка спостерігається узагальній популяції. У хворих із тяжким ступенем дисфункції нирок або удіалізозалежних хворих концентрації ліків були більш високими (приблизно 70%).Ухворих із середнім або тяжким ступенем порушення функції печінки системнабіодоступність лерканідипіну ймовірно збільшується, оскільки вінметаболізуюється головним чином у печінці.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих – 10 мг одинраз на добу, приймається не менше, ніж за 15 хвилин до їди. Доза може бутипідвищена до 20 мг залежно від індивідуальної чутливості пацієнта. Визначеннядози слід встановлювати поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна діяможе розвинутись протягом 2 тижнів лікування. Тривалість лікування визначаєтьсятяжкістю та перебігом захворювання.

Побічна дія. При лікуванні лерканідипіном побічні діїспостерігались приблизно в 1,8% пацієнтів. В нижченаведеній таблиці показаніпобічні дії і їх чаcтота, які були зареєстровані відповідно до класифікації ВООЗ.

Системи органів Рідко

(>1/10 000 <1/1 000) Іноді

(>1/1000 <1/100 ) Порушення з боку шкіри і її придатків Шкірний висип - Порушення з боку кістково-м’язової системи Міалгія - Порушення центральної і периферичної нервової системи _ Головний біль, запаморочення Психічні розлади Сонливість - Порушення з боку травного тракту Нудота, диспепсія, діарея, епігастральний біль, блювання - Загальні порушення серцево-судинної системи - Периферичні набряки Міо-, ендо-, перикардіальні порушення і порушення з боку клапанів серця Стенокардія - Порушення частоти і ритму серцевих скорочень - Тахікардія, посилене серцебиття Функціональні судинні порушення - Приплив крові до обличчя Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів Поліурія - Загальні порушення Астенія, втомлюваність - Були зареєстровані такі поодинокі (< 1/10 000) небажані прояви: гіперплазіяясен; оборотне збільшення в сироватці рівня трансаміназ печінки; гіпотензія;збільшення частоти сечовипускання; біль у грудях. Деякі дигідропіридини можутьзрідка призводити до виникнення стенокардії, до збільшення частоти і тривалостінападів стенокардії, а в окремих випадках може розвинутись інфаркт міокарда.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів або добудь-якого компонента препарату; вагітність і період годування груддю; незастосовувати жінкам дітородного віку, якщо вони не застосовують ефективнуконтрацепцію; обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (виражений мітральнийі аортальний стеноз та виражена обструкція при гіпертрофічній кардіоміопатії);декомпенсована застійна серцева недостатність; нестабільна стенокардія; періодтривалістю 1 місяць після інфаркту міокарда; тяжка дисфункція печінки та/абонирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Діти до 18 років.

Передозування. Зареєстровано два випадки передозування, коли булоприйнято 150 мг і 280 мг з метою самогубства. У першого пацієнта розвинуласьсонливість, і йому було зроблено промивання шлунка. У другого пацієнтарозвинувся кардіогенний шок з тяжкою ішемією міокарда і легкою нирковоюнедостатністю. Йому були призначені високі дози катехоламінів, фуросемід, дигіталісі парентеральні плазмозамінники. В обох випадках пацієнти одужали, ускладненьне спостерігалось. За аналогією з іншими дигідропіридинами при передозуванніслід очікувати виникнення надмірної периферичної вазодилатації і помітноїгіпотензії та рефлекторної тахікардії. При тяжкій гіпотензії, брадикардії тавтраті свідомості необхідно ввести внутрішньовенно атропін і кардіоваскулярніпрепарати. З точки зору подовженої фармакологічної дії лерканідипіну у випадкупередозування є необхідним нагляд за станом гемодинаміки таких пацієнтівщонайменше протягом 24 годин. Інформації відносно оцінки гемодіалізу немає.

Особливості застосування. Особливу обережність слід виявляти, колиЛеркамен® 20 застосовується при лікуванні хворих із синдромом слабкостісинусового вузла (якщо не імплантований кардіостимулятор). Хоча гемодинамічноконтрольовані дослідження не виявили погіршення шлуночкової функції,обережність потрібна також при лікуванні хворих із дисфункцією лівого шлуночкасерця. Припускається, що деякі дигідропіридини з короткою тривалістю дії можутьбути пов’язані зі збільшенням серцево-судинного ризику для хворих на ішемічнухворобу серця. Хоч Леркамен® 20 має подовжену дію, стосовно такиххворих треба проявляти обережність. 1 таблетка містить 60 мг лактози, томуданий препарат не повинен призначатися хворим із лактазною недостатністю,галатоземією або порушенням всмоктування глюкози/лактози. Анестезіолог повиненбути поінформований про те, що хворий приймає лерканідипін. Хоча фармакокінетичнідані і клінічний досвід свідчать про те, що коректування при визначенні добовоїдози не потрібно, слід бути особливо обережним, коли препарат призначаєтьсяособам похилого віку. Добова доза 20 мг лерканідипіну може призначатися хвориміз нирковою та печінковою дисфункцією легкої та помірної тяжкості, але требавиявляти особливу обережність. Гіпотензивна дія препарату може посилюватись упацієнтів з дисфункцією печінки, через що для них може стати потрібнимкоректування дози. Клінічний досвід відносно лерканідипіну показує, щопогіршення здатності керувати транспортним засобом або обслуговувати машини ємалоймовірним. Проте слід бути обережним, тому що може виникати запаморочення,астенія, втомлюваність і в поодиноких випадках – сонливість. Лекарнідипін не впливаєна рівень цукру та ліпідів у сироватці.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як відомо, лерканідипін метаболізується піддією ферменту CYP 3A4, тому інгібітори та індуктори цього ферменту, якіприймаються одночасно з лерканідипіном, можуть впливати на процес метаболізмута елімінації лерканідипіну. Дослідження взаємодії з інгібітором CYP 3A4кетоконазолом показало, що в результаті взаємодії концентрація лерканідипіну вплазмі значно підвищується (15-разове збільшення значення AUC – площі під кривою)та восьмикратне збільшення значення Сmax для енантоміраS-лерканідипіну. Тому слід уникати одночасного застосування препарату Леркамен®20 з інгібіторами CYP 3A4 (наприклад, з кетоконазолом, ітраконазолом,ритонавіром, еритроміцином або тролеандоміцином). Одночасне застосуваннялерканідипіну з циклоспорином призводить до збільшення концентраціїлерканідипіну в плазмі у 3 рази, тому лерканідипін і циклоспорин не повиннізастосовуватись одночасно. Як щодо інших дигідропіридинів, метаболізмлерканідипіну уповільнюється при одночасному прийомі із соком грейпфрута, щопризводить до збільшення його системної біодоступності та підвищенняантигіпертензивної дії лерканідипіну, тому лерканідипін не слід запиватигрейпфрутовим соком. Слід бути обережним при одночасному призначеннілерканідипіну з іншими субстратами CYP 3A4, такими як терфенадин, астемізол,антиаритмічними препаратами ІІІ класу, такими як аміодарон, квінідин.Одночасний прийом циметидину по 800 мг на добу не спричиняє значних змінконцентрації лерканідипіну в плазмі, але треба бути обережним при застосуваннібільш високих доз, бо може збільшитись біодоступність і антигіпертензивнийефект лерканідипіну. Одночасний прийом лерканідипіну з індукторами CYP 3A4,такими як протисудомні препарати (наприклад фенітоїн, карбамазепін), і зрифампіцином може призводити до зменшення біодоступності лерканідипіну і,відповідно, до зменшення його антигіпертензивної дії. Слід мати на увазі, щоодночасне застосування Леркамену® 20 з метопрололом призводить дозменшення його біодоступності на 50%, тому може знадобитись корекція дозипрепарату. Цей ефект може виникати внаслідок зменшення печінкового кровотоку,який спричинюється b-блокаторами, тому може зустрічатися з іншими препаратамицієї групи. Отже, лерканідипін можна призначати з b-адреноблокаторами, але прицьому може знадобитися коригування дозування. Одночасне застосування 20 мглерканідипіну хворим, які постійно приймають b-метилдигоксин, показаловідсутність фармакокінетичної взаємодії. Хворих, яким одночасно призначенийдигоксин, слід ретельніше контролювати щодо ознак інтоксикації дигоксином. КолиЛеркамен® 20 одночасно приймався із 40 мг симвастатину, показник AUCдля лерканідипіну змінювався незначно, тоді як показник AUC для симвастантинузбільшувався на 56% і цей же показник для його активного метаболітуb-оксикислоти – на 28%. Малоймовірно, що такі зміни є клінічно значущими.Дослідження щодо взаємодії із флуокситином (інгібітором СYP 2D6 і СYP 3A4 )показало відсутність клінічно значущих змін фармакокінетики лерканідипіну. КолиЛеркамен® 20 застосовувався одночасно з мідазоламом особами похилоговіку, то всмоктування лерканідипіну збільшувалось приблизно на 40%, а швидкістьвсмоктування зменшувалась (tmax уповільнювалось і становило 3 годинизамість 1,75 години). Концентрації медазоламу не змінювались. При одночасномузастосуванні лерканідипіну та варфарину зміни фармакокінетики останнього неспостерігалось. Леркамен® 20 можна призначати одночасно іздіуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту. Хворим, якіприймають лерканідипін, слід уникати вживання алкоголю, оскільки він можепідсилювати дію вазодилатуючих антигіпертензивних препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30°С!Зберігати в оригінальній упаковці! Зберігати у недоступному для дітей місці!Термін придатності – 3 роки
Переглядів: 1818 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я