А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Кетек (Ketek)

міжнародна назва: телітроміцин;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми,світло-оранжевого кольору, з тисненням: з одного боку – H3647, з іншого - 400;

склад: 1 таблетка (розміром 18 мм Х 9 мм) містить 400 мгтелітроміцину;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна, повідон К25, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, лактозимоногідрат, гіпромелоза 6 ср, макрогол 8000, тальк, титану діоксид (E171),заліза оксид жовтий (E172), заліза оксид червоний ((E172).1 таблетка (розміром 13.9 мм Х 8.7 мм) містить 400 мгтелітроміцину;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,натрію кроскармелоза, повідон К25, магнію стеарат, гіпромелоза 6 ср, макрогол8000, титану діоксид (E171), тальк, заліза оксид жовтий (E172), заліза оксидчервоний ((E172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби длясистемного застосування. Код АТС J01F A15.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка:телітроміцин єнапівсинтетичним похідним еритроміцину А, належить до кетолідів –антибактеріальних препаратів нового класу, які є похідними макролідів.Телітроміцингальмує синтез протеїнів, діючи на рівні рибосом. Афінність телітроміцину добактеріальної рибосомної субодиниці у 10 разів вища, ніж в еритроміцину Авідносно еритроміцинчутливих штамів. Для штамів, стійких до еритроміцину А зарахунок наявності механізму резистентності MLSB, афінністьтелітроміцину до 50S бактеріальної субодиниці у 20 разів вища у порівнянні зеритроміцином А. Телітроміцинвпливає на рибосомну трансляцію на рівні 23S рибосомальної РНК, де вінвзаємодіє з доменом V та ІІ. Крім того, телітроміцин може блокувати утворення50S та 30S рибосомальних субодиниць.

·



Чутливі до телітроміцину такі

аеробні грампозитивнібактерії як:Corynebacterium diphtheriaeEnterococcus faecalisEnterococcus faeciumListeria monocytogenesStaphylococcus aureus, включаючи чутливі або стійкідо метициліну і еритроміцину A.Streptococcus pneumoniae, чутливі або стійкі допеніциліну G і чутливі або стійкі* до еритроміцину AStreptococcus pyogenes*Streptococcus agalactiaeСтрептококи групи viridansСтрептококи груп C і G*Лансфільда Коагулаза-негативні стафілококи(включаючи штами, чутливі до метициліну і еритроміцину A)·

Аеробні грамнегативні бактеріїHaemophilus influenzae* (включаючи штами, що виробляютьЯ-лактамазу)Moraxella catarrhalis* (включаючи штами, що виробляютьЯ-лактамазу)Bordetella pertussisNeisseria meningitidis·

Анаеробні бактеріїPorphyromonas spp.Prevotella spp.Peptostreptococcus spp.·



ІншіLegionella pneumophila*Chlamydophila (Chlamydia)pneumoniae*Chlamydophila (Chlamydia)psittaciMycoplasma pneumoniae*Coxiella burnetiiBorrelia spp.Rickettsia spp.Телітроміцин досягає високихконцентрацій у фагоцитах і має протибактеріальну дію проти такихвнутрішньоклітинних патогенів, як Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae, Legionellapneumophila і таких мікроорганізмів, як Mycoplasma pneumoniae. Влабораторних умовах телітроміцин показує бактерицидну дію на Streptococcuspneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну G і еритроміцину A), Chlamydophila(Chlamydia) pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus,Haemophilus influenzae і Legionella pneumophila.Дія телітроміцину проти S.pneumoniae не залежить від сприйнятливості ізолятів до інших класівпротибактеріальних речовин, наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів, макролідів,котримазолу, тетрациклінів і фторхінолонів. Телітроміцин також має посилену діюпроти S. pneumoniae з прихованим механізмом стійкості до еритроміцину A.

Стійкі до телітроміцину такі мікроорганізми як:Staphylococcus aureus, стійкі до еритроміцину A черезвстановлений механізмEnterobacteriaceaeAcinetobacter sppPseudomonas aeruginosaBacteroides fragilisПереважання стійкості можезмінюватися географічно і з часом дії на певних різновидів, тому бажанеотримання місцевої інформації про стійкість, особливо при лікуванні тяжкихінфекційних захворювань. Представлена інформація надає тільки приблизнівказівки щодо вірогідності того, чи будуть мікроорганізми чутливі дотелітроміцину.*Клінічна ефективність була показана для чутливих ізолятів припідтверджених клінічних показаннях.Рекомендованими контрольнимиточками МІС для телітроміцину, які відокремлюють чутливі організми відорганізмів з проміжною чутливістю і організми з проміжною чутливістю — відстійких організмів, наступні:S. pneumoniae та інші: чутливі ≤ 1 мг/л;стійкі > 4 мг/лH. influenzae: чутливі ≤ 2 мг/л; стійкі> 8 мг/л



РезистентністьТелітроміцин не викликаєстійкості MLSB в лабораторних умовах у штамів S. aureus,S. pneumoniae і S. pyogenes, ця властивість пов‘язана з його3-кетоновою функцією. Було показано в лабораторних умовах, що стійкістьдо телітроміцину через спонтанні мутації трапляється рідко.Впливна мікрофлору ротової порожнини та кишечника. У здорових добровольців, призастосуванні 800 мг телітроміцину на добу порівняно з 500 мг кларитроміцину 2рази на добу протягом 10 днів спостерігалося однаково звортне зменшеннякількості нормальної мікрофлори ротової порожнини та кишечника. На відміну відкларитроміцину в слині пацієнтів, які лікувалися телітроміцином, не виникалостійких штамів альфа-стрептококів.Фармакокінетика.Поглинання. Телітроміцин швидко поглинається післяперорального прийому. Після прийому однієї дози у 800 мг його абсолютнабіологічна засвоюваність як у молодих, так і у старших людей становить 57 %.Швидкість і ступінь поглинанняне залежить від прийому їжі, тому телітроміцин можна приймати без урахуванняприйому їжі.У здорових суб‘єктів піковірівні плазми, які становлять приблизно 2 мг/л телітроміцину, досягаються всередньому протягом однієї години після перорального прийому дози у 800 мг.Стійкі мінімальні значенняконцентрації в плазмі досягаються протягом 2-3 днів при прийомі телітроміцину удозі 800 мг один раз на добу. У стані стабільності AUC збільшується приблизно у1,5 раза порівняно з прийомом однієї дози. Середній час напіввиведенняпрепарату - 10 годин.У пацієнтів середнє пікове імінімальне значення концентрації плазми становили 2,9 мкг/мл (+1,55), (n= 219) і 0,2 мкг/мл (+0,22), (n = 204) відповідно через 3-5 днів післяприйому препарату у дозі 800 мг один раз на добу.РозподілЗв`язування з протеїнамисироватки крові становить приблизно 60-70%. Зв‘язування протеїнів у людейпохилого віку і у пацієнтів з печінковою недостатністю не змінюється. Концентрації телітроміцину, якіспостерігалися в тканинах органів дихання, в лейкоцитах і альвеолярнихмакрофагах, вищі від МІС для телітроміцину при застосуванні щодо визначенихреспіраторних патогенів. Препарат через 48 годин після прийому дози залишався врідині епітеліального шару і альвеолярних макрофагах. Телітроміцин досягає високихрівнів концентрації у лейкоцитах і виводиться з них повільніше, ніж з плазми.Середні концентрації телітроміцину в лейкоцитах досягали пікового значення 72,1мкг/мл через 6 годин і залишалися на рівні 14,1 мкг/мл через 24 години після 5днів регулярного прийому дози в 600 мг один раз на добу. Через 10 днів прирегулярному прийомі дози у 600 мг один раз на добу концентрації у лейкоцитахзалишалися на рівні 8,9 мкг/мл через 48 годин після прийому останньої дози.Високі концентрації досягалися у лейкоцитах і альвеолярних макрофагах, що можепов‘язуватися з надходженням препарату до тканин із запаленням.МетаболізмТелітроміцин метаболізується переважно в печінці.Після перорального прийому дві третини дози виводяться у вигляді метаболітів таодна третина – у незміненому вигляді. Основна циркулююча в крові речовина –телітроміцин. Основний метаболіт становить 12,6% від концентрації телітроміцинута має меншу антибактеріальну активність, ніж телітроміцин. Вміст іншихметаболітів у плазмі, сечі та калі такий самий або менше 3% від концентраціїтелітроміцину в плазмі.Телітроміцин метаболізується як CYP450 ізоферментами,так і не-CYP ферментами. Основний фермент CYP450, який бере участь уметаболізмі телітроміцину, це CYP3А4. Телітроміцин є інгітором CYP3А4 таCYP2D6, але характеризується відсутністю або обмеженим впливом на CYPIA, 2A6,2B6, 2C8, 2C9, 2C19 та 2E1.ВиведенняПісляперорального прийому телітроміцину, міченого радіоактивним ізотопом, 76%міченого препарату було виділено з калом, 17% - із сечею. Приблизно однатретина телітроміцину виводиться у незміненому вигляді: 20% - з калом і 12% -із сечею. Повне виведення становитьприблизно 70 л/год, причому на частку виведення через нирки припадає 17%.Особливі категорії пацієнтів● СтатьСтатевих відміностей уфармакокінетиці препарату немає.● Печінкова недостатністьУ дослідженні вивчався ефектразової дози телітроміцину (800 мг) у 12 пацієнтів і декількох доз (800 мг) у13 пацієнтів з печінковою недостатністю у помірній або тяжкій формі (Child PughКласу A, B і C). Смакс, AUC і t1/2 були подібнимипорівняно зі значеннями, отриманими при проведенні дослідження зі здоровимисуб‘єктами однакового віку і статі.В обох дослідженняхспостерігалося збільшення ступеню ниркового виведення, що свідчить про те, щоцей шлях може компенсувати певне зменшення інактивації препарату шляхомметаболізму. При печінковій недостатності не потребується коригуваннядозування.●Ниркова недостатність36 пацієнтів з різними ступенями ниркової недостатності отримували або400 мг, 600 мг або 800 мг препарату Кетек® один раз на добу протягом5 днів. Фармакокінетика телітроміцину у пацієнтів з різними ступенями нирковоїнедостатності, що приймали дози по 400 і 600 мг, була подібною. Спостерігалося1,4-кратне збільшення Cmax,ss і 1,9-кратне збільшення AUC (0-24)ssпри прийомі декількох доз по 800 мг у групі пацієнтів з тяжкою нирковоюнедостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв.) порівняно з групою здоровихдобровольців. Ниркове виведення препарату може служити компенсаторним шляхомвиведення телітроміцину в ситуаціях, коли порушується функція метаболічногоочищення. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю може зменшуватисяметаболічний кліренс. Таким чином, при тяжкій нирковій недостатності (кліренскреатиніну < 30 мл/хв.) рекомендується зменшене дозування препарату.У дослідженні з прийомом однієїдози пацієнтами з нирковою недостатністю кінцевої стадії, які проходилипроцедури гемодіалізу (n = 10), середнє значення Cmax і AUC булиподібними до таких значень у нормальних здорових суб‘єктів, коли препаратзастосовувався через 2 години після процедури діалізу.● Поліорганна недостатністьВплив порушення функції багатьохшляхів виведення вивчався у 12 пацієнтів віком ≥ 60 років з послабленоюфункцією нирок (кліренс креатиніну = 24-80 мл/хв.) і з прийомом кетоконазолудля блокування шляху CYP 3A4. У цьому дослідженні, в якому мали місце тяжканиркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв.) і супутнє порушенняфункції печінкового метаболізму, виведення телітроміцину було максимальне(спостереження у III фазі клінічних досліджень). При тяжкій нирковійнедостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв.), з паралельною печінковоюнедостатністю або без неї, рекомендується зменшене дозування препарату.● Пацієнти похилого вікуУ пацієнтів з інфекційними захворюваннямиорганів дихання віком понад 65 років (n = 20) Cmax і AUC телітроміцину в плазмізростали відповідно на 30% і 40% порівняно з пацієнтами віком до 65 років (n =142). У пацієнтів віком від 65 до 92 років (n = 14) Cmax і AUC телітроміцину вплазмі зростали на 100% порівняно зі здоровими дорослими людьми віком від 19 до29 років (n = 12) після прийняття дози у 800 мг один раз на добу протягом 10днів. Протягом випробувань фази III пацієнти похилого віку отримували таку самедозу телітроміцину (800 мг), що і молодші пацієнти, причому між групами не буловідмічено жодних відмінностей у безпеці та ефективності препарату.●Діти і підліткиФармакокінетика телітроміцину упідлітків віком від 13 до 17 років (n = 18) виявилася подібною дофармакокінетики, яка спостерігалася у здорових дорослих добровольців.Фармакокінетика препарату у дітей і підлітків віком до 12 років недосліджувалася.

Показання для застосування. Препарат застосовується приінфекціях, спричинених чутливими до телітроміцину мікроорганізмами. Длялікування пацієнтів старше 18 років: ·при позагоспітальній пневмонії;·загостренні хронічного бронхіту; ·гострому синуситі; тонзиліті абофарингіті, який спричинений бета-гемолітичним стрептококом групи А, якальтернатива при неможливості призначення бета-лактамних антибіотиків;для лікування пацієнтів віком від 12 до 18 років: ·при тонзиліті або фарингіті, які спричинені бета-гемолітичнимстрептококом групи А, як альтернатива при неможливості призначеннябета-лактамних антибіотиків.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза становить 800мг один раз на добу (2 таблетки по 400 мг за один раз). Таблетки ковтати,запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.Дляпацієнтів старше 18 років: ·при позагоспітальній пневмонії –800 мг один раз на добу протягом 7-10 днів;·при загостренні хронічногобронхіту – 800 мг на добу протягом 5 днів;·при гострому синуситі - 800 мгна добу протягом 5 днів;·при тонзиліті або фарингіті,спричиненому бета-гемолітичним стрептококом групи А, - 800 мг на добу протягом5 днів.Пацієнтамвіком від 12 до 18 років при тонзиліті або фарингіті, які спричинені бета-гемолітичнимстрептококом групи А, - 800 мг на добу протягом 5 днів.Пацієнтамлітнього та похилого віку корекція дози не потрібна.Пацієнтамз тяжким порушенням функції нирок та кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв з/або без супутньоїпечінкової недостатності дозу треба знизити вдвічі. Пацієнтам, які перебуваютьна гемодіалізі, Кетек(R) рекомендується приймати у той же день післясеансу гемодіалізу.Пацієнтамз печінковою недостатністю корекція дози препарату не потрібна, якщозахворювання не супроводжується нирковою недостатністю.

Побічна дія. Порушення функції травноготракту: діарея;нудота, блювання, біль у шлунку та кишечнику, метеоризм; запор, анорексія,кандидоз ротової порожнини, стоматит.Порушення функції печінки тажовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових ферментів АСТ, АЛТ, ЛФ; гепатит,більшість повідомлень про незначні та помірні печінкові дисфункції,холестатична жовтяниця.Порушення функції нервової системи: запаморочення, головний біль;сонливість, безсоння, нервозність; парестезії.Порушенняфункції кровоносної та лімфатичної систем: еозинофілія.Порушення зору та органів чуття: порушення смаку; розпливчастість зору,труднощі фокусування та диплопія. Більшість випадків порушення зорових функційбули незначно вираженими або помірними. Типові погіршення зорових функційз`являлися протягом кількох годин після прийому першої або другої дози Кетеку(R).Вони повторно виникали після прийому наступних доз, тривали кілька годин таповнісю піддавалися зворотному розвитку протягом лікування або після йогозакінчення. Ці випадки не були асоційовані з ознаками очної патології.Репродуктивна система: вагінальний кандидоз.Алергічні реакції: свербіж, кропив`янка, висипи,ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції.Шкіра: екзема. Серцево-судинна система: відчуття приливів, прискоренесерцебиття; передсердні аритмії, гіпотензія, брадикардія.М`язово-кісткова система: м`язові судоми, загостреннятяжкої міастенії.Крім того, серед інших небажаних проявівспостерігалося подовження інтервалу QT

/QTc, виражена печінкованедостатність (яка зазвичай пов`язана з тяжкими супутніми захворюваннями абопаралельним застосуванням інших препаратів), панкреатит, мультиформна еритема,порушення нюху, набряк обличчя, короткочасна втрата свідомості, яка, якправило, асоціювалась з вагальним синдромом (синдромом блукаючого нерва)Повідомляли про випадки загострення тяжкої міастенії упацієнтів з тяжкою міастенією, які приймали телітроміцин. Ці випадки інколитраплялись через кілька годин після прийому першої дози телітроміцину.У повідомлення були включені випадки загрозливої для життягострої дихальної недостатності, яка швидко починалась у хворих на тяжкуміастенію, при лікуванні телітроміцином з приводу інфекцій дихальних шляхів.

Протипоказання. Кетек(R)протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до телітроміцину або будь-якоїдопоміжної речовини препарату та до інших макролідів.Кетек(R) протипоказаний пацієнтам з наявністю ванамнезі гепатиту та/або жовтяниці, пов`язаними із призначенням телітроміцину.Кетек(R) протипоказаний пацієнтам з наявністю ванамнезі, у тому числі родинному, природного або набутого подовження інтервалуQТ.Протипоказаний паралельний прийом телітроміцину табудь-якого з таких препаратів: цизаприд, пімозид, астемізол та терфенадин.Кетек(R)не можна призначати вагітним жінкам, оскільки потенціальний ризик впливупрепарату на плід невідомий; матерям, які годують груддю, оскільки телітроміцинвиводиться з материнським молоком у високих концентраціях, крім випадків, колиочікувана користь для пацієнтки перевищує будь-який потенційний ризик длянемовляти.Досвідзастосування для лікування дітей молодше 12 років відсутній.

Передозування. При гострому отруєнні необхідно негайнопромити шлунок. Пацієнта треба ретельно обстежити, призначити сиптоматичнелікування. Необхідно підтримувати адекватний водно-електролітний баланс(особливо вміст калію в крові).

Особливості застосування. Під час клінічних дослідженьтелітроміцина часто спостерігались зміни показників печінкових ферментів. При медичному застосуванні спостерігались випадки тяжкоїформи гепатиту і печінкової недостатності, які пов`язані загалом з тяжкимисупутніми захворюваннями або одночасним застосуванням інших препаратів. Ціреакції з боку печінки виявлялись під час або відразу після лікування і,зазвичай, носили зворотній характер після відміни телітроміцину.Лікарі та пацієнти повинні спостерігати за наявністюсимптомів та проявів уражень печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніннясечі, свербіж, біль у животі.У випадках проявів або симптомів гепатиту, хворимрекомендується припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Хворим з печінковою недостатністю Кетек(R)призначають з обережністю, оскільки зміни фармакокінетики препарату припечінковій недостатності не можуть бути прогнозованими (на базі існуючихданих).Як і макроліди, Кетек(R) може подовжуватиінтервал QТ, тому його призначають з обережністю пацієнтам з ішемічною хворобоюсерця, за наявності в анамнезі шлуночкових аритмій, хворим на некоригованугіпокаліємію (<3 ммоль/л) та гіпомагніємію, брадикардію (ЧСС менше50/хв). При паралельному застосуванні Кетеку(R) з антиаритмічнимипрепаратами класу ІА (хінідин, прокаїнамід) та класу ІІІ (дофетилід), якіможуть подовжувати інтервал QТ, інгібіторами CYP 3A4 (препаратами –інгібіторамипротеаз та кетоконазолом), необхідний ретельний лікарський нагляд.Враховуючиможливий вплив на подовження інтервалу QТ та ризик виникнення аритмій,необхідний систематичний ЕКГ-контроль.Якщосеред побічних ефектів підозрюється виникнення псевдомембранозного коліту(тяжка діарея з/або без домішок крові у калі протягом або після закінченняприйому препарату), треба негайно припинити лікування Кетеком(R) тапризначити відповідне симптоматичне лікування. ЛікуванняКетеком(R) можна призначати не раніше, ніж за 2 тижні після прийомупрепаратів, які впливають на CYP 3A4 (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін). Якщопацієнт одночасно приймає препарати, які впливають на CYP 3A4, їх дозупідбирають титровано.На територіях з високою резистентністю мікрофлори до еритроміцинуА особливо важливо брати до уваги можливість виникнення резистентності дотелітроміцину та інших антибіотиків. Досвід лікування інфекцій, спричиненихпеніцилін/еритроміцинрезистентними штамами S.pneumoniae, є обмеженим. L.pneumophila є високо чутливим до телітроміцину патогеномin vitro, однак клінічний досвід його застосування при захворюваннях викликанихцим збудником обмежений. Оскільки Кетек(R) містить лактозу, його нерекомендується призначати пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози,лактазною недостатністю та синдромом глюкозо-галактозної мальадсорбції.Кетек(R) може спричинювати небажані реакції,такі як розлади зору (<1%), що може призвести до зниження концентраціїуваги, тому перед керуванням автомобілем або іншою технікою пацієнт повиненбути суворо поінформованим. Прийом телітроміцину пацієнтам з тяжкою міастенією нерекомендований. Якщо немає іншої доступної терапевтичної альтернативи, слідретельно моніторувати стан пацієнтів з тяжкою міастенією, які приймаютьтелітроміцин. Пацієнтам необхідно порадити, що у випадку загострення симптомівзахворювання слід припинити прийом телітроміцину та негайно звернутися замедичною допомогою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетек(R) не можна призначати одночасноз:·цизапридом, астемізолом, пімозидом,терфенадином, оскільки це може призвести до подовження інтервалу QT та донападів аритмій (шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків та миготливоїаритмії);·похідними алкалоїдів ріжків (ерготаміном,дигідроерготаміном), оскільки це може призвести до тяжкої вазоконстрикції зможливим некрозом кінцівок.In vitro телітроміцин є інгібітором СYP3A4. Паралельнийприйом препаратів, що переважно метаболізуються за допомогою цього ензиму, можепризвести до підвищення їх концентрації у плазмі, збільшуючи ймовірністьвиникнення побічних ефектів. Необхідно дотримуватись обережності припаралельному призначенні інших препаратів, що є субстратами СYP3A4.Лікуваннясимвастатином, аторвастатином, ловастатином повинно проводитись при ретельномунагляді за пацієнтом з метою виявлення будь-яких ознак або симптомів міопатії. Немає даних про те, що правастатин іфлювастатин метаболізуються СYP3A4, тому ніякої взаємодії не очікується.Слід бути обережним при паралельному застосуванні Кетеку(R)з пероральним прийомом похідних бензодіазепінів, зокрема з мідозаламом,оскільки період напіввиведення останніх суттєво (у декілька разів) зростає.Необхідна корекція дози та проведення ретельного контролю за пацієнтом. Такі жзастережні заходи необхідні і для інших бензодіазепінів, які метаболізуютьсяCYP3A4 (триазоламу, альпразоламу). Взаємодія Кетеку(R) збензодіазепінами, які не метаболізуються CYP3A4 (темазепам, нітразепам,лоразепам), є мало ймовірною.Приодночасному застосуванні телітроміцину з імуносупресивними препаратами (циклоспорином,такролімом, сиролімом) концентрація останніх у крові значно збільшується, щопотребує корекції/зниження їх дози. Після закінчення застосування Кетеку(R)доза імуносупресивних препаратів також повинна бути підвищена.Кетек(R) знижує концентрацію дигітоксинута підвищує концентрацію дигоксину у плазмі, що потребує моніторингусироваткової концентрації цих препаратів. Мінімальні концентрації у плазмі уздорових суб‘єктів збільшувалися на 21%. Однак, жодних істотних змін на ЕКГ невідбувалося і не спостерігалося жодних ознак токсичної дії дигоксину.При паралельному застосуванні метопрололу і Кетеку(R)спостерігали збільшення Сmax та AUC метопрололу приблизно на 38%, але невиявили впливу на елімінаційний період напівжиття метопрололу. Експозиція Кетеку(R)не змінювалась при паралельному прийомі одноразової дози метопрололу.У пацієнтів, які приймали метопролол з приводу серцевоїнедостатності, підвищена експозиція метопрололу, який є субстратом CYP2D6, можебути клінічно важливою. Таким чином, слід з обережністю розглядати питання проможливість паралельного призначення Кетеку(R)і метопрололу пацієнтам з серцевою недостатністю. При спільному прийомі Кетеку(R)не відбувалося жодної фармакокінетичної взаємодії з пароксетином, субстратомCYP2D6.Кетек(R) та теофілін необхіднозастосовувати з інтервалом не менше, ніж 1 год для того, щоб знизитиймовірність розвитку побічних ефектів з боку травного каналу (нудота,блювання).Клінічно значущих проявівфармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії Кетеку(R) з трифазнимиконтрацептивами не було виявлено. Одночасне застосування з препаратами – індукторамиCYP3A4 (рифампіцином, фенітоїном, карбамазепіном, звіробоєм) може призводити дозниження концентрації телітроміцину у плазмі та його неефективності. Такіпрепарати треба призначати з інтервалом 2 тижні.Одночасне застосування з ітраконазолом такетоконазолом підвищує концентрацію телітроміцину, але не потребує корекціїйого дози. Ранітидин (при прийомі за 1 год до прийому Кетеку(R)),антациди, що містять алюміній та магній, не мають клінічно значущого впливу нафармакокінетику телітроміцину.При одночасному прийомі телітроміцину із соталоломконцентрація останнього зменшується за рахунок зниженої адсорбції, що потребуєкорекції дози. Інші взаємодії.Припаралельному прийомі з телітроміцином препаратів, що метаболізуються системоюцитохрому Р 450, таких як хінідин, карбазепін, циклоспорин, гексобарбітал,дизопірамід та фенітоїн, може спостерігатись підвищення їх рівнів у сироватці. Одночасне призначення препарату Кетек(R) танепрямих антикоагулянтів (наприклад, варфарин) може підсилювати діюантикоагулянтів. При одночасному застосуванні Кетеку(R) та непрямихантикоагулянтів необхідно приділити увагу контролю протромбінового часу/INR.

Умови та термін зберігання. Препарат зберігати притемпературі від 15°С до 30°С , у недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 3 роки
 
Переглядів: 1457 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я