А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Кемокарб (Kemocarb)

міжнародна та хімічна назви: карбоплатин, платина діамін[1,1-циклобутан-дикарбоксилат (2-)-О, О ]-, [SP-4-2-];

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить: карбоплатину – 10 мг.допоміжні речовини: натрію гідрохлорид, моногідрат лимонної кислоти,вода для ін”єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Сполуки платини. Код АТСL01Х A02.

Фармакологічні властивості. Карбоплатин - це сполука платини другого покоління;його біохімічні властивості подібні до властивостей алкілуючих біфункціональнихсполук. Препарат являє собою цитотоксичний комплекс платини, що вступає вреакцію з нуклеофільними ділянками ДНК. Через утворення міжтяжевих івнутрішньотяжевих зшивок у ДНК, а також зшивок ДНК-білок пригнічується синтезДНК, РНК і білків. Протипухлинна дія карбоплатину не є специфічною щодо фазклітинного циклу.Фармакокінетика. Після введення карбоплатину більша частина дози швидкозникає з крові і виділяється, головним чином, з сечею протягом 6 годин. Частинапрепарату, що залишилася, виводиться у двофазний спосіб, при цьому середніперіоди напіввиведення препарату становлять 2,5 год і приблизно 5 днів.Карбоплатин майже не зв’язується з білками плазми крові, внаслідок чого великакількість вільного препарату в крові доступна для швидкого виведення. Ступіньвиведення препарату з сечею вказує на те, що карбоплатин майже не затримуєтьсяв тканинах організму. Основний шлях його виведення - ниркова екскреція.Пацієнти з кліренсом креатиніну 60 мл/хв і вище екскретують 65% від введеноїдози з сечею протягом 12 год і 71% від введеної дози - протягом 24 год.Платина, що виводиться протягом 24 год з сечею, присутня у формі карбоплатину.Лише 3%-5% від введеної платини виділяється з сечею в період між 24 і 96 год. Ухворих з кліренсом креатиніну нижче 60 мл/хв загальний кліренс і нирковийкліренс карбоплатину знижуються пропорційно зниженню кліренсу креатиніну, томупри нирковій недостатності період напіввиведення карбоплатину із сироваткикрові збільшений, що веде до підвищеної мієлотоксичності. Отже, у таких хворихдозу карбоплатину варто зменшити. Той факт, що карбоплатин виводиться майжеповністю за допомогою клубочкової фільтрації і що в канальцях нироквідмічається низька концентрація карбоплатину, можливо, пояснює незначний нефротоксичнийпотенціал препарату в порівнянні з цисплатином.

Показання для застосування. У вигляді монотерапії або в комбінації з іншимихіміотерапевтичними препаратами для лікування розповсюдженого раку яєчників,дрібноклітинного та недрібноклітинного раку легені, раку голови та шиї, яєчка,сечового міхура, шийки матки.Крім того, карбоплатин ефективний при лікуванні пухлин мозку(медулобластоми) у дітей.

Спосіб застосування та дози. Кемокарб (карбоплатин) призначають дорослимз нормальною функцією нирок, якщо вони раніше не отримували лікування у дозах400 мг/м2 поверхні тіла у вигляді внутрішньовенної інфузії протягомвід 15 хв до 1 год. Наступний курс терапії призначають не раніше, як через 4тижні. У хворих з підвищеним ризиком пригнічення функції кісткомозковогокровотворення дозу необхідно зменшити. У комбінації з іншими протипухлиннимипрепаратами дози препарату можуть бути знижені.Пацієнтам, які належать до групи ризику (що раніше приймали препарати зактивною мієлосупресивною дією, проходили курси променевої терапії, а також іззагальним поганим станом здоров’я), карбоплатин призначається у початковій дозі300 ‑ 320 мг/м2 поверхні тіла. При лікуванні літніх пацієнтів(віком старше 65 років) дози повинні коригуватися залежно від загального стануздоров’я пацієнтів. Якщо у пацієнтів є порушення функції нирок (кліренскреатиніну нижче 60 мл/хв) доза карбоплатину повинна зменшуватися залежно від швидкостіклубочкової фільтрації. Під час лікування необхідно весь час стежити закартиною крові, кількістю тромбоцитів і функцією нирок. Кліренс креатиніну, мл/хв. Рекомендована доза, мг/м2 41-60 250 16-40 200 Ці дози рекомендуються тільки для 1-го курсу лікування; дози препаратупри наступних курсах повинні бути скориговані з урахуванням переносимостілікування та вираженості мієлосупресії.Повторні курси поліхіміотерапії проводять після відновлення рівнянейтрофільних гранулоцитів у периферичній крові – понад 2000 в 1 мм3 ітромбоцитів – понад 100 000 в 1 мм3 . Схема корекції доз карбоплатину: Кількість тромбоцитів (клітин/мм3) Кількість нейтрофільних гранулоцитів (клітин/мм3) Скориговані дози (% від вихідної) > 100 000 > 2000 >125% 50 – 100 000 500 – 2000 Не змінюється <50 000 <500 75% Підготовка розчину для внутрішньовенного введення.Безпосередньо перед застосуванням кожний флакон препарату Кемокарб(карбоплатин) розводять 5% розчином глюкози або 0,9% розчином хлориду натріюдля інфузій до концентрації карбоплатину не вище 0,5 мг/мл.При лікуванні пацієнтів, що відносяться до групи високого ризику (зраком яєчка, раком молочної залози з метастазами), карбоплатин може застосовуватисяу дуже високих дозах 1200 - 2100 мг/м2 поверхні тіла у виглядівнутрішньовенних вливань тривалістю 1 - 24 год з наступною трансплантацієюкісткового мозку.

Побічна дія.

Гематологічна токсичність. Пригнічення кровотворення є основним, обмежуючимдозу, проявом токсичності карбоплатину. Тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів– нижче 50x109/л) спостерігається у 25 % хворих, нейтропенія(кількість гранулоцитів - нижче 1x109/л) - у 16 % хворих, лейкопенія(кількість лейкоцитів - нижче 2x109/л) спостерігається у 15 %хворих. Анемія (рівень гемоглобіну нижче 110 г/л) зустрічається у більшостіхворих, які почали терапію з показниками вище вихідної величини.

Шлунково-кишкова токсичність. Блювання виникає приблизно у 65% хворих,при цьому в однієї третини цих хворих воно різко виражено. Нудота без блюваннязустрічається додатково в 10 - 15% хворих. Нудота і блювання зазвичайприпиняються протягом 24 год після лікування, симптоми можна контролюватипротиблювотними засобами. Іншими шлунково-кишковими явищами, що спостерігаютьсячасто, були біль (у 17 % хворих), діарея (у 6 % хворих) і запор (у 6 %).

Нейротоксичність. Нейротоксичність спостерігається у невеликоїкількості пацієнтів, яких лікували карбоплатином, і зазвичай характеризуєтьсяпериферичними нейропатіями. При цьому найбільш розповсюдженим симптомом єслабкі парестезії. Ризик розвитку периферичної нейропатії зростає у хворихстарше 65 років. Клінічні прояви ототоксичності та інші сенсорні розлади, такіяк порушення зору і зміни смаку, зустрічаються рідко. Існують повідомлення пророзвиток симптомів з боку центральної нервової системи у невеликої кількостіхворих, існує припущення, що ці симптоми часто пов’язані із застосуваннямпротиблювотних засобів. Хоча загальна частота периферичних нейрологічнихпобічних явищ, пов’язаних з карбоплатином, є низькою, тривала терапіяпрепаратом може призвести до кумулятивної нейротоксичності.

Нефротоксичність. Розвиток порушень з боку функціональних тестівнирок не є розповсюдженим явищем при терапії карбоплатином. Рівень кліренсукреатиніну виявився найбільш інформативним показником функції нирок у хворих,які одержують карбоплатин, і виявляється, що він є тестом між кореляцієюкліренсу препарату і пригніченням функції кісткового мозку.

Печінка. Відхилення функціональних тестів печінки від норми можутьспостерігатися у хворих з нормальними вихідними показниками. Ці порушення(наприклад, збільшення показників АЛТ, загального білірубіну і лужноїфосфатази) були, як правило, не виражені й оборотні приблизно у половинівипадків, хоча наявність метастатичної пухлини у печінці може ускладнюватиоцінку в багатьох випадках.

Порушення електролітного балансу. У деяких хворих можуть спостерігатисяаномально низькі показники електролітів (магнію, кальцію і калію) у сироватцікрові. Ці порушення рідко проявляються клінічними симптомами і додатковевведення електролітів при терапії карбоплатином звичайно непотрібне.

Алергічні реакції. Підвищена чутливість до карбоплатину розвивається упоодиноких випадках і виражається у формі висипань, кропив’янки, еритеми,свербежу та зрідка бронхоспазму та гіпотензії. Ці реакції легко усуваютьсясвоєчасним застосуванням адренергічних препаратів, кортикостероїдів таантигістамінних засобів.

Інші токсичні прояви. Часто спостерігаються біль у місцях введенняін’єкцій та астенія. У поодиноких випадках спостерігаються алопеція,серцево-судинні явища, побічні ефекти з боку дихальної системи (бронхоспазм),сечостатевого тракту і слизових оболонок шлунково-кишкового тракту.

Протипоказання. Кемокарб протипоказаний хворим, у яких ранішевідзначалася підвищена чутливість до карбоплатину, а також до інших препаратів,що містять платину, при тяжкій нирковій недостатності. Кемокарб протипоказаний хворим з тяжким пригніченням функціїкісткомозкового кровотворення, кровотечею з пухлин, вагітністю, при лактації.

Передозування. Протиотрути для застосування у разі передозуванняпрепарату Кемокарб невідомі. Передозування зазначеного препарату можепризводити до розвитку вираженої мієлосупресії та (або) недостатності функціїпечінки. При виникненні ускладнень показане проведення адекватноїсимптоматичної терапії (з огляду на можливі токсичні прояви).

Особливості застосування.

Вагітність і лактація.Карбоплатин може спричиняти порушення розвитку плода при застосуваннійого у вагітних жінок. Під час вагітності або при настанні вагітності занеобхідності застосування препарату треба обов’язково попередити хвору щодопотенційного ризику для плода. Жінкам дітородного віку під час лікуванняпрепаратом необхідно рекомендувати уникати настання вагітності.Невідомо, чи виділяється препарат у грудне молоко. З метою запобіганняшкідливого впливу на дитину під час лікування препаратом треба припинитигодування груддю.

Запобіжні заходи під час роботи з препаратом.Кемокарб треба застосовувати під керівництвом лікаря, який має досвідвикористання протипухлинних хіміотерапевтичних препаратів. Належне проведеннятерапії і лікування ускладнень можливі тільки за наявності адекватних умов длядіагностування і лікування.При приготуванні та введенні розчинів препарату, як і при роботі зіншими протипухлинними засобами, необхідно дотримуватися обережності ікористуватися рукавичками. У разі потрапляння розчину препарату на шкіру або слизовіоболонки слід негайно і ретельно змити розчин зі шкіри водою з милом, а слизовіпромити водою.Пригнічення функції кісткового мозку є пропорційним дозі карбоплатину іможе призвести до розвитку інфекції і (чи) тяжкої кровотечі. Анемія може бути кумулятивною і в деяких випадках може знадобитисяпереливання крові. Максимальне зниження деяких показників крові звичайновідмічається на 21-й день у хворих, які одержують препарат у режимімонохіміотерапії. На 28-й день у 90 % хворих кількість тромбоцитів відновлюєтьсяі становить 100x109/л і вище, у 74 % хворих кількість нейтрофілів єбільшою за 2x109/л, у 67 % хворих кількість лейкоцитів становитьвище 4x109/л. У хворих з порушеною функцією нирок перебігпригнічення кровотворення зазвичай відбувається тяжче. У деяких хворих такожспостерігається підвищена частота важкої лейкопенії і тромбоцитопенії. Частотавиникнення анемії підвищується зі збільшенням доз карбоплатину що вводяться. Удеяких випадках пацієнтам, які одержують терапію карбоплатином, може знадобитисяпереливання крові.Карбоплатин може спричинити блювання. Його частоту та інтенсивністьможна зменшити за допомогою протиблювотних засобів. Блювання збільшувалося привведенні препарату в комбінації з іншими еметогенними лікарськими засобами. Є відомості про розвиток симптомів, подібних до анафілактичних, якіз’являються в перші хвилини введення препарату. Для полегшення симптомівзастосовують адренергічні препарати, кортикостероїди та антигістамінні засоби.Одночасне застосування Кемокарбу та аміноглікозидних антибіотиківпризводить до підвищеної нефротоксичності та/або ототоксичності. Необхіднодотримуватися обережності при одночасному застосуванні цих препаратів.Периферична нейротоксичність є нечастим ускладненням, ризик їївиникнення підвищений у хворих старше 65 років і у хворих, які ранішеодержували терапію цисплатином.Втрата зору щодо світлих тонів може спостерігатися при застосуваннікарбоплатину в дозах, вищих за рекомендовані. Існує думка, що зір відновлюєтьсяцілком чи значною мірою протягом кількох тижнів після припинення використаннявисоких доз.Через те, що алюміній може реагувати з карбоплатином, призводячи доутворення осаду чи втрати активності препарату, для приготування та введеннярозчинів Кемокарбу не використовувати голки та інше устаткування длявнутрішньовенного вливання, що має деталі з алюмінію.Карбоплатин має мутагенні властивості як in vitro, так і in vivo.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вплив на функцію нирок з бокунефротоксичних сполук може підсилюватися при одночасному застосуванніКемокарбу. Сумісне призначення аміноглікозидних антибіотиків було причиноюпідвищеної нефротоксичності та/або ототоксичності. При комбінованій терапіїкарбоплатином з іншими препаратами, що мають мієлосупресивні властивості, їхмієлотоксичність може посилюватися. Карбоплатин не слід призначати одночасно зпрепаратами, що містять хелатні сполуки, оскільки вони теоретично можутьпослаблювати протипухлинну дію карбоплатину. Експерименти на тваринах показали, що карбоплатин діє синергічно зетопозидом і віндесином. In vitro карбоплатин підвищує чутливість гіпоксичнихклітин до радіації, а in vivo він потенціює радіаційний вплив наекспериментальні пухлини

Умови та термін зберігання. ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.Зберігати у захищеному від світла місці, при температурі 15°- 25°С,уникати заморожування.Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 837 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я