А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я
Приблизна ціна:

Катафаст (Catafast)

міжнародна та хімічна назви: Diclofenac;[о-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-феніл]-ацетат калій;

основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до злегка жовтуватогокольору;

склад: 1 саше містить 50 мг диклофенаку калію;допоміжні речовини: калію гідрокарбонат, манітол SD 200, манітол 35,аспартам, натрію сахаринат, гліцерину дибегенат, м’ятний ароматизатор, анісовийароматизатор.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для внутрішньогозастосування.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби. Код АТС M01A B05.

Фармакологічні властивості. Катафаст містить калієву сіль диклофенаку,речовину нестероїдної структури, що має виражену аналгетичну, протизапальну тажарознижувальну дію.Катафаст характеризується швидким початком дії, у зв’язку з чим вінособливо придатний для лікування гострих больових і запальних синдромів.Основним механізмом дії, встановленим в умовах експерименту, вважаєтьсягальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу рольу генезі запалення, болю і пропасниці.In vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних тим, щодосягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканівхрящової тканини. Фармакодинаміка. Встановлено, що Катафаст має сильну аналгетичну діюпри помірно вираженому і тяжкому больовому синдромі. При наявності запалення,викликаного, наприклад, травмою або хірургічним втручанням, препарат швидкоусуває як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує запальнунабряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани. Проведені клінічнідослідження дали змогу встановити, що диклофенак калію здатний усувати больовівідчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї. Принападах мігрені Катафаст зменшує вираженість головного болю і таких супутніхсимптомів як нудота і блювання.Фармакокінетика.

Всмоктування. Диклофенак швидко і повністю всмоктується.Всмоктування активної речовини розпочинається зразу ж після прийому препарату.Після одноразового прийому внутрішньо одного саше, що містить 50 мг диклофенакукалію, його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5 - 20хвилин і становить 5,5 мкмоль/л. При прийомі препарату під час їжі кількість диклофенаку, щовсмоктується, не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещосповільнюватися. Ступінь всмоктування перебуває у лінійній залежності від величини дозипрепарату.Оскільки близько половини дози диклофенаку метаболізується під часпершого проходження крізь печінку ("ефект першого проходження"),площа під кривою “концентрація-час” (AUC) у випадку прийому препаратувнутрішньо чи ректально майже у два рази менша, ніж у випадку парентеральноговведення еквівалентної дози препарату. Після повторного прийому показники фармакокінетики не змінюються. Тому,якщо підтримуються рекомендовані інтервали між прийомами окремих доз препарату,кумуляція не відзначається.

Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7%, прицьому з альбуміном зв’язано 99,4% препарату. Уявний об’єм розподілу становить0,12 - 0,17 л/кг.Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальнаконцентрація досягається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Періоднапіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 годин. Через 2 годинипісля досягнення максимальних концентрацій у плазмі концентрація диклофенаку всиновіальній рідині залишається більш високою; ця закономірність триваєпротягом 12 годин.

Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але головним чином шляхом одноразового ібагаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утвореннядекількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-,4’,5-дигідрокси- та 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенаку), більша частина якихутворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітівбіологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку становить263 ± 56 мл/хв. Кінцевий період напівжиття у плазмі крові становить 1 - 2години. Період напівжиття у плазмі крові 4-х метаболітів, включаючи двафармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 години. Один ізметаболітів, 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак, має довший період напівжиття уплазмі, проте цей метаболіт повністю неактивний.Близько 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у виглядікон’югатів незміненої активної речовини з глюкуроновою кислотою, а також увигляді метаболітів, більшість з яких також перетворюється в глюкуроновікон’югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Рештазастосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, зкалом.

Фармакокінетика в окремих групах хворих. Вплив віку пацієнта на всмоктування,метаболізм і виведення препарату, прийнятого внутрішньо, не відзначений. У пацієнтів з порушенням функції нирок, які отримували терапевтичнідози, не було виявлено накопичення незміненої активної речовини. У хворих зкліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентраціїгідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизно в 4 рази вищі, ніж уздорових пацієнтів. Проте в кінцевому результаті всі метаболіти виводяться зжовчю.У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показникифармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворюваньпечінки.

Показання для застосування. Для короткочасного лікування таких гострих захворювань:посттравматичний біль, запалення і набряк, наприклад, внаслідокрозтягнень;післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, післястоматологічних або ортопедичних операцій;біль і/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічнізахворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит; напади мігрені;больові синдроми з боку хребта;ревматичні захворювання позасуглобових тканин;як допоміжний засіб при інфекціях вуха, горла і носа, наприклад, прифаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням.Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальнихзахворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольованепідвищення температури не є показанням для застосування препарату.

Спосіб застосування та дози. Для дорослих рекомендована початкова дозапрепарату становить 100 - 150 мг на день. У разі помірної вираженості симптомів,звичайно буває достатньо застосування 50 - 100 мг препарату на день. Добовудозу слід розділити на 3 прийоми. При первинній дисменореї добову дозу слід підбирати індивідуально; вонастановить, звичайно, 50 - 150 мг. Спочатку призначають 50 - 100 мг, а потім, уразі необхідності, протягом наступних декількох менструальних циклів дозупрепарату підвищують до максимальної, що становить 200 мг на день. Прийомпрепарату рекомендується починати якнайшвидше після появи першого неприємноговідчуття, лікування продовжують протягом декількох днів, залежно відсимптоматики. Примігрені початкова доза 50 мг повинна бути прийнята при перших симптомах нападу,що починається. У випадках, коли в межах 2 годин після прийому першої дози достатнєполегшення болю не настає, можна прийняти наступну дозу 50 мг. Якщо необхідно,наступні дози по 50 мг можна приймати з інтервалами 4-6 годин, не перевищуючизагальну дозу 200 мг на добу.Вміст пакетика слід розчинити в склянці(негазованої) води. Розчин може бути трохи каламутним, але це не впливає наефективність препарату. Розчин слід приймати переважно перед прийомом їжі.Діти. Катафаст не рекомендується призначатидітям до 14 років. Для лікування дітей до 14 років застосовують краплі ісупозиторії диклофенаку 12,5 мг і 25 мг.Для підлітків старше 14 років як правилодостатньо застосування дози 50-100 мг, розподіленої на 1-2 прийоми, щодня.Дослідження Катафасту при нападах мігрені удітей не проводилося.

Побічна дія. (Включаючи взаємодії, що спостерігаються з іншимиформами диклофенаку калію та диклофенаку натрію при короткочасному тадовготривалому застосуванні).При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використанітакіградації: іноді > 1 - 10%, рідко > 0,001-1%, в окремих випадках <0,001%.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія,лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, такі як астма,системні анафілактичні або анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію; вокремих випадках - васкуліт, пневмоніт.

Порушення метоболізму: іноді – анорексія.

З боку нервової системи: іноді - головний біль, просте і системнезапаморочення; рідко - сонливість; в окремих випадках - порушення чутливості,включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння,роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор,психотичні порушення, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (нечіткістьзору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – відчуття серцебиття,біль у грудях, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту: іноді - біль в епігастральній ділянці,інші шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, діарея, відчуттяспазмів, диспепсія, здуття живота; рідко - шлунково-кишкова кровотеча (кривавеблювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, щосупроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією; в окремихвипадках - афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникненнядіафрагмоподібних стриктур у кишечнику, порушення з боку нижніх відділівкишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічноговиразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит, загострення геморою.

З боку печінки: іноді - підвищення рівня амінотрансфераз усироватці крові; рідко -гепатит (з жовтяницею або без неї); в окремих випадках- блискавичний гепатит.

Дерматологічні реакції: іноді - шкірні висипи; рідко – кропив’янка; вокремих випадках - висипи у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема,синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз),еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадіння волосся, фоточутливі реакції;пурпура, у т. ч. алергічна.

З боку нирок: рідко - набряки; в окремих випадках - гостраниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія і протеїнурія),інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз.

Протипоказання. Виразка шлунка або кишечнику. Підвищена чутливістьдо активної речовини або інших інгредієнтів препарату. Катафаст, так як й іншінестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказаний тим пацієнтам, уяких напади бронхіальної астми, кропив’янки або гострого риніту провокуютьсяприйомом ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які мають здатністьінгібувати простагландинсинтетазу.

Передозування. Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальнимипрепаратами (НПЗП) полягає в проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії.Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує.Терапевтичні заходи, які необхідно вжити при передозуванні: проведенняпідтримуючої і симптоматичної терапії, особливо це стосується лікування такихпроявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, симптомиподразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсованийдіурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗП,оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білкамикрові і піддаються інтенсивному метаболізму.

Особливості застосування. В період лікування у будь-який час може виникнутишлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту,яка іноді ускладнюється перфорацією. Цим ускладненням не обов’язково передуютьсимптоми-провісники або наявність амнестичних відомостей про виразковеураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відзначатися у пацієнтівпохилого віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, що отримують препарат,розвиваються вказані ускладнення, препарат потрібно відмінити.У пацієнтів, які раніше не отримували препарат, у період лікування цимпрепаратом, так як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можутьрозвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдніреакції.Катафаст як й інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), завдякисвоїм фармакодинамічним властивостям, може маскувати скарги і симптоми, щохарактерні для інфекційно-запальних захворювань.Під час застосування препарату необхідний пильний медичний нагляд захворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту, або мають ванамнезі дані про виразкову хворобу шлунка або 12-палої кишки; хворими, щостраждають на виразковий коліт або хворобу Крона, а також пацієнтами зпорушеннями функції печінки. Під час застосування препарату, як й інших НПЗП, може підвищуватисярівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапіїКатафастом як запобіжний захід, показане регулярне дослідження функції печінки.Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються абопосилюються, або якщо з’являються скарги або симптоми, що вказують назахворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища(наприклад, еозинофілія, висип тощо), Катафаст слід відмінити. Потрібно мати наувазі, що гепатит на фоні прийому препарату може виникнути без продромальнихявищ. Обережність необхідна при призначенні Катафасту хворим на печінковупорфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні нирковогокровотоку, особлива обережність потрібна при лікуванні пацієнтів з порушеннямифункції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, що отримуютьдіуретичні засоби, а також хворих, у яких є значне зменшення об’єму циркулюючоїплазми будь-якої етіології, наприклад, у період до і після масивних хірургічнихвтручань. У цих випадках під час застосування Катафасту рекомендується якзапобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Припинення застосуванняпрепарату звичайно призводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня.Застосування Катафасту за всіма вказаними вище показаннями звичайнообмежується декількома днями. Проте у тому випадку, коли, незважаючи нарекомендації щодо застосування, Катафаст застосовується протягом тривалого часу,рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗП, контролювати складпериферичної крові. Катафаст, як й інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегаціютромбоцитів. Тому в пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідний ретельнийконтроль відповідних лабораторних показників. Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанніпрепарату необхідна пацієнтам похилого віку. Це особливо актуально для людейпохилого віку, які ослаблені або мають невелику масу тіла; їм рекомендуєтьсяпризначати препарат у мінімальній ефективній дозі.

Застосування в період вагітності і лактації. У період вагітності Катафаст слід призначатитільки у виняткових випадках і тільки в мінімальній ефективній дозі. Так як у випадкузастосування інших інгібіторів простагландинсинтетази, ці рекомендації особливоважливі в останні 3 місяці вагітності (можливе пригнічення скорочувальноїздатності матки і передчасне закриття артеріального протоку у плода).При застосуванні препарату в дозі 50 мг кожні 8 годин активна речовинапроникає у грудне молоко, однак у такій незначній кількості, що немає підставочікувати будь-якого небажаного впливу на новонародженого, що перебуває нагрудному вигодовуванні.

Вплив на здатність керувати автомобілем тапрацювати з механізмами.Пацієнтам, у яких виникнуть під час застосування препарату запаморочення абоінші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючипорушення зору, не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. (Включаючи взаємодії, що спостерігаються зіншими формами диклофенаку калію та диклофенаку натрію).Літій, дигоксин. Катафаст може підвищувати концентрації цих препаратіву плазмі крові. Діуретичні засоби. Катафаст, як й інші НПЗП, може гальмувати діюдіуретичних засобів. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків можепризводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку застосуваннятакої комбінації лікарських засобів даний показник слід регулярноконтролювати).НПЗП.Одночасне системне застосування НПЗП може збільшуватичастоту побічних реакцій.Антикоагулянти.Хоча в клінічних дослідженнях не буловстановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окреміповідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночаснодиклофенак і ці препарати. Тому, у випадку такого поєднання лікарських засобів,рекомендується пильний і регулярний нагляд за пацієнтами.Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, щодиклофенак може застосовуватися сумісно з пероральними протидіабетичнимизасобами і не змінювати їх лікувальної дії. Проте є деякі повідомлення пророзвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювалонеобхідність зміни дози цукрознижуючих препаратів під час застосуваннядиклофенаку. Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗП меншеніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадкахможе підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися йоготоксична дія. Циклоспорин.Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках можепосилювати нефротоксичність циклоспорину. Хінолонові антибактеріальні засоби.Є окремі повідомлення пророзвиток судом у хворих, що одержували одночасно похідні хінолону й НПЗП.

Умови та термін зберігання. Захищати віддії вологи та високих температур. Зберігати при температурі не вище 300С. Катафаст повинен зберігатися в недоступному длядітей місці. Термін придатності – 2 роки
Переглядів: 1045 Мітки препарату: разделРоздрукувати
А :: Б :: В :: Г :: Д :: Ж :: З :: І :: Й :: К :: Л :: М :: Н :: О :: П :: Р :: С :: Т :: У :: Ф :: Х :: Ц :: Ч :: Ш :: Ю :: Я